Dutasterida
O que é
Dutasterida pertence a um grupo de medicamentos denominados inibidores da 5-alfa redutase.
Dutasterida reduz a produção de di-hidrotestosterona o que causa redução da próstata e alívio dos sintomas.
A hiperplasia da próstata pode levar a distúrbios urinários, tais como dificuldade na passagem da urina e necessidade mais frequente de esvaziar a bexiga.
Pode também causar o fluxo urinário mais lento e menos forte.
Sem tratamento, existe o risco de bloqueio completo do fluxo da urina.
Dutasterida reduz a produção de di-hidrotestosterona o que causa redução da próstata e alívio dos sintomas.
A hiperplasia da próstata pode levar a distúrbios urinários, tais como dificuldade na passagem da urina e necessidade mais frequente de esvaziar a bexiga.
Pode também causar o fluxo urinário mais lento e menos forte.
Sem tratamento, existe o risco de bloqueio completo do fluxo da urina.
Usos comuns
Dutasterida é utilizada em homens para o tratamento de: sintomas moderados a graves da hiperplasia da próstata, que é um crescimento, não canceroso, da próstata.
Dutasterida reduz o risco de retenção urinária aguda e a necessidade de cirurgia.
Este medicamento pode ser utilizado em monoterapia ou em associação com outro medicamento denominado tansulosina.
Dutasterida reduz o risco de retenção urinária aguda e a necessidade de cirurgia.
Este medicamento pode ser utilizado em monoterapia ou em associação com outro medicamento denominado tansulosina.
Tipo
Molécula pequena.
História
A dutasterida foi patenteada em 1993 pela GlaxoSmithKline e foi aprovada para uso médico em 2001.
Indicações
Tratamento de sintomas moderados a graves da hiperplasia benigna da próstata (HBP).
Redução do risco de retenção urinária aguda (RUA) e cirurgia em doentes comsintomas moderados a graves de HBP.
Redução do risco de retenção urinária aguda (RUA) e cirurgia em doentes comsintomas moderados a graves de HBP.
Classificação CFT
7.4.2.1 : Medicamentos usados na retenção urinária
Mecanismo De Acção
A dutasterida reduz os níveis circulantes de di-hidrotestosterona (DHT) por inibição de ambos os tipos 1 e 2, das isoenzimas da 5α-redutase, responsáveis pela conversão da testosterona em 5α-DHT.
DUTASTERIDA EM MONOTERAPIA
Efeitos na DHT/Testosterona:
O efeito de doses diárias de dutasterida na redução da DHT é dependente da dose e é observado em 1 a 2 semanas (85% e 90% de redução, respectivamente).
Em doentes com HBP tratados com 0,5 mg/dia de dutasterida, a diminuição média da DHT sérica foi de 94% em um ano e 93% em 2 anos e o aumento médio da testosterona sérica foi de 19% em ambos os anos 1 e 2.
Efeito no volume prostático:
Foram detectadas reduções significativas no volume prostático cerca de um mês após início do tratamento, tendo as reduções continuado até ao 24º mês (p<0,001).
Dutasterida levou a uma redução média do volume total prostático de 23,6% (de 54,9 ml de volume basal até 42,1 ml) no 12º mês, comparativamente a uma redução média de 0,5% (de 54,0 ml a 53,7 ml) no grupo placebo.
Ocorreram também reduções significativas (p<0,001) no volume da zona de transição prostática desde o primeiro até ao 24º mês, com uma redução média do volume da zona de transição prostática de 17,8% (de 26,8 ml de valor basal até 21,4 ml) no grupo tratado com Dutasterida Sandoz, comparativamente a um aumento médio de 7,9% (de 26,8 ml a 27,5 ml) no grupo placebo ao 12º mês.
A redução do volume prostático observada durante os primeiros 2 anos de tratamento em dupla ocultação, foi mantida durante os 2 anos adicionais de estudos de extensão abertos.
A redução do tamanho da próstata conduz à melhoria dos sintomas e à diminuição do risco de RUA e de cirurgia relacionada com a HBP.
DUTASTERIDA EM MONOTERAPIA
Efeitos na DHT/Testosterona:
O efeito de doses diárias de dutasterida na redução da DHT é dependente da dose e é observado em 1 a 2 semanas (85% e 90% de redução, respectivamente).
Em doentes com HBP tratados com 0,5 mg/dia de dutasterida, a diminuição média da DHT sérica foi de 94% em um ano e 93% em 2 anos e o aumento médio da testosterona sérica foi de 19% em ambos os anos 1 e 2.
Efeito no volume prostático:
Foram detectadas reduções significativas no volume prostático cerca de um mês após início do tratamento, tendo as reduções continuado até ao 24º mês (p<0,001).
Dutasterida levou a uma redução média do volume total prostático de 23,6% (de 54,9 ml de volume basal até 42,1 ml) no 12º mês, comparativamente a uma redução média de 0,5% (de 54,0 ml a 53,7 ml) no grupo placebo.
Ocorreram também reduções significativas (p<0,001) no volume da zona de transição prostática desde o primeiro até ao 24º mês, com uma redução média do volume da zona de transição prostática de 17,8% (de 26,8 ml de valor basal até 21,4 ml) no grupo tratado com Dutasterida Sandoz, comparativamente a um aumento médio de 7,9% (de 26,8 ml a 27,5 ml) no grupo placebo ao 12º mês.
A redução do volume prostático observada durante os primeiros 2 anos de tratamento em dupla ocultação, foi mantida durante os 2 anos adicionais de estudos de extensão abertos.
A redução do tamanho da próstata conduz à melhoria dos sintomas e à diminuição do risco de RUA e de cirurgia relacionada com a HBP.
Posologia Orientativa
Adultos (incluindo idosos):
A dose recomendada de Dutasteride é uma cápsula (0,5 mg) tomada por via oral, uma vez ao dia.
As cápsulas podem ser tomadas com ou sem alimentos.
Apesar de poder ser observada uma melhoria numa fase precoce, poderá demorar até 6 meses para se obter uma resposta ao tratamento.
Não é necessário ajuste posológico nos idosos.
A dose recomendada de Dutasteride é uma cápsula (0,5 mg) tomada por via oral, uma vez ao dia.
As cápsulas podem ser tomadas com ou sem alimentos.
Apesar de poder ser observada uma melhoria numa fase precoce, poderá demorar até 6 meses para se obter uma resposta ao tratamento.
Não é necessário ajuste posológico nos idosos.
Administração
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras e não deverão ser mastigadas nem abertas, uma vez que o contacto com o conteúdo da cápsula poderá provocar irritação na mucosa orofaríngea.
A dutasterida pode ser administrada em monoterapia ou em associação com o alfa-bloqueador tansulosina (0,4 mg)
A dutasterida pode ser administrada em monoterapia ou em associação com o alfa-bloqueador tansulosina (0,4 mg)
Contra-Indicações
A dutasterida é contra-indicada em:
- mulheres, crianças e adolescentes.
- doentes com hipersensibilidade à dutasterida, a outros inibidores da 5-alfa redutase.
- doentes com compromisso hepático grave.
- mulheres, crianças e adolescentes.
- doentes com hipersensibilidade à dutasterida, a outros inibidores da 5-alfa redutase.
- doentes com compromisso hepático grave.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Contacte imediatamente o médico e pare de tomar Dutasterida, se tiver algum destes sintomas de reacção alérgica (frequência desconhecida: não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis):
erupção da pele (com possível comichão)
urticária (como uma erupção irritante na pele)
inchaço das pálpebras, face, lábios, braços ou pernas.
Outros efeitos secundários podem ocorrer com as seguintes frequências:
Frequentes, podem afectar até 1 em 10 pessoas
incapacidade de obter ou manter uma erecção (impotência), que pode continuar após parar de tomar Dutasterida desejo sexual (libido) diminuído, que pode continuar após parar de tomar Dutasterida dificuldade na ejaculação, que pode continuar após parar de tomar Dutasterida
aumento do volume mamário ou
hipersensibilidade dolorosa da mama
tonturas, quando tomado com tansulosina.
Pouco frequentes, podem afectar até 1 em 100 pessoas
redução da função cardíaca
Poderá sentir sintomas como falta de ar, cansaço extremo e pernas e tornozelos inchados.
Perda de pelo (geralmente do corpo) ou crescimento de pelo.
Desconhecidos
A frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis:
humor depressivo
dor e tumefacção nos seus testículos
erupção da pele (com possível comichão)
urticária (como uma erupção irritante na pele)
inchaço das pálpebras, face, lábios, braços ou pernas.
Outros efeitos secundários podem ocorrer com as seguintes frequências:
Frequentes, podem afectar até 1 em 10 pessoas
incapacidade de obter ou manter uma erecção (impotência), que pode continuar após parar de tomar Dutasterida desejo sexual (libido) diminuído, que pode continuar após parar de tomar Dutasterida dificuldade na ejaculação, que pode continuar após parar de tomar Dutasterida
aumento do volume mamário ou
hipersensibilidade dolorosa da mama
tonturas, quando tomado com tansulosina.
Pouco frequentes, podem afectar até 1 em 100 pessoas
redução da função cardíaca
Poderá sentir sintomas como falta de ar, cansaço extremo e pernas e tornozelos inchados.
Perda de pelo (geralmente do corpo) ou crescimento de pelo.
Desconhecidos
A frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis:
humor depressivo
dor e tumefacção nos seus testículos
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
A terapêutica de associação deverá ser prescrita apóss avaliação cuidadosa da relação beneficio/risco devido ao potencial aumento do risco de acontecimentos adversos (incluindo insuficiência cardíaca) e após considerar as opções terapêuticas alternativas, incluindo monotropias.
Insuficiência cardíaca
Em dois estudos clínicos de 4 anos, a incidência de insuficiência cardíaca (um termo composto de acontecimentos notificados, principalmente insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva) foi mais elevada entre os indivíduos a tomar a associação de dutasterida e o bloqueador-alfa, principalmente tansulosina, do que entre indivíduos que não tomaram a associação.
Nestes dois estudos, a incidência de insuficiência cardíaca foi baixa (≤1%) e variável entre os estudos.
Efeitos sobre o antigénio especifico da próstata (PSA) e detecção do cancro da próstata
Antes de iniciar a terapêutica com Dutasterida e depois periodicamente, deverá ser efectuado o toque retal, bem como outras avaliações do cancro da próstata em doentes.
A concentração sérica do antigénio especifico da próstata (PSA) é um componente importante na detecção do cancro da próstata.
Dutasterida provoca uma diminuição de aproximadamente 50% na média dos níveis séricos de PSA após 6 meses de tratamento.
Os doentes que tomam Dutasterida devem ter novos valores basais estabelecidos para PSA após 6 meses de tratamento com Dutasterida.
Recomenda-se a monitorização regular dos valores de PSA a partir daqui.
Qualquer aumento confirmado do menor nível de PSA enquanto sob tratamento com Dutasterida, pode sinalizar a presença de cancro da próstata (principalmente de tumores de alto grau) ou de não adesão à terapêutica com Dutasterida e deve ser cuidadosamente avaliado, mesmo que esses valores estejam ainda dentro do intervalo normal para os homens que não tomam inibidor da 5 á-redutase.
Ao interpretar um valor de PSA de um doente a tomar Dutasterida, devem comparar-se os valores anteriores de PSA.
O tratamento com Dutasterida não interfere com a utilização do PSA como uma ferramenta de auxilio no diagnóstico do cancro da próstata após se estabelecerem novos valores basais.
Os níveis séricos de PSA total voltam aos valores basais até 6 meses após a interrupção da terapêutica.
A relação entre os níveis de PSA livre e total mantém-se constante mesmo sob a influência de Dutasterida.
Se o médico preferir usar a percentagem de PSA livre como auxiliar da detecção do cancro da próstata em indivíduos em tratamento com Dutasterida, não será necessário um ajuste dos valores.
Cancro da próstata e tumores de alto grau
Os resultados de um estudo clínico (o estudo REDUCE) em homens com risco aumentado de cancro da próstata revelaram uma maior incidência de cancro da próstata de Gleason 8 - 10 nos homens tratados com dutasterida em comparação com placebo.
A relação entre dutasterida e tumores de alto grau da próstata não é clara.
Os homens que tomam Dutasterida devem ser avaliados regularmente quanto ao risco de cancro da próstata, incluindo a avaliação de PSA.
Cápsulas danificadas
A dutasterida é absorvida pela pele, pelo que mulheres, crianças e adolescentes devem evitar o contacto com cápsulas danificadas que libertem o seu conteúdo.
Se existir contacto com cápsulas danificadas, a área de contacto deverá ser imediatamente lavada com àgua e sabão.
Compromisso hepático
A dutasterida não foi estudada em doentes com doença hepática.
A administração de dutasterida a doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado deverá ser efectuada com precaução.
Neoplasia da mama
Foi notificado cancro da mama em homens a tomar dutasterida, no âmbitos de ensaios clínicos e durante o período pós-comercialização.
Os médicos devem aconselhar os seus doentes a comunicar imediatamente qualquer alteração no seu tecido mamário, tais como nódulos ou corrimento mamilar.
Actualmente, não está esclarecido se existe uma relação causal entre a ocorrência de cancro da mama nos homens e o uso prolongado de dutasterida.
Insuficiência cardíaca
Em dois estudos clínicos de 4 anos, a incidência de insuficiência cardíaca (um termo composto de acontecimentos notificados, principalmente insuficiência cardíaca e insuficiência cardíaca congestiva) foi mais elevada entre os indivíduos a tomar a associação de dutasterida e o bloqueador-alfa, principalmente tansulosina, do que entre indivíduos que não tomaram a associação.
Nestes dois estudos, a incidência de insuficiência cardíaca foi baixa (≤1%) e variável entre os estudos.
Efeitos sobre o antigénio especifico da próstata (PSA) e detecção do cancro da próstata
Antes de iniciar a terapêutica com Dutasterida e depois periodicamente, deverá ser efectuado o toque retal, bem como outras avaliações do cancro da próstata em doentes.
A concentração sérica do antigénio especifico da próstata (PSA) é um componente importante na detecção do cancro da próstata.
Dutasterida provoca uma diminuição de aproximadamente 50% na média dos níveis séricos de PSA após 6 meses de tratamento.
Os doentes que tomam Dutasterida devem ter novos valores basais estabelecidos para PSA após 6 meses de tratamento com Dutasterida.
Recomenda-se a monitorização regular dos valores de PSA a partir daqui.
Qualquer aumento confirmado do menor nível de PSA enquanto sob tratamento com Dutasterida, pode sinalizar a presença de cancro da próstata (principalmente de tumores de alto grau) ou de não adesão à terapêutica com Dutasterida e deve ser cuidadosamente avaliado, mesmo que esses valores estejam ainda dentro do intervalo normal para os homens que não tomam inibidor da 5 á-redutase.
Ao interpretar um valor de PSA de um doente a tomar Dutasterida, devem comparar-se os valores anteriores de PSA.
O tratamento com Dutasterida não interfere com a utilização do PSA como uma ferramenta de auxilio no diagnóstico do cancro da próstata após se estabelecerem novos valores basais.
Os níveis séricos de PSA total voltam aos valores basais até 6 meses após a interrupção da terapêutica.
A relação entre os níveis de PSA livre e total mantém-se constante mesmo sob a influência de Dutasterida.
Se o médico preferir usar a percentagem de PSA livre como auxiliar da detecção do cancro da próstata em indivíduos em tratamento com Dutasterida, não será necessário um ajuste dos valores.
Cancro da próstata e tumores de alto grau
Os resultados de um estudo clínico (o estudo REDUCE) em homens com risco aumentado de cancro da próstata revelaram uma maior incidência de cancro da próstata de Gleason 8 - 10 nos homens tratados com dutasterida em comparação com placebo.
A relação entre dutasterida e tumores de alto grau da próstata não é clara.
Os homens que tomam Dutasterida devem ser avaliados regularmente quanto ao risco de cancro da próstata, incluindo a avaliação de PSA.
Cápsulas danificadas
A dutasterida é absorvida pela pele, pelo que mulheres, crianças e adolescentes devem evitar o contacto com cápsulas danificadas que libertem o seu conteúdo.
Se existir contacto com cápsulas danificadas, a área de contacto deverá ser imediatamente lavada com àgua e sabão.
Compromisso hepático
A dutasterida não foi estudada em doentes com doença hepática.
A administração de dutasterida a doentes com compromisso hepático ligeiro a moderado deverá ser efectuada com precaução.
Neoplasia da mama
Foi notificado cancro da mama em homens a tomar dutasterida, no âmbitos de ensaios clínicos e durante o período pós-comercialização.
Os médicos devem aconselhar os seus doentes a comunicar imediatamente qualquer alteração no seu tecido mamário, tais como nódulos ou corrimento mamilar.
Actualmente, não está esclarecido se existe uma relação causal entre a ocorrência de cancro da mama nos homens e o uso prolongado de dutasterida.
Cuidados com a Dieta
Dutasterida pode ser tomada com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Apenas tome a próxima dose à hora habitual.
Apenas tome a próxima dose à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Dutasterida Inibidores do CYP3A4
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Inibidores do CYP3A4
Dutasterida Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. A administração de 12 g de colestiramina uma hora depois de uma dose única de 5 mg de dutasterida não afetou a farmacocinética da dutasterida. - Inibidores da glicoproteína-P (Gp-P)
Dutasterida Colestiramina
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: A administração de 12 g de colestiramina uma hora depois de uma dose única de 5 mg de dutasterida não afetou a farmacocinética da dutasterida. - Colestiramina
Dutasterida Verapamilo
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Verapamilo
Dutasterida Diltiazem
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Diltiazem
Dutasterida Ritonavir
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Ritonavir
Dutasterida Indinavir
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Indinavir
Dutasterida Nefazodona
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Nefazodona
Dutasterida Itraconazol
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Itraconazol
Dutasterida Cetoconazol
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Uso concomitante com inibidores do CYP3A4 e/ou da glicoproteína-P: A dutasterida é eliminada principalmente por via metabólica. Estudos in vitro indicam que este metabolismo é catalisado pelo CYP3A4 e CYP3A5. Não foram realizados estudos de interacção com inibidores potentes do CYP3A4. No entanto, num estudo farmacocinético realizado numa população, as concentrações séricas de dutasterida foram, em média, 1,6 a 1,8 vezes superiores, respectivamente, num pequeno número de doentes tratados concomitantemente com verapamilo ou diltiazem (inibidores moderados do CYP3A4 e inibidores da glicoproteína-P) do que noutros doentes. A associação a longo prazo da dutasterida com fármacos que são inibidores potentes da enzima CYP3A4 (por exemplo, ritonavir, indinavir, nefazodona, itraconazol, cetoconazol administrados por via oral) pode aumentar as concentrações séricas da dutasterida. Não é provável uma maior inibição da 5-alfa redutase com uma exposição elevada à dutasterida. No entanto, pode ser considerada uma diminuição da frequência posológica da dutasterida, se forem observados efeitos secundários. Deve realçar-se que, em caso de inibição enzimática, o já longo tempo de semivida pode ser ainda mais prolongado, e podem ser necessários mais de 6 meses de terapêutica concomitante até se atingir um novo estado de equilíbrio. - Cetoconazol
Dutasterida Digoxina
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: A dutasterida não tem qualquer efeito sobre a farmacocinética da varfarina ou da digoxina. Isto indica que a dutasterida não inibe/induz o CYP2C9 ou a proteína de transporte glicoproteína-P. Os estudos de interacção in vitro indicam que a dutasterida não inibe as enzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 ou CYP3A4. - Digoxina
Dutasterida Varfarina
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: A dutasterida não tem qualquer efeito sobre a farmacocinética da varfarina ou da digoxina. Isto indica que a dutasterida não inibe/induz o CYP2C9 ou a proteína de transporte glicoproteína-P. Os estudos de interacção in vitro indicam que a dutasterida não inibe as enzimas CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 ou CYP3A4. - Varfarina
Dutasterida Tansulosina
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Num estudo reduzido (N=24) de duas semanas de duração, realizado em homens saudáveis, a dutasterida (0,5 mg por dia) não teve qualquer efeito sobre a farmacocinética da tansulosina ou da terazosina. Não houve igualmente qualquer indicação de uma interacção farmacodinâmica neste estudo. - Tansulosina
Dutasterida Terazosina
Observações: In vitro, a dutasterida não é metabolizada pelas isoenzimas do citocromo humano P450: CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CY P2C9, CYP2C19, CYP2B6 e CYP2D6.Interacções: Num estudo reduzido (N=24) de duas semanas de duração, realizado em homens saudáveis, a dutasterida (0,5 mg por dia) não teve qualquer efeito sobre a farmacocinética da tansulosina ou da terazosina. Não houve igualmente qualquer indicação de uma interacção farmacodinâmica neste estudo. - Terazosina
Dutasterida Hidróxido de Alumínio
Observações: Estudos in vitro Vardenafil é metabolizado predominantemente por enzimas hepáticas através da isoforma 3A4 do citocromo P450 (CYP), com alguma contribuição das isoformas CYP3A5 e CYP2C. Assim, os inibidores destas isoenzimas podem reduzir a taxa de depuração do vardenafil.Interacções: A farmacocinética do vardenafil (20 mg) não foi afetada pela administração concomitante do antagonista-H2 ranitidina (150 mg duas vezes ao dia), digoxina, varfarina, glibenclamida, álcool (nível sanguíneo máximo médio de álcool de 73 mg/dl) ou doses únicas de antiácido (hidróxido de magnésio/hidróxido de alumínio). - Hidróxido de Alumínio
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Dutasterida está contra-indicado em mulheres.
Foi notificado que dutasterida afecta as características do sémen (redução na contagem total de esperma, volume do ejaculado e motilidade do esperma) em indivíduos saudáveis.
Não se pode excluir a possibilidade de redução da fertilidade masculina.
Como com todos os inibidores da 5-alfa redutase, quando a parceira de um doente esteja ou potencialmente possa estar grávida, recomenda-se que o doente evite a exposição da sua parceira ao sémen, pela utilização de preservativo.
Dutasterida está contra-indicado em mulheres.
Foi notificado que dutasterida afecta as características do sémen (redução na contagem total de esperma, volume do ejaculado e motilidade do esperma) em indivíduos saudáveis.
Não se pode excluir a possibilidade de redução da fertilidade masculina.
Como com todos os inibidores da 5-alfa redutase, quando a parceira de um doente esteja ou potencialmente possa estar grávida, recomenda-se que o doente evite a exposição da sua parceira ao sémen, pela utilização de preservativo.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
