Cocaina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
A cocaína é uma substância que estimula fortemente o sistema nervoso central e é extraída de uma planta chamada Erytroxylon coca ou simplesmente coca.

Os efeitos farmacológicos mais relevantes da cocaína situam-se no sistema nervoso central, uma vez que promove ações estimulantes responsáveis pela instalação da dependência.

Isso decorre da inibição da recaptação de dopamina, por bloqueio da proteína que a transporta, elevando dessa maneira, a concentração sináptica desse neurotransmissor nos circuitos neuronais que integram o sistema de recompensa cerebral.

Como consequência de tudo isso, se estabelece uma intensa compulsão, claramente ilustrada pelo fato de os dependentes, frequentemente, violarem tabus sociais para obter a droga.

A cocaína também inibe a recaptação de serotonina (5HT2) e noradrenalina (NA), além de interferir nos sistemas de neurotranmissões que envolvem endorfinas, acetilcolina e sistema gabaérgico.

Ao atingir o sistema nervoso central, seus efeitos são imediatos e possuem uma duração relativamente curta, entre 30 e 60 minutos.

A cocaína em forma de crack é absorvida de forma mais rápida pelo organismo.

A diferença entre a intensidade e a velocidade dos efeitos da cocaína, de acordo com a forma de utilização, pode ser explicada pela trajetória que cada um desses caminhos exige para atingir o SNC.

Isso porque os gases provenientes da combustão são absorvidos de modo instantâneo pelo álveolos pulmonares, passando para o coração e dali para o cérebro.

Isso torna os efeitos do crack muito mais rápidos que os obtidos pelos outros métodos, pois na via injetável essa droga acompanha o sangue venoso pela veia cava até o lado direito do coração, passando daí para o pulmão, a seguir para o lado esquedo do coração e dirigindo-se então para o cérebro.

Já o efeito da droga mediante a utilização das mucosas é bem mais lento, pois elas primeiro absorvem a substância, para depois enviá-la ao sistema circulatório.

Em consequência desses aspectos farmacocinéticos, a forma intranasal tende a demorar de dez a quinze minutos para fazer efeito no sistema nervoso central, a endovenosa entre três e cinco minutos e a pulmonar entre dez e quinze segundos.

No que se refere os efeitos da intoxicação (originados por um único episódio de uso) a cocaína estimula artificialmente o Sistema Nervoso Simpático.

Este é uma parte do Sistema Nervoso Autônomo, responsável por preparar o organismo para o enfrentamento de situações de perigo ou stress.

O batimento cardíaco, pela ação do Sistema Nervoso Simpático, torna-se bastante acelerado; a pressão arterial e a temperatura corporal aumentam; a necessidade de sono e apetite diminuem e a pessoa entra em estado de alerta.

Os relatos dos usuários acerca dos efeitos subjetivos originados pelo uso incluem: excitação, euforia, maior percepção sensorial, diminuição do cansaço, do apetite e do sono; aumento da autoconfiança, da auto-estima; ansiedade e delírios persecutórios.

Assim, os efeitos agudos da cocaína incluem sintomas clínicos e mudanças compornamentais.

A maioria dos usuários de cocaína não preenche os critérios para o diagnóstico de depressão.

Suscede a um grande consumo desta substância um estado de protação, que pode ser acompanhado de ideação suícida, imitando totalmente uma depressão com melancolia, exceto pela sua breve duração.

Este fenômeno se deve à depleção abrupta que o uso abusivo e prolongado de cocaína causa, tanto da dopamina sináptica, quanto das reservas de feniletilamina (FEA), que é um análogo endógeno da cocaína.

Isto esplícita, em parte, a instalação do complexo mecanismo da dependência química e da necessidade do uso repetitivo desta subtância, assim como o intens sofrimento psicológico causado pela privação da mesma.

Os efeitos gerais do seu uso incluem doenças cérebro-vasculares (isquemias e infartos hemorrágicos), convulsões, complicações cardiovasculres (infarto do miocárdio e arritmias) e depressão respiratória, entre outros.

A excitação sexual que acompanha o seu uso se deve ao impacto no sistema dopaminérgico, além de um rápido incremento na produção de costicotropinas e da hormona luteinizante.

Juntos, esses mecanismos atuam no sistema de compensa cerebral, com aumento das percepções prazerosas e uma diminuição dos fatores estressantes.

Porém, o seu uso crónico pode causar uma desregulação da propriedade da dopamina de inibir a secreção de prolactina.

O uso de cocaína na gravidez dobra o risco materno-fetal de desenvolver transtornos cardiotóxicos, além de reduzir o fluxo sanguíneo para a placenta, aumentando a resistência vascular uterina e alterando os níveis de oxigênio fetal, uma das causas de placenta prévia e de aborto espontâneo.

No feto pode causar enfarto cerebral, retardo no crescimento, enterocolite necrosante, alterações cardíacas e defeitos no tubo neural.

Após o nascimento, essa criança tende a uma resposta ventilatória diminuída ao dióxido de carbono com o aumento do risco de morte súbita.

A utilização das mucosas como a das narinas (uso intranasal), da boca, dos órgãos sexuais, do fórnix conjuntival e do ânus, dá origem a algumas patologias particulares.

Isto porque a cocaína estimula a constrição dos vasos sanguíneos dessas regiões e o uso contínuo causa irritações nas mucosas, o que pode resultar em sangramentos, ulcerações e, no caso do uso intranasal, até perfurações do septo nasal.

Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Para a introdução de (tópica) anestesia local de membranas mucosas acessíveis da via oral, laringe e cavidades nasais.
Tipo
Molécula pequena.
História
Quem sintetizou a cocaína pela primeira vez foi o químico alemão Albert Niemann, em 1862, e seu uso como anestésico local começou a se dar a partir de 1880, fato que facilitou o desenvolvimento das primeiras cirurgias.

As primeiras cirurgias de olhos se deram após o uso da cocaína como anestésico local.

Freud, pai da Psicanálise chegou a receitar cocaína para melhorar o humor de pacientes depressivos e para tentar eliminar o uso de ópio de pacientes dependentes do produto.

Somente se deu conta dos efeitos adictivos da cocaína após algum tempo de utilização em seus pacientes.
Indicações
Para a introdução de (tópica) anestesia local de membranas mucosas acessíveis da via oral, laringe e cavidades nasais.
Classificação CFT
n.d.     n.d.
Mecanismo De Ação
A cocaína é um anestésico local indicado para a introdução de (tópica) anestesia local de membranas mucosas acessíveis da via oral, laringe e cavidades nasais.

A cocaína produz anestesia através da inibição da excitação de terminações nervosas ou por bloqueio da condução nos nervos periféricos.

Isto é conseguido através de uma ligação reversível e a inactivação dos canais de sódio.

Influxo de sódio através destes canais é necessário para a despolarização das membranas das células nervosas e subsequente propagação de impulsos ao longo do curso do nervo.

A cocaína é o único anestésico local com propriedades vasoconstritoras.

Este é um resultado do seu bloqueio da recaptação da noradrenalina no sistema nervoso autónomo.

A cocaína liga-se diferencialmente às dopamina, serotonina e norepinefrina proteínas de transporte e directamente impede a re-captação de dopamina, serotonina, e norepinefrina em neurónios pré-sinápticos.

Seu efeito sobre os níveis de dopamina é mais responsável para a propriedade viciante de cocaína.
Posologia Orientativa
Sem informação.
Administração
Via Tópica, oral, insuflação, intravenosa
Contraindicações
Tem propriedades viciantes.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Fale com o médico ou enfermeiro imediatamente se algum dos seguintes efeitos secundários ocorrer:
Menos comuns ou raros:
- Dor abdominal ou de estômago
- calafrios
- confusão
- tonturas ou vertigens
- excitação, nervosismo, agitação, ou qualquer humor ou alterações mentais
- batimentos cardíacos rápidos ou irregulares
- sentimento geral de desconforto ou doença
- alucinações ou ver, ouvir ou sentir coisas que não estão lá
- dor de cabeça (súbita)
- aumento da sudorese
- náusea

Mais comum:
Perda do sentido de odor ou sabor (após o uso no nariz ou boca)
Advertências
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez
Dopping
Dopping:Dopping: Estimulantes não específicos. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Aleitamento
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Conducao
Conducao:A cocaina afeta a condução a manipulação e de máquinas e a realização de tarefas potencialmente perigosas.
Precauções Gerais
Ao decidir usar um medicamento, os riscos de tomar o medicamento deve ser pesado contra o bom que vai fazer. Esta é uma decisão que você e o médico terão de fazer. Para cloridrato de cocaína, deve ser considerado o seguinte:

Alergias:
Informe o médico se você já teve alguma reacção alérgica ao cloridrato de cocaína ou qualquer outro medicamento. Informe também o seu profissional de saúde se você tiver quaisquer outros tipos de alergias, como a alimentos, corantes, conservantes ou animais.

Idosos:
Os efeitos colaterais, incluindo tonturas, vertigens, ou batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, podem ser mais prováveis ​​de ocorrer em pacientes idosos. Os idosos são geralmente mais sensíveis do que os adultos mais.

A presença de outros problemas médicos podem afectar a utilização de cloridrato de cocaína. Certifique-se de informar o médico se tiver quaisquer outros problemas médicos, especialmente:
- Cancro ou
- Dor no peito, ou história de, ou
- Convulsões (convulsões), história de, ou
- Batimentos cardíacos acelerados ou irregulares ou
- Coração ou dos vasos sanguíneos doença ou
- A pressão arterial elevada ou
- Doença hepática ou
- O enfarto do miocárdio (ataque cardíaco), história de, ou
- Hiperactiva tiroideia a possibilidade de efeitos secundários graves pode ser aumentada.
- Síndrome de Tourette-Que pode piorar esta condição.

Precauções durante a utilização de cloridrato de cocaína:
Cocaína e alguns dos seus metabolitos (substâncias a que a cocaína é discriminado no corpo) aparece em no sangue e urina durante vários dias depois de receber o medicamento.

Testes anti-dopping dão "positivo" para a cocaína.
Se fizer um teste dentro de 5 dias ou mais após receber cocaína, não se esqueça de dizer a pessoa encarregada de que recebeu recentemente cocaína por razões médicas. Pode ser útil ter informação escrita do seu médico afirmando por isso que o medicamento foi utilizado, a data em que você o recebeu, e a quantidade que recebeu.
Cuidados com a Dieta
Pode interagir com o álcool.
Terapêutica Interrompida
Não aplicável.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha fora do alcance das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Metaraminol + Cocaina

Observações: N.D.
Interações: O Metaraminol: - pode sofrer ou provocar aumento das reações adversas (graves) com: cocaína; IMAO* (inibidores da monoamina-oxidase, incluindo furazolidona, procarbazina e selegilina). * pacientes que receberam IMAO até 3 semanas antes podem exigir doses de simpaticomiméticos muito menores do que as habituais (chegando mesmo a um décimo da dose usual, para tentar evitar reações adversas graves).
 Sem significado Clínico

Buprenorfina + Cocaina

Observações: N.D.
Interações: Até à data, não foi observada nenhuma interação digna de registo com cocaína.

Ioflupano (123I) + Cocaina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção em seres humanos.
Interações: O ioflupano liga-se aos transportadores da dopamina. Medicamentos que se ligam aos transportadores da dopamina com elevada afinidade podem interferir com o diagnóstico utilizando Ioflupano (123I). Estes incluem anfetamina, benzatropina, bupropiona, cocaína, mazindol, metilfenidato, fentermina e sertralina.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Diamorfina (Heroína, Diacetilmorfina) + Cocaina

Observações: A heroína é extremamente difícil de controlar, e não são raras as sobredosagens acidentais por consumidores.
Interações: O consumo concomitante de álcool, benzodiazepinas, cocaína ou anfetaminas, barbitúricos, antiepiléticos e antipsicóticos aumenta muito o risco de sobredosagem e morte.

Naltrexona + Cocaina

Observações: N.D.
Interações: Associações a ter em consideração: Até à data não foi descrita nenhuma interação entre a cocaína e o cloridrato de naltrexona.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não administrar durante a gravidez e amamentação.

A cocaina afeta a condução a manipulação e de máquinas e a realização de tarefas potencialmente perigosas.

Dopping: Estimulantes não específicos. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017