Eicosapente de etilo
O que é
Eicosapente de etilo (Éster etílico do ácido eicosapentaenóico) é um medicamento usado para tratar dislipidemia e hipertrigliceridemia.
É usado em combinação com mudanças na dieta em adultos com hipertrigliceridemia ≥ 150 mg/dL.
É usado em combinação com mudanças na dieta em adultos com hipertrigliceridemia ≥ 150 mg/dL.
Usos comuns
Eicosapente de etilol é usado como terapia adjuvante para reduzir os níveis de triglicerídeos (TG) em adultos com hipertrigliceridemia grave (> 500 mg / dL).
Tipo
Molécula pequena.
História
É feito de ácido eicosapentaenóico de ácido gordo ômega-3 (EPA).
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA concedeu a aprovação do icosapent etil em 2012 à Amarin Corporation, e ele se tornou o segundo medicamento à base de óleo de peixe depois dos ésteres etílicos ácidos ômega-3, marca Lovaza, que foi aprovado em 2004.
Em 13 de dezembro de 2019, o FDA também o aprovou como o primeiro medicamento especificamente "para reduzir o risco cardiovascular entre pessoas com níveis elevados de triglicérideos".
A Food and Drug Administration (FDA) dos EUA concedeu a aprovação do icosapent etil em 2012 à Amarin Corporation, e ele se tornou o segundo medicamento à base de óleo de peixe depois dos ésteres etílicos ácidos ômega-3, marca Lovaza, que foi aprovado em 2004.
Em 13 de dezembro de 2019, o FDA também o aprovou como o primeiro medicamento especificamente "para reduzir o risco cardiovascular entre pessoas com níveis elevados de triglicérideos".
Indicações
Este medicamento é indicado para reduzir o risco de acontecimentos cardiovasculares em doentes adultos tratados com estatinas com risco cardiovascular elevado e triglicéridos elevados (≥150 mg/dl [≥ 1,7 mmol/l]) e doença cardiovascular estabelecida; ou diabetes e pelo menos um outro fator de risco cardiovascular.
Classificação CFT
3.7 : Antidislipidémicos
Mecanismo De Acção
O eicosapente de etilo é um éster etílico estável do ácido gordo ómega-3, ácido eicosapentaenoico (EPA).
Os mecanismos de ação que contribuem para a redução de acontecimentos cardiovasculares com eicosapente de etilo não são completamente compreendidos.
Os mecanismos são provavelmente multifatoriais, incluindo melhoria do perfil lipoproteico com a redução de lipoproteínas ricas em triglicéridos, efeitos anti-inflamatórios e antioxidantes, redução da acumulação de macrófagos, melhoria da função endotelial, aumento da espessura/estabilidade da capa fibrosa e efeitos antiagregantes plaquetários.
Cada um destes mecanismos pode alterar beneficamente o desenvolvimento, a progressão e a estabilização da placa aterosclerótica, bem como as implicações da ruptura da placa, existindo estudos pré-clínicos e clínicos que corroboram esses benefícios com EPA. Os efeitos anti-inflamatórios sistémicos e localizados do EPA podem resultar do deslocamento do ácido araquidónico (AA) pró-inflamatório, direcionando o catabolismo dos eicosanoides (prostaglandinas e tromboxanos da série 2 e leucotrienos da série 4) para mediadores não ou anti-inflamatórios. Contudo, o significado clínico direto das evidências individuais não é manifesto.
Os mecanismos de ação que contribuem para a redução de acontecimentos cardiovasculares com eicosapente de etilo não são completamente compreendidos.
Os mecanismos são provavelmente multifatoriais, incluindo melhoria do perfil lipoproteico com a redução de lipoproteínas ricas em triglicéridos, efeitos anti-inflamatórios e antioxidantes, redução da acumulação de macrófagos, melhoria da função endotelial, aumento da espessura/estabilidade da capa fibrosa e efeitos antiagregantes plaquetários.
Cada um destes mecanismos pode alterar beneficamente o desenvolvimento, a progressão e a estabilização da placa aterosclerótica, bem como as implicações da ruptura da placa, existindo estudos pré-clínicos e clínicos que corroboram esses benefícios com EPA. Os efeitos anti-inflamatórios sistémicos e localizados do EPA podem resultar do deslocamento do ácido araquidónico (AA) pró-inflamatório, direcionando o catabolismo dos eicosanoides (prostaglandinas e tromboxanos da série 2 e leucotrienos da série 4) para mediadores não ou anti-inflamatórios. Contudo, o significado clínico direto das evidências individuais não é manifesto.
Posologia Orientativa
A dose diária oral recomendada é de 4 cápsulas tomada na forma de duas cápsulas de 998 mg duas vezes por dia.
Administração
Via oral.
Deve ser tomado com ou após uma refeição.
Para assegurar que a dose completa pretendida é tomada, os doentes devem ser aconselhados a engolir as cápsulas inteiras e não as partir, esmagar, dissolver ou mastigar.
Deve ser tomado com ou após uma refeição.
Para assegurar que a dose completa pretendida é tomada, os doentes devem ser aconselhados a engolir as cápsulas inteiras e não as partir, esmagar, dissolver ou mastigar.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Eicosapente de etilo.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Contacte o médico
- se tiver palpitações cardíacas ou batimento cardíaco irregular. Estes podem ser sintomas de uma doença grave conhecida como fibrilhação auricular. Este é um efeito indesejável frequente (pode afectar até 1 em 10 pessoas);
- se apresentar nódoas negras facilmente ou não conseguir parar uma hemorragia. Este é um efeito indesejável muito frequente (pode afectar mais de 1 em 10 pessoas). O seu risco de hemorragia poderá aumentar se também estiver a tomar um medicamento anticoagulante.
Obtenha assistência médica se tiver qualquer um dos efeitos indesejáveis seguintes. Estes sintomas podem dever-se a uma doença grave conhecida como hipersensibilidade que pode ocorrer em qualquer altura durante o tratamento. Este é um efeito indesejável pouco frequente (pode afectar até 1 em 100 pessoas):
- dificuldades respiratórias;
- aperto ou sensação de arranhar na garganta;
- inchaço dos lábios;
- urticária (altos na pele);
- erupção cutânea e comichão na pele;
- dores de estômago ou cólicas;
- diarreia;
- náuseas e vómitos.
Outros efeitos indesejáveis que podem ocorrer
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- inchaço das mãos, braços, pernas e pés;
- dores musculares, nos ossos ou nas articulações;
- gota (inchaço doloroso nas articulações devido à acumulação de ácido úrico);
- erupção cutânea;
- prisão de ventre;
- arrotar.
Efeito indesejável pouco frequente (pode afectar até 1 em 100 pessoas):
- mau gosto na boca.
- se tiver palpitações cardíacas ou batimento cardíaco irregular. Estes podem ser sintomas de uma doença grave conhecida como fibrilhação auricular. Este é um efeito indesejável frequente (pode afectar até 1 em 10 pessoas);
- se apresentar nódoas negras facilmente ou não conseguir parar uma hemorragia. Este é um efeito indesejável muito frequente (pode afectar mais de 1 em 10 pessoas). O seu risco de hemorragia poderá aumentar se também estiver a tomar um medicamento anticoagulante.
Obtenha assistência médica se tiver qualquer um dos efeitos indesejáveis seguintes. Estes sintomas podem dever-se a uma doença grave conhecida como hipersensibilidade que pode ocorrer em qualquer altura durante o tratamento. Este é um efeito indesejável pouco frequente (pode afectar até 1 em 100 pessoas):
- dificuldades respiratórias;
- aperto ou sensação de arranhar na garganta;
- inchaço dos lábios;
- urticária (altos na pele);
- erupção cutânea e comichão na pele;
- dores de estômago ou cólicas;
- diarreia;
- náuseas e vómitos.
Outros efeitos indesejáveis que podem ocorrer
Efeitos indesejáveis frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas):
- inchaço das mãos, braços, pernas e pés;
- dores musculares, nos ossos ou nas articulações;
- gota (inchaço doloroso nas articulações devido à acumulação de ácido úrico);
- erupção cutânea;
- prisão de ventre;
- arrotar.
Efeito indesejável pouco frequente (pode afectar até 1 em 100 pessoas):
- mau gosto na boca.
Advertências
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de eicosapente de etilo durante a gravidez, a menos que o benefício da utilização prevaleça sobre o potencial risco para o feto.
Aleitamento:Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com eicosapente de etilo, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Condução:Com base no perfil farmacodinâmico e nos dados sobre reacções adversas em estudos clínicos, os efeitos previstos do eicosapente de etilo sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento
- se tem alergia a peixe ou a marisco.
- se tem problemas de fígado.
- se tem problemas de batimento cardíaco irregular (fibrilhação ou “flutter” auricular).
- se toma um medicamento anticoagulante (que impede o sangue de coagular), medicamentos que inibem as plaquetas no sangue ou corre risco de hemorragia.
Se qualquer uma das situações acima se aplicar a si, fale com o médico.
Durante o tratamento, o médico poderá realizar análises sanguíneas para verificar se o seu fígado tem problemas e verificar como o seu sangue coagula.
Não dê este medicamento a crianças e jovens com menos de 18 anos de idade, pois não foi estudado nessas pessoas.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Se estiver a tomar outros medicamentos que afectam a forma como o seu sangue coagula ao mesmo tempo que está a tomar este medicamento, como um medicamento anticoagulante, serão feitas análises ao seu sangue durante o tratamento.
- se tem alergia a peixe ou a marisco.
- se tem problemas de fígado.
- se tem problemas de batimento cardíaco irregular (fibrilhação ou “flutter” auricular).
- se toma um medicamento anticoagulante (que impede o sangue de coagular), medicamentos que inibem as plaquetas no sangue ou corre risco de hemorragia.
Se qualquer uma das situações acima se aplicar a si, fale com o médico.
Durante o tratamento, o médico poderá realizar análises sanguíneas para verificar se o seu fígado tem problemas e verificar como o seu sangue coagula.
Não dê este medicamento a crianças e jovens com menos de 18 anos de idade, pois não foi estudado nessas pessoas.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Se estiver a tomar outros medicamentos que afectam a forma como o seu sangue coagula ao mesmo tempo que está a tomar este medicamento, como um medicamento anticoagulante, serão feitas análises ao seu sangue durante o tratamento.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Caso falhe uma dose, tome-a assim que se lembrar. Contudo, se falhar a toma deste medicamento durante um dia inteiro, tome simplesmente a dose seguinte planeada. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Conservar abaixo de 30 °C.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Conservar abaixo de 30 °C.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Eicosapente de etilo Omeprazol
Observações: n.d.Interacções: O eicosapente de etilo foi estudado ao nível de dose de quatro cápsulas de 998 mg/dia com os seguintes medicamentos que são substratos típicos das enzimas do citocromo P450: omeprazol, rosiglitazona, varfarina e atorvastatina. Não se observaram interacções. - Omeprazol
Eicosapente de etilo Rosiglitazona
Observações: n.d.Interacções: O eicosapente de etilo foi estudado ao nível de dose de quatro cápsulas de 998 mg/dia com os seguintes medicamentos que são substratos típicos das enzimas do citocromo P450: omeprazol, rosiglitazona, varfarina e atorvastatina. Não se observaram interacções. - Rosiglitazona
Eicosapente de etilo Varfarina
Observações: n.d.Interacções: O eicosapente de etilo foi estudado ao nível de dose de quatro cápsulas de 998 mg/dia com os seguintes medicamentos que são substratos típicos das enzimas do citocromo P450: omeprazol, rosiglitazona, varfarina e atorvastatina. Não se observaram interacções. - Varfarina
Eicosapente de etilo Atorvastatina
Observações: n.d.Interacções: O eicosapente de etilo foi estudado ao nível de dose de quatro cápsulas de 998 mg/dia com os seguintes medicamentos que são substratos típicos das enzimas do citocromo P450: omeprazol, rosiglitazona, varfarina e atorvastatina. Não se observaram interacções. - Atorvastatina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de eicosapente de etilo em mulheres grávidas é limitada.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de eicosapente de etilo durante a gravidez, a menos que o benefício da utilização prevaleça sobre o potencial risco para o feto.
Desconhece-se se o eicosapente de etilo é excretado no leite humano.
Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com eicosapente de etilo, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Com base no perfil farmacodinâmico e nos dados sobre reacções adversas em estudos clínicos, os efeitos previstos do eicosapente de etilo sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
A quantidade de dados sobre a utilização de eicosapente de etilo em mulheres grávidas é limitada.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de eicosapente de etilo durante a gravidez, a menos que o benefício da utilização prevaleça sobre o potencial risco para o feto.
Desconhece-se se o eicosapente de etilo é excretado no leite humano.
Tem de ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com eicosapente de etilo, tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
Com base no perfil farmacodinâmico e nos dados sobre reacções adversas em estudos clínicos, os efeitos previstos do eicosapente de etilo sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
