Difenidramina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
O que é
A Difenidramina é um antagonista de H1 da histamina utilizado como um antiemético, antitússico, para dermatoses e prurido, para reações de hipersensibilidade, como um hipnótico, um antiparkinsoniano, e como ingrediente na preparação da consipação comum.

Tem alguns efeitos antimuscarínicos e sedativos indesejáveis​​.
Usos comuns
A Difenidramina é usada para tratar espirros, corrimento nasal, olhos lacrimejantes, urticária, erupção cutânea, comichão, e outros sintomas de gripes ou alergias.

Também utilizada para tratar o enjôo, para induzir o sono, e para tratar alguns sintomas da doença de Parkinson.
Tipo
pequena molécula
História
A Difenidramina foi descoberta em 1943 por George Rieveschl, ex-professor da Universidade de Cincinnati.

Em 1946, tornou-se o primeiro anti-histamínico de prescrição, aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) nos EUA.

Na década de 1960, descobriu-se que a difenidramina inibia a recaptação do neurotransmissor serotonina.

Essa descoberta levou a uma procura de antidepressivos viáveis ​​com estruturas semelhantes e menos efeitos colaterais, culminando com a descoberta da fluoxetina (Prozac), um inibidor da recaptação da serotonina (ISRS).

Uma pesquisa semelhante tinha previamente conduzido para a síntese da primeira SSRI zimelidina, de bromfeniramina, um anti-histamínico também.
Indicações
Para o tratamento dos sintomas associados com a Vertigem/Doença de Ménière, náuseas e vómitos, enjôo e picadas de insetos.
Classificação CFT
10.01.01     Anti-histamínicos H1 sedativos 13.08.02     Anestésicos locais e antipruriginosos
Mecanismo De Ação
A Difenidramina compete com a histamina livre para a ligação em locais dos recetores HA. Esta antagoniza os efeitos da histamina sobre os recetores de HA, conduzindo a uma redução dos sintomas negativos provocados pela ligação de histamina ao recetor HA.
Posologia Orientativa
Cápsulas:
Adultos: 25 a 50 mg, três ou quatro vezes por dia. A dosagem de ajuda para o sono noturno é de 50 mg, à hora de deitar.

Crianças (mais de 10 kg de peso): 12,5 a 25 mg, de três a quatro vezes por dia. A dose máxima diária não deve exceder 300 mg.

Para os médicos que desejam calcular a dose com base no peso corporal ou superfície corporal, a dosagem recomendada é de 5 mg/kg/24 horas ou 150 mg/m2/24 horas.

Não existem dados disponíveis sobre o uso de cloridrato de difenidramina como ajuda noturna ao sono, em crianças menores de 12 anos.

A base para a determinação do regime de dosagem mais eficaz será a resposta do paciente à medicação e a condição sob tratamento.

Nas perturbações de movimento (enjôo), recomenda-se uma dose completa para utilização profilática; a primeira dose deve ser administrada 30 minutos antes da exposição ao movimento e doses semelhantes, antes das refeições e até se acostumar à duração da exposição.

Dosagem injetável:
Os pacientes pediátricos, distintos dos bebés e recém-nascidos prematuros: 5 mg/kg/24 horas ou 150 mg/m2/24 horas. A dose máxima diária é de 300 mg.

Dividir em quatro doses, administradas por via intravenosa a uma taxa geralmente não superior a 25 mg / minuto, ou por via intramuscular profunda.

Adultos: 10 a 50 mg por via intravenosa a uma taxa geralmente não superior a 25 mg / minuto, ou por via intramuscular profunda, de 100 mg, se necessário; dose máxima diária é de 400 mg.

Produtos de uso parenteral devem ser inspecionados visualmente quanto à presença de partículas e descoloração antes da administração, sempre que a solução e o recipiente o permitirem.
Administração
A formulação injetável é para administração IM ou EV.
Contraindicações
Não use Difenidramina se:
– É alérgico a qualquer ingrediente de Difenidramina ou a outros medicamentos semelhantes;
– Estiver a tomar oxibato de sódio (GHB);
– Estiver a usar qualquer outro produto que contenha Difenidramina (incluindo produtos utilizados na pele);
– Estiver a tomar ou tiver tomado um inibidor da monoamina oxidase (IMAO) (por exemplo, fenelzina) nos últimos 14 dias;
– Está a amamentar.

Contacte o seu Médico ou Profissional de Saúde imediatamente se algum destes se aplicar a si.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reação alérgica: urticária; dificuldade de respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Suspenda o uso de Difenidramina e chame seu Médico imediatamente se tem:
– Batimentos ou vibrações cardíacas no peito;
– Dor ou dificuldade em urinar;
– Pouca ou nenhuma urina;
– Confusão, sensação de desmaio, ou
– Aperto no pescoço ou maxilar, movimentos incontroláveis ​​da língua.

Efeitos colaterais comuns incluem:
– Tonturas, sonolência, perda de coordenação;
– Boca seca, nariz ou garganta;
– Prisão de ventre, dor de estômago;
– Olhos secos, visão turva, ou
– Sonolência durante o dia ou sentimento de "ressaca" após o uso noturno.

Esta não é uma lista completa dos efeitos secundários e outros podem ocorrer. Chame o seu médico para aconselhamento sobre efeitos secundários.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Ver Anti-histamínicos H1. Ausência de risco fetal, demonstrada em experimentação animal ou em estudos humanos.
Aleitamento
Aleitamento:Ver Anti-histamínicos H1.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Ver Anti-histamínicos.
Conducao
Conducao:Altera significativamente a capacidade de condução.
Precauções Gerais
A Difenidramina pode causar sonolência ou vertigens. Estes efeitos podem ser piores se a tomar com álcool ou certos medicamentos.

Use Difenidramina com cautela. Não conduzir ou realizar outras tarefas potencialmente prigosas até que saiba como reage aos seus efeitos.

Não ingerir álcool ou tome medicamentos que podem causar sonolência (por exemplo, soníferos, relaxantes musculares), enquanto estiver a usar a Difenidramina, que pode adicionar aos seus efeitos.

Pergunte ao seu Farmacêutico se tiver dúvidas sobre quais os medicamentos que podem causar sonolência.

A Difenidramina pode causar tonturas ou desmaios; álcool, calor, exercício, ou febre podem aumentar esses efeitos. Para evitá-los, sentar-se ou levantar-se lentamente, especialmente na parte da manhã. Sente-se ou deite-se ao primeiro sinal de qualquer um destes efeitos.

Não fique sobreaquecido no tempo quente ou enquanto estiver em atividade, pois pode ocorrer insolação.

A Difenidramina pode fazer com que se queime com mais facilidade. Evite o sol, solários ou cabines de bronzeamento até saber como reage aos efeitos da Difenidramina.

Use um protetor solar ou roupas de proteção se tiver de estar exposto ao sol para além de um curto período de tempo.

Antes de iniciar a toma de qualquer novo medicamento, verifique no rótulo se também contém Difenidramina. Se isso acontecer ou se não tiver certeza, consulte o seu Médico ou Farmacêutico.

Se a insónia persistir para além de 2 semanas, contacte o seu Prestador de Cuidados de Saúde.

Use Difenidramina com precaução em idosos, eles podem ser mais sensíveis aos seus efeitos, especialmente tonturas, sedação e tonturas ao levantar-se.

A Difenidramina não deve ser utilizada em crianças menores de 12 anos de idade, pois a segurança e eficácia nessas crianças não foram confirmadas.

Gravidez e Aleitamento: Se ficar grávida, contacte o seu Médico. Vai precisar de discutir os benefícios e riscos do uso de Difenidramina enquanto estiver grávida.

A Difenidramina é encontrada no leite materno. Faça por não amamentar ao tomar Difenidramina.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool. Tome Difenidramina com alimentos.
Terapêutica Interrompida
Uma vez que a Difenidramina só é usada quando necessário, pode não precisar de um esquema de administração das doses.

Se tiver uma calendarização para as tomas, use a dose esquecida assim que se lembrar.
Saltar para a dose se for quase hora da sua próxima dose. Não use medicamento extra para compensar uma dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde a Difenidramina em temperatura ambiente, entre 20 e 25 graus C, ou de acordo com as instruções na etiqueta da embalagem.

Armazenar na embalagem ou recipiente originais. Armazene longe do calor, humidade e luz. Não guarde na casa de banho. Mantenha a Difenidramina fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Docetaxel + Difenidramina

Observações: N.D.
Interações: O docetaxel tem uma elevada ligação às proteínas (>95%). Embora a possível interacção in vivo do docetaxel com outros medicamentos administrados concomitantemente não tenha sido investigada formalmente, as interações in vitro com agentes fortemente ligados às proteínas tais como eritromicina, difenidramina, propranolol, propafenona, fenitoína, salicilato, sulfametoxazol e valproato de sódio não afectou a ligação às proteínas do docetaxel.
 Potencialmente Grave

Levorfanol + Difenidramina

Observações: N.D.
Interações: Alguns medicamentos podem interagir com levorfanol. Antihistamínicos (por exemplo, difenidramina), barbitúricos (por exemplo, fenobarbital), relaxantes musculares (por exemplo, metocarbamol), outros medicamentos contra dor narcótica (por exemplo, codeína), fenotiazinas (por exemplo, clorpromazina), medicamentos para dormir (zolpidem) ou antidepressivos tricíclicos (Por exemplo, amitriptilina), porque podem ocorrer efeitos secundários graves, tais como sonolência grave, pressão arterial baixa ou dificuldade respiratória.

Difenidramina + Testes Laboratoriais/Diagnóstico

Observações: N.D.
Interações: A difenidramina gel interfer com os resultados dos testes de diagnóstico alergénico. Pode-se observar interferência com testes ao nível da pele, em que se usem extractos de alergénicos, uma vez que pode ocorrer inibição da resposta histamínica cutânea.

Difenidramina + Calamina + Cânfora + Difenidramina

Observações: Não devem ser usados medicamentos contendo difenidramina durante a utilização de Difenidramina/Calamina/Cânfora.
Interações: Não devem ser usados medicamentos contendo difenidramina durante a utilização de Difenidramina/Calamina/Cânfora.

Cinarizina + Dimenidrinato + Difenidramina

Observações: Não foram realizados estudos de interação.
Interações: As informações acerca de potenciais interações farmacocinéticas com a cinarizina e a difenidramina e outros medicamentos são limitadas. A difenidramina inibe o metabolismo mediado pela enzima CYP2D6, sendo aconselhada precaução se a Cinarizina/Dimenidrinato for combinado com substratos desta enzima, especialmente os de estreita margem terapêutica.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido para-aminosalicílico + Difenidramina

Observações: N.D.
Interações: Este fármaco diminui a absorção gastrointestinal do ácido para-aminosalicílico, não devendo, por isso, ser administrado concomitantemente.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Metoprolol + Difenidramina

Observações: Metoprolol é um substrato do CYP2D6. Os fármacos que inibem esta enzima podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol.
Interações: Fármacos que podem aumentar a concentração plasmática de metoprolol: tais como difenidramina. No início do tratamento com estes medicamentos em doentes a ser tratados com metoprolol, a dose de metoprolol pode necessitar de ser reduzida. A difenidramina reduz (2,5 vezes) a depuração de metoprolol para alfa- hydroximetoprolol em hydroxiladores rápidos via CYP 2 D6, logo, os efeitos de metoprolol são aumentadas.

Pitolisant + Difenidramina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Anti-histamínicos: Os anti-histamínicos (antagonistas dos recetores H1) que atravessam a barreira hematoencefálica (por exemplo, maleato de feniramina, clorofeniramina, difenidramina, prometazina e mepiramina) podem afetar a eficácia do pitolisant.
Use Difenidramina como indicado pelo seu Médico. Verifique o rótulo do medicamento para instruções de dosagem exatas.

– Tome Difenidramina por via oral com ou sem alimentos

– Coloque o medicamento na língua. Permita que ele se dissolva na boca e depois engula. Também pode mastigar o medicamento antes de engolir. A Difenidramina pode ser tomado com ou sem água.

– Use Difenidramina exatamente como indicado na embalagem, a menos que instruído de forma diferente pelo seu Médico.

– Tome pelo menos 30 minutos antes de dormir para ajudar a adormecer.

– Se esquecer uma dose de Difenidramina e está a tomá-lo regularmente, tome-a o mais rápido possível.

Se for quase altura da sua próxima dose, pule a dose e volte ao seu esquema posológico regular. Não tome duas doses de uma só vez.

Esclareça com o seu Médico qualquer dúvida que possa ter sobre o uso de Difenidramina.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017