Ebastina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Ebastina é um medicamento anti-alérgico com ação anti-histamínica, que pertence ao grupo farmacoterapêutico - Anti-histamínicos H 1 não sedativos.

Os anti-histamínicos inibem os efeitos da histamina (uma substância que o corpo liberta por reação a certas substâncias irritantes ou ao pólen), diminuindo a comichão, o inchaço e o corrimento no nariz, nos olhos e na garganta.
Usos comuns
Ebastina é utilizada no alívio dos sintomas de alergias ou "febre dos fenos".

Estes sintomas incluem corrimento nasal, espirros, congestão nasal, comichão no nariz ou na garganta, e comichão e lacrimação nos olhos.

Ebastina é também utilizada no tratamento de alergias da pele.
Tipo
Pequena molécula.
História
Sem informação.
Indicações
Rinite alérgica (sazonal e perene) associada ou não a conjuntivite alérgica.

Urticária crónica idiopática.
Classificação CFT
10.01.02     Anti-histamínicos H1 não sedativos
Mecanismo De Ação
Pré-clínicas
A ebastina produz uma rápida e prolongada inibição dos efeitos induzidos pela histamina e possui uma grande afinidade para os receptores H1.


Após administração oral, nem a ebastina nem os seus metabolitos atravessam a barreira hemato-encefálica.

Esta característica é reforçada pelo perfil de reduzida sedação observado nos resultados dos estudos experimentais sobre os efeitos da ebastina no sistema nervoso central.


Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a ebastina é um antagonista potente, prolongado e altamente selectivo dos receptores H1 histamínicos, desprovido de efeitos indesejáveis a nível do SNC e de efeitos anticolinérgicos.


Clínicas
Testes intradérmicos de histamina revelaram um efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significativo com início 1 hora após a administração e com uma duração de 48 horas.

Após a interrupção de um tratamento de 5 dias com ebastina, o seu efeito anti-histamínico manteve-se durante mais de 72 horas.

Este facto encontra-se relacionado com os níveis plasmáticos do principal metabolito activo, a carebastina.


Após administração repetida do fármaco, a inibição dos receptores periféricos manteve-se a um nível constante, sem taquifilaxia.

Estes resultados sugerem que a ebastina em toma única diária, numa dose de pelo menos 10 mg, produz uma inibição rápida, intensa e prolongada dos receptores H1 histamínicos periféricos.


O efeito sedativo foi estudado através de EEG, capacidade cognitiva, testes de coordenação óculo-motora e avaliação subjectiva.

Não se verificou qualquer aumento significativo da sedação com a dose recomendada.

Estes resultados foram confirmados com os obtidos nos ensaios clínicos duplamente cegos; a incidência de sedação com ebastina é idêntica à do placebo.


Os efeitos da ebastina ao nível cardíaco foram avaliados em estudos clínicos.

Nas doses recomendadas, não se observaram quaisquer efeitos cardíacos, nomeadamente ao nível do prolongamento do intervalo QT.


A ebastina administrada em doses repetidas até 100 mg por dia ou 500 mg em dose única, produziu pequenos aumentos de alguns batimentos por minuto na frequência cardíaca, resultando numa redução no intervalo QT sem efeito significativo no QTc adequadamente corrigido.
Posologia Orientativa
Comprimidos:
Rinite alérgica: a ebastina na dose diária de 10 mg é eficaz no alívio dos sintomas da rinite alérgica; em doentes com sintomas mais graves, incluindo rinite alérgica permanente, obter-se-á um benefício adicional com a dose de 20 mg por dia.

Urticária crónica idiopática: a dose nos adultos é de 10 mg por dia.


Liofilizado:
A dose recomendada de liofilizado oral é de 1 dose por dia em toma única.
Alguns doentes podem necessitar de 2 doses de 10 mg uma vez por dia. Não se deve exceder a toma de 20 mg por dia.
Se sofrer de insuficiência hepática grave, a dose recomendada é 10 mg (1 dose) uma vez por dia.

Solução oral:
Dose recomendada:
- crianças de 2 a 5 anos de idade: 1 x 2,5 ml (2,5 mg) uma vez por dia.
- crianças de 6 a 11 anos de idade: 1 x 5 ml (5 mg) uma vez por dia.
- adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 2 x 5 ml (10 mg) uma vez por dia.
Não se deve exceder a toma de 20 mg por dia.
Se sofrer de insuficiência hepática grave a dose recomendada é de 10 mg (2 x 5 ml) uma vez por dia.
Administração
Os comprimidos devem ser tomados por via oral, com o auxílio de um pouco de água, duma forma regular, diariamente sempre à mesma hora.


Solução oral:
Para a administração correta do produto, introduz-se a seringa doseadora no frasco da solução, com o êmbolo totalmente pressionado. Aspirar até conseguir a dose indicada.
O produto pode-se administrar diretamente ou misturado com água.
Contraindicações
Hipersensibilidade conhecida à ebastina.

A administração de Ebastina não está recomendada a crianças com menos de 12 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cardiopatias:
Muito raros: palpitações, taquicardia

Doenças gastrointestinais:
Muito raros: secura de boca, dispepsia, dor abdominal, náusea, vómito

Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Muito raros: astenia, edema

Afecções hepatobiliares:
Muito raros: alteração nos valores dos testes de função hepática

Doenças do sistema nervoso:
Muito raros: sonolência, cefaleia, tontura, disastesia

Perturbações do foro psiquiátrico:
Muito raros: insónia, nervosismo

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Muito raros: erupção cutânea, urticária e dermatite.

Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Muito raros: distúrbios menstruais
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Anti-histamínicos H1 não sedativos. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados.
Aleitamento
Aleitamento:Ver Anti-histamínicos. Não se recomenda a administração de ebastina durante o aleitamento pois não se sabe se é excretada no leite materno.
Conducao
Conducao:Pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
Devem ser tomadas precauções adicionais quando se prescreve ebastina concomitantemente com fármacos antimicóticos do tipo imidazol como cetoconazol ou antibióticos macrólidos como eritromicina, devido ao facto de se verificar interacção farmacocinética com estes medicamentos.


A ebastina deve ser utilizada com precaução em doentes com insuficiência hepática grave.
Cuidados com a Dieta
A administração de Ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.

Pode ser tomada às refeições ou no intervalo das refeições.
Terapêutica Interrompida
Se deixou de tomar a sua dose diária de Ebastina à hora habitual, então tome-a logo que possível.

No entanto, se estiver quase na altura de tomar a próxima dose, ignore a dose esquecida.


Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina + Cetoconazol

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou itraconazol e eritromicina. Esta interação resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina + Eritromicina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou itraconazol e eritromicina. Esta interação resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina + Itraconazol

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou itraconazol e eritromicina. Esta interação resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina + Rifampicina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada com rifampicina. Estas interações podem resultar em concentrações plasmáticas e efeitos anti-histamínicos reduzidos.

Ebastina + Cimetidina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Não se verificam interações entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.

Ebastina + Teofilina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Não se verificam interações entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.

Ebastina + Varfarina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Não se verificam interações entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.

Ebastina + Álcool

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Não se verificam interações entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.

Ebastina + Diazepam

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interações: Não se verificam interações entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.

Itraconazol + Ebastina

Observações: N.D.
Interações: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Outros: buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolona, ebastina, reboxetina.
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Não se recomenda a utilização de ebastina durante a gravidez, salvo por indicação médica.

Não se recomenda a administração de ebastina durante o aleitamento pois não se sabe se é excretada no leite materno.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017