Calcifediol

DCI com Advertência na Gravidez DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
O calcifediol (INN), também conhecido como calcidiol, 25-hidroxicolecalciferol ou 25-hidroxivitamina D (abreviado 25 (OH) D) [1] é um pré-hormona produzido no fígado por hidroxilação de vitamina D3 (colecalciferol) pelo Enzima cholecalciferol 25-hidroxilase.

O Calcifediol é o principal metabolito circulante da vitamina D3.

É produzida no fígado e é o melhor indicador de reservas de vitamina D no corpo.

É eficaz no tratamento de raquitismo e osteomalacia, tanto em pacientes azotémicos como não azotémicos.

O Calcifediol também possui propriedades mineralizantes.
Usos comuns
- Hipocalcémia do recém-nascido, prematuro
- Raquitismo carencial com hipocalcémia
- Raquitismo vitamino-resistente
- Osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada
- Hipocalcémias da corticoterapia, do hipoparatiroidismo idiopático, dos anticonvulsivantes.

Adultos:
- Osteomalácia nutricional (por carência ou má absorção),
- Osteomalácia dos anticonvulsivantes,
- Osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada
- Hipocalcémia das afecções hepáticas,
- Hipoparatiroidismo idiopático ou pós-operatório,
- Espasmofilia por carência de vitamina D,
- Prevenção e tratamento da osteoporose cortisónica,
- Carência de vitamina D no indivíduo idoso.
Tipo
pequena molécula
História
O calcifediol foi isolada por Michael F. Holick.
Indicações
Usado para tratar a deficiência ou insuficiência de vitamina D, raquitismos refratários (raquitismo resistente à vitamina D), hipofosfatemia familiar e hipoparatiroidismo, e na gestão de hipocalcemia e osteodistrofia renal em pacientes com insuficiência renal crónica em diálise.

Também é usado em conjunto com o cálcio no tratamento e prevenção da osteoporose primária ou induzidas por corticosteroides.
Classificação CFT
11.03.01.01     Vitaminas lipossolúveis
Mecanismo De Ação
O Calcidiol é transformado no rim em 25-hidroxivitamina D3-1-(alfa)-hidroxilase de calcitriol, a forma activa da vitamina D3.

O Calcitriol liga-se a receptores intracelulares que, em seguida, funcionam como factores de transcrição, para modular a expressão do gene.

Como os receptores de outras hormonas esteróides e hormonas da tiroide, o receptor da vitamina D tem domínios de ligação de ADN e de ligação á hormona.

O receptor de vitamina D que forma um complexo com um outro receptor intracelular, o receptor de retinóide X, e que o heterodímero é o que se liga ao ADN.

Na maioria dos casos estudados, o efeito é o de activar a transcrição, mas também são conhecidas situações em que a vitamina D suprime a transcrição.

O Calcitriol aumenta as concentrações séricas de cálcio por: aumentar a absorção gastrointestinal de fósforo e cálcio, aumentando a reabsorção osteoclástica e aumentando reabsorção tubular renal de cálcio distal.

O Calcitriol parece promover a absorção intestinal de cálcio, através da ligação ao receptor da vitamina D no citoplasma da mucosa do intestino.

Subsequentemente, o cálcio é absorvido através da formação de uma proteína de ligação do cálcio.
Posologia Orientativa
A dose habitual é a seguinte:
Crianças (sob vigilância da calciúria e da calcémia, segundo as precauções indicadas):

- hipocalcémia do recém-nascido, prematuro: 1 ou 2 gotas por dia durante 5 dias, em associação com uma calciterapia;

- raquitismo carencial com hipocalcémia: 4 a 10 gotas por dia segundo os sinais clínicos e biológicos, em associação com uma calciterapia;

- raquitismo vitamino-resistente: 30 a 60 gotas por dia, em patamares progressivos, em função dos resultados biológicos (calcémia, calciúria, fosforémia) e clínicos;

- osteodistrofia renal e hemodiálise prolongada: 4 a 15 ou mais gotas por dia;

- hipocalcémia da hipoparatiróide: 5 a 20 ou mais gotas por dia;

- hipocalcémia da corticoterapia e dos anti-convulsivantes: 5 a 10 gotas por dia.

Adultos (sob vigilância da calciúria e da calcémia, segundo as precauções indicadas):

- osteomalácia por carência ou má absorção: 10 a 25 ou mais gotas por dia;

- hipocalcémia resultante de osteodistrofia renal e de hemodiálise prolongada, de hipoparatiroidismo idiopático ou pós-operatório, das afeções hepáticas, dos anticonvulsivantes: 10 a 25 ou mais gotas por dia;

- espasmofilia: 3 a 10 gotas por dia;

- prevenção e tratamento da osteoporose cortisónica: 5 a 10 gotas por dia;

- carência em vitamina D do indivíduo idoso: 5 gotas por dia durante 1 mês, 2 a 3 tratamentos por ano.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Não tomar:
- se tiver alergia (hipersensibilidade) ao calcifediol, à vitamina D.

- se está a amamentar.

- Hipercalcémia, hipercalciúrias e litíase cálcica.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
- Dores de cabeça, irritabilidade, falta de forças e sonolência;
- Conjuntivite (infecção na conjuntiva), fotofobia (hipersensibilidade à luz) e rinorreia (corrimento nasal);
- Náuseas, vómitos, obstipação e falta de apetite;
- Dor óssea ou muscular, aumento da temperatura corporal, hipertensão e perda de peso;
- Aumento dos níveis de cálcio e de fósforo no sangue e aumento dos níveis de cálcio na urina;
- Nos doentes insuficientes renais, existe o risco de calcificação dos tecidos moles.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Durante a gravidez a dose diária recomendada é de 400 UI. Sem risco fetal; seguro para utilizar na grávida (evidência fetal em animais, mas a necessidade pode justificar o risco, se usado em doses acima das recomendadas).
Precauções Gerais
Tomar especial cuidado:
- Tal como acontece com a vitamina D, a administração do medicamento exige uma repetida vigilância dos níveis de cálcio na urina e no sangue, para evitar qualquer risco de sobredosagem, pelo menos durante o período de estabelecimento da posologia eficaz.

- Quando o Calcifediol é utilizado nas osteodistrofias renais, convém vigiar a função renal para evitar um aumento significativo dos níveis de cálcio no sangue.

- Deverá ser utilizado com precaução nos indivíduos imobilizados (doses elevadas) e quando existe uma hipercalciúria ou, sobretudo, um antecedente de litíase cálcica.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Tomar assim que puder, no entanto, se estiver próximo da dose seguinte não duplicar a dose, tomar a dose seguinte e prosseguir normalmente com o tratamento.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.

Não necessita precauções especiais de conservação.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Danazol + Calcifediol

Observações: N.D.
Interações: Interações com outros fármacos: O Danatrol pode aumentar a resposta calcémica ao alfa-calcidol no hipoparatiroidismo primário.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Calcifediol + Antiácidos

Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.
Interações: Os antiácidos podem reduzir a absorção de calcifediol.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Calcifediol + Fenitoína

Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.
Interações: A fenitoína e a primidona podem acentuar o metabolismo do calcifediol e reduzir a sua actividade.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Calcifediol + Primidona

Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.
Interações: A fenitoína e a primidona podem acentuar o metabolismo do calcifediol e reduzir a sua actividade.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Calcifediol + Antagonistas da dopamina

Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.
Interações: O tratamento concomitante com antagonistas da dopamina, tais como a metoclopramida, pode resultar na diminuição dos efeitos de ambos os fármacos no aparelho gastrointestinal.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Calcifediol + Metoclopramida

Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.
Interações: O tratamento concomitante com antagonistas da dopamina, tais como a metoclopramida, pode resultar na diminuição dos efeitos de ambos os fármacos no aparelho gastrointestinal.

Calcifediol + Bloqueadores beta-adrenérgicos

Observações: Para evitar uma sobredosagem, não associar a uma preparação contendo a vitamina D ou seus derivados ao calcifediol.
Interações: Os efeitos taquicardíacos dos agentes beta-adrenérgicos podem ser evidenciados pela toma de Butilescopolamina.
Deve informar o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017