Ciproterona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Condução
O que é
A ciproterona, também conhecida por seu nome de código de desenvolvimento SH-80881, é um antiandrógeno esteroidal.
É um análogo do acetato de ciproterona (CPA), um antiandrogénio, progesterona e antigonadotrofina que foi introduzido em vez da ciproterona e é amplamente utilizado como medicamento.
Ciproterona e CPA estavam entre os primeiros antiandrogénios a serem desenvolvidos.

É importante esclarecer que o termo ciproterona é frequentemente utilizado como sinénimo e abreviatura de acetato de ciproterona e, quando o termo ocorre, o que quase sempre está sendo referido é, confusamente, CPA e não realmente ciproterona.
A própria ciproterona, ao contrário do CPA, nunca foi introduzida para uso médico e, portanto, não está disponível como medicamento.
Usos comuns
Indicações nos homens:
- Diminuição do impulso sexual nos casos de desvios sexuais
- Tratamento antiandrogénico no carcinoma inoperável da próstata.

Para a diminuição do impulso sexual nos casos de desvios sexuais nos homens, o acetato de ciproterona 50 mg pode ser utilizado quando outras intervenções são consideradas inapropriadas.

Indicações nas mulheres:
- Sintomas de androgenização grave em mulheres em idade fértil e quando todas as outras terapêuticas, incluindo baixas doses de CPA, não tiverem resultado.

Para sintomas de androgenização grave em mulheres em idade fértil, acetato de ciproterona 50 mg é indicado quando não tiverem sido obtidos resultados satisfatórios com medicamentos contendo ciproterona em baixa dosagem ou com outras opções de tratamento.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Indicações nos homens:
- Diminuição do impulso sexual nos casos de desvios sexuais
- Tratamento antiandrogénico no carcinoma inoperável da próstata.

Para a diminuição do impulso sexual nos casos de desvios sexuais nos homens, o acetato de ciproterona 50 mg pode ser utilizado quando outras intervenções são consideradas inapropriadas.

Indicações nas mulheres:
- Sintomas de androgenização grave em mulheres em idade fértil e quando todas as outras terapêuticas, incluindo baixas doses de CPA, não tiverem resultado.

Para sintomas de androgenização grave em mulheres em idade fértil, acetato de ciproterona 50 mg é indicado quando não tiverem sido obtidos resultados satisfatórios com medicamentos contendo ciproterona em baixa dosagem ou com outras opções de tratamento.
Classificação CFT

16.2.2.2 : Antiandrogénios

Mecanismo De Acção
A Ciproterona é um medicamento hormonal antiandrogénico.

O tratamento com Ciproterona reduz o impulso sexual e a potência e inibe a função das gónadas. Estas alterações são reversíveis após a descontinuacção da terapêutica.

O acetato de ciproterona inibe competitivamente o efeito dos androgénios nos órgãos alvo androgenodependentes, por exemplo, protege a próstata do efeito dos androgénios originários das gónadas e/ou do córtex supra-renal.

O acetato de ciproterona possui um efeito de inibição central.

O efeito antigonadotrófico provoca uma redução na síntese de testosterona nos testículos e, consequentemente, uma redução da concentração sérica de testosterona.
O efeito antigonadotrófico do acetato de ciproterona surge também quando a substância é combinada com agonistas GnRH.

O aumento inicial da testosterona provocado por este grupo de substâncias diminui com o acetato de ciproterona.

Com doses elevadas de acetato de ciproterona observou-se uma tendência ocasional para um ligeiro aumento dos níveis da prolactina.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Não tomar Ciproterona:
– se for hipersensível (alérgico) ao acetato de ciproterona
– se tiver uma doença de fígado
– se tiver uma doença hereditária do fígado com diminuição da eliminação de um pigmento dos glóbulos vermelhos do sangue chamado bilirrubina (“Síndrome de Dubin- Johnson” ou “Síndrome de Rotor”)
– se tiver um tumor no fígado, benigno ou maligno (apenas se estes não forem devidos a metástases de carcinoma da próstata)
– se tiver uma doença consumptiva (uma doença que provoca uma diminuição ou perda de força, com excepção do carcinoma inoperável da próstata)
– se tiver depressão crónica grave
– se tiver uma doença que afecta a circulação sanguínea: em particular, as situações relacionadas com trombose (formação de um coágulo sanguíneo) nos vasos sanguíneos (processo tromboembólico)
– se já lhe foi diagnosticado meningioma (um tumor geralmente benigno da camada de tecido entre o cérebro e o crânio).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Informe o médico imediatamente se notar qualquer dos seguintes sintomas:
- mal estar geral, febre, náuseas, vómitos, perda de apetite, comichão por todo o corpo, amarelecimento da pele e dos olhos, fezes levemente coradas e urina escura. Estes sintomas podem ser sinais de toxicidade do fígado, incluindo inflamação do fígado (hepatite).
- perturbações do fígado, que foram observadas em doentes a receber este medicamento, algumas delas graves (icterícia, hepatite [inflamação do fígado]). As perturbações da função do fígado estão relacionadas com a dose e geralmente desenvolvem-se vários meses após o início do tratamento. Dessa forma, o médico irá monitorizar a sua função do fígado antes e durante o tratamento, especialmente se houver sintomas e sinais sugestivos de toxicidade do fígado. Se esta toxicidade se confirmar, o médico irá parar o tratamento com este medicamento.
- dores abdominais superiores não habituais que não desaparecem espontaneamente num curto espaço de tempo. Estes sintomas poderão ser sinais de tumores de fígado benignos ou malignos que poderão originar hemorragia com risco de vida (hemorragia intra-abdominal).

Efeitos indesejáveis que poderão ocorrer com frequência desconhecida
- tumores de fígado benignos e malignos
- reação alérgica (hipersensibilidade)
- aumento de peso
- perda de peso
- função hepática anormal (função anormal do fígado)
- icterícia
- hepatite
- humor deprimido
- perda de impulso sexual (libido diminuída)
- aumento de interesse sexual (libido aumentada)
- hemorragia interna (hemorragia intra-abdominal)
- erupção cutânea
- ovulação inibida
- tensão mamária
- spotting

A ovulação é inibida sob o tratamento combinado com um contraceptivo como a associação de 2 mg de acetato de ciproterona e 0,035 mg de etinilestradiol, existindo assim um estado de infertilidade.

Têm sido notificados casos de meningiomas em associação com a utilização prolongada (anos) de acetato de ciproterona a 25 mg/dia e em dosagens superiores.

Se o médico lhe prescrever um contraceptivo como a associação de 2 mg de acetato de ciproterona e 0,035 mg de etinilestradiol em combinação com acetato de ciproterona, deverá também prestar atenção às notas especiais sobre efeitos indesejáveis presentes no folheto informativo deste medicamento adicional.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Ciproterona não deve ser utilizado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Ciproterona não deve ser utilizado durante o aleitamento.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Toxicidade dependente da dose.
Condução
Condução
Condução:A Ciproterona pode originar algum cansaço e diminuir a vitalidade e pode diminuir a capacidade de concentração
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Ciproterona.

Ciproterona não deve ser tomado antes do fim da puberdade em crianças e adolescentes do sexo feminino.

Informe o médico se sofre de diabetes, uma vez que o mesmo poderá necessitar de ajustar a sua medicação antidiabética. Esta situação requer supervisão rigorosa durante o tratamento com Ciproterona.

Antes de se iniciar o tratamento, deverá efectuar-se um rigoroso exame ginecológico (incluindo o da mama e o teste de Papanicolaou) e excluir-se uma gravidez.

Se, durante um tratamento combinado com um contraceptivo de progestagénio-estrogénio, ocorrer uma hemorragia ligeira “não programada” durante as 3 semanas de toma dos comprimidos de contraceptivo, o tratamento não deve ser interrompido. No entanto, se a hemorragia for persistente, deverá consultar o médico.

Em relação à utilização adicional necessária de um contraceptivo de progestagénio-estrogénio, tal como a associação de 2 mg de acetato de ciproterona e 0,035 mg de etinilestradiol, preste também atenção a toda a informação contida no respectivo folheto informativo.

A utilização de acetato de ciproterona tem sido associada ao desenvolvimento de um tumor do cérebro (meningioma) geralmente benigno. O risco aumenta especialmente quando o utiliza durante períodos mais prolongados (vários anos) ou durante menos tempo com doses elevadas (25 mg por dia ou mais). Se for diagnosticado com meningioma, o médico vai interromper o seu tratamento com acetato de ciproterona. Se notar quaisquer sintomas, tais como alterações na visão (por exemplo, ver a dobrar ou visão desfocada) perda de audição ou zumbidos nos ouvidos, perda do olfacto, dores de cabeça que pioram com o passar do tempo, perda de memória, convulsões, fraqueza nos braços ou pernas, tem de informar o médico imediatamente.

Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, ou tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.

Informe também o médico se estiver a tomar outros medicamentos que afectam o fígado, tais como:
- cetoconazol, itraconazol, clotrimazol (para infeções fúngicas);
- ritonavir (para infeções virais);
- rifampicina (para a tuberculose);
- fenitoína (para a epilepsia);
- medicamentos à base de plantas contendo erva de S. João.

Elevadas doses de Ciproterona poderão bloquear certas enzimas do fígado, as quais poderão influenciar o efeito de outros medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Evitar o álcool.
Tomar após uma refeição.
Terapêutica Interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar um comprimido de que se esqueceu.
O comprimido de Ciproterona esquecido deve ser desconsiderado e deve ser retomada a medicação à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Consultar informação actualizada

Ciproterona Insulinas

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: A necessidade de antidiabéticos orais ou de insulina pode ser alterada. - Insulinas
Consultar informação actualizada

Ciproterona Antidiabéticos Orais

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: A necessidade de antidiabéticos orais ou de insulina pode ser alterada. - Antidiabéticos Orais
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Cetoconazol

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Apesar de não terem sido realizados estudos de interacção clínica, uma vez que este fármaco é metabolizado pelo CYP3A4, é expectável que o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros fortes inibidores do CYP3A4 inibam o metabolismo do acetato de ciproterona. - Cetoconazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Itraconazol

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Apesar de não terem sido realizados estudos de interacção clínica, uma vez que este fármaco é metabolizado pelo CYP3A4, é expectável que o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros fortes inibidores do CYP3A4 inibam o metabolismo do acetato de ciproterona. - Itraconazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Ritonavir

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Apesar de não terem sido realizados estudos de interacção clínica, uma vez que este fármaco é metabolizado pelo CYP3A4, é expectável que o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros fortes inibidores do CYP3A4 inibam o metabolismo do acetato de ciproterona. - Ritonavir
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Clotrimazol

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Apesar de não terem sido realizados estudos de interacção clínica, uma vez que este fármaco é metabolizado pelo CYP3A4, é expectável que o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros fortes inibidores do CYP3A4 inibam o metabolismo do acetato de ciproterona. - Clotrimazol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Inibidores do CYP3A4

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Apesar de não terem sido realizados estudos de interacção clínica, uma vez que este fármaco é metabolizado pelo CYP3A4, é expectável que o cetoconazol, itraconazol, clotrimazol, ritonavir e outros fortes inibidores do CYP3A4 inibam o metabolismo do acetato de ciproterona. - Inibidores do CYP3A4
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Indutores do CYP3A4

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Por outro lado, os indutores do CYP3A4 tais como a rifampicina, fenitoína e produtos que contenham erva de S. João podem reduzir os níveis de acetato de ciproterona. - Indutores do CYP3A4
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Rifampicina (rifampina)

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Por outro lado, os indutores do CYP3A4 tais como a rifampicina, fenitoína e produtos que contenham erva de S. João podem reduzir os níveis de acetato de ciproterona. - Rifampicina (rifampina)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Por outro lado, os indutores do CYP3A4 tais como a rifampicina, fenitoína e produtos que contenham erva de S. João podem reduzir os níveis de acetato de ciproterona. - Hipericão (Erva de S. João; Hypericum perforatum)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Fenitoína

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: Por outro lado, os indutores do CYP3A4 tais como a rifampicina, fenitoína e produtos que contenham erva de S. João podem reduzir os níveis de acetato de ciproterona. - Fenitoína
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ciproterona Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)

Observações: Com base em estudos de inibição "in vitro", é possível uma inibição das enzimas CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 e 2D6 do citocromo P450 a doses terapêuticas altas de acetato de ciproterona de 3 vezes 100 mg por dia.
Interacções: O risco de miopatia ou rabdomiólise associadas às estatinas pode estar aumentado quando os inibidores HMGCoA (estatinas), que são primariamente metabolizados pelo CYP3A4, são co-administrados com doses terapêuticas elevadas de acetato de ciproterona, uma vez que partilham a mesma via de metabolização. - Inibidores da HMG-CoA redutase (Estatinas)
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Ciproterona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Ciproterona não deve ser utilizado durante a gravidez ou aleitamento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021