Ceftolozano + Tazobactam
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(6R,7R)-3-[[3-amino-4-(2-aminoethylcarbamoylamino)-2-methylpyrazol-1-ium-1-yl]methyl]-7-[[(2E)-2-(5-amino-1,2,4-thiadiazol-3-yl)-2-(2-carboxypropan-2-yloxyimino)acetyl]amino]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate;(2S,3S)-3-methyl-4,4,7-trioxo-3-(triazol-1-ylmethyl)-4$l^{6}-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid
Número CAS
Sem informação.
PubChem
86291594
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
J01D
|
J01DI
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
D10577
ChEBI
CHEBI:85191
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C33H42N16O13S3
Massa molar
966.98098 g/mol
SMILES
CC1 (C (N2C (S1 (=O) =O) CC2=O) C (=O) O) CN3C=CN=N3.CC (C) (C (=O) O) ON=C (C1=NSC (=N1) N) C (=O) NC2C3N (C2=O) C (=C (CS3) C [N+] 4=CC (=C (N4C) N) NC (=O) NCCN) C (=O) [O-]
InChI
1S/C23H30N12O8S2. C10H12N4O5S/c1-23 (2, 20 (40) 41) 43-31-11 (15-30-21 (26) 45-32-15) 16 (36) 29-12-17 (37) 35-13 (19 (38) 39) 9 (8-44-18 (12) 35) 6-34-7-10 (14 (25) 33 (34) 3) 28-22 (42) 27-5-4-24;1-10 (5-13-3-2-11-12-13) 8 (9 (16) 17) 14-6 (15) 4-7 (14) 20 (10, 18) 19/h7, 12, 18, 25H, 4-6, 8, 24H2, 1-3H3, (H7, 26, 27, 28, 29, 30, 32, 36, 38, 39, 40, 41, 42); 2-3, 7-8H, 4-5H2, 1H3, (H, 16, 17) /b31-11+;/t12-, 18-;7?, 8-, 10-/m10/s1
Key
GRHWKSLBMDQBQW-KZVOOCJBSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A Cmax e a AUC de ceftolozano/tazobactam aumentam de forma aproximadamente proporcional à dose, dentro do intervalo de doses únicas de ceftolozano de 250 mg a 3 g e do intervalo de doses únicas de tazobactam de 500 mg a 1,5 g.
Metabolismo
Ceftolozano é eliminado na urina na forma da substância original inalterada, e portanto não parece ser metabolizado numa extensão apreciável. O anel beta-lactâmico de tazobactam é hidrolisado, formando o metabólito M1 de tazobactam, farmacologicamente inactivo.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal média de ceftolozano e tazobactam em adultos saudáveis com função renal é de aproximadamente 3 horas e 1 hora, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação de ceftolozano e tazobactam às proteínas plasmáticas humanas é baixa (aproximadamente 16% a 21% e 30%, respectivamente).
Excreção
Ceftolozano/tazobactam e o metabólito M1 de tazobactam são eliminados pelos rins.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Zerbaxa
Licença
Merck Sharp & Dohme, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Intravenosa.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
