Eculizumab
O que é
Eculizumab é um anticorpo monoclonal.
Eculizumab liga-se às proteínas no sangue que podem destruir as células vermelhas em pessoas com doenças genéticas que têm as defesas naturais afectadas.
Eculizumab é utilizado para evitar a destruição das células vermelhas do sangue em pessoas com paroxística nocturna hemoglobinemia (PNH).
Eculizumab também é usado para tratar uma doença crónica de sangue rara chamada síndrome hemolítico-urémica atípica (aHUS).
Eculizumab liga-se às proteínas no sangue que podem destruir as células vermelhas em pessoas com doenças genéticas que têm as defesas naturais afectadas.
Eculizumab é utilizado para evitar a destruição das células vermelhas do sangue em pessoas com paroxística nocturna hemoglobinemia (PNH).
Eculizumab também é usado para tratar uma doença crónica de sangue rara chamada síndrome hemolítico-urémica atípica (aHUS).
Usos comuns
Tratar de um determinado tipo de doença no sangue chamada hemoglobinemia paroxística nocturna (PNH).
Também pode ser usado para tratar uma condição chamada síndrome hemolítica urémica atípica (aHUS).
Eculizumab é um anticorpo monoclonal.
Funciona através do bloqueio parte do sistema imunológico.
Isso ajuda a reduzir os sintomas da PNH e aHUS.
Também pode ser usado para tratar uma condição chamada síndrome hemolítica urémica atípica (aHUS).
Eculizumab é um anticorpo monoclonal.
Funciona através do bloqueio parte do sistema imunológico.
Isso ajuda a reduzir os sintomas da PNH e aHUS.
Tipo
Biotecnologia.
História
Eculizumab foi descoberto e desenvolvido pela Alexion Pharmaceuticals e é fabricado pela Alexion.
Foi aprovado pelos Estados Unidos Food and Drug Administration (FDA) em 16 de março de 2007 para o tratamento da PNH, e em 23 de setembro de 2011, para o tratamento de aHUS.
Foi aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos para o tratamento da PNH em 20 de junho de 2007, e em 24 de novembro de 2011, para o tratamento de aHUS.
Eculizumab está a ser investigado como um potencial tratamento para outras doenças graves e ultra-raras.
Foi aprovado pelos Estados Unidos Food and Drug Administration (FDA) em 16 de março de 2007 para o tratamento da PNH, e em 23 de setembro de 2011, para o tratamento de aHUS.
Foi aprovado pela Agência Europeia de Medicamentos para o tratamento da PNH em 20 de junho de 2007, e em 24 de novembro de 2011, para o tratamento de aHUS.
Eculizumab está a ser investigado como um potencial tratamento para outras doenças graves e ultra-raras.
Indicações
Para o tratamento de pacientes com hemoglobinúria paroxística nocturna (HPN), para reduzir a hemólise.
Classificação CFT
16.3 : IMUNOMODULADORES
Mecanismo De Acção
Uma mutacção genética em pacientes com HPN conduz à geração de populações de glóbulos vermelhos anormais (conhecidas como células HPN) que são deficientes em inibidores de complemento terminal (CD-59), tornando PNH GVs sensível a destruição mediada pelo complemento terminal persistente.
A destruição e perda dessas células HPN (hemólise intravascular) resulta em baixa contagem de glóbulos vermelhos (anemia) e também fadiga, dificuldade de funcionamento, dor, urina escura, falta de ar e coágulos sanguíneos.
Eculizumab é um anticorpo monoclonal que se liga à proteína de complemento C5 especificamente e com elevada afinidade, inibindo assim a sua clivagem para C5a e C5b e subsequente geração do complexo terminal do complemento C5b-9.
Eculizumab inibe complemento terminal mediada hemólise intravascular em pacientes com HPN e, portanto, a destruição de eritrócitos HPN que carecem de protecção complementar com CD-59.
A destruição e perda dessas células HPN (hemólise intravascular) resulta em baixa contagem de glóbulos vermelhos (anemia) e também fadiga, dificuldade de funcionamento, dor, urina escura, falta de ar e coágulos sanguíneos.
Eculizumab é um anticorpo monoclonal que se liga à proteína de complemento C5 especificamente e com elevada afinidade, inibindo assim a sua clivagem para C5a e C5b e subsequente geração do complexo terminal do complemento C5b-9.
Eculizumab inibe complemento terminal mediada hemólise intravascular em pacientes com HPN e, portanto, a destruição de eritrócitos HPN que carecem de protecção complementar com CD-59.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para Hemoglobinúria Paroxística nocturna:
A dose inicial: 600 mg por infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 4 semanas, seguido de 900 mg para a quinta dose, 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 900 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Dose adulta usual para síndrome hemolítico-urêmica:
Síndrome hemolítico-urêmica atípica:
A dose inicial: 900 mg por infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 4 semanas, seguido de 1,200 mg para o quinto da dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 1200 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Dose usual pediátrica para síndrome hemolítico-urêmica:
Peso corporal do paciente 40 kg ou mais:
Dose inicial: 900 mg em infusão 35 minutos IV a cada 7 dias para as primeiras 4 semanas, seguidas de 1.200 mg para a quinta dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 1200 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 30 kg a menos de 40 kg:
Dose inicial: 600 mg via infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 2 semanas, seguidas por 900 mg durante a terceira dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 900 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 20 kg a menos de 30 kg:
Dose inicial: 600 mg via infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 2 semanas, seguidas por 600 mg durante a terceira dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 600 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 10 kg a menos de 20 kg:
Dose inicial: 600 mg em infusão IV 35 minutos uma vez, seguido de 300 mg para a segunda dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 300 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 5 kg a menos de 10 kg: de dose inicial de 300 mg por meio de infusão intravenosa, uma vez 35 minutos, seguido de 300 mg para a segunda dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 300 mg via infusão 35 minutos IV a cada 21 dias.
A dose inicial: 600 mg por infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 4 semanas, seguido de 900 mg para a quinta dose, 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 900 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Dose adulta usual para síndrome hemolítico-urêmica:
Síndrome hemolítico-urêmica atípica:
A dose inicial: 900 mg por infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 4 semanas, seguido de 1,200 mg para o quinto da dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 1200 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Dose usual pediátrica para síndrome hemolítico-urêmica:
Peso corporal do paciente 40 kg ou mais:
Dose inicial: 900 mg em infusão 35 minutos IV a cada 7 dias para as primeiras 4 semanas, seguidas de 1.200 mg para a quinta dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 1200 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 30 kg a menos de 40 kg:
Dose inicial: 600 mg via infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 2 semanas, seguidas por 900 mg durante a terceira dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 900 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 20 kg a menos de 30 kg:
Dose inicial: 600 mg via infusão IV 35 minutos a cada 7 dias para as primeiras 2 semanas, seguidas por 600 mg durante a terceira dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 600 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 10 kg a menos de 20 kg:
Dose inicial: 600 mg em infusão IV 35 minutos uma vez, seguido de 300 mg para a segunda dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 300 mg via infusão 35 minutos IV a cada 14 dias.
Peso corporal do paciente 5 kg a menos de 10 kg: de dose inicial de 300 mg por meio de infusão intravenosa, uma vez 35 minutos, seguido de 300 mg para a segunda dose 7 dias mais tarde.
Dose de manutenção: 300 mg via infusão 35 minutos IV a cada 21 dias.
Administração
Via intravenosa.
Contra-Indicações
Não use eculizumab se:
– é alérgico ao eculizumab
– tem uma infecção meningocócica
– não está vacinado contra a infecção meningocócica, a menos que o médico lhe diga o contrário.
– é alérgico ao eculizumab
– tem uma infecção meningocócica
– não está vacinado contra a infecção meningocócica, a menos que o médico lhe diga o contrário.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Fale com o médico se qualquer destes efeitos secundários mais comuns persistirem ou se tornarem incómodos: Dor nas costas, diarreia, tosse leve, leve dor de cabeça, náuseas, nariz, garganta ou irritação sinusal, dor de estômago, nariz entupido, cansaço, dificuldade para dormir; vómitos.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem: reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar; aperto no peito; boca inchaço, rosto, lábios ou língua); urinar doloroso ou difícil; batimento cardíaco rápido, febre ou calafrios; tonturas, tosse persistente ou dor de garganta, dor de cabeça ou tontura grave ou persistente, inchaço das mãos, tornozelos ou pés; cansaço invulgar ou fraqueza.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem: reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar; aperto no peito; boca inchaço, rosto, lábios ou língua); urinar doloroso ou difícil; batimento cardíaco rápido, febre ou calafrios; tonturas, tosse persistente ou dor de garganta, dor de cabeça ou tontura grave ou persistente, inchaço das mãos, tornozelos ou pés; cansaço invulgar ou fraqueza.
Advertências
Gravidez:Eculizumab só deve ser administrado a uma mulher grávida se for claramente necessário.
Aleitamento:Devido às limitações dos dados disponíveis, devem considerar-se os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e para a saúde juntamente com a necessidade clínica da mãe em receber eculizumab e quaisquer potenciais efeitos adversos do eculizumab na criança amamentada ou na doença subjacente da mãe.
Condução:Os efeitos de Eculizumab sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que eculizumab está a funcionar correctamente.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Eculizumab pode aumentar o risco de ter infecções graves, incluindo uma infecção meningocócica. Evite contacto com as pessoas que estão doentes ou têm infecções.
Informe o médico imediatamente se desenvolver dores de cabeça, náuseas, vómitos, febre, rigidez no pescoço ou nas costas, uma erupção cutânea, confusão, dores musculares ou se os seus olhos ficarem sensíveis à luz.
Certifique-se de que recebeu uma vacina para prevenir infecções meningococo, pelo menos, duas semanas antes de receber eculizumab.
Se já recebeu a vacina meningocócica no passado, o médico irá decidir se precisa de outra dose.
Peça ao médico um cartão de segurança do paciente. Este cartão irá listar os sintomas de infecções meningococo e o que deve fazer caso estes ocorram.
Tenha sempre consigo este cartão.
Terá que mostrar o cartão a qualquer médico que o trata.
Para os pacientes com HPN: Quando parar o eculizumab poderá ter destruição de glóbulos vermelhos ou colapso (hemólise).
O médico irá necessitar de o acompanhar de perto por pelo menos 8 semanas depois que parar de usar eculizumab.
Certifique-se de que não falha nenhuma consulta.
Para pacientes com aHUS: o médico pode também precisa verificar por pelo menos 12 semanas após a interrupção do tratamento com eculizumab de coágulos sanguíneos em seus pequenos vasos sanguíneos chamados microangiopatia trombótica (TMA).
Os sinais e sintomas da TMA incluem dor no peito, dificuldade em respirar, depressão mental, ansiedade ou convulsões.
Contacte o médico imediatamente se notar qualquer destes sinais e sintomas.
Eculizumab pode causar um efeito colateral grave chamada uma reacção à perfusão.
Isso pode ser fatal e requerem atenção médica imediata.
Informe o médico ou enfermeiro imediatamente se tiver dor no peito, febre, calafrios, prurido, urticária, rubor da face, erupção cutânea, tontura, dificuldade em respirar ou inchaço da face, língua e garganta dentro de algumas horas depois de receber-lo.
Podem ser necessários exames de sangue para verificar se há efeitos indesejáveis.
Eculizumab pode aumentar o risco de ter infecções graves, incluindo uma infecção meningocócica. Evite contacto com as pessoas que estão doentes ou têm infecções.
Informe o médico imediatamente se desenvolver dores de cabeça, náuseas, vómitos, febre, rigidez no pescoço ou nas costas, uma erupção cutânea, confusão, dores musculares ou se os seus olhos ficarem sensíveis à luz.
Certifique-se de que recebeu uma vacina para prevenir infecções meningococo, pelo menos, duas semanas antes de receber eculizumab.
Se já recebeu a vacina meningocócica no passado, o médico irá decidir se precisa de outra dose.
Peça ao médico um cartão de segurança do paciente. Este cartão irá listar os sintomas de infecções meningococo e o que deve fazer caso estes ocorram.
Tenha sempre consigo este cartão.
Terá que mostrar o cartão a qualquer médico que o trata.
Para os pacientes com HPN: Quando parar o eculizumab poderá ter destruição de glóbulos vermelhos ou colapso (hemólise).
O médico irá necessitar de o acompanhar de perto por pelo menos 8 semanas depois que parar de usar eculizumab.
Certifique-se de que não falha nenhuma consulta.
Para pacientes com aHUS: o médico pode também precisa verificar por pelo menos 12 semanas após a interrupção do tratamento com eculizumab de coágulos sanguíneos em seus pequenos vasos sanguíneos chamados microangiopatia trombótica (TMA).
Os sinais e sintomas da TMA incluem dor no peito, dificuldade em respirar, depressão mental, ansiedade ou convulsões.
Contacte o médico imediatamente se notar qualquer destes sinais e sintomas.
Eculizumab pode causar um efeito colateral grave chamada uma reacção à perfusão.
Isso pode ser fatal e requerem atenção médica imediata.
Informe o médico ou enfermeiro imediatamente se tiver dor no peito, febre, calafrios, prurido, urticária, rubor da face, erupção cutânea, tontura, dificuldade em respirar ou inchaço da face, língua e garganta dentro de algumas horas depois de receber-lo.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Contacte o médico para instruções se se esquecer de uma dose deste medicamento.
Cuidados no Armazenamento
Guardar os frascos sob refrigeração, entre 2° e 7°C, até que o tempo de uso.
Proteger da luz.
Não congelar.
Solução misturada é estável durante 24 horas entre 2° e 7°C e à temperatura ambiente.
Descartar porção não utilizada.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Proteger da luz.
Não congelar.
Solução misturada é estável durante 24 horas entre 2° e 7°C e à temperatura ambiente.
Descartar porção não utilizada.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Eculizumab Rituximab
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: Com base no potencial efeito de inibição do eculizumab na citotoxicidade dependente do complemento do rituximab, o eculizumab poderá reduzir os efeitos farmacodinâmicos esperados do rituximab. - Rituximab
Eculizumab Imunoglobulina humana normal
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interacções: O tratamento crónico com imunoglobulina humana intravenosa (IVIg) pode interferir com o mecanismo de reciclagem do receptor Fcneonatal endossómico (FcRn) de anticorpos monoclonais como o eculizumab e, por conseguinte, reduzir as concentraçãoes séricas do eculizumab. - Imunoglobulina humana normal
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Deve considerar-se a utilização de contracepção adequada para prevenir a gravidez e durante, pelo menos, 5 meses após a última dose do tratamento com eculizumab em mulheres com potencial para engravidar.
Não existem estudos bem controlados em mulheres grávidas tratadas com eculizumab.
Uma quantidade limitada de dados em mulheres grávidas expostas a eculizumab (menos de 300 resultados degravidez) indicam que não há um risco acrescido de malformações fetais ou de toxicidade fetal/neonatal.
Contudo, dada a ausência de estudos bem controlados, as incertezas mantêm-se.
Por conseguinte, recomenda-se uma análise individual do benefício-risco antes de se iniciar o tratamento, e durante o tratamento, com eculizumab em mulheres grávidas.
Se o tratamento for considerado necessário durante a gravidez, recomenda-se uma monitorização materna e fetal cuidadosa, de acordo com as directrizes locais.
Eculizumab só deve ser administrado a uma mulher grávida se for claramente necessário.
Não são esperados quaisquer efeitos sobre os recém-nascidos/lactentes amamentados, uma vez que os dados limitados disponíveis sugerem que o eculizumab não é excretado no leite humano.
Contudo, devido às limitações dos dados disponíveis, devem considerar-se os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e para a saúde juntamente com a necessidade clínica da mãe em receber eculizumab e quaisquer potenciais efeitos adversos do eculizumab na criança amamentada ou na doença subjacente da mãe.
Os efeitos de Eculizumab sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Deve considerar-se a utilização de contracepção adequada para prevenir a gravidez e durante, pelo menos, 5 meses após a última dose do tratamento com eculizumab em mulheres com potencial para engravidar.
Não existem estudos bem controlados em mulheres grávidas tratadas com eculizumab.
Uma quantidade limitada de dados em mulheres grávidas expostas a eculizumab (menos de 300 resultados degravidez) indicam que não há um risco acrescido de malformações fetais ou de toxicidade fetal/neonatal.
Contudo, dada a ausência de estudos bem controlados, as incertezas mantêm-se.
Por conseguinte, recomenda-se uma análise individual do benefício-risco antes de se iniciar o tratamento, e durante o tratamento, com eculizumab em mulheres grávidas.
Se o tratamento for considerado necessário durante a gravidez, recomenda-se uma monitorização materna e fetal cuidadosa, de acordo com as directrizes locais.
Eculizumab só deve ser administrado a uma mulher grávida se for claramente necessário.
Não são esperados quaisquer efeitos sobre os recém-nascidos/lactentes amamentados, uma vez que os dados limitados disponíveis sugerem que o eculizumab não é excretado no leite humano.
Contudo, devido às limitações dos dados disponíveis, devem considerar-se os benefícios da amamentação para o desenvolvimento e para a saúde juntamente com a necessidade clínica da mãe em receber eculizumab e quaisquer potenciais efeitos adversos do eculizumab na criança amamentada ou na doença subjacente da mãe.
Os efeitos de Eculizumab sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
