Ebastina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Ebastina é um medicamento antialérgico com acção anti-histamínica, que pertence ao grupo farmacoterapêutico - Anti-histamínicos H 1 não sedativos.

Os anti-histamínicos inibem os efeitos da histamina (uma substância que o corpo liberta por reacção a certas substâncias irritantes ou ao pólen), diminuindo a comichão, o inchaço e o corrimento no nariz, nos olhos e na garganta.
Usos comuns
Ebastina é utilizada no alívio dos sintomas de alergias ou "febre dos fenos".
Estes sintomas incluem corrimento nasal, espirros, congestão nasal, comichão no nariz ou na garganta, e comichão e lacrimacção nos olhos.
Ebastina é também utilizada no tratamento de alergias da pele.
Tipo
Molécula pequena.
História
A ebastina foi patenteado em 1983 pela Almirall S.A e entrou em uso médico em 1990.
A substância é frequentemente fornecida na forma micronizada devido à baixa solubilidade em água.
Indicações
Rinite alérgica (sazonal e perene) associada ou não a conjuntivite alérgica.
Urticária crónica idiopática.
Classificação CFT

10.1.2 : Anti-histamínicos H1 não sedativos

Mecanismo De Acção
Pré-clínicas
A ebastina produz uma rápida e prolongada inibição dos efeitos induzidos pela histamina e possui uma grande afinidade para os receptores H1.

Após administração oral, nem a ebastina nem os seus metabólitos atravessam a barreira hemato-encefálica.

Esta característica é reforçada pelo perfil de reduzida sedação observado nos resultados dos estudos experimentais sobre os efeitos da ebastina no sistema nervoso central.

Estudos in vitro e in vivo demonstraram que a ebastina é um antagonista potente, prolongado e altamente selectivo dos receptores H1 histamínicos, desprovido de efeitos indesejáveis a nível do SNC e de efeitos anticolinérgicos.

Clínicas
Testes intradérmicos de histamina revelaram um efeito anti-histamínico estatística e clinicamente significativo com início 1 hora após a administração e com uma duração de 48 horas.

Após a interrupção de um tratamento de 5 dias com ebastina, o seu efeito anti-histamínico manteve-se durante mais de 72 horas.

Este facto encontra-se relacionado com os níveis plasmáticos do principal metabólito activo, a carebastina.

Após administração repetida do fármaco, a inibição dos receptores periféricos manteve-se a um nível constante, sem taquifilaxia.

Estes resultados sugerem que a ebastina em toma única diária, numa dose de pelo menos 10 mg, produz uma inibição rápida, intensa e prolongada dos receptores H1 histamínicos periféricos.

O efeito sedativo foi estudado através de EEG, capacidade cognitiva, testes de coordenação óculo-motora e avaliação subjectiva.

Não se verificou qualquer aumento significativo da sedação com a dose recomendada.

Estes resultados foram confirmados com os obtidos nos ensaios clínicos duplamente cegos; a incidência de sedação com ebastina é idêntica à do placebo.

Os efeitos da ebastina ao nível cardíaco foram avaliados em estudos clínicos.

Nas doses recomendadas, não se observaram quaisquer efeitos cardíacos, nomeadamente ao nível do prolongamento do intervalo QT.

A ebastina administrada em doses repetidas até 100 mg por dia ou 500 mg em dose única, produziu pequenos aumentos de alguns batimentos por minuto na frequência cardíaca, resultando numa redução no intervalo QT sem efeito significativo no QTc adequadamente corrigido.
Posologia Orientativa
Comprimidos:
Rinite alérgica: a ebastina na dose diária de 10 mg é eficaz no alívio dos sintomas da rinite alérgica; em doentes com sintomas mais graves, incluindo rinite alérgica permanente, obter-se-á um benefício adicional com a dose de 20 mg por dia.

Urticária crónica idiopática: a dose nos adultos é de 10 mg por dia.

Liofilizado:
A dose recomendada de liofilizado oral é de 1 dose por dia em toma única.
Alguns doentes podem necessitar de 2 doses de 10 mg uma vez por dia. Não se deve exceder a toma de 20 mg por dia.
Se sofrer de insuficiência hepática grave, a dose recomendada é 10 mg (1 dose) uma vez por dia.

Solução oral:
Dose recomendada:
- crianças de 2 a 5 anos de idade: 1 x 2,5 ml (2,5 mg) uma vez por dia.
- crianças de 6 a 11 anos de idade: 1 x 5 ml (5 mg) uma vez por dia.
- adultos e crianças maiores de 12 anos de idade: 2 x 5 ml (10 mg) uma vez por dia.
Não se deve exceder a toma de 20 mg por dia.
Se sofrer de insuficiência hepática grave a dose recomendada é de 10 mg (2 x 5 ml) uma vez por dia.
Administração
Os comprimidos devem ser tomados por via oral, com o auxílio de um pouco de água, duma forma regular, diariamente sempre à mesma hora.

Solução oral:
Para a administração correcta do produto, introduz-se a seringa doseadora no frasco da solução, com o êmbolo totalmente pressionado. Aspirar até conseguir a dose indicada.
O produto pode-se administrar directamente ou misturado com água.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade conhecida à ebastina.
A administração de Ebastina não está recomendada a crianças com menos de 12 anos de idade.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cardiopatias:
Muito raros: palpitações, taquicardia

Doenças gastrointestinais:
Muito raros: secura de boca, dispepsia, dor abdominal, náusea, vómito

Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Muito raros: astenia, edema

Afecções hepatobiliares:
Muito raros: alteração nos valores dos testes de função hepática

Doenças do sistema nervoso:
Muito raros: sonolência, cefaleia, tontura, disastesia

Perturbações do foro psiquiátrico:
Muito raros: insónia, nervosismo

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos
Muito raros: erupção cutânea, urticária e dermatite.

Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Muito raros: distúrbios menstruais
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Não se recomenda a utilização de ebastina durante a gravidez, salvo por indicação médica.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Não se recomenda a administração de ebastina durante o aleitamento pois não se sabe se é excretada no leite materno.
Condução
Condução
Condução:Nas doses terapêuticas recomendadas, Ebastina não afecta a capacidade de condução na maioria das pessoas. No entanto, se sentir sonolência ao tomar Ebastina, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Tome especial cuidado com Ebastina
- Se é um doente com risco cardíaco conhecido como a síndroma de prolongamento do intervalo QT;
- Se está em tratamento com fármacos antimicóticos do tipo imidazol como cetoconazol, ou antibióticos macrólidos como eritromicina;
- Se sofre de perturbações do ritmo cardíaco, ou se está a tomar algum comprimido de potássio por ter falta desta substância;
- Se sofre de doença ao nível do fígado, para que a posologia e o modo de administração do medicamento possam ser ajustados ao seu caso.

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Foram observadas interacções, sem significado clínico, quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou eritromicina.
Esta resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e, numa extensão menor, de carebastina.
Não se verificam interacções entre a ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool.
Cuidados com a Dieta
A administração de Ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Terapêutica Interrompida
Se deixou de tomar a sua dose diária de Ebastina à hora habitual, então tome-a logo que possível.
No entanto, se estiver quase na altura de tomar a próxima dose, ignore a dose esquecida.
Não tome uma dose a dobrar para compensar a dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina Cetoconazol

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Foram observadas interacções farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou itraconazol e eritromicina. Esta interacção resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos. - Cetoconazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina Eritromicina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Foram observadas interacções farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou itraconazol e eritromicina. Esta interacção resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos. - Eritromicina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina Itraconazol

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Foram observadas interacções farmacocinéticas quando a ebastina é administrada concomitantemente com cetoconazol ou itraconazol e eritromicina. Esta interacção resultou num aumento das concentrações plasmáticas de ebastina e numa menor extensão de carebastina, que, no entanto, não foram relacionadas com quaisquer efeitos farmacodinâmicos clinicamente significativos. - Itraconazol
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ebastina Rifampicina (rifampina)

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Foram observadas interacções farmacocinéticas quando a ebastina é administrada com rifampicina. Estas interacções podem resultar em concentrações plasmáticas e efeitos anti-histamínicos reduzidos. - Rifampicina (rifampina)
Sem efeito descrito

Ebastina Cimetidina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Não se verificam interacções entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool. - Cimetidina
Sem efeito descrito

Ebastina Teofilina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Não se verificam interacções entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool. - Teofilina
Sem efeito descrito

Ebastina Varfarina

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Não se verificam interacções entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool. - Varfarina
Sem efeito descrito

Ebastina Álcool

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Não se verificam interacções entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool. - Álcool
Sem efeito descrito

Ebastina Diazepam

Observações: Quando a ebastina é administrada em simultâneo com alimentos, verifica-se um aumento do principal metabolito ativo da ebastina de 1,5 a 2,0 vezes nos níveis plasmáticos e na AUC. Este aumento não altera o Tmax. A administração concomitante de ebastina com alimentos não altera a sua eficácia clínica.
Interacções: Não se verificam interacções entre ebastina e teofilina, varfarina, cimetidina, diazepam ou álcool. - Diazepam
Usar com precaução

Itraconazol Ebastina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Outros: buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolona, ebastina, reboxetina. - Ebastina
Não recomendado/Evitar

Duvelisib Ebastina

Observações: n.d.
Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A co-administração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respectivamente. Deve evitar-se a co-administração de midazolam com duvelisib. O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando co-administrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A co-administrado. Os exemplos de substratos sensíveis incluem: alfentanilo, avanafil, buspirona, conivaptano, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam, vardenafil, budesonida, dasatinib, dronedarona, eletriptano, eplerenona, felodipina, indinavir, lurasidona, maraviroc, quetiapina, sildenafil, ticagrelor, tolvaptano. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. - Ebastina
Não recomendado/Evitar

Selpercatinib Ebastina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respectivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). - Ebastina
Não recomendado/Evitar

Tucatinib Ebastina

Observações: O tucatinib é metabolizado principalmente pela CYP2C8. O tucatinib é um inactivador baseado no metabolismo da CYP3A e inibe os transportadores renais da metformina e da creatinina. O tucatinib é um substrato da gp-P.
Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interacção medicamentosa constatou que a co-administração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). A co-administração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A. A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada. Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante. - Ebastina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Ebastina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não se recomenda a utilização de ebastina durante a gravidez, salvo por indicação médica.

Não se recomenda a administração de ebastina durante o aleitamento pois não se sabe se é excretada no leite materno.

Nas doses terapêuticas recomendadas, Ebastina não afecta a capacidade de condução na maioria das pessoas.
No entanto, se sentir sonolência ao tomar Ebastina, não deve conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021