Clorpropamida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento
O que é
Clorpropamida é um agente hipoglicemiante oral utilizado para o tratamento da diabetes mellitus não - insulino-dependente (DMNID).

Pertence à classe das sulfonilureias de secreção de insulina, que agem estimulando as células β do pâncreas para libertar insulina.

As sulfoniluréias aumentam tanto a secreção de insulina basal como a libertação estimulada de insulina pelos alimentos.

Os medicamentos desta classe diferem na dose, taxa de absorção, duração da acção, via de eliminação e de local de ligação no receptor das células β alvo do pâncreas.

As sulfonilureias também aumentam a utilização de glucose periférica, diminuem a gluconeogénese hepática e podem aumentar o número e a sensibilidade dos receptores de insulina.

As sulfonilureias estão associados com o aumento de peso, embora menos do que a insulina.

Devido ao seu mecanismo de acção, as sulfoniluréias podem causar hipoglicemia e requerem a ingestão de alimentos consistentemente para diminuir este risco.

O risco de hipoglicemia é aumentado em indivíduos idosos, debilitados e desnutridos.

Até 80% da dose oral única de Clorpropamida é metabolizada, provavelmente no fígado; 80-90% da dose é excretada na urina na forma de medicamento inalterado e metabólitos.

A disfunção renal e hepática pode aumentar o risco de hipoglicemia.
Usos comuns
A Clorpropamida é utilizado em conjunto com dieta e exercício para o tratamento da diabetes tipo 2.

Outros medicamentos para a diabetes são por vezes usados ​​em combinação com a Clorpropamida, se necessário.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento da diabetes mellitus não-insulino-dependente (NIDDM) em conjunto com dieta e exercício.
Classificação CFT

N.D.

Mecanismo De Acção
As sulfonilureias, tal como a Clorpropamida ligam-se a canais de potássio sensíveis à ATP na superfície das células do pâncreas, reduzindo a condutância ao potássio e causando a despolarização da membrana.

A despolarização estimula o influxo de iões cálcio através dos canais do cálcio sensíveis à voltagem, aumentando a concentração intracelular de iões de cálcio, o que induz a secreção ou a exocitose, de insulina.
Posologia Orientativa
Dose habitual para Diabetes Tipo 2:
Dose inicial: 250 mg por via oral uma vez por dia com o café da manhã.

Dose de manutenção: 100 a 500 mg por via oral em uma ou duas doses divididas. Cinco a sete dias após o tratamento inicial, os níveis sanguíneos de Clorpropamida atingem um nível estável.

A dosagem pode posteriormente ser ajustada para cima ou para baixo em incrementos de não mais de 50 a 125 mg, em intervalos de três a cinco dias para obter o controle ideal. Ajustes mais frequentes são geralmente indesejáveis.

Dose Geriátrica Usual para Diabetes Tipo 2:
Dose inicial: 100 a 125 mg por via oral uma vez por dia com o pequeno almoço.
Administração
Via oral, na principal refeição.
Contra-Indicações
Não use Clorpropamida se:
– se é alérgico à Clorpropamida
– tem alguns problemas graves associados com a diabetes (por exemplo, cetoacidose diabética, coma diabético)
– tem diabetes tipo 1
– tem afecção grave do fígado, rim, tiróide, ou problemas endócrinos
– tem moderada a graves queimaduras ou os níveis de ácido no sangue muito altos (acidose)
– está grávida e no último mês da data prevista para o parto.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Hipoglicemia, ou baixa de açúcar no sangue, é o efeito colateral mais comum de Clorpropamida. Os sintomas incluem dor de cabeça, fome, fraqueza, sudorese, tremores, irritabilidade, dificuldade de concentração, respiração rápida, batimento cardíaco acelerado, desmaio ou convulsão (hipoglicémia grave pode ser fatal).

Tenha consigo doces ou comprimidos de glicose rígidos para o caso de ter baixo nível de açúcar no sangue.

Pare de tomar a Clorpropamida e contacte o médico imediatamente se sofre um efeito colateral grave, como por exemplo:
– Aparecimento fácil de hematomas ou hemorragias, fraqueza incomum;
– Pele pálida, febre, confusão;
– Dificuldade de concentração, problemas de memória, sentindo-se instável, alucinações;
– Sensação de tontura, desmaio;
– Náuseas, forte dor de estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, fezes de cor barrenta, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos);
– Dor de cabeça latejante, sudorese, náuseas, dificuldade de respiração, batimentos cardíacos rápidos, visão turva, sensação de vertigem, ou
– Reacção cutânea grave – febre, dor de garganta, inchaço no rosto ou língua, ardor nos olhos, dor na pele, seguida por uma erupção vermelha ou roxo da pele que se espalha (especialmente no rosto ou parte superior do corpo) e provoca bolhas e descamação.

Efeitos secundários menos graves podem incluir:
– Náuseas leves, vómitos, diarreia;
– Fome ligeira; ou
– Erupção cutânea ligeira da pele, vermelhidão ou comichão.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:O uso não é recomendado durante a amamentação.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:O uso não é recomendado durante a amamentação.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico acompanhe o seu progresso em visitas regulares. Isso permitirá que o médico verifique se o medicamento está a funcionar correctamente para decidir se deve continuar a tomá-lo. Podem ser necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis.

É muito importante seguir cuidadosamente as instruções dos seus cuidadores de saúde sobre:
– Álcool: a ingestão de álcool pode causar grave baixa de açúcar no sangue. Converse sobre isso com a sua equipe de saúde.

– Aconselhamento aos membros da família: precisam de aprender a evitar efeitos colaterais ou ajudar o paciente, caso ocorram. Além disso, os Pacientes com diabetes podem precisar de aconselhamento especial sobre a terapêutica, dosagem, mudanças que possam ocorrer por causa de alterações no estilo de vida, tais como mudanças na dieta e exercício.

Além disso, o aconselhamento sobre contracepção e gravidez pode ser necessária por causa dos problemas que podem ocorrer em Pacientes com diabetes durante a gravidez.

– Viagens: mantenha consigo a sua receita mais recente e o seu histórico médico. Esteja preparado para lidar com uma emergência, como o faria em situação normal. Ajustar ao mudar de fuso horário, conservando os horários das refeições o mais próximo possível de suas refeições habituais.

– Em caso de emergência, pode haver um momento em que precisa de ajuda de emergência para um problema causado pela diabetes. Precisa de estar preparado para essas emergências.

É uma boa ideia usar uma pulseira de identificação médica (ID ou corrente ao pescoço em todos os momentos. Além disso, levar um cartão de identificação em sua carteira ou bolsa diz que tem diabetes e uma lista de todos os seus medicamentos.

Fale com o médico imediatamente se começar a ter dor ou desconforto no peito, náuseas, dor ou desconforto nos braços, maxilares, costas ou pescoço; falta de ar, sudorese, ou vómito enquanto estiver a usar Clorpropamida. Estes podem ser sintomas de um problema cardíaco grave, incluindo um ataque cardíaco.

A Clorpropamida pode causar hipoglicemia (baixa de açúcar no sangue). No entanto, isso também pode ocorrer se atrasar ou perder uma refeição ou lanche, beber álcool, se exercitar mais do que o habitual, não comer por causa de náuseas ou vómitos, tomar certos medicamentos, ou tomar Clorpropamida com outro tipo de medicamento para a diabetes.

Os sintomas da baixa de açúcar no sangue devem ser tratados antes de conduzirem à inconsciência (desmaio). Diferentes pessoas sentem diferentes sintomas da baixa de açúcar no sangue. É importante que conheça os seus sintomas de baixo nível de açúcar no sangue que normalmente ocorrem, para que possa tratá-lo rapidamente.

Os sintomas da baixa de açúcar no sangue incluem ansiedade, mudança de comportamento semelhante a estar bêbado, visão turva, suores frios, confusão; pele fria, pálida, dificuldade com o pensamento; sonolência; fome excessiva, batimento cardíaco rápido, dor de cabeça (continuada), náuseas, nervosismo, pesadelos, sono agitado, tremores, fala arrastada, ou cansaço ou fraqueza incomum.

Se ocorrerem sintomas de baixa de açúcar no sangue, ingira açúcar ou gel, xarope de milho, mel, ou cubos de açúcar, ou beber sumos de fruta, não refrigerante diet, ou açúcar dissolvido em água. Além disso, verifique o seu sangue quanto à baixa de açúcar no sangue.

O Glucagon é usado em situações de emergência quando sintomas graves como convulsões ou inconsciência ocorrerem. Tenha um kit de Glucagon disponível, juntamente com uma seringa ou agulha, e saiba como usá-lo. Os membros do seu agregado familiar também devem saber usá-lo.

Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidos previamente com o médico.

Isso inclui medicamentos de prescrição ou sem receita (OTC), e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Evite o álcool.
A alimentação reduz a taxa de absorção.
Tome 30 minutos antes da refeição.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.

A overdose de Clorpropamida pode causar hipoglicemia com risco de vida. Os sintomas de hipoglicemia grave incluem fraqueza extrema, visão turva, sudorese, problemas na fala, tremores, dor de estômago, confusão e convulsões.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar (tomar a medicação com alimentos se o médico o recomendar). Salte a dose se for quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evite congelamento.

Manter fora do alcance das crianças.

Não guarde medicamentos desactualizados ou que já não são necessários.
Pergunte ao seu Profissional de Saúde como deve dispor de qualquer medicamento que não use.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Hidroclorotiazida + Triamtereno Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: A clorpropamida potencia o efeito natriurético do indometacina, pelo que a prescrição simultânea dos dois fármacos aumenta o risco de hiponatremia grave. - Clorpropamida
Usar com precaução

Oseltamivir Clorpropamida

Observações: As propriedades farmacocinéticas do oseltamivir, tais como a reduzida ligação às proteínas e o metabolismo independente dos sistemas de metabolização com intervenção do CYP450 e da glucuronidase, sugerem que é improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente relevantes, por estes mecanismos. É improvável a ocorrência de interações medicamentosas clinicamente importantes que envolvam a competição para a secreção tubular renal, devido às margens de segurança conhecidas para a maior parte destas substâncias, às características de eliminação do metabolito ativo (filtração glomerular e secreção tubular aniónica) e à capacidade de excreção destas vias.
Interacções: Deve tomar-se cuidado ao prescrever oseltamivir a indivíduos que estejam a tomar fármacos com estreita margem terapêutica, excretados pela mesma via (como por exemplo clorpropamida, metotrexato, fenilbutazona). - Clorpropamida
Usar com precaução

Tramadol + Dexcetoprofeno Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Exige precaução o uso com a clorpropamida, usada para diabetes. - Clorpropamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cloranfenicol + Benzocaína Clorpropamida

Observações: Ao se administrar um antibiótico com um bactericida pode desencadear um antagonismo entre ambos.
Interacções: Ao agir sobre o sistema de enzima P450 no fígado de forma reversível, prolonga a meia vida de clorpropamida, tolbutamida, dicumarol e fenitoína. - Clorpropamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetilsalicilato de lisina Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Antidiabéticos orais tais como a insulina, clorpropamida: Potenciação do efeito hipoglicémico com doses elevadas de ácido acetilsalicílico devido ao efeito hipoglicemiante do ácido acetilsalicílico e deslocação da sulfonilureia da sua ligação às proteínas plasmáticas. Advertir o doente e reforçar o autocontrolo da glicemia. - Clorpropamida
Usar com precaução

Alopurinol Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Clorpropamida: O alopurinol e a clorpropamida são ambos excretados ao nível dos túbulos renais, pelo que pode existir risco aumentado de prolongamento da actividade hipoglicémica da clorpropamida na administração concomitante em doentes com função renal deficiente. - Clorpropamida
Usar com precaução

Ácido acetilsalicílico + Ácido ascórbico + Cafeína Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Associações que necessitam precauções especiais de utilização: Antidiabéticos (insulina, sulfamidas hipoglicemiantes como por exemplo a clorpropamida): Aumento do efeito hipoglicemiante com doses elevadas de ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfamida da sua ligação às proteínas plasmáticas. Prevenir o paciente e reforçar a autovigilância da glicemia. - Clorpropamida
Usar com precaução

Furazolidona Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: O uso de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos pode causar um aumento do risco de alguns efeitos secundários. - Acarbose - Albiglutido - Alogliptina - Bromocriptina - Canagliflozina - Clorpropamida - Dapagliflozina - Dulaglutido - Empagliflozina - Exenatido - Ginseng - Glimepirida - Glipizida - Gliburida - Insulina - Insulina Aspart, Recombinante - Insulina Bovina - Insulina Degludec - Insulina Detemir - Insulina Glulisine - Insulina Lispro, Recombinante - Linagliptina - Liraglutido - Lixisenatido - Metformina - Miglitol - Nateglinida - Pioglitazona - Pramlintida - Repaglinida - Rosiglitazona - Saxagliptina - Sitagliptina - Tolazamida - Tolbutamida - Vildagliptina - Clorpropamida
Não recomendado/Evitar

Bicarbonato de sódio + Carbonato de cálcio + Carbonato de magnésio Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: A depuração renal da cloropropamida pode ser aumentada por este medicamento (devido ao seu conteúdo em bicarbonato de sódio), o que resulta numa diminuição do efeito farmacológico da cloropropamida. Caso a administração concomitante não possa ser evitada, deverão monitorizar-se os níveis de glucose no sangue após o início da terapêutica com este medicamento. - Clorpropamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cloranfenicol Clorpropamida

Observações: O cloranfenicol é metabolizado no fígado e, como tal, pode interagir com os fármacos metabolizados pelas enzimas microssomais hepáticas.
Interacções: O cloranfenicol potencia o efeito dos anticoagulantes cumarínicos como o dicumarol e varfarina sódica, de alguns agentes hipoglicemiantes como a clorpropamida e tolbutamida. - Clorpropamida
Usar com precaução

Prednisolona + Cloranfenicol Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: O cloranfenicol inibe de forma irreversível as enzimas microssomais hepáticas, como o citocromo P450, e por conseguinte, pode prolongar a semi-vida dos medicamentos que são metabolizados por este sistema. Entre estes medicamentos estão o dicumarol, a fenitoína, a clorpropamida e a tolbutamida. Da mesma forma, outros medicamentos podem alterar a eliminação do cloranfenicol. - Clorpropamida
Usar com precaução

Fluconazol Clorpropamida

Observações: O fluconazol é um potente inibidor do citocromo P450 (CYP) isoenzima 2C9 e um inibidor moderado do CYP3A4. O fluconazol é também um inibidor da isoenzima CYP2C19. Adicionalmente às interações observadas/documentadas abaixo indicadas, existe um risco de aumento da concentração plasmática de outros compostos metabolizados pelo CYP2C9 e CYP3A4 coadministrados com fluconazol. Deste modo, deve-se ter precaução quando se utilizam estas associações e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados. O efeito inibidor da enzima pelo fluconazol persiste 4-5 dias após a descontinuação do tratamento com fluconazol devido à sua longa semivida.
Interacções: A utilização concomitante dos seguintes fámacos leva a precauções e ajustes de dose: O efeito de fluconazol noutros fármacos: Sulfonilureias: O fluconazol demonstrou prolongar a semi-vida sérica das sulfonilureias orais (por ex. cloropropamida, glibenclamida, glipizida e tolbutamida), quando administrado concomitantemente, em voluntários saudáveis. Os níveis sanguíneos de glucose devem ser frequentemente monitorizados e é recomendada uma redução apropriada da dose da sulfonilureia durante a co-administração. - Clorpropamida
Usar com precaução

Hidroclorotiazida + Amilorida Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: interacções com amilorida: Clorpropamida: Foi descrita hiponatrémia sintomática em 8 doentes recebendo uma associação de clorpropamida e amiloride-hidroclorotiazida (5 mg/50 mg). A hiponatrémia subsequente a esta associação pode não ser tão rara como inicialmente se pensou, sendo indicada a monitorização do sódio sérico durante a associação terapêutica. - Clorpropamida
Usar com precaução

Glucose Clorpropamida

Observações: Como em todas as soluções parenterais, devem ser verificadas as compatibilidades ao adicionar medicamentos. Devido ao seu pH ácido, a solução pode ser incompatível com outros medicamentos, pelo que antes de combinar a solução de glucose com outro medicamento deve verificar-se que o intervalo de pH em que este é efetivo se encontra dentro do intervalo de pH da solução de glucose a (pH = 3,5 – 6,5).
Interacções: Medicamentos que causam um aumento do efeito da vasopressina Os medicamentos listados abaixo aumentam o efeito da vasopressina, levando a uma redução da excreção renal de água sem eletrólitos, e aumentam o risco de hiponatremia adquirida em ambiente hospitalar na sequência de um tratamento inadequadamente equilibrado com fluidos IV. • Medicamentos que estimulam a libertação de vasopressina, p. ex.: Clorpropamida, clofibrato, carbamazepina, vincristina, inibidores seletivos da recaptação da serotonina, 3,4-metilenodioxi-N-metanfetamina, ifosfamida, antipsicóticos, narcóticos • Medicamentos que potenciam a acção da vasopressina, p. ex.: Clorpropamida, AINE, ciclofosfamida • Análogos da vasopressina, p. ex.: Desmopressina, oxitocina, vasopressina, terlipressina - Clorpropamida
Usar com precaução

Alopurinol + Lesinurad Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Utilização concomitante que necessita de ser tomada em consideração: Cloropropamida Se Alopurinol + Lesinurad, que contém a substância activa alopurinol, for administrado concomitantemente com cloropropamida, em doentes com função renal deficiente, pode existir um risco aumentado de prolongamento da actividade hipoglicémica. - Clorpropamida
Usar com precaução

Cloranfenicol + Colagenase Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Foram relatadas interacções entre o cloranfenicol e outras substâncias, mas, o potencial significado clínico não foi estabelecido em relação ao uso tópico da pomada de Cloranfenicol + Colagenase: São elas: Alfentanil, clorpropamida, fenitoína, tolbutamida, varfarina, fenobarbital (diminui o metabolismo dessas substâncias e aumenta sua concentração plasmática), rifampicina (aumenta o metabolismo do cloranfenicol), vitamina B12, preparações contendo ferro ou agentes mielossupressores (aumenta o grau de supressão da medula óssea). - Clorpropamida
Usar com precaução

Carisoprodol + Fenilbutazona + Paracetamol Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Antidiabéticos orais Glibenclamida, clorpropamida, repaglinida, nateglinida, acarbose, rosiglitazona, pioglitazona, sitagliptina e vildagliptina. - Clorpropamida
Usar com precaução

Ciprofloxacina + Ornidazol Clorpropamida

Observações: n.d.
Interacções: Ciprofloxacina + Ornidazol pode ter interacção com medicamentos contendo insulina ou outros antidiabéticos (clorpropamida, glimepirida, glipizida, gliburida, tolazamida, tolbutamida). - Clorpropamida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Clorpropamida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

O uso não é recomendado, a menos que o benefício supere o risco para o feto
A maioria dos especialistas recomenda o uso de insulina durante a gravidez para manter os níveis de glicose no sangue o mais próximo possível do normal.
Foi relatada hipoglicemia prolongada em recém-nascidos de mães que receberam sulfonilureia no momento do parto; se este medicamento for usado durante a gravidez, deve ser interrompido pelo menos 1 mês antes da data prevista para o parto e instituídas outras terapias para manter os níveis de glicose no sangue o mais próximo possível do normal.

Os níveis anormais de glicose no sangue durante a gravidez foram associados a uma maior incidência de anomalias congénitas. Se a dieta por si só não for adequada para manter os níveis de glicose no sangue recomendados pelas diretrizes, a maioria dos especialistas sugere a insulina como a droga de escolha durante a gravidez.

O uso não é recomendado durante a amamentação.
É excretado no leite humano.
Se a mãe amamentar durante o uso deste medicamento, a glicose no sangue do bebé amamentado deve ser monitorada.

Conheça os sinais de baixa de açúcar no sangue (hipoglicemia) e como reconhecê-los: dor de cabeça, fome, fraqueza, sudorese, tremores, irritabilidade, dificuldade de concentração.
Mantenha sempre uma fonte de açúcar disponível no caso manifestar sintomas de baixa de açúcar no sangue.
As fontes de açúcar incluem sumo de laranja, gel de glicose, doces, ou leite.
Se tiver hipoglicemia grave e não possa comer ou beber, use uma injecção de Glucagon. O médico pode precfrever-lhe um kit de injecção de Glucagon de emergência e dizer-lhe como aplicar a injecção.
Certifique-se de que a sua família e amigos mais próximos sabem como ajudá-lo em caso de emergência.

Observe também os sinais de excesso de açúcar no sangue (hiperglicemia). Esses sintomas incluem aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, odor frutado, sonolência, pele seca, visão turva e perda de peso.

Verifique o açúcar no sangue com cuidado durante um momento de stresse ou doença, se viajar, movimentar-se mais do que o habitual, beber álcool, ou saltar refeições. Isso pode afectar seus níveis de glicose e as suas necessidades de doses também podem mudar.

Siga a sua dieta, medicação e rotinas de exercícios de muito perto. A alteração de qualquer desses factores pode afectar seus níveis de açúcar no sangue.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021