Dapsona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
A dapsona, também conhecida como diaminodifenil sulfona (DDS), é um antibiótico da classe das sulfonas, comummente usado em combinação com a rifampicina e a clofazimina para o tratamento da Hanseníase.
É uma segunda linha de medicação para o tratamento e prevenção de pneumocistose e para a prevenção da toxoplasmose em pessoas portadoras de imunodeficiência.
Além disso, tem sido utilizado para acne, dermatite herpetiforme e várias outras condições de pele.
Usos comuns
A Dapsona é utilizada para tratar a dermatite herpetiforme (uma doença de pele) e a lepra.
Tipo
Molécula pequena.
História
A dapsona foi inicialmente estudada como um antibiótico em 1937.
A sua utilização para a hanseníase começou em 1945.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, os medicamentos mais necessários, eficazes e seguros em um sistema de saúde.
Indicações
Tratamento da lepra em associação com outros fármacos.
Classificação CFT

1.1.13 : Antilepróticos

Mecanismo De Acção
A Dapsona actua contra bactérias e protozoários da mesma maneira que as sulfonamidas, que é, através da inibição da síntese de dihidrofolato através da competição com para-amino-benzoato de metilo no local activo da sintetasa dihidropteroato.

A acção anti-inflamatória do fármaco não está relacionada com a sua acção antibacteriana e ainda não é totalmente compreendida.
Posologia Orientativa
Adultos - Via oral: 100 mg/dia.
Administração
Via oral.
Ingerir os comprimidos com alimentos se ocorrerem efeitos no tracto gastrointestinal.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Dapsona.
Gravidez e aleitamento.
Anemia.
Doença cardíaca ou pulmonar.
Porfíria.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Náuseas, vómitos e anorexia. Dermatites alérgicas. Anemia. Agranulocitose. Taquicardia. Hepatite. Neuropatia. As reacções adversas são dependentes da dose e relativamente raras com as doses usadas no tratamento da lepra.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:A dapsona aumenta o risco de malformações, pelo que não deve ser utilizada durante os três primeiros meses de gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:A dapsona é eliminada no leite materno em quantidades consideráveis, podendo levar à hemólise nos recém-nascidos, pelo que a sua administração durante a amamentação é contra-indicada.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares.

Se os sintomas não melhorarem dentro de 2 a 3 meses (para a lepra), ou dentro de alguns dias (para dermatite herpetiforme), ou se piorarem, consulte o médico.
Cuidados com a Dieta
Tome, independentemente das refeições.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

Os sintomas de overdose podem passar por vomitar, sentir-se inquieto ou excitado, e com uma aparência pálida ou azulada.
Terapêutica Interrompida
Se falhar uma dose de Dapsona, tome-a assim que possível. No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, salte a dose e volte ao seu esquema posológico regular.
Não duplique doses. Pode saltar uma dose se os sintomas não melhorarem ou piorarem.
Se sintomas regressarem ou piorarem, tome a dose esquecida assim que possível.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.

Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Mycobacterium leprae e Pneumocystis jirovecii (carinii).

Uso: Hanseníase; profilaxia e tratamento da pneumocistose.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abacavir + Lamivudina + Zidovudina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de anfotericina B, dapsona, flucitosina, pentamidina e ganciclovir aumenta o risco de mielossupressão. - Dapsona
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido ursodesoxicólico Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Foi também observada uma interacção com redução do efeito terapêutico da dapsona. Estas observações, juntamente com resultados in vitro, poderiam indicar um potencial para o ácido ursodesoxicólico induzir as enzimas do citocromo P450 3A. - Dapsona
Usar com precaução

Dapsona Anticoagulantes orais

Observações: n.d.
Interacções: A dapsona é metabolizada no fígado. Desta forma, interage com outros medicamentos que também são metabolizados no fígado como os anticoagulantes, anticonvulsivos e outros antibióticos. - Anticoagulantes orais
Sem efeito descrito

Ezetimiba Dapsona

Observações: Só foram efetuados estudos de interacção em adultos. Nos estudos pré-clínicos, demonstrou-se que a ezetimiba não induz as enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450. Não se observaram interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a ezetimiba e os fármacos metabolizados pelos citocromos P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4, ou pela N-acetiltransferase.
Interacções: Em estudos de interacção clínica, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética da dapsona, durante a administração concomitante. - Dapsona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Amprenavir Dapsona

Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.
Interacções: O amprenavir poderá aumentar as concentrações plasmáticas de outras substâncias, incluindo: clozapina, cimetidina, dapsona e loratadina. - Dapsona
Usar com precaução

Dapsona Anticonvulsivantes

Observações: n.d.
Interacções: A dapsona é metabolizada no fígado. Desta forma, interage com outros medicamentos que também são metabolizados no fígado como os anticoagulantes, anticonvulsivos e outros antibióticos. - Anticonvulsivantes
Usar com precaução

Dapsona Antibióticos

Observações: n.d.
Interacções: A dapsona é metabolizada no fígado. Desta forma, interage com outros medicamentos que também são metabolizados no fígado como os anticoagulantes, anticonvulsivos e outros antibióticos. - Antibióticos
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dapsona Rifampicina (rifampina)

Observações: n.d.
Interacções: A rifampicina e a rifabutina diminuem os níveis séricos de dapsona através do aumento da clearance plasmática. - Rifampicina (rifampina)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dapsona Rifabutina

Observações: n.d.
Interacções: A rifampicina e a rifabutina diminuem os níveis séricos de dapsona através do aumento da clearance plasmática. - Rifabutina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dapsona Pirimetamina

Observações: n.d.
Interacções: Os antagonistas do ácido fólico tais como a pirimetamina podem aumentar a probabilidade de ocorrerem reacções hematológicas. - Pirimetamina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dapsona Probenecida

Observações: n.d.
Interacções: O probenecide reduz a eliminação de dapsona, com o aumento inerente dos efeitos secundários. - Probenecida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dapsona Trimetoprim

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de dapsona e trimetoprim induziu um aumento das concentrações de ambos os fármacos, em doentes com sida. - Trimetoprim
Usar com precaução

Dapsona Ácido 4-aminobenzoico (Ácido para-aminobenzóico)

Observações: n.d.
Interacções: A acção da dapsona pode ser antagonizada pelo ácido para-aminobenzóico. - Ácido 4-aminobenzoico (Ácido para-aminobenzóico)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dapsona Carvão activado

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de carvão activado, didanosina (ddl), antiácidos e bloqueadores H2, pode diminuir a absorção da dapsona pelo que a toma de dapsona e dos restantes medicamentos deve ser efectuada, no mínimo, com duas horas de intervalo. - Carvão activado
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dapsona Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de carvão activado, didanosina (ddl), antiácidos e bloqueadores H2, pode diminuir a absorção da dapsona pelo que a toma de dapsona e dos restantes medicamentos deve ser efectuada, no mínimo, com duas horas de intervalo. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Usar com precaução

Dapsona Didanosina

Observações: n.d.
Interacções: A administração simultânea de carvão activado, didanosina (ddl), antiácidos e bloqueadores H2, pode diminuir a absorção da dapsona pelo que a toma de dapsona e dos restantes medicamentos deve ser efectuada, no mínimo, com duas horas de intervalo. O risco de desencadear neuropatia periférica é maior se a dapsona for tomada com outros medicamentos que causam neuropatia, como a didanosina (ddl). - Didanosina
Usar com precaução

Dapsona Inibidores da Protease (IP)

Observações: n.d.
Interacções: O doente deve ser devidamente vigiado se tomar dapsona com inibidores da protease (ex.: amprenavir ou saquinavir) ou com inibidores da transcriptase reversa (ex.: delavirdina). - Inibidores da Protease (IP)
Usar com precaução

Dapsona Amprenavir

Observações: n.d.
Interacções: O doente deve ser devidamente vigiado se tomar dapsona com inibidores da protease (ex.: amprenavir ou saquinavir) ou com inibidores da transcriptase reversa (ex.: delavirdina). - Amprenavir
Usar com precaução

Dapsona Saquinavir

Observações: n.d.
Interacções: O doente deve ser devidamente vigiado se tomar dapsona com inibidores da protease (ex.: amprenavir ou saquinavir) ou com inibidores da transcriptase reversa (ex.: delavirdina). - Saquinavir
Usar com precaução

Dapsona Inibidores nucleosídeos da transcriptase inversa (reversa) (NRTIs)

Observações: n.d.
Interacções: O doente deve ser devidamente vigiado se tomar dapsona com inibidores da protease (ex.: amprenavir ou saquinavir) ou com inibidores da transcriptase reversa (ex.: delavirdina). - Inibidores nucleosídeos da transcriptase inversa (reversa) (NRTIs)
Usar com precaução

Dapsona Delavirdina

Observações: n.d.
Interacções: O doente deve ser devidamente vigiado se tomar dapsona com inibidores da protease (ex.: amprenavir ou saquinavir) ou com inibidores da transcriptase reversa (ex.: delavirdina). - Delavirdina
Usar com precaução

Dapsona Zidovudina

Observações: n.d.
Interacções: O risco de desencadear anemia é maior se a dapsona for tomada concomitantemente com outros medicamentos que também causam anemia, como o AZT. - Zidovudina
Usar com precaução

Lamivudina + Zidovudina Dapsona

Observações: Os ensaios clínicos demonstraram que não existem interações clinicamente significativas entre a lamivudina e a zidovudina. A zidovudina é principalmente metabolizada pelas enzimas UGT; a administração concomitante de indutores ou inibidores das enzimas UGT pode alterar a exposição à zidovudina. A lamivudina é depurada ao nível renal. A secreção renal ativa da lamivudina na urina é mediada através de transportadores catiónicos orgânicos (OCTs); a administração concomitante de lamivudina com inibidores OCT ou fármacos nefrotóxicos pode aumentar a exposição à lamivudina. A lamivudina e a zidovudina não são significativamente metabolizadas pelas enzimas do citocromo P450 (tais como CYP 3A4, CYP 2C9 ou CYP 2D6) nem inibem ou induzem este sistema enzimático. Assim, o potencial para interações com antirretrovirais inibidores da protease, não nucleosídeos e outros medicamentos metabolizados pelas principais enzimas P450 é baixo. Foram realizados estudos de interacção apenas em adultos.
Interacções: O tratamento concomitante, especialmente terapêutica aguda, com medicamentos potencialmente nefrotóxicos ou mielosupressores (e.x. pentamidina sistémica, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, anfotericina, flucitosina, ganciclovir, interferão, vincristina, vinblastina e doxorrubicina) também pode aumentar o risco de reacções adversas à zidovudina. Se for necessária terapêutica concomitante com lamivudina / zidovudina e qualquer um destes medicamentos então deve ser tida atenção adicional em monitorizar a função renal e os parâmetros hematológicos e, se necessário, a dose de um ou mais dos agentes deve ser reduzida. - Dapsona
Usar com precaução

Rifampicina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: A rifampicina tem propriedades indutoras de enzimas hepáticas e pode acelerar a metabolização e, portanto, reduzir a actividade de vários fármacos, tais como: Antiepilépticos, anticoagulantes orais, antiestrogéneos, antipsicóticos, antifúngicos, anti-retrovirais, barbitúricos, benzodiazepinas, bloqueadores da entrada de cálcio, cloranfenicol, claritromicina, clorofibrato, beta-bloqueantes, corticosteróides, agentes imunomoduladores (ciclosporina), digitálicos, antiarrítmicos (quinidina), contraceptivos, hipoglicemiantes orais, dapsona, doxiciclina, estrogéneos, fluoroquinolonas, gestrinona, levotiroxina, irinotecano, metadona, praziquantel, progestina, riluzol, antagonistas do receptores 5-HT3, estatinas metabolizadas pelo CYP3A4, telitromicina, teofilina, tiazoledinedionas, losartan, antidepressivos triciclicos enarcóticos analgésicos. Pode tornar-se necessário ajustar a dosagem destes fármacos, no início e no fim do tratamento com rifampicina. - Dapsona
Usar com precaução

Beta-histina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Não existem casos comprovados de interacções perigosas. Foi notificado um caso de uma interacção com etanol e um composto que continha pirimetamina e dapsona e de outro caso de potenciação da beta-histina com salbutamol. - Dapsona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lidocaína + Prilocaína Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: A prilocaína em doses elevadas pode causar um aumento no nível de meta-hemoglobina, especialmente em combinação com fármacos indutores da meta-hemoglobinémia (por exemplo sulfonamidas, acetominofeno/paracetamol, benzocaína, cloroquina, primaquina, quinidina, dapsona, nitrofurasona, nitroglicerina, fenitoína e fenobarbital). Em neonatais com idades compreendidas entre 0-12 meses apenas se deve considerar a interacção com as sulfonamidas, não sendo provável o tratamento com outro dos fármacos mencionados. - Dapsona
Sem efeito descrito

Enfuvirtida Dapsona

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Não se esperam interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a enfuvirtida e fármacos metabolizados pelas enzimas do CYP450, administrados concomitantemente.
Interacções: Influência da enfuvirtida no metabolismo dos medicamentos administrados concomitantemente: Num estudo in vivo do metabolismo da enfuvirtida no Homem, na dose recomendada de 90 mg duas vezes por dia, verificou-se que esta não inibiu o metabolismo de substractos pelo CYP3A4 (dapsona), CYP2D6 (debrisoquina), CYP1A2 (cafeína), CYP2C19 (mefenitoína) e CYP2E1 (clorzoxazona). - Dapsona
Sem efeito descrito

Peginterferão alfa-2a Dapsona

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: A administração de 180 microgramas de Peginterferão alfa-2a, uma vez por semana, durante 4 semanas, em indivíduos saudáveis do sexo masculino, não mostrou ter qualquer efeito no perfil farmacocinético da mefenitoína, dapsona, debrisoquina e da tolbutamida, o que sugere que Peginterferão alfa-2a não tem efeito na actividade metabólica in vivo das isoenzimas 3A4, 2C9, 2C19 e 2D6 do citocromo P450. - Dapsona
Sem efeito descrito

Peginterferão alfa-2b Dapsona

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito do Peginterferão alfa-2b nos Medicamentos Administrados Concomitantemente: A potencial interacção do peginterferão alfa-2b com os substratos de enzimas metabólicas foi avaliada em 3 estudos clínicos de farmacologia em dose múltipla. Nestes estudos, os efeitos de regimes de tratamento em dose múltipla com peginterferão alfa-2b foram estudados em indivíduos com Hepatite C (1, 5 mcg/semana) ou indivíduos saudáveis (1 mcg/semana ou 3 mc g/semana). Não foi observada uma interacção farmacocinética clinicamente relevante entre o peginterferão alfa-2b e a tolbutamida, o midazolam ou a dapsona; desta forma, não é necessário qualquer ajuste posológico quando o peginterferão alfa-2b é administrado com medicamentos metabolizados por CYP2C9, CYP3A4 e N - acetiltransferase. - Dapsona
Usar com precaução

Zidovudina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: O risco de reacções adversas com zidovudina pode também aumentar na terapêutica concomitante, especialmente terapêutica aguda, com fármacos potencialmente nefrotóxicos ou mielodepressores (p.ex. pentamidina sistémica, dapsona, pirimetamina, cotrimoxazol, anfotericina, flucitosina, ganciclovir, interferão, vincristina, vinblastina e doxorrubicina). Caso seja necessária terapêutica concomitante com qualquer destes fármacos, recomenda-se cuidadosa monitorização da função renal e dos parâmetros hematológicos e, se necessário, redução da dose de um ou mais destes fármacos. - Dapsona
Sem efeito descrito

Didanosina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Foram conduzidos estudos específicos de interacções com zidovudina, estavudina, ranitidina, loperamida, metoclopramida, foscarneto, trimetoprim, sulfametoxazol, dapsona e rifabutina, sem evidência de interacções. - Dapsona
Não recomendado/Evitar

Valganciclovir Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções medicamentosas potenciais: A toxicidade pode aumentar quando o valganciclovir é co-administrado com, ou administrado imediatamente antes ou depois de outros fármacos que inibam a replicação de populações de células de divisão rápida, como por exemplo as da medula óssea, espermatogónias, camadas germinativas da pele e da mucosa gastrointestinal. Exemplos deste tipo de fármacos são: Dapsona, pentamidina, flucitosina, vincristina, vinblastina, adriamicina, anfotericina B, associações trimetoprim/sulfonamidas, análogos nucleósidos e hidroxiureia. Uma vez que o ganciclovir é excretado através do rim, a toxicidade pode também aumentar durante a co-administração do valganciclovir com fármacos que possam reduzir a depuração renal do ganciclovir e consequentemente originar um aumento da sua exposição. A depuração renal do ganciclovir pode ser inibida por 2 mecanismos: (a) nefrotoxicidade, causada por fármacos como o cidofovir e foscarnet e (b) inibição competitiva da secreção tubular no rim induzida, por exemplo, por outros análogos nucleósidos. Desta forma, a utilização concomitante destes fármacos com o valganciclovir, só deve ser considerada quando os potenciais benefícios ultrapassarem os riscos potenciais. - Dapsona
Usar com precaução

Zalcitabina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Fármacos com potencial para causar neuropatia periférica: Zalcitabina deve ser utilizado com cuidado nos doentes a receber outros medicamentos com potencial para causar neuropatia periférica. Os fármacos que têm sido associados à ocorrência de neuropatia periférica incluem os análogos dos nucleósidos anti-retrovíricos, cloranfenicol, cisplatina, dapsona, dissulfiram, etionamida, glutetimida, ouro, hidralazina, iodoquinol, isoniazida, metronidazol, nitrofurantoína, fenitoína, ribavirina e vincristina. Fármacos como a anfotericina, o foscarnet e os aminoglicosidos podem aumentar o risco de desenvolvimento de neuropatia periférica ou outros efeitos adversos associados ao Zalcitabina, por interferência com a clearance renal da zalcitabina (o que aumenta a exposição sistémica). Os doentes para quem é necessário utilizar um destes fármacos com Zalcitabina, devem ser sujeitos a monitorização clínica e laboratorial frequente, com ajuste da dose se se detectar alguma alteração significativa na função renal. - Dapsona
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Isoniazida + Pirazinamida + Rifampicina Dapsona

Observações: A rifampicina possui propriedades indutoras enzimáticas, incluindo a indução da delta aminoácido levulínico sintetase. Têm sido registados casos isolados de exacerbação de porfíria com a administração de rifampicina.
Interacções: O Isoniazida/Pirazinamida/Rifampicina possui propriedades indutoras das enzimas hepáticas e pode reduzir a actividade de um certo número de fármacos, incluindo anticoagulantes, anticonvulsivantes, anti-estrogénios, antipsicóticos, antiarrítmicos (quinidina), antifúngicos, antirretrovirais, barbitúricos, benzodiazepinas e seus derivados, betabloqueantes, bloqueadores da entrada de cálcio, cloranfenicol, claritromicina, corticosteróides, agentes imunossupressores (ciclosporina) digitálicos, clofibrato, doxiciclina, estrogéneos, fluoroquinolonas, gestrinona, irinotecano, losartan, metadona, praziquantel, progestina, riluzol, antagonistas selectivos dos receptores 5- HT3, estatinas metabolizadas pelo citocromo CYP3A4, telitromicina, tiazolidinedionas, antidepressivos tricíclicos, Contraceptivos orais, hipoglicemiantes orais, antipsicóticos (haloperidol), levotiroxina, teofilina, dapsona, narcóticos e analgésicos. Pode ser necessário ajustar a dose destes fármacos se forem administrados concomitantemente com Isoniazida/Pirazinamida/Rifampicina. As doentes a fazer Contraceptivos orais devem ser aconselhadas a mudar o método contraceptivo para um método não-hormonal durante a terapêutica com Isoniazida/Pirazinamida/Rifampicina. A diabetes pode também tornar-se mais difícil de controlar. - Dapsona
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Isoniazida + Rifampicina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: RIFAMPICINA: A rifampicina possui propriedades indutoras das enzimas hepáticas e pode reduzir a actividade de um certo número de fármacos, incluíndo os anticoagulantes orais, anticonvulsivos, anti-estrogénios, antipsicóticos, corticosteróides, agentes imunomoduladores (ciclosporina), digitálicos, Contraceptivos orais, hipoglicemiantes orais, dapsona, analgésicos narcóticos, metadona, barbitúricos, losartan, bloqueadores beta-adrenérgicos, clorofibrato, progestina, teofilina, cloranfenicol, claritromicina, antiarrítmicos (ex. disopiramida, mexiletina, quinidina), bloqueadores da entrada de cálcio, antifúngicos, benzodiazepinas, antidepressivos tricíclicos, antirretrovirais, estrogéneos, gestrinona, fluoroquinolonas, levotiroxina, irinotecano, praziquantel, riluzol, antagonistas selectivos dos receptores 5-HT3, estatinas metabolizadas pelo citocromo CYP3A4, telitromicina, tiazolidinedionas e doxiciclina. Pode ser necessário ajustar a dose destes fármacos se forem administrados concomitantemente com a rifampicina. - Dapsona
Sem efeito descrito

Nevirapina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: metabólitos da nevirapina: Estudos utilizando microssomas hepáticos humanos indicaram que a formação dos metabólitos hidroxilados da nevirapina não era afetada pela presença de dapsona, rifabutina, rifampicina e trimetoprim/sulfametoxazol. O cetoconazol e a eritromicina inibiram significativamente a formação de metabólitos hidroxilados da nevirapina. - Dapsona
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Rifabutina Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: As doses múltiplas de rifabutina têm vindo a ser associadas à indução das enzimas metabólicas hepáticas da subfamília CYP450 IIIA. O principal metabólito da rifabutina (25-desacetil rifabutina; LM 565) também pode contribuir para este efeito. A indução metabólica provocada pela rifabutina vai produzir provavelmente uma diminuição dos níveis circulantes dos fármacos administrados concomitantemente (em particular os metabolizados pela via do CYP450 IIIA). Dados cinéticos sugerem que a indução enzimática originada pela rifabutina é completa ao fim de 5 dias e é independente da dose no intervalo de dose 300 a 600 mg. Do mesmo modo, fármacos administrados concomitantemente que inibam competitivamente a actividade do CYP450 IIIA podem aumentar os níveis circulantes de rifabutina. De modo similar, a Rifabutina pode reduzir a actividade de analgésicos, anticoagulantes, corticosteróides, ciclosporina, digitálicos (embora não a digoxina), dapsona, hipoglicemiantes orais, analgésicos narcóticos, fenitoina e quinidina. Com base nas considerações metabólicas acima referidas não são esperadas interacções significativas com o etambutol, teofilina, sulfonamidas, pirazinamida e zalcitabina (DDC). ANTI-PCP (Pneumocystis carinii pneumonia): Dapsona: Efeito na rifabutina: ND Efeito no fármaco co-administrado: Aproximadamente ↓ 27% a 40% na AUC Estudo efetuado em doentes infetados com VIH (acetiladores rápidos e lentos). ND – Não há dados AUC - área sob a concentrações vs. Curva do tempo - Dapsona
Contraindicado

Saquinavir Dapsona

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato do CYP3A4: Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo e alfentanilo (saquinavir não potenciado). Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a co-administração de saquinavir/ritonavir com medicamentos principalmente metabolizados pela via CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas aumentadas destes medicamentos. contra-indicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. - Dapsona
Usar com precaução

Tacrolímus Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores do metabolismo: Estudos in vitro, demonstram que as substâncias a seguir indicadas são potenciais inibidores do metabolismo do tacrolímus: Bromocriptina, cortisona, dapsona, ergotamina, gestodeno, lidocaína, fenitoína, miconazol, midazolam, nilvadipina, noretisterona, quinidina, tamoxifeno, troleandomicina. O sumo de toranja tem sido relacionado com o aumento dos níveis sanguíneos de tacrolímus pelo que deverá ser evitado. - Dapsona
Usar com precaução

Rifampicina + Trimetoprim Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: interacção com a enzima citocromo P-450: levando em consideração que a rifampicina possui propriedades indutoras de certas enzimas do citocromo P-450, a administração concomitante de Rifampicina / Trimetoprim com outros medicamentos que são metabolizados por essas enzimas do citocromo P-450 pode acelerar o metabolismo e reduzir a actividade desses medicamentos. Portanto, deve ser usado com cautela quando Rifampicina / Trimetoprim é prescrito com medicamentos metabolizados pelo citocromo P-450. Para manter níveis terapêuticos adequados no sangue, a dosagem do medicamento metabolizado por essas enzimas pode exigir um ajuste da dose, tanto no início quanto no final do tratamento concomitante com Rifampicina / Trimetoprim. Exemplos de drogas metabolizadas pelas enzimas do citocromo P-450 são: anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína), antiarrítmicos (por exemplo, disopiramida, mexiletina, quinidina, propafenona, tocainida), estrógenos (por exemplo, tamoxifeno, toremifeno), antipsicóticos (por por exemplo, haloperidol), anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina), antifúngicos (por exemplo, fluconazol, itraconazol, cetoconazol), medicamentos antirretrovirais (por exemplo, zidovudina, saquinavir, indinavir, efavirenz), barbitúricos, bloqueadores beta-adrenérgicos, benzodiazepínicos por exemplo, diazepam), medicamentos relacionados à benzodiazepina (por exemplo, zopiclona, zolpidem), bloqueadores dos canais de cálcio (por exemplo, diltiazem, nifedipina, verapamil), cloranfenicol, claritromicina, corticosteróides, glicosídeos cardíacos, clofibrato, contraceptivos hormonais, dapsona, doxiciclina, estrogénios, fluoroquinolonas, gestrinona, agentes hipoglicémicos orais (sulfonilureias), agentes imunossupressores (por exemplo, ciclosporina, tacrolimus), irinotecano, levotiroxina, losartan, analgésicos narcóticos, metadona, praziquantel, progestinas, quinina, riluzol, receptor antagonista seletivo de 5-HT3 (por exemplo, ondansetrona) estatinas metabolizadas pelo CYP 3A4, telitromicina, teofilina, tiazolidonas (por exemplo, rosiglitazona), antidepressivos tricíclicos (por exemplo, amitriptilina, nortriptilina). - Dapsona
Sem efeito descrito

Ácido bempedoico + Ezetimiba Dapsona

Observações: Não foram realizados quaisquer estudos específicos de interacções medicamentosas farmacocinéticas com Ácido bempedoico + Ezetimiba.
Interacções: Em estudos clínicos de interacção, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética da dapsona, dextrometorfano, digoxina, glipizida, tolbutamida, ou midazolam, durante a co-administração. - Dapsona
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tirotricina + Cloreto de benzalcónio + Benzocaína Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Os pacientes que recebem anestésicos locais podem ter risco aumentado de desenvolver metahemoglobinemia quando expostos concomitantemente aos seguintes agentes oxidantes: - Nitratos/nitritos (por exemplo, nitroglicerina, nitroprussiato, óxido nítrico, óxido nitroso) - Anestésicos locais (por exemplo, lidocaína, bupivacaína, mepivacaína, tetracaína, prilocaína, procaína, articaína) - Agentes antineoplásicos (por exemplo, ciclofosfamida, flutamida, rasburicase, isofamida, hidroxiureia) - Antibióticos (por exemplo, dapsona, sulfonamidas, nitrofurantoína, ácido para-aminossalicílico) - Antimaláricos (por exemplo, cloroquina, primaquina) - Anticonvulsivantes (por exemplo, fenitoína, valproato de sódio, fenobarbital) - Outros medicamentos (por exemplo, acetaminofeno, metoclopramida, medicamentos à base de sulfa [ou seja, sulfassalazina], quinina) - Dapsona
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetato de Medroxiprogesterona + Cipionato de estradiol Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: O uso concomitante de Acetato de Medroxiprogesterona + Cipionato de Estradiol com alguns medicamentos pode diminuir a sua eficácia ou provocar mudanças no padrão de sangramento. Tais medicamentos incluem: Amoxicilina, ampicilina, ciclacilina, cloranfenicol, dapsona, doxiciclina, eritromicina minociclina, oxacilina, oxitetraciclina, penicilina G, penicilina G procaína, penicilina V, rifampicina, tetraciclina, aminoglutetimida, Hypericum perforatum. - Dapsona
Usar com precaução

Lidocaína + Glucose Dapsona

Observações: n.d.
Interacções: Os pacientes que recebem anestésicos locais têm maior risco de desenvolver metemoglobinemia quando expostos simultaneamente a: Antibióticos: dapsona, nitrofurantoina, ácido para-aminosalicilico, sulfonamidas. - Dapsona
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Dapsona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A dapsona aumenta o risco de malformações, pelo que não deve ser utilizada durante os três primeiros meses de gravidez.
No caso da relação risco/beneficio indicar a administração da dapsona no período gestacional, deverá ser acompanhada pela administração de ácido fólico.
A dapsona não deve ser administrada no período do parto, pois pode provocar hemólise no recém-nascido.

A dapsona é eliminada no leite materno em quantidades consideráveis, podendo levar à hemólise nos recém-nascidos, pelo que a sua administração durante a amamentação é contra-indicada.
Nos casos em que é imprescindível prosseguir com o tratamento, como por exemplo, nos casos de lepra, a mulher deve parar de amamentar.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Janeiro de 2024