Cobimetinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
[3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodoanilino)phenyl]-[3-hydroxy-3-[(2S)-piperidin-2-yl]azetidin-1-yl]methanone
Número CAS
Sem informação.
PubChem
16222096
DrugBank
DB05239
ChemSpider
17349374
Código ATC
Sem informação
DCB
11110
UNII
ER29L26N1X
KEGG
D10405
ChEBI
CHEBI:90851
ChEMBL
CHEMBL2146883
Fórmula química
C21H21F3IN3O2
Massa molar
531.31002 g/mol
SMILES
C1CCNC (C1) C2 (CN (C2) C (=O) C3=C (C (=C (C=C3) F) F) NC4=C (C=C (C=C4) I) F) O
InChI
1S/C21H21F3IN3O2/c22-14-6-5-13 (19 (18 (14) 24) 27-16-7-4-12 (25) 9-15 (16) 23) 20 (29) 28-10-21 (30, 11-28) 17-3-1-2-8-26-17/h4-7, 9, 17, 26-27, 30H, 1-3, 8, 10-11H2/t17-/m0/s1
Key
BSMCAPRUBJMWDF-KRWDZBQOSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A biodisponibilidade absoluta do cobimetinib foi de 45,9% (IC 90%: 39,7%; 53,1%) em indivíduos saudáveis.
Metabolismo
A oxidação pelo CYP3A4 e a glucoronidação pelo UGT2B7 parecem ser as principais vias de metabolização do cobimetinib.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação média após administração oral de cobimetinib foi de 43,6 horas (intervalo: 23,1 a 69,6 horas). Portanto, pode levar até 2 semanas após a interrupção do tratamento para cobimetinib ser completamente removido da circulação sistémica.
Ligação plasmática
A ligação de cobimetinib às proteínas plasmáticas humanas in vitro é de 94,8%. Não foi observada nenhuma ligação preferencial aos glóbulos vermelhos (razão sangue /plasma de 0,93).
Excreção
Cobimetinib e seus metabólitos foram caracterizados num estudo de balanço de massa em indivíduos saudáveis. Em média, 94% da dose foi recuperada dentro de 17 dias. Cobimetinib foi extensivamente metabolizado e eliminado nas fezes.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Cotellic
Licença
Roche Registration, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
