Dietilestilbestrol
O que é
O dietilestilbestrol (DES), também conhecido como estilbestrol ou estilbestrol, é um medicamento não esteróide para estrogénio.
Um teratogénio e carcinógeno bem conhecido, o dietilestilbestrol inibe o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, bloqueando a síntese testicular de testosterona, diminuindo a testosterona plasmática e induzindo uma castração química.
O dietilestilbestrol é um polifenol.
Desempenha um papel como agente antineoplásico, agente cancerígeno, xenoestrogénio e inibidor da EC 3.6.3.10 (H (+) / K (+) - ATPase de troca).
O dietilestilbestrol é um pó cristalino branco inodoro e insípido.
Um teratogénio e carcinógeno bem conhecido, o dietilestilbestrol inibe o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal, bloqueando a síntese testicular de testosterona, diminuindo a testosterona plasmática e induzindo uma castração química.
O dietilestilbestrol é um polifenol.
Desempenha um papel como agente antineoplásico, agente cancerígeno, xenoestrogénio e inibidor da EC 3.6.3.10 (H (+) / K (+) - ATPase de troca).
O dietilestilbestrol é um pó cristalino branco inodoro e insípido.
Usos comuns
Cancro mamário avançado em mulheres na pós-menopausa e em homens adequadamente selecionados.
Cancro da próstata com metástases (tumores dependentes de hormonas).
Cancro da próstata com metástases (tumores dependentes de hormonas).
Tipo
Molécula pequena.
História
O DES foi descoberto em 1938.
Entre 1940 e 1971, o medicamento foi administrado a mulheres grávidas na crença incorrecta de que reduziria o risco de complicações e perdas na gravidez.
Entre 1940 e 1971, o medicamento foi administrado a mulheres grávidas na crença incorrecta de que reduziria o risco de complicações e perdas na gravidez.
Indicações
Cancro mamário avançado em mulheres na pós-menopausa e em homens adequadamente selecionados.
Cancro da próstata com metástases (tumores dependentes de hormonas).
Cancro da próstata com metástases (tumores dependentes de hormonas).
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Sem informação.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Nos casos de cancro prostático inoperável e progressivo:
Dose inicial: 1 a 3 mg/dia, por via oral, aumentados em casos avançados e, conforme prescrição médica, diminuir a dose, posteriormente, para 1 comprimido por dia.
Dose de manutenção: 1 comprimido ao dia, por via oral.
Nos casos de carcinoma de mama inoperável e progressivo:
Em homens adequadamente selecionados e em mulheres na fase pós-menopáusica: 15 mg (base)/dia de Dietilestilbestrol comprimidos de 1mg.
As pacientes com útero intacto devem ser cuidadosamente monitoradas quanto a sinais de cancro do endométrio (células que recobrem a camada interna do útero), e devem-se tomar medidas adequadas para excluir a possibilidade de outros tumores na ocorrência de sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente.
Limite máximo diário: 15 mg/dia.
Nos casos de cancro prostático inoperável e progressivo:
Dose inicial: 1 a 3 mg/dia, por via oral, aumentados em casos avançados e, conforme prescrição médica, diminuir a dose, posteriormente, para 1 comprimido por dia.
Dose de manutenção: 1 comprimido ao dia, por via oral.
Nos casos de carcinoma de mama inoperável e progressivo:
Em homens adequadamente selecionados e em mulheres na fase pós-menopáusica: 15 mg (base)/dia de Dietilestilbestrol comprimidos de 1mg.
As pacientes com útero intacto devem ser cuidadosamente monitoradas quanto a sinais de cancro do endométrio (células que recobrem a camada interna do útero), e devem-se tomar medidas adequadas para excluir a possibilidade de outros tumores na ocorrência de sangramento vaginal anormal persistente ou recorrente.
Limite máximo diário: 15 mg/dia.
Administração
Por via oral, vaginal, tópica, intravenosa, injeção intramuscular (como um éster).
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.
Contra-Indicações
Não deve utilizar Dietilestilbestrol se apresentar qualquer das seguintes condições:
- Cancro de mama, suspeito ou confirmado (excepto pacientes adequadamente seleccionados e tratados para doença metastática);
- Tumor dependente de estrógeno suspeito ou confirmado;
- Gravidez suspeita ou confirmada;
- Hemorragia vaginal; tromboflebite e/ou distúrbios tromboembólicos actuais ou no passado.
- Cancro de mama, suspeito ou confirmado (excepto pacientes adequadamente seleccionados e tratados para doença metastática);
- Tumor dependente de estrógeno suspeito ou confirmado;
- Gravidez suspeita ou confirmada;
- Hemorragia vaginal; tromboflebite e/ou distúrbios tromboembólicos actuais ou no passado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Dietilestilbestrol pode induzir aumento do risco de alguns tipos de tumores, doenças biliares e doenças tromboembólicas (formação de “coágulos” que podem se desprender e obstruir vasos sanguíneos);
Seus efeitos adversos são semelhantes aos dos contraceptivos orais e estão descritos a seguir, em ordem decrescente de frequência:
Comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Dor na mama, aumento do volume mamário, inchaço de membros inferiores, inchaço de membros superiores, ganho ou perda de peso, náuseas, perdado apetite, cólica menstrual, cólica abdominal, aumento do volume abdominal, infecção na vagina.
Incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Bronquite, gastrite, diarreia, vómitos, aumento do número das células que recobrem a camada interna do útero (endométrio), corrimento vaginal, alterações da libido, tontura, dor de cabeça, enxaqueca, alteração do humor.
Raros (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Trombose retiniana, embolia pulmonar, ausência de menstruação, sangramento vaginal anormal, nódulos mamários, saída de leite da mama, tumor de mama, tumor de útero, tumor de ovário, dor na região lombar, obstrução das vias biliares, hepatite, pressão alta, acidente vascular cerebral (derrame), enfarto agudo do miocárdio, urticária (manchas vermelhas na pele), alteração da curvatura da córnea e intolerância a lentes de contacto, manchas escuras na pele.
Seus efeitos adversos são semelhantes aos dos contraceptivos orais e estão descritos a seguir, em ordem decrescente de frequência:
Comuns (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): Dor na mama, aumento do volume mamário, inchaço de membros inferiores, inchaço de membros superiores, ganho ou perda de peso, náuseas, perdado apetite, cólica menstrual, cólica abdominal, aumento do volume abdominal, infecção na vagina.
Incomuns (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Bronquite, gastrite, diarreia, vómitos, aumento do número das células que recobrem a camada interna do útero (endométrio), corrimento vaginal, alterações da libido, tontura, dor de cabeça, enxaqueca, alteração do humor.
Raros (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): Trombose retiniana, embolia pulmonar, ausência de menstruação, sangramento vaginal anormal, nódulos mamários, saída de leite da mama, tumor de mama, tumor de útero, tumor de ovário, dor na região lombar, obstrução das vias biliares, hepatite, pressão alta, acidente vascular cerebral (derrame), enfarto agudo do miocárdio, urticária (manchas vermelhas na pele), alteração da curvatura da córnea e intolerância a lentes de contacto, manchas escuras na pele.
Advertências
Gravidez:Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Aleitamento:Não utilizar durante a amamentação.
Precauções Gerais
Só deve utilizar Dietilestilbestrol sob exclusiva prescrição e acompanhamento médico.
É preciso fazer um completo histórico médico e familiar do paciente, antes do início da administração da terapia com estrógenos como o Dietilestilbestrol;
É preciso verificar a pressão arterial e fazer o exame das mamas, abdômen e órgãos pélvicos, além de ser necessário o Papanicolau.
Como regra geral, o estrógeno não deve ser prescrito por mais de 1 ano sem a realização de outro exame físico.
Os estrógenos podem causar certo grau de retenção de fluído e, portanto, as condições que poderiam ser influenciadas por esta retenção, tais como asma, epilepsia, enxaqueca e doenças cardíacas ou renal, requerem observação cuidadosa.
Algumas pacientes podem desenvolver manifestações indesejáveis de excessiva estimulação hormonal, como sangramento uterino anormal ou excessivo, dor e aumento no volume das mamas etc.
Homens podem notar aumento do tamanho das mamas.
Os pacientes com história de depressão devem ser cuidadosamente observados.
Alguns tumores uterinos pré-existentes podem aumentar de tamanho com o uso de estrógenos.
Se houver ocorrência de icterícia (pele e mucosas amareladas), a medicação deve ser descontinuada e o médico deve ser imediatamente comunicado.
Os estrógenos podem ser insuficientemente metabolizados em pacientes com insuficiência hepática, e devem ser administrados com cuidado nessas condições.
Os estrógenos influenciam o metabolismo do cálcio e do fósforo, e devem ser usados com cautela em pacientes com doenças associadas a alterações do metabolismo do cálcio e doenças ósseas ou naqueles com insuficiência renal.
É preciso fazer um completo histórico médico e familiar do paciente, antes do início da administração da terapia com estrógenos como o Dietilestilbestrol;
É preciso verificar a pressão arterial e fazer o exame das mamas, abdômen e órgãos pélvicos, além de ser necessário o Papanicolau.
Como regra geral, o estrógeno não deve ser prescrito por mais de 1 ano sem a realização de outro exame físico.
Os estrógenos podem causar certo grau de retenção de fluído e, portanto, as condições que poderiam ser influenciadas por esta retenção, tais como asma, epilepsia, enxaqueca e doenças cardíacas ou renal, requerem observação cuidadosa.
Algumas pacientes podem desenvolver manifestações indesejáveis de excessiva estimulação hormonal, como sangramento uterino anormal ou excessivo, dor e aumento no volume das mamas etc.
Homens podem notar aumento do tamanho das mamas.
Os pacientes com história de depressão devem ser cuidadosamente observados.
Alguns tumores uterinos pré-existentes podem aumentar de tamanho com o uso de estrógenos.
Se houver ocorrência de icterícia (pele e mucosas amareladas), a medicação deve ser descontinuada e o médico deve ser imediatamente comunicado.
Os estrógenos podem ser insuficientemente metabolizados em pacientes com insuficiência hepática, e devem ser administrados com cuidado nessas condições.
Os estrógenos influenciam o metabolismo do cálcio e do fósforo, e devem ser usados com cautela em pacientes com doenças associadas a alterações do metabolismo do cálcio e doenças ósseas ou naqueles com insuficiência renal.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Sinais e Sintomas
Os sintomas de sobredosagem aguda incluem perda do apetite, náusea, vómito, cólicas abdominais e diarreia; podem ocorrer sangramentos vaginais após a retirada de estrógeno em altas doses. A toxicidade crónica pode incluir a retenção de sal e água, inchaço, dor de cabeça, tonturas, cãimbras, aparecimento de mamas nos homens e escurecimento da pele do rosto. Aumento da sede e do volume de urina, cansaço e alterações na glicemia também podem ocorrer.
Tratamento
A toxicidade crónica por dietilestilbestrol deve ser tratada com a descontinuação do uso do medicamento e com a instituição de suporte para quaisquer sintomas que possam estar presentes.
Sinais e Sintomas
Os sintomas de sobredosagem aguda incluem perda do apetite, náusea, vómito, cólicas abdominais e diarreia; podem ocorrer sangramentos vaginais após a retirada de estrógeno em altas doses. A toxicidade crónica pode incluir a retenção de sal e água, inchaço, dor de cabeça, tonturas, cãimbras, aparecimento de mamas nos homens e escurecimento da pele do rosto. Aumento da sede e do volume de urina, cansaço e alterações na glicemia também podem ocorrer.
Tratamento
A toxicidade crónica por dietilestilbestrol deve ser tratada com a descontinuação do uso do medicamento e com a instituição de suporte para quaisquer sintomas que possam estar presentes.
Terapêutica Interrompida
Caso esqueça de tomar Dietilestilbestrol no horário estabelecido pelo médico, tome-o assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, não tome a dose esquecida e tome a próxima, continuando normalmente o esquema de doses recomendado pelo médico. Neste caso, não tome o medicamento duas vezes para compensar doses esquecidas.
O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Dietilestilbestrol Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: A administração simultânea de rifampicina, barbitúricos e certos anticonvulsivantes (como hidantoínas) pode comprometer a eficácia do tratamento devido à aceleração da degradação hepática do dietilestilbestrol. - Rifampicina (rifampina)
Dietilestilbestrol Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: A administração simultânea de rifampicina, barbitúricos e certos anticonvulsivantes (como hidantoínas) pode comprometer a eficácia do tratamento devido à aceleração da degradação hepática do dietilestilbestrol. - Barbitúricos
Dietilestilbestrol Hidantoínas
Observações: n.d.Interacções: A administração simultânea de rifampicina, barbitúricos e certos anticonvulsivantes (como hidantoínas) pode comprometer a eficácia do tratamento devido à aceleração da degradação hepática do dietilestilbestrol. - Hidantoínas
Dietilestilbestrol Bromocriptina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de bromocriptina aumenta a frequência de amenorréia (ausência de menstruação); a administração concomitante com ciclosporina determina o aumento das concentrações plasmáticas deste medicamento e maior risco de toxicidade para o fígado e os rins. A administração concomitante com corticosteróides pode determinar um aumento dos efeitos tóxicos dessas drogas. - Bromocriptina
Dietilestilbestrol Ciclosporina
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de bromocriptina aumenta a frequência de amenorréia (ausência de menstruação); a administração concomitante com ciclosporina determina o aumento das concentrações plasmáticas deste medicamento e maior risco de toxicidade para o fígado e os rins. A administração concomitante com corticosteróides pode determinar um aumento dos efeitos tóxicos dessas drogas. - Ciclosporina
Dietilestilbestrol Corticosteróides
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de bromocriptina aumenta a frequência de amenorréia (ausência de menstruação); a administração concomitante com ciclosporina determina o aumento das concentrações plasmáticas deste medicamento e maior risco de toxicidade para o fígado e os rins. A administração concomitante com corticosteróides pode determinar um aumento dos efeitos tóxicos dessas drogas. - Corticosteróides
Dietilestilbestrol Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Observações: n.d.Interacções: interacções medicamento-exame laboratorial Certos testes de função endócrina e hepática podem ser afectados pelos anticoncepcionais orais contendo estrógeno. - Testes Laboratoriais/Diagnóstico
Dietilestilbestrol Estrogénios
Observações: n.d.Interacções: Com doses mais altas de estrógeno, podem-se esperar alterações semelhantes, como as seguintes: a. Aumento na retenção de sulfobromoftaleina. b. Aumento na pró-trombina e nos fatores de coagulação VII, VIII, IX e X; diminuição da antitrombina; aumento da agregação plaquetária induzida por norepinefrina. c. Aumento da globulina ligadora da tiroxina (TBG), o que leva ao aumento dos valores de T4 total circulantes (as concentrações de T4 livres permanecem inalteradas). d. Alteração na glicemia. e. Diminuição na excreção de pregnanodiol. f. Concentração reduzida de folato sérico. g. Aumento nas concentrações plasmáticas de triglicerídeos e fosfolipídios. - Estrogénios
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Não utilizar durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Não utilizar durante a amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
