Ebastina
O que é
Ebastina é um medicamento anti-histamínico de segunda geração utilizado para tratar alergias
A carebastina é o metabolito ativo principal da ebastina.
Os anti-histamínicos inibem os efeitos da histamina (uma substância que o corpo liberta por reação a certas substâncias irritantes ou ao pólen), diminuindo a comichão, o inchaço e o corrimento no nariz, nos olhos e na garganta.
A carebastina é o metabolito ativo principal da ebastina.
Os anti-histamínicos inibem os efeitos da histamina (uma substância que o corpo liberta por reação a certas substâncias irritantes ou ao pólen), diminuindo a comichão, o inchaço e o corrimento no nariz, nos olhos e na garganta.
Usos comuns
Ebastina é utilizada no alívio dos sintomas de alergias ou "febre dos fenos".
Estes sintomas incluem corrimento nasal, espirros, congestão nasal, comichão no nariz ou na garganta, e comichão e lacrimacção nos olhos.
Ebastina é também utilizada no tratamento de alergias da pele.
Estes sintomas incluem corrimento nasal, espirros, congestão nasal, comichão no nariz ou na garganta, e comichão e lacrimacção nos olhos.
Ebastina é também utilizada no tratamento de alergias da pele.
Tipo
Molécula pequena.
História
A ebastina foi patenteado em 1983 pela Almirall S.A e entrou em uso médico em 1990.
A substância é frequentemente fornecida na forma micronizada devido à baixa solubilidade em água.
A substância é frequentemente fornecida na forma micronizada devido à baixa solubilidade em água.
Indicações
Rinite alérgica (sazonal e perene) associada ou não a conjuntivite alérgica.
Urticária crónica idiopática.
Urticária crónica idiopática.
Classificação CFT
10.1.2 : Anti-histamínicos H1 não sedativos
Mecanismo De Acção
A ebastina produz uma rápida e prolongada inibição dos efeitos induzidos pela histamina e possui uma grande afinidade para os recetores H1.
Após administração oral, nem a ebastina nem os seus metabólitos atravessam a barreira hemato-encefálica.
Esta característica é reforçada pelo perfil de reduzida sedação observado nos resultados dos estudos experimentais sobre os efeitos da ebastina no sistema nervoso central.
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a ebastina é um antagonista potente, prolongado e altamente seletivo dos recetores H1 histamínicos, desprovido de efeitos indesejáveis a nível do SNC e de efeitos anticolinérgicos.
Testes intradérmicos de histamina revelaram um efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significativo com início 1 hora após a administração e com uma duração de 48 horas.
Após a interrupção de um tratamento de 5 dias com ebastina, o seu efeito anti-histamínico manteve-se durante mais de 72 horas.
Este facto encontra-se relacionado com os níveis plasmáticos do principal metabolito ativo, a carebastina.
Após administração repetida do fármaco, a inibição dos recetores periféricos manteve-se a um nível constante, sem taquifilaxia.
Estes resultados sugerem que a ebastina em toma única diária, numa dose de pelo menos 10 mg, produz uma inibição rápida, intensa e prolongada dos recetores H1 histamínicos periféricos.
O efeito sedativo foi estudado através de EEG, capacidade cognitiva, testes de coordenação óculo-motora e avaliação subjetiva.
Não se verificou qualquer aumento significativo da sedação com a dose recomendada.
Estes resultados foram confirmados com os obtidos nos ensaios clínicos duplamente cegos; a incidência de sedação com ebastina é idêntica à do placebo.
Os efeitos da ebastina ao nível cardíaco foram avaliados em estudos clínicos.
Nas doses recomendadas, não se observaram quaisquer efeitos cardíacos, nomeadamente ao nível do prolongamento do intervalo QT.
A ebastina administrada em doses repetidas até 100 mg por dia ou 500 mg em dose única, produziu pequenos aumentos de alguns batimentos por minuto na frequência cardíaca, resultando numa redução no intervalo QT sem efeito significativo no QTc adequadamente corrigido.
Após administração oral, nem a ebastina nem os seus metabólitos atravessam a barreira hemato-encefálica.
Esta característica é reforçada pelo perfil de reduzida sedação observado nos resultados dos estudos experimentais sobre os efeitos da ebastina no sistema nervoso central.
Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a ebastina é um antagonista potente, prolongado e altamente seletivo dos recetores H1 histamínicos, desprovido de efeitos indesejáveis a nível do SNC e de efeitos anticolinérgicos.
Testes intradérmicos de histamina revelaram um efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significativo com início 1 hora após a administração e com uma duração de 48 horas.
Após a interrupção de um tratamento de 5 dias com ebastina, o seu efeito anti-histamínico manteve-se durante mais de 72 horas.
Este facto encontra-se relacionado com os níveis plasmáticos do principal metabolito ativo, a carebastina.
Após administração repetida do fármaco, a inibição dos recetores periféricos manteve-se a um nível constante, sem taquifilaxia.
Estes resultados sugerem que a ebastina em toma única diária, numa dose de pelo menos 10 mg, produz uma inibição rápida, intensa e prolongada dos recetores H1 histamínicos periféricos.
O efeito sedativo foi estudado através de EEG, capacidade cognitiva, testes de coordenação óculo-motora e avaliação subjetiva.
Não se verificou qualquer aumento significativo da sedação com a dose recomendada.
Estes resultados foram confirmados com os obtidos nos ensaios clínicos duplamente cegos; a incidência de sedação com ebastina é idêntica à do placebo.
Os efeitos da ebastina ao nível cardíaco foram avaliados em estudos clínicos.
Nas doses recomendadas, não se observaram quaisquer efeitos cardíacos, nomeadamente ao nível do prolongamento do intervalo QT.
A ebastina administrada em doses repetidas até 100 mg por dia ou 500 mg em dose única, produziu pequenos aumentos de alguns batimentos por minuto na frequência cardíaca, resultando numa redução no intervalo QT sem efeito significativo no QTc adequadamente corrigido.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida à ebastina.
A administração de ebastina não está recomendada a crianças com menos de 12 anos de idade.
A administração de ebastina não está recomendada a crianças com menos de 12 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cardiopatias:
Muito raros: palpitações, taquicardia
Doenças gastrointestinais:
Muito raros: secura de boca, dispepsia, dor abdominal, náusea, vómito
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Muito raros: astenia, edema
Afeções hepatobiliares:
Muito raros: alteração nos valores dos testes de função hepática
Doenças do sistema nervoso:
Muito raros: sonolência, cefaleia, tontura, disastesia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Muito raros: insónia, nervosismo
Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Muito raros: erupção cutânea, urticária e dermatite.
Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Muito raros: distúrbios menstruais
Muito raros: palpitações, taquicardia
Doenças gastrointestinais:
Muito raros: secura de boca, dispepsia, dor abdominal, náusea, vómito
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Muito raros: astenia, edema
Afeções hepatobiliares:
Muito raros: alteração nos valores dos testes de função hepática
Doenças do sistema nervoso:
Muito raros: sonolência, cefaleia, tontura, disastesia
Perturbações do foro psiquiátrico:
Muito raros: insónia, nervosismo
Afeções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Muito raros: erupção cutânea, urticária e dermatite.
Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Muito raros: distúrbios menstruais
Advertências
Gravidez:Não se recomenda a utilização de ebastina durante a gravidez, salvo por indicação médica.
Aleitamento:Não se recomenda a administração de ebastina durante o aleitamento pois não se sabe se é excretada no leite materno.
Condução:Nas doses terapêuticas recomendadas, Ebastina não afecta a capacidade de condução na maioria das pessoas. No entanto, se sentir sonolência ao tomar Ebastina, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado com Ebastina
- Se é um doente com risco cardíaco conhecido como a síndroma de prolongamento do intervalo QT;
- Se está em tratamento com fármacos antimicóticos do tipo imidazol como cetoconazol, ou antibióticos macrólidos como eritromicina;
- Se sofre de perturbações do ritmo cardíaco, ou se está a tomar algum comprimido de potássio por ter falta desta substância;
- Se sofre de doença ao nível do fígado, para que a posologia e o modo de administração do medicamento possam ser ajustados ao seu caso.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Foram observadas interações, sem significado clínico, quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou eritromicina.
Esta resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e, numa extensão menor, de carebastina.
Não se verificam interações entre a ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.
- Se é um doente com risco cardíaco conhecido como a síndroma de prolongamento do intervalo QT;
- Se está em tratamento com fármacos antimicóticos do tipo imidazol como cetoconazol, ou antibióticos macrólidos como eritromicina;
- Se sofre de perturbações do ritmo cardíaco, ou se está a tomar algum comprimido de potássio por ter falta desta substância;
- Se sofre de doença ao nível do fígado, para que a posologia e o modo de administração do medicamento possam ser ajustados ao seu caso.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Foram observadas interações, sem significado clínico, quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou eritromicina.
Esta resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e, numa extensão menor, de carebastina.
Não se verificam interações entre a ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.
Cuidados com a Dieta
A administração de Ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Nos estudos realizados com doses mais elevadas, não se observaram quaisquer sinais ou sintomas específicos com doses únicas até 100 mg por dia.
Não existe qualquer antídoto específico para a ebastina.
Em caso de sobredosagem deve realizar-se uma lavagem gástrica, uma monitorização das funções vitais incluindo o ECG, instituindo-se um tratamento sintomático.
Nos estudos realizados com doses mais elevadas, não se observaram quaisquer sinais ou sintomas específicos com doses únicas até 100 mg por dia.
Não existe qualquer antídoto específico para a ebastina.
Em caso de sobredosagem deve realizar-se uma lavagem gástrica, uma monitorização das funções vitais incluindo o ECG, instituindo-se um tratamento sintomático.
Terapêutica Interrompida
Se deixou de tomar a sua dose diária de Ebastina à hora habitual, então tome-a logo que possível.
No entanto, se estiver quase na altura de tomar a próxima dose, ignore a dose esquecida.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
No entanto, se estiver quase na altura de tomar a próxima dose, ignore a dose esquecida.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ebastina Cetoconazol
Observações: n.d.Interacções: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol. Esta interação resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos. - Cetoconazol
Ebastina Eritromicina
Observações: n.d.Interacções: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com eritromicina. Esta interação resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos. - Eritromicina
Ebastina Itraconazol
Observações: n.d.Interacções: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com itraconazol. Esta interação resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos. - Itraconazol
Ebastina Rifampicina
Observações: n.d.Interacções: Foram observadas interações farmacocinéticas quando a ebastina é administrada com rifampicina. Estas interações podem resultar em concentrações plasmáticas mais baixas e efeitos anti-histamínicos reduzidos. - Rifampicina
Ebastina Teofilina
Observações: n.d.Interacções: Não se verificam interações entre ebastina e a teofilina. - Teofilina
Ebastina Varfarina
Observações: n.d.Interacções: Não se verificam interações entre ebastina e a varfarina. - Varfarina
Ebastina Cimetidina
Observações: n.d.Interacções: Não se verificam interações entre ebastina e a cimetidina. - Cimetidina
Ebastina Diazepam
Observações: n.d.Interacções: Não se verificam interações entre ebastina e o diazepam. - Diazepam
Ebastina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Não se verificam interações entre ebastina e o álcool. - Álcool
Itraconazol Ebastina
Observações: n.d.Interacções: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Outros: buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolona, ebastina, reboxetina. - Ebastina
Duvelisib Ebastina
Observações: n.d.Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Ebastina
Selpercatinib Ebastina
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Ebastina
Tucatinib Ebastina
Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Ebastina
Cetoconazol Ebastina
Observações: n.d.Interacções: Não recomendado devido a um risco aumentado de prolongamento do QT. - Ebastina
Ebastina Alimentos/Bebidas
Observações: n.d.Interacções: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica. - Alimentos/Bebidas
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não se recomenda a utilização de ebastina durante a gravidez, salvo por indicação médica.
Não se recomenda a administração de ebastina durante o aleitamento pois não se sabe se é excretada no leite materno.
Nas doses terapêuticas recomendadas, Ebastina não afeta a capacidade de condução na maioria das pessoas.
No entanto, se sentir sonolência ao tomar Ebastina, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
Não se recomenda a utilização de ebastina durante a gravidez, salvo por indicação médica.
Não se recomenda a administração de ebastina durante o aleitamento pois não se sabe se é excretada no leite materno.
Nas doses terapêuticas recomendadas, Ebastina não afeta a capacidade de condução na maioria das pessoas.
No entanto, se sentir sonolência ao tomar Ebastina, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026
