Dolasetrona
O que é
A Dolasetrona pertence à classe de compostos conhecidos como ácidos orgânicos e derivados de indol.
Estes são compostos que contêm um grupo ácido carboxílico (ou um seu derivado), ligado a um indole.
A Dolasetrona é um antiemético.
Dolasetrona é um antagonista selectivo de receptores 5-HT3 da serotonina, usado para tratamentos de náuseas e vómitos, decorrentes de quimioterapia ou outras situações como cirurgias.
Estes são compostos que contêm um grupo ácido carboxílico (ou um seu derivado), ligado a um indole.
A Dolasetrona é um antiemético.
Dolasetrona é um antagonista selectivo de receptores 5-HT3 da serotonina, usado para tratamentos de náuseas e vómitos, decorrentes de quimioterapia ou outras situações como cirurgias.
Usos comuns
Prevenção e tratamento de náuseas e vómitos após a cirurgia em adultos e crianças de 2 anos e mais velhos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Dolasetrona foi patenteada em 1986 e aprovado para uso médico em 2002.
Indicações
Para a prevenção de náuseas e vómitos associados a quimioterapia antineoplásica emetizante, incluindo cursos de formação e de repetição de quimioterapia.
Também é usado para a prevenção de náuseas e vómitos no pós-operatório.
Este fármaco pode ser administrado por via intravenosa para o tratamento de náuseas e vómitos pós-operatórios.
Também é usado para a prevenção de náuseas e vómitos no pós-operatório.
Este fármaco pode ser administrado por via intravenosa para o tratamento de náuseas e vómitos pós-operatórios.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Dolasetrona é um antagonista do receptor de serotonina 5-HT3.
In vivo, a droga é rapidamente convertido no seu principal metabólito activo, hidrodolasetron, que parece ser em grande parte responsável pela actividade farmacológica do medicamento.
A actividade antiemética do fármaco é provocada através da inibição de 5-HT3 receptores presentes tanto centralmente (zona quimiorreceptora medular) e perifericamente (tracto GI).
Esta inibição da 5-HT 3, por sua vez inibe a estimulação aferente visceral do centro da vómitos, provavelmente indirectamente ao nível da área postrema, bem como através da inibição directa da actividade da serotonina no interior da área postrema e na zona de gatilho quimiorreceptora.
In vivo, a droga é rapidamente convertido no seu principal metabólito activo, hidrodolasetron, que parece ser em grande parte responsável pela actividade farmacológica do medicamento.
A actividade antiemética do fármaco é provocada através da inibição de 5-HT3 receptores presentes tanto centralmente (zona quimiorreceptora medular) e perifericamente (tracto GI).
Esta inibição da 5-HT 3, por sua vez inibe a estimulação aferente visceral do centro da vómitos, provavelmente indirectamente ao nível da área postrema, bem como através da inibição directa da actividade da serotonina no interior da área postrema e na zona de gatilho quimiorreceptora.
Posologia Orientativa
Náusea ou Vómito Induzidos por cancro (prevenção):
Adultos e idosos: 100 mg, 1 hora antes da quimioterapia.
Crianças de 2 a 16 Anos: 1,8 mg por kg de peso (no máximo 100 mg), 1 hora antes da quimioterapia.
Crianças com Menos de 2 Anos: eficácia e segurança não estabelecidas.
Pacientes com Diminuição da Função Renal ou Hepática: Não há necessidade de ajuste de dose.
Náusea ou Vómito (prevenção pré-cirúrgica):
Adultos e idosos: 100 mg, 2 horas antes da cirurgia.
Crianças de 2 a 16 Anos: 1,2 mg por kg de peso (no máximo 100 mg), 2 horas antes da cirurgia.
Crianças com Menos de 2 Anos: Eficácia e segurança não estabelecidas.
Pacientes com Diminuição da Função Renal ou Hepática: Não há necessidade de ajuste de dose.
Adultos e idosos: 100 mg, 1 hora antes da quimioterapia.
Crianças de 2 a 16 Anos: 1,8 mg por kg de peso (no máximo 100 mg), 1 hora antes da quimioterapia.
Crianças com Menos de 2 Anos: eficácia e segurança não estabelecidas.
Pacientes com Diminuição da Função Renal ou Hepática: Não há necessidade de ajuste de dose.
Náusea ou Vómito (prevenção pré-cirúrgica):
Adultos e idosos: 100 mg, 2 horas antes da cirurgia.
Crianças de 2 a 16 Anos: 1,2 mg por kg de peso (no máximo 100 mg), 2 horas antes da cirurgia.
Crianças com Menos de 2 Anos: Eficácia e segurança não estabelecidas.
Pacientes com Diminuição da Função Renal ou Hepática: Não há necessidade de ajuste de dose.
Administração
Dolasetrona é geralmente administrada em meio hospitalar.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à dolasetrona.
Se tiver batimento cardíaco irregular (síndrome QT longo congénita), ou níveis baixos de potássio no sangue não corrigidas ou magnésio.
Se tiver ou está em risco de bloqueio cardíaco completo e não tem um pacemaker.
Se estiver a tomar apomorfina ou nilotinib.
Se tiver batimento cardíaco irregular (síndrome QT longo congénita), ou níveis baixos de potássio no sangue não corrigidas ou magnésio.
Se tiver ou está em risco de bloqueio cardíaco completo e não tem um pacemaker.
Se estiver a tomar apomorfina ou nilotinib.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Fale com o médico se qualquer destes efeitos secundários mais comuns persistirem ou se tornarem incómodos:
- Tonturas; dor de cabeça; cansaço.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem:
- reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar, aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua); mudança no batimento cardíaco (incluindo batimento cardíaco rápido ou lento) ou batimento cardíaco irregular; dor no peito; desmaio; tontura; dormência ou dor de um braço ou perna; batendo no peito; falta de ar; repentina, dor de cabeça intensa, dor de estômago, tonturas ou vómitos; alterações de visão súbita; problemas de micção.
- Tonturas; dor de cabeça; cansaço.
Procure ajuda médica imediatamente se algum destes efeitos secundários graves ocorrem:
- reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar, aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua); mudança no batimento cardíaco (incluindo batimento cardíaco rápido ou lento) ou batimento cardíaco irregular; dor no peito; desmaio; tontura; dormência ou dor de um braço ou perna; batendo no peito; falta de ar; repentina, dor de cabeça intensa, dor de estômago, tonturas ou vómitos; alterações de visão súbita; problemas de micção.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Condução:Dolasetrona podem causar sonolência ou tontura. Estes efeitos podem ser piores se tomar com álcool ou certos medicamentos. Não conduzir ou realizar outras tarefas possivelmente inseguras até que saiba como reage à Dolasetrona.
Precauções Gerais
Algumas condições médicas podem interagir com dolasetrona:
- se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar.
- se estiver a tomar qualquer prescrição com ou sem receita médica, preparações ervais, ou suplementos dietéticos.
- se tem alergia a medicamentos, alimentos, ou outras substâncias.
- se já teve uma reacção alérgica grave (por exemplo, erupção cutânea grave, urticária, dificuldade em respirar, tonturas) para outro serotonina 5-HT 3 bloqueador de receptor (por exemplo, ondansetron, granisetron).
- se tem um histórico de problemas cardíacos (por exemplo, batimento cardíaco lento ou irregular, arritmia sinusal, um ataque cardíaco, insuficiência cardíaca), problemas renais, ou baixos níveis de potássio ou magnésio no sangue.
- se um membro da sua família tem uma história de um certo tipo de batimento cardíaco irregular (síndrome QT longo congénita).
- se estiver a tomar medicamentos que podem causar certos tipos de batimentos cardíacos irregulares (por exemplo, flecainida, verapamil, quinidina).
Alguns medicamentos podem interagir com dolasetrona:
- Antraciclinas (por exemplo, a doxorrubicina), antiarrítmicos (por exemplo, amiodarona, dofetilida, sotalol), arsénio, astemizol, atenolol, bepridilo, cloroquina, cimetidina, cisaprida, diuréticos (por exemplo, furosemida), domperidona, droperidol, halofantrina, haloperidol, inibidores da histona deacetilase (por exemplo, Romidepsin), iloperidona, cetólidos (por exemplo, telitromicina), de lítio, macrólidos (por exemplo, eritromicina), maprotilina, metadona, nilotinib, paliperidona, pentamidina, fenotiazinas (por exemplo, tioridazina), pimozida, quinolonas (por exemplo, levofloxacina), estreptograminas (por exemplo, quinupristina / dalfopristina), terfenadina, tetrabenazina, os antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina), os inibidores da quinase de tirosina (por exemplo, sunitinib), ou de ziprasidona, porque o risco de ritmo cardíaco irregular é aumentada.
- Apomorfina, porque o risco de pressão arterial baixa grave ou perda de consciência pode ser aumentada.
- A rifampicina, pois pode diminuir a eficácia da dolasetron.
Use dolasetrona com precaução em idosos; podem ser mais sensíveis aos seus efeitos, especialmente arritmia cardíaca.
Dolasetrona deve ser usada com extrema cautela em crianças menores de 2 anos de idade; segurança e eficácia nessas crianças não foram confirmadas.
Aconselha-se precaução quando se utiliza dolasetrona em crianças; elas podem ser mais sensíveis aos seus efeitos.
- se estiver grávida, a planear engravidar ou a amamentar.
- se estiver a tomar qualquer prescrição com ou sem receita médica, preparações ervais, ou suplementos dietéticos.
- se tem alergia a medicamentos, alimentos, ou outras substâncias.
- se já teve uma reacção alérgica grave (por exemplo, erupção cutânea grave, urticária, dificuldade em respirar, tonturas) para outro serotonina 5-HT 3 bloqueador de receptor (por exemplo, ondansetron, granisetron).
- se tem um histórico de problemas cardíacos (por exemplo, batimento cardíaco lento ou irregular, arritmia sinusal, um ataque cardíaco, insuficiência cardíaca), problemas renais, ou baixos níveis de potássio ou magnésio no sangue.
- se um membro da sua família tem uma história de um certo tipo de batimento cardíaco irregular (síndrome QT longo congénita).
- se estiver a tomar medicamentos que podem causar certos tipos de batimentos cardíacos irregulares (por exemplo, flecainida, verapamil, quinidina).
Alguns medicamentos podem interagir com dolasetrona:
- Antraciclinas (por exemplo, a doxorrubicina), antiarrítmicos (por exemplo, amiodarona, dofetilida, sotalol), arsénio, astemizol, atenolol, bepridilo, cloroquina, cimetidina, cisaprida, diuréticos (por exemplo, furosemida), domperidona, droperidol, halofantrina, haloperidol, inibidores da histona deacetilase (por exemplo, Romidepsin), iloperidona, cetólidos (por exemplo, telitromicina), de lítio, macrólidos (por exemplo, eritromicina), maprotilina, metadona, nilotinib, paliperidona, pentamidina, fenotiazinas (por exemplo, tioridazina), pimozida, quinolonas (por exemplo, levofloxacina), estreptograminas (por exemplo, quinupristina / dalfopristina), terfenadina, tetrabenazina, os antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina), os inibidores da quinase de tirosina (por exemplo, sunitinib), ou de ziprasidona, porque o risco de ritmo cardíaco irregular é aumentada.
- Apomorfina, porque o risco de pressão arterial baixa grave ou perda de consciência pode ser aumentada.
- A rifampicina, pois pode diminuir a eficácia da dolasetron.
Use dolasetrona com precaução em idosos; podem ser mais sensíveis aos seus efeitos, especialmente arritmia cardíaca.
Dolasetrona deve ser usada com extrema cautela em crianças menores de 2 anos de idade; segurança e eficácia nessas crianças não foram confirmadas.
Aconselha-se precaução quando se utiliza dolasetrona em crianças; elas podem ser mais sensíveis aos seus efeitos.
Cuidados com a Dieta
Evite bebidas alcoólicas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Este medicamento é administrado em meio hospitalar.
Cuidados no Armazenamento
Temperatura entre 20-25°C.
Proteger da luz.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Proteger da luz.
Este medicamento é armazenado em meio hospitalar.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Dolasetrona Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Deve ser usada com cuidado com: medicamentos que prolongam o intervalo QT. - Outros medicamentos
Furazolidona Dolasetrona
Observações: n.d.Interacções: A utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos não é geralmente recomendada, mas pode ser necessária em alguns casos. - Salbutamol (albuterol) - Altretamina - Anfetamina - Formoterol (Arformoterol) - Abacate - Bambuterol - Laranja amarga - Clenbuterol - Difenoxina - Difenoxilato - Dolasetrona - Droperidol - Efedrina - Etcorvinol - Fenoterol - Fentanilo - Formoterol - Frovatriptano - Granisetron - Guaraná - Hexoprenalina - Hidrocodona - Hidromorfona - Indacaterol - Iobenguano (123I) - Isoetarina - Kava - Levalbuterol - Alcaçuz - Lisdexanfetamina - Lorcaserina - Ma Huang - Meperidina - Metaproterenol - Metaraminol - Morfina - Naratriptano - Norepinefrina - Olodaterol - Oxicodona - Palonossetrom - Fenilefrina - Fenilpropanolamina - Pirbuterol - Procaterol - Reboxetina - Reproterol - Ritodrina - Salmeterol - Erva de São João (Hipericão) - Terbutalina - Tretoquinol - Tulobuterol - Tirosina - Vilanterol - Ziprasidona - Dolasetrona
Aprepitant Dolasetrona
Observações: O aprepitant é um substrato e um inibidor, dependente da dose e um indutor do CYP3A4. O aprepitant é também um indutor do CYP2C9. Durante o tratamento, o aprepitant na dose única de 40 mg recomendada para a náusea e vómito no pós-operatório resulta numa inibição fraca do CYP3A4. Após o tratamento, o Aprepitant causa uma indução ligeira transitória do CYP2C9, CYP3A4 e da glucuronidação. O aprepitant também foi estudado em doses superiores. Durante o tratamento da náusea e vómito induzidos pela quimioterapia (NVIQ), o aprepitant no esquema terapêutico de 3 dias de 125 mg/80 mg é um inibidor moderado do CYP3A4. O aprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interacção entre o aprepitant por via oral com a digoxina.Interacções: Antagonistas da 5-HT3: Nos estudos clínicos de interacção medicamentosa, o aprepitant não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética do ondansetrom, do granisetron ou do hidrodolasetron (o metabólito activo do dolasetron). - Dolasetrona
Panobinostate Dolasetrona
Observações: n.d.Interacções: interacções farmacodinâmicas esperadas: Medicamentos antieméticos com um risco conhecido de prolongamento do intervalo QT tais como dolasetrom, granissetrom, ondansetrom e tropissetrom devem ser usados com precaução. - Dolasetrona
Domperidona Dolasetrona
Observações: n.d.Interacções: A utilização concomitante das seguintes substâncias é contra-indicada: Medicamentos que prolonguem o intervalo QTc: - antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, disopiramida, hidroquinidina e quinidina) - antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona, dofetilida, dronedarona, ibutilida e sotalol) - determinados antipsicóticos (por exemplo, haloperidol, pimozida e sertindol) - determinados antidepressivos (por exemplo, citalopram e escitalopram) - determinados antibióticos (por exemplo, eritromicina, levofloxacina, moxifloxacina e espiramicina) - determinados agentes antifúngicos (por exemplo, pentamidina) - determinados agentes antimaláricos (sobretudo halofantrina e lumefantrina) - determinados medicamentos gastrointestinais (por exemplo, cisaprida, dolasetron e prucaloprida) - determinados Anti-histamínicos (por exemplo, mequitazina e mizolastina) - determinados medicamentos utilizados no cancro (por exemplo, toremifeno, vandetanib e vincamina) - alguns outros medicamentos (por exemplo, bepridilo, difemanil e metadona). - Dolasetrona
Ziprasidona Dolasetrona
Observações: Não existem estudos realizados em crianças sobre a interacção da ziprasidona com outros medicamentos.Interacções: Não foram desenvolvidos estudos farmacocinéticos e farmacodinâmicos entre ziprasidona e outros fármacos que prolongam o intervalo QT. Não pode ser excluído um efeito aditivo da ziprasidona com estes fármacos, pelo que, a ziprasidona não deverá ser administrada concomitantemente com medicamentos que prolongam o intervalo QT, tais como, antiarrítmicos de classe IA e III, trióxido de arsénio, halofantrina, acetato de levometadil, mesoridazina, tioridazina, pimozida, sparfloxacina, gatifloxacina, moxifloxacina, mesilato de dolasetrona, mefloquina, sertindol ou cisaprida. - Dolasetrona
Fosaprepitant Dolasetrona
Observações: Quando administrado por via intravenosa o fosaprepitant é rapidamente convertido em aprepitant. As interações medicamentosas decorrentes da administração de intravenosa de fosaprepitant são passíveis de ocorrer com substâncias ativas que interagem com o aprepitant administrado por via oral. A informação seguinte resultou de dados obtidos com o aprepitant por via oral e de estudos realizados com fosaprepitant por via intravenosa coadministrados com dexametasona, midazolam ou diltiazem. O fosaprepitant 150 mg, em dose única, é um inibidor fraco do CYP3A4. O fosaprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interacção entre o aprepitant por via oral com a digoxina. Antevê-se que, quando comparado com a administração de aprepitant oral, o fosaprepitant provoque indução menor ou não superior do CYP2C9, do CYP3A4 e da glucuronidação. Não há dados sobre os efeitos no CYP2C8 e CYP2C19.Interacções: Efeito do aprepitant na farmacocinética de outras substâncias activas: Antagonistas da 5-HT3: Não foram realizados estudos de interacção de antagonistas da 5-HT3 e fosaprepitant 150 mg, no entanto, nos estudos clínicos de interacção, o regime oral de aprepitant não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética do ondansetrom, do granisetron ou do hidrodolasetron (o metabólito activo do dolasetron). Deste modo, não há evidência de interacção com a administração de Fosaprepitant 150 mg e antagonistas da 5-HT3. - Dolasetrona
Lidocaína Dolasetrona
Observações: n.d.Interacções: Pode haver um risco aumentado de arritmia ventricular em doentes tratados simultaneamente com antipsicóticos que prolongam ou podem prolongar o intervalo QT (ex: pimozida, sertindole, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, adrenalina (se injetado acidentalmente por via intravenosa) ou antagonistas 5-HT3 (exs: tropisetron, dolasetron). - Dolasetrona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Dolasetrona podem causar sonolência ou tontura.
Estes efeitos podem ser piores se tomar com álcool ou certos medicamentos.
Não conduzir ou realizar outras tarefas possivelmente inseguras até que saiba como reage à Dolasetrona.
Dolasetrona pode causar tonturas, desmaios, ou desmaios; álcool, calor, exercício, ou febre podem aumentar esses efeitos.
Para os evitar, sente-se ou ficar devagar, especialmente de manhã.
Sente-se ou deite-se ao primeiro sinal de algum destes efeitos.
Informe o médico ou dentista que toma dolasetrona antes de receber qualquer assistência médica ou odontológica, atendimento de emergência, ou cirurgia.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Dolasetrona podem causar sonolência ou tontura.
Estes efeitos podem ser piores se tomar com álcool ou certos medicamentos.
Não conduzir ou realizar outras tarefas possivelmente inseguras até que saiba como reage à Dolasetrona.
Dolasetrona pode causar tonturas, desmaios, ou desmaios; álcool, calor, exercício, ou febre podem aumentar esses efeitos.
Para os evitar, sente-se ou ficar devagar, especialmente de manhã.
Sente-se ou deite-se ao primeiro sinal de algum destes efeitos.
Informe o médico ou dentista que toma dolasetrona antes de receber qualquer assistência médica ou odontológica, atendimento de emergência, ou cirurgia.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
