Edoxabano
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
N'-(5-chloropyridin-2-yl)-N-[(1S,2R,4S)-4-(dimethylcarbamoyl)-2-[(5-methyl-6,7-dihydro-4H-[1,3]thiazolo[5,4-c]pyridine-2-carbonyl)amino]cyclohexyl]oxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
10280735
DrugBank
DB09075
ChemSpider
8456212
Código ATC
Sem informação
DCB
10977
UNII
NDU3J18APO
KEGG
D09546
ChEBI
CHEBI:85973
ChEMBL
CHEMBL1269025
Fórmula química
C24H30ClN7O4S
Massa molar
548.0575 g/mol
SMILES
CN1CCC2=C (C1) SC (=N2) C (=O) NC3CC (CCC3NC (=O) C (=O) NC4=NC=C (C=C4) Cl) C (=O) N (C) C
InChI
1S/C24H30ClN7O4S/c1-31 (2) 24 (36) 13-4-6-15 (27-20 (33) 21 (34) 30-19-7-5-14 (25) 11-26-19) 17 (10-13) 28-22 (35) 23-29-16-8-9-32 (3) 12-18 (16) 37-23/h5, 7, 11, 13, 15, 17H, 4, 6, 8-10, 12H2, 1-3H3, (H, 27, 33) (H, 28, 35) (H, 26, 30, 34) /t13-, 15-, 17+/m0/s1
Key
HGVDHZBSSITLCT-JLJPHGGASA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do edoxabano é de aproximadamente 62%.
Metabolismo
O edoxabano é metabolizado por hidrólise (mediada pela carboxilesterase 1), conjugação ou oxidação através da CYP3A4/5 (<10%). O edoxabano tem 3 metabólitos activos; o metabólito predominante (M-4), formado por hidrólise, é activo e atinge menos de 10% da exposição do composto original em indivíduos saudáveis.
Semi-Vida
O tempo de semi-vida (t½) para a administração oral é de 10 - 14 horas.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas in vitro é de aproximadamente 55%.
Excreção
Estima-se que a depuração total do edoxabano seja de 22 (± 3) l/hora, sendo 50% eliminado por via renal (11 l/hora). A depuração renal corresponde a aproximadamente 35% da dose administrada. O metabolismo e a excreção biliar/intestinal são responsáveis pela restante eliminação.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lixiana; Roteas
Licença
Daiichi-Sankyo Europe GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
