Cetirizina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
O que é
A Cetirizina é um potente antagonista de histamina H1 de segunda geração, que é eficaz no tratamento de rinite alérgica, urticária crónica e na asma induzida pelo pólen.

Ao contrário de muitos anti-histamínicos tradicionais, não causa sonolência ou efeitos colaterais anticolinérgicos.
Usos comuns
A Cetirizina é usada para prevenir ou tratar os sintomas da febre dos fenos e outras alergias respiratórias superiores, como nariz entupido, coriza, espirros, comichão no nariz e garganta e olhos lacrimejantes, comichão.

É também utilizada para a prevenção ou o tratamento de urticária crónica. Também pode ser usado para outras condições, tal como determinado pelo médico.

A Cetirizina é um anti-histamínico que actua bloqueando a acção da histamina e reduz os sintomas de uma reacção alérgica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Em adultos e doentes pediátricos com idade superior a 2 anos:
– A Cetirizina está indicada no alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica sazonal e perene.

– A Cetirizina está indicada no alívio dos sintomas da urticária crónica idiopática.
Classificação CFT

10.01.02 : Anti-histamínicos H1 não sedativos

Mecanismo De Ação
A Cetirizina, um metabólito humano da hidroxizina, é um antagonista potente e selectivo dos receptores-H1 periféricos. Estudos de ligação aos receptores in vitro mostraram não haver afinidade mensurável para outros receptores. Testes in vivo realizados em murganhos mostraram que a Cetirizina, administrada por via sistémica, não ocupa significativamente os receptores-H1 cerebrais.

Adicionalmente ao seu efeito anti-H1, a Cetirizina demonstrou actividades anti-alérgicas: numa dose de 10 mg, uma ou duas vezes por dia, inibe o recrutamento tardio de células inflamatórias, nomeadamente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos, submetidos a estimulação antigénica, e na dose de 30 mg/dia inibe o influxo de eosinófilos no líquido de lavagem bronco-alveolar, em indivíduos asmáticos.

Além disto, a Cetirizina inibe a reacção inflamatória tardia, induzida em doentes com urticária crónica, pela administração intradérmica de calicreína. Também infraregula a expressão de moléculas de adesão celular, tais como as ICAM-1 e VCAM-1, as quais são marcadores da inflamação alérgica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a Cetirizina, em doses de 5 e 10 mg, inibe fortemente as reacções de pápulas e máculas induzidas por concentrações muito elevadas de histamina na pele.

O início da actividade, após uma dose única de 10 mg, ocorre no espaço de 20 minutos, em 50% dos indivíduos, e no espaço de 1 hora, em 95% dos indivíduos. Esta actividade persiste, no mínimo, durante 24 horas após uma administração única. Num estudo com a duração de 35 dias, realizado em crianças com idades compreendidas entre os 5 e os 12 anos, não se verificou tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão de máculas e de pápulas) da Cetirizina.

Quando um tratamento com Cetirizina é interrompido, após administração repetida, a pele recupera a sua reactividade normal à histamina em 3 dias. Os efeitos de outros mediadores ou libertadores da histamina, tais como o PAF ou a substância P, são igualmente inibidos pela Cetirizina, a qual é igualmente efectiva na inibição da resposta dos doentes com urticária pelo frio e doentes com dermografismo a estímulos específicos (frio e pressão).

Em indivíduos asmáticos ligeiros, a Cetirizina, em doses de 5 a 20 mg, demonstrou bloqueio quase completo do broncoespasmo induzido por concentrações elevadas de histamina, administradas por aerossol.

Num estudo controlado por placebo, com a duração de 6 semanas, envolvendo 186 doentes com rinite alérgica e asma ligeira a moderada concomitante, a Cetirizina, em doses de 10 mg por dia, melhorou os sintomas da rinite e não alterou a função pulmonar. Este estudo suporta a segurança na administração de Cetirizina a doentes alérgicos, com asma ligeira a moderada.

Num estudo controlado por placebo, a Cetirizina, administrada numa dose diária elevada de 60 mg, durante sete dias, não provocou prolongamento estatisticamente significativo do intervalo QT. Na dose recomendada, a Cetirizina demonstrou melhorar a qualidade de vida em doentes com rinite alérgica sazonal ou perene.
Posologia Orientativa
Solução oral:
Crianças com idade compreendida entre os 2 e os 6 anos: 2,5 mg duas vezes por dia (2,5 ml de solução oral, duas vezes por dia (metade de uma colher, duas vezes por dia)).

Crianças com idade compreendida entre os 6 e os 12 anos: 5 mg duas vezes por dia (5 ml de solução oral, duas vezes por dia (uma colher duas vezes por dia).

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos: 10 mg uma vez por dia (10 ml de solução oral (duas colheres)).

Comprimidos:
Crianças com idade compreendida entre os 6 e os 12 anos: 5 mg duas vezes por dia (meio comprimido duas vezes por dia).

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos: 10 mg uma vez por dia (1 comprimido).
Administração
A solução pode ser engolida, sem diluição.

Os comprimidos devem ser engolidos com um copo de líquido.
Contraindicações
– Hipersensibilidade à substância activa, à hidroxizina ou a qualquer derivado da piperazina.
– Doentes com insuficiência renal grave, que apresentem uma depuração da creatinina inferior a 10 ml/min.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Foram notificados os seguintes efeitos secundários durante a experiência pós-comercialização.

As frequências estão definidas como:
– Doenças do sangue e do sistema linfático:
Muito raros: trombocitopenia (redução do número de plaquetas no sangue).

– Doenças do sistema imunitário:
Raros: hipersensibilidade (alergia).
Muito raros: choque anafiláctico (conjunto de manifestações patológicas agudas).

– Perturbações do foro psiquiátrico:
Pouco frequentes: agitação.
Raros: agressividade, confusão, depressão, alucinação, insónia.
Muito raros: tiques.

– Doenças do sistema nervoso:
Pouco frequentes: parestesias (sensação anormal de picadas, formigueiro, impressão de pele empergaminhada).
Raros: convulsões.
Muito raros: disgeusia (perturbação alterada e constante do sabor dos alimentos), discinesia, síncope (perda súbita e completa do conhecimento, geralmente breve, com estado de morte aparente), tremor.
Desconhecido: amnésia, alterações da memória.

– Afecções oculares:
Muito raros: perturbações da acomodação, visão desfocada e oculogíria (movimentos circulares involuntários dos olhos).

– Cardiopatias:
Raros: taquicardia (aceleração do ritmo cardíaco).

– Doenças gastrointestinais:
Pouco frequentes: diarreia.

– Afecções hepatobiliares:
Raros: alteração da função hepática (aumento das transaminases, fosfatase alcalina, y-GT e bilirrubina).

– Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Pouco frequentes: prurido (sensação de comichão), erupção eritematosa (lesão de pele).
Raros: urticária (lesão cutânea caracterizada por erupção de pápulas de cor rosa ou esbranquiçada, semelhante a picadas de urtiga, pruriginosas ou que provocam uma sensação de queimadura).
Muito raros: edema angioneurótico (inchaço bem delimitado, saliente especialmente localizado na face e zonas genitais), erupção medicamentosa fixa.

– Doenças renais e urinárias
Muito raros: disúria, enurese (incontinência urinária).

– Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Pouco frequentes: astenia (diminuição das forças, enfraquecimento do estado geral), mal-estar.
Raros: edema (inchaço).

– Exames complementares de diagnóstico:
Raros: aumento de peso.
Advertências

Sem informação.

Precauções Gerais
Em doses terapêuticas, a Cetirizina não demonstrou interacções clinicamente significativas com o álcool (para uma taxa de alcoolémia de 0,5 g/l).
No entanto, recomenda-se precaução na ingestão simultânea de Cetirizina com álcool.

Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à frutose não devem tomar este medicamento.

É recomendada precaução em doentes com epilepsia e em doentes com risco aumentado de convulsões.

O metilparabeno (para-hidroxibenzoato de metilo) e o propilparabeno (para-hidroxibenzoato de propilo), que fazem parte da composição da solução a 1 mg/ml, podem causar reacções alérgicas (possivelmente retardadas).

Devido à quantidade de alguns excipientes na formulação, a solução oral não é recomendada em crianças com idade inferior a 2 anos.

Os testes de sensibilidade cutânea são inibidos pelos anti-histamínicos e é necessário um período de wash-out (de 3 dias) antes de poderem ser realizados.
Cuidados com a Dieta
Os alimentos não afectam significativamente a absorção da Cetirizina.
Terapêutica Interrompida
Tente tomar diariamente o medicamento conforme indicado pelo seu Médico.

No entanto, se esqueceu de tomar uma dose, deverá tomá-la assim que se lembrar e seguir o esquema posológico normal. Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Embalagem fechada: O medicamento não necessita de precauções especiais de conservação.

Após a primeira abertura: A solução oral mantém-se estável durante 1 ano quando conservada a temperatura inferior a 25ºC.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem efeito descrito

Levocetirizina + Cetirizina

Observações: N.D.
Interações: Não foram efectuados estudos de interacção com a levocetirizina (incluindo estudos com indutores da CYP3A4); estudos efectuados com o composto racemato cetirizina demonstraram não existir interacções adversas clinicamente relevantes (com pseudoefedrina, cimetidina, cetoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida e diazepam). - Cetirizina
Sem efeito descrito

Cetirizina + Cimetidina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com cimetidina não revelaram evidências de interacções adversas. - Cimetidina
Sem efeito descrito

Cetirizina + Glipizida

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com glipizida não revelaram evidências de interacções adversas. - Glipizida
Sem efeito descrito

Cetirizina + Diazepam

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com diazepam não revelaram evidências de interacções adversas. - Diazepam
Sem efeito descrito

Cetirizina + Pseudoefedrina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Não foram descritas interacções significativas nos estudos de interacção medicamento-medicamento realizados, nomeadamente com a pseudoefedrina. Estudos farmacodinâmicos de cetirizina com pseudoefedrina não revelaram evidências de interacções adversas. - Pseudoefedrina
Sem efeito descrito

Cetirizina + Azitromicina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Estudos de cetirizina com azitromicina não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. - Azitromicina
Sem efeito descrito

Cetirizina + Eritromicina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Estudos de cetirizina com eritromicina não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. - Eritromicina
Sem efeito descrito

Cetirizina + Cetoconazol

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Estudos de cetirizina com cetoconazol não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. A administração concomitante de cetirizina com cetoconazol, nunca resultou em alterações do ECG, clinicamente relevantes. - Cetoconazol
Sem efeito descrito

Cetirizina + Teofilina

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interacções com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Não foram descritas interacções significativas nos estudos de interacção medicamento-medicamento realizados, nomeadamente com a teofilina (400 mg/dia). Estudos de cetirizina com teofilina não revelaram evidência de interacções clinicamente adversas. - Teofilina
Sem efeito descrito

Cetirizina + Macrólidos

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interações com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: A administração concomitante de cetirizina com macrólidos nunca resultou em alterações do ECG, clinicamente relevantes. - Macrólidos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cetirizina + Ritonavir

Observações: Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são esperadas interações com este anti-histamínico. A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar da velocidade de absorção diminuir.
Interações: Num estudo de dose múltipla de ritonavir (600 mg duas vezes por dia) e de cetirizina (10 mg por dia), a extensão da exposição à cetirizina aumentou cerca de 40%, enquanto que a disponibilidade do ritonavir não foi alterada pela administração simultânea de cetirizina. - Ritonavir
Sem efeito descrito

Efavirenz + Cetirizina

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Anti-histamínicoS: Cetirizina/Efavirenz: (dose única de 10 mg /600 mg uma vez por dia) Não é necessário ajuste posológico de qualquer um destes medicamentos. - Cetirizina
Sem efeito descrito

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir + Cetirizina

Observações: As interacções que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interação com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interações: Estudos conduzidos com outros medicamentos: Não se observaram quaisquer interacções farmacocinéticas clinicamente significativas quando efavirenz foi administrado com azitromicina, cetirizina, fosamprenavir/ritonavir, lorazepam, nelfinavir, zidovudina, antiácidos de hidróxido de alumínio/magnésio, famotidina ou fluconazol. - Cetirizina
Não recomendado/Evitar

Dextrometorfano + Fenilpropanolamina + Cetirizina

Observações: n.d.
Interações: Depressores do SNC NUNCA exceda a dose máxima recomendada todos os dias, pois podem ocorrer efeitos adversos graves. O uso concomitante de Dextrometorfano + Fenilpropanolamina e outros depressores do SNC, como: entacapona, etanol, barbitúricos, ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, antipsicóticos, opiáceos, anti-histamínicos H1 sedativos (Azelastina, Bromfeniramina, Ceterizina, Clorfeniramina, Clemastina, Cyproheptadina, Difenidramina, hidroxizina) pode potencializar a depressão do SNC causada pelo dextrometorfano. - Cetirizina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Cetirizina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Dado o perfil da Cetirizina, não são esperadas interacções com outros medicamentos.

A prescrição em mulheres grávidas deverá ser feita cautelosamente. A prescrição em mulheres a amamentar deverá ser feita cautelosamente.

Os anti-histamínicos de segunda geração, tais como a Cetirizina, estão associados a uma frequência mais baixa de sonolência do que os anti-histamínicos de primeira geração.
Medições objectivas da capacidade de condução, latência de sono e desempenho em linhas de montagem, não demonstraram efeitos clinicamente relevantes, na dose recomendada de 10 mg.

Os doentes que pretendam conduzir, desenvolver actividades potencialmente perigosas ou operar máquinas, não devem exceder a dose recomendada e devem ter em consideração a sua resposta individual ao medicamento. Em doentes sensíveis, a utilização concomitante com álcool ou com outros depressores do SNC, pode provocar uma redução adicional no estado de alerta e diminuição do rendimento.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 26 de Novembro de 2020