Cloroprocaína
O que é
A cloroprocaína é um anestésico local administrado por injecção durante procedimentos cirúrgicos e trabalho de parto e parto. Vasodilatos de cloroprocaína; isso contrasta com a cocaína que vasoconstringe.
A cloroprocaína é um anestésico éster.
A cloroprocaína é um anestésico éster.
Usos comuns
A cloroprocaína é usada para anestesia regional, incluindo raquianestesia, anestesia caudal e anestesia peridural.
Também é indicado para anestesia local, incluindo bloqueio do plexo braquial, bloqueio do nervo cervical, bloqueio do nervo occipital.
Bloqueio do nervo mandibular ou bloqueio do nervo maxilar para anestesia odontológica, anestesia oftálmica via bloqueio do nervo infraorbital, bloqueio do nervo ulnar, bloqueio paravertebral, bloqueio do nervo intercostal, bloqueio do nervo ciático, bloqueio do gânglio estrelado, bloqueio simpático lombar e bloqueio interdigital.
Também é usado para anestesia obstétrica, incluindo bloqueio do nervo pudendo e bloqueio paracervical.
Também é indicado para anestesia local, incluindo bloqueio do plexo braquial, bloqueio do nervo cervical, bloqueio do nervo occipital.
Bloqueio do nervo mandibular ou bloqueio do nervo maxilar para anestesia odontológica, anestesia oftálmica via bloqueio do nervo infraorbital, bloqueio do nervo ulnar, bloqueio paravertebral, bloqueio do nervo intercostal, bloqueio do nervo ciático, bloqueio do gânglio estrelado, bloqueio simpático lombar e bloqueio interdigital.
Também é usado para anestesia obstétrica, incluindo bloqueio do nervo pudendo e bloqueio paracervical.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para a produção de anestesia local por infiltração e bloqueio de nervos periféricos.
Não devem ser usados para anestesia peridural lombar ou caudal.
Não devem ser usados para anestesia peridural lombar ou caudal.
Classificação CFT
2.2 : Anestésicos locais
Mecanismo De Acção
A cloroprocaína actua principalmente inibindo o influxo de sódio através dos canais de sódio dependentes da voltagem na membrana celular neuronal dos nervos periféricos.
Quando o influxo de sódio é interrompido, um potencial de acção não pode surgir e a condução do sinal é inibida.
Pensa-se que o local do receptor esteja localizado na porção citoplasmática (interna) do canal de sódio.
É hipotetizado que a cloroprocaína se ligue ou antagonize a função dos receptores N-metil-D-aspartato (NMDA), bem como dos receptores nicotínicos de acetilcolina e do complexo de canais de iões receptores da serotonina.
Quando o influxo de sódio é interrompido, um potencial de acção não pode surgir e a condução do sinal é inibida.
Pensa-se que o local do receptor esteja localizado na porção citoplasmática (interna) do canal de sódio.
É hipotetizado que a cloroprocaína se ligue ou antagonize a função dos receptores N-metil-D-aspartato (NMDA), bem como dos receptores nicotínicos de acetilcolina e do complexo de canais de iões receptores da serotonina.
Posologia Orientativa
A posologia tem de ser estabelecida com base no doente individual de acordo com as características do caso específico. Na determinação da dose, deve ter-se em consideração a condição física do doente e a administração concomitante de outros medicamentos.
Administração
Via perineural.
A anestesia regional só deve ser administrada por um médico com os conhecimentos e experiência necessários.
A anestesia regional só deve ser administrada por um médico com os conhecimentos e experiência necessários.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Cloroprocaína, a medicamentos do grupo dos ésteres do PABA (ácido para-aminobenzoico), a outros anestésicos locais do tipo ésteres, independentemente do anestésico local utilizado, as contra-indicações gerais e específicas da anestesia espinal devem ser tidas em consideração (p. ex., insuficiência cardíaca descompensada, choque hipovolémico).
Anestesia regional intravenosa (o agente anestésico é introduzido no membro, onde se deixa actuar, enquanto o agente é retido na área desejada mediante torniquetes),
Problemas graves de condução cardíaca, Anemia grave,
Doentes submetidos a anticoagulantes ou com distúrbio hemorrágico congénito ou adquirido.
Anestesia regional intravenosa (o agente anestésico é introduzido no membro, onde se deixa actuar, enquanto o agente é retido na área desejada mediante torniquetes),
Problemas graves de condução cardíaca, Anemia grave,
Doentes submetidos a anticoagulantes ou com distúrbio hemorrágico congénito ou adquirido.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos secundários importantes a ter em conta:
Reacções alérgicas súbitas potencialmente fatais (como anafilaxia) são raras, afectando até 1 em 1.000 utilizadores.
Os possíveis sintomas incluem início súbito de comichão, eritema (vermelhidão da pele), edema (inchaço), espirros, vómitos, tonturas, sudação excessiva, temperatura elevada; e falta de ar, pieira ou dificuldades respiratórias.
Se pensa que Cloroprocaína está a provocar uma reacção alérgica, informe imediatamente o médico.
Além disso, em caso de défice motor, sensorial e/ou autonómico (controlo dos esfíncteres) persistente de alguns segmentos vertebrais inferiores, informe imediatamente o médico para evitar uma lesão neurológica permanente.
Outros efeitos secundários possíveis:
Muito frequentes: podem afectar mais de 1 em 10 pessoas
Tensão arterial baixa, sensação de enjoo (náuseas)
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
Ansiedade, agitação, parestesia, sensação de tontura, vómitos, dificuldade em urinar.
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas
Queda da tensão arterial (com doses altas), batimento cardíaco lento, tremores, convulsões, entorpecimento da língua, problemas de audição, problemas de visão, problemas da fala, perda da consciência.
Raros: podem afectar até 1 em 1.000 pessoas
Neuropatia, sonolência que leva a inconsciência e paragem respiratória, bloqueio espinal (incluindo bloqueio espinal total), tensão arterial baixa como consequência do bloqueio espinal, perda do controlo da bexiga e do intestino, perda da sensação perineal e da função sexual, aracnoidite, síndrome da cauda equina e lesão neurológica permanente.
Visão dupla, batimento cardíaco irregular (arritmias).
Depressão do miocárdio, paragem cardíaca (o risco é aumentado por doses altas ou injecção intravascular involuntária).
Depressão respiratória.
Reacções alérgicas súbitas potencialmente fatais (como anafilaxia) são raras, afectando até 1 em 1.000 utilizadores.
Os possíveis sintomas incluem início súbito de comichão, eritema (vermelhidão da pele), edema (inchaço), espirros, vómitos, tonturas, sudação excessiva, temperatura elevada; e falta de ar, pieira ou dificuldades respiratórias.
Se pensa que Cloroprocaína está a provocar uma reacção alérgica, informe imediatamente o médico.
Além disso, em caso de défice motor, sensorial e/ou autonómico (controlo dos esfíncteres) persistente de alguns segmentos vertebrais inferiores, informe imediatamente o médico para evitar uma lesão neurológica permanente.
Outros efeitos secundários possíveis:
Muito frequentes: podem afectar mais de 1 em 10 pessoas
Tensão arterial baixa, sensação de enjoo (náuseas)
Frequentes: podem afectar até 1 em 10 pessoas
Ansiedade, agitação, parestesia, sensação de tontura, vómitos, dificuldade em urinar.
Pouco frequentes: podem afectar até 1 em 100 pessoas
Queda da tensão arterial (com doses altas), batimento cardíaco lento, tremores, convulsões, entorpecimento da língua, problemas de audição, problemas de visão, problemas da fala, perda da consciência.
Raros: podem afectar até 1 em 1.000 pessoas
Neuropatia, sonolência que leva a inconsciência e paragem respiratória, bloqueio espinal (incluindo bloqueio espinal total), tensão arterial baixa como consequência do bloqueio espinal, perda do controlo da bexiga e do intestino, perda da sensação perineal e da função sexual, aracnoidite, síndrome da cauda equina e lesão neurológica permanente.
Visão dupla, batimento cardíaco irregular (arritmias).
Depressão do miocárdio, paragem cardíaca (o risco é aumentado por doses altas ou injecção intravascular involuntária).
Depressão respiratória.
Advertências
Gravidez:Cloroprocaína não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Aleitamento:Desconhece-se se cloroprocaína/metabólitos são excretados no leite humano. É necessário tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper/abster-se da terapia com Cloroprocaína, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mulher.
Condução:Cloroprocaína tem uma influência importante na capacidade de conduzir e utilizar máquinas. O médico é responsável por decidir, em cada caso individual, se o doente pode conduzir e utilizar máquinas.
Precauções Gerais
Se sofre de algum destes, fale com o seu médico antes de lhe ser administrado este medicamento.
- se teve uma má reacção a um anestésico no passado
- se tem sinais de infecção ou inflamação na pele no local proposto para a injecção ou perto do mesmo
- se sofre de algum dos seguintes problemas:
- doenças do sistema nervoso central, tais como meningite, poliomielite e problemas da medula espinal devido a anemia
- dor de cabeça grave
- tumor cerebral, da coluna vertebral ou qualquer outro tumor
- tuberculose da coluna vertebral
- traumatismo recente da coluna vertebral
- tensão arterial muito baixa ou volume sanguíneo baixo
- problemas de coagulação do sangue
- porfíria aguda
- líquido nos pulmões
- septicemia (envenenamento do sangue)
- se tem uma doença cardíaca
- se sofre de distúrbios neurológicos, tais como esclerose múltipla, hemiplegia, paraplegia ou distúrbios neuromusculares
Informe o médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Em particular, se estiver a tomar medicamentos para batimento cardíaco irregular (agentes antiarrítmicos de classe III), para o tratamento da tensão arterial baixa (vasopressores) e para alívio da dor.
- se teve uma má reacção a um anestésico no passado
- se tem sinais de infecção ou inflamação na pele no local proposto para a injecção ou perto do mesmo
- se sofre de algum dos seguintes problemas:
- doenças do sistema nervoso central, tais como meningite, poliomielite e problemas da medula espinal devido a anemia
- dor de cabeça grave
- tumor cerebral, da coluna vertebral ou qualquer outro tumor
- tuberculose da coluna vertebral
- traumatismo recente da coluna vertebral
- tensão arterial muito baixa ou volume sanguíneo baixo
- problemas de coagulação do sangue
- porfíria aguda
- líquido nos pulmões
- septicemia (envenenamento do sangue)
- se tem uma doença cardíaca
- se sofre de distúrbios neurológicos, tais como esclerose múltipla, hemiplegia, paraplegia ou distúrbios neuromusculares
Informe o médico, farmacêutico ou enfermeiro se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos. Em particular, se estiver a tomar medicamentos para batimento cardíaco irregular (agentes antiarrítmicos de classe III), para o tratamento da tensão arterial baixa (vasopressores) e para alívio da dor.
Cuidados com a Dieta
Informação não disponível.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
É pouco provável que Cloroprocaína, na dose recomendada e por administração intratecal, induza níveis plasmáticos capazes de induzir toxicidade sistémica.
Os efeitos indesejáveis sistémicos são de origem metodológica (devido à utilização), farmacodinâmica ou farmacocinética e dizem respeito ao sistema nervoso central e ao sistema cardiocirculatório.
Efeitos indesejáveis iatrogénicos ocorrem: após a injecção de uma quantidade excessiva de solução devido a injecção acidental num vaso devido a posição incorrecta do doente devido a anestesia espinal alta (queda acentuada da pressão arterial) No caso de administração intravenosa acidental, o efeito tóxico ocorre no prazo de 1 minuto.
A LD50 intravenosa do cloridrato de cloroprocaína é de 97 mg/kg em ratinhos, 65 mg/kg em porquinhos da Índia e <30 mg/kg em cães, correspondendo às doses equivalentes humanas de 7,9 mg/kg, 141,1 mg/kg e <16,7 mg/kg, respectivamente.
A LD50 subcutânea do cloridrato de cloroprocaína em ratinhos é 950 mg/kg, correspondendo à dose equivalente humana de 77,2 mg/kg.
Os sinais de sobredosagem podem ser classificados em dois conjuntos diferentes de sintomas que diferem em termos de qualidade e intensidade: Sintomas que afectam o sistema nervoso central. Geralmente, os primeiros sintomas são parestesia na área da boca, sensação de entorpecimento da língua, sensação de atordoamento, problemas de audição e acufenos.
Problemas de visão e contracções musculares são mais graves e precedem uma convulsão generalizada.
Estes sinais não podem ser erroneamente confundidos com comportamento neuróptico.
Subsequentemente, pode ocorrer perda de consciência e convulsão tónico-clónica, geralmente com uma duração entre alguns segundos e alguns minutos.
As convulsões são imediatamente seguidas de hipoxia e aumento dos níveis de dióxido de carbono no sangue (hipercapnia), atribuíveis ao aumento da actividade muscular associada a problemas respiratórios.
Em casos graves, pode ocorrer paragem respiratória.
Acidose e/ou hipoxia potenciam os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
A redução ou melhoria dos sintomas que afectam o sistema nervoso central pode ser atribuída à redistribuição do anestésico local fora do SNC, com o seu consequente metabolismo e excreção.
A regressão pode ser rápida, a menos que tenham sido utilizadas quantidades enormes.
Em casos graves, pode ocorrer toxicidade cardiovascular.
Podem ocorrer hipotensão, bradicardia, arritmia e também paragem cardíaca na presença de uma concentração sistémica elevada de anestésicos locais.
Geralmente, os primeiros sinais de sintomas tóxicos que afectam o sistema nervoso central precedem os efeitos cardiovasculares tóxicos.
Esta afirmação não se aplica se o doente estiver sob anestesia geral ou fortemente sedado com medicamentos como benzodiazepinas ou barbitúricos.
Tratamento da toxicidade sistémica aguda
Devem ser tomadas imediatamente as seguintes medidas: A administração de Cloroprocaína tem de ser interrompida.
Deve ser assegurado um fornecimento adequado de oxigénio: as vias aéreas devem ser mantidas desobstruídas, deve ser administrado O2, ventilação artificial (intubação) se necessário.
Em caso de depressão cardiovascular, a circulação deve ser estabilizada.
Se ocorrerem convulsões e estas não se resolverem espontaneamente após 15-20 segundos, recomenda-se a administração de um anticonvulsivante intravenoso.
Analépticos com acção central são contra-indicados em caso de intoxicação causada por anestésicos locais.
Em caso de complicações graves, durante o tratamento do doente, é aconselhável obter a assistência de um médico especializado em medicina de emergência e reanimação (p. ex., anestesista).
Em doentes com deficiência genética da colinesterase plasmática, pode ser administrada uma solução lipídica intravenosa.
É pouco provável que Cloroprocaína, na dose recomendada e por administração intratecal, induza níveis plasmáticos capazes de induzir toxicidade sistémica.
Os efeitos indesejáveis sistémicos são de origem metodológica (devido à utilização), farmacodinâmica ou farmacocinética e dizem respeito ao sistema nervoso central e ao sistema cardiocirculatório.
Efeitos indesejáveis iatrogénicos ocorrem: após a injecção de uma quantidade excessiva de solução devido a injecção acidental num vaso devido a posição incorrecta do doente devido a anestesia espinal alta (queda acentuada da pressão arterial) No caso de administração intravenosa acidental, o efeito tóxico ocorre no prazo de 1 minuto.
A LD50 intravenosa do cloridrato de cloroprocaína é de 97 mg/kg em ratinhos, 65 mg/kg em porquinhos da Índia e <30 mg/kg em cães, correspondendo às doses equivalentes humanas de 7,9 mg/kg, 141,1 mg/kg e <16,7 mg/kg, respectivamente.
A LD50 subcutânea do cloridrato de cloroprocaína em ratinhos é 950 mg/kg, correspondendo à dose equivalente humana de 77,2 mg/kg.
Os sinais de sobredosagem podem ser classificados em dois conjuntos diferentes de sintomas que diferem em termos de qualidade e intensidade: Sintomas que afectam o sistema nervoso central. Geralmente, os primeiros sintomas são parestesia na área da boca, sensação de entorpecimento da língua, sensação de atordoamento, problemas de audição e acufenos.
Problemas de visão e contracções musculares são mais graves e precedem uma convulsão generalizada.
Estes sinais não podem ser erroneamente confundidos com comportamento neuróptico.
Subsequentemente, pode ocorrer perda de consciência e convulsão tónico-clónica, geralmente com uma duração entre alguns segundos e alguns minutos.
As convulsões são imediatamente seguidas de hipoxia e aumento dos níveis de dióxido de carbono no sangue (hipercapnia), atribuíveis ao aumento da actividade muscular associada a problemas respiratórios.
Em casos graves, pode ocorrer paragem respiratória.
Acidose e/ou hipoxia potenciam os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.
A redução ou melhoria dos sintomas que afectam o sistema nervoso central pode ser atribuída à redistribuição do anestésico local fora do SNC, com o seu consequente metabolismo e excreção.
A regressão pode ser rápida, a menos que tenham sido utilizadas quantidades enormes.
Em casos graves, pode ocorrer toxicidade cardiovascular.
Podem ocorrer hipotensão, bradicardia, arritmia e também paragem cardíaca na presença de uma concentração sistémica elevada de anestésicos locais.
Geralmente, os primeiros sinais de sintomas tóxicos que afectam o sistema nervoso central precedem os efeitos cardiovasculares tóxicos.
Esta afirmação não se aplica se o doente estiver sob anestesia geral ou fortemente sedado com medicamentos como benzodiazepinas ou barbitúricos.
Tratamento da toxicidade sistémica aguda
Devem ser tomadas imediatamente as seguintes medidas: A administração de Cloroprocaína tem de ser interrompida.
Deve ser assegurado um fornecimento adequado de oxigénio: as vias aéreas devem ser mantidas desobstruídas, deve ser administrado O2, ventilação artificial (intubação) se necessário.
Em caso de depressão cardiovascular, a circulação deve ser estabilizada.
Se ocorrerem convulsões e estas não se resolverem espontaneamente após 15-20 segundos, recomenda-se a administração de um anticonvulsivante intravenoso.
Analépticos com acção central são contra-indicados em caso de intoxicação causada por anestésicos locais.
Em caso de complicações graves, durante o tratamento do doente, é aconselhável obter a assistência de um médico especializado em medicina de emergência e reanimação (p. ex., anestesista).
Em doentes com deficiência genética da colinesterase plasmática, pode ser administrada uma solução lipídica intravenosa.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 25°C. Não refrigerar ou congelar. Manter a ampola dentro da embalagem exterior para proteger da luz.
Uma vez que este medicamento é limitado a utilização hospitalar, a eliminação é efectuada directamente pelo hospital. Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização.
Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Uma vez que este medicamento é limitado a utilização hospitalar, a eliminação é efectuada directamente pelo hospital. Os medicamentos não devem ser eliminados na canalização.
Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Informação não disponível.
Cloroprocaína Vasopressores
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de vasopressores (p. ex., para o tratamento de hipotensão relacionada com bloqueios obstétricos) e medicamentos oxitócicos do tipo ergot pode causar hipertensão grave persistente ou acidentes vasculares cerebrais. - Vasopressores
Cloroprocaína Medicamentos ocitócicos (oxitócicos)
Observações: n.d.Interacções: A administração concomitante de vasopressores (p. ex., para o tratamento de hipotensão relacionada com bloqueios obstétricos) e medicamentos oxitócicos do tipo ergot pode causar hipertensão grave persistente ou acidentes vasculares cerebrais. - Medicamentos ocitócicos (oxitócicos)
Cloroprocaína Sulfonamidas (sulfanilamidas)
Observações: n.d.Interacções: O metabólito do ácido para-aminobenzoico da cloroprocaína inibe a acção das sulfonamidas. Assim, a cloroprocaína não deve ser utilizada em qualquer condição em que seja utilizado um medicamento contendo sulfonamidas. - Sulfonamidas (sulfanilamidas)
Cloroprocaína Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Não foram realizados estudos sobre as interacções entre a cloroprocaína e antiarrítmicos de classe III (p. ex., amiodarona), devendo, neste caso, ter-se igualmente cuidado. - Antiarrítmicos
Cloroprocaína Anestésicos locais
Observações: n.d.Interacções: A combinação de vários anestésicos locais induz efeitos adicionais que afectam o sistema cardiovascular e o SNC. - Anestésicos locais
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Os estudos em animais são insuficientes no que respeita aos efeitos na gravidez e no desenvolvimento fetal.
Assim, Cloroprocaína não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos. A utilização de Cloroprocaína só deve ser considerada se o benefício previsto para a mãe superar qualquer possível risco para o feto. Tal não inviabiliza a utilização de Cloroprocaína no termo da gestação para anestesia obstétrica.
Desconhece-se se cloroprocaína/metabólitos são excretados no leite humano. É necessário tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper/abster-se da terapia com Cloroprocaína, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mulher.
Cloroprocaína tem uma influência importante na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
O médico é responsável por decidir, em cada caso individual, se o doente pode conduzir e utilizar máquinas.
Os estudos em animais são insuficientes no que respeita aos efeitos na gravidez e no desenvolvimento fetal.
Assim, Cloroprocaína não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos. A utilização de Cloroprocaína só deve ser considerada se o benefício previsto para a mãe superar qualquer possível risco para o feto. Tal não inviabiliza a utilização de Cloroprocaína no termo da gestação para anestesia obstétrica.
Desconhece-se se cloroprocaína/metabólitos são excretados no leite humano. É necessário tomar uma decisão sobre interromper a amamentação ou interromper/abster-se da terapia com Cloroprocaína, levando em consideração o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapia para a mulher.
Cloroprocaína tem uma influência importante na capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
O médico é responsável por decidir, em cada caso individual, se o doente pode conduzir e utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
