Butorfanol
O que é
O Butorfanol é um fármaco agonista parcial utilizado pela medicina humana e pela medicina veterinária como analgésico opióide, é utilizado também para promover a analgesia em gatos.
Trata-se de um analgésico opióide agonista parcial (agonista-antagonista).
A sua molécula possui estrutura fenantrénica, a qual actua como agonista dos receptores opióides kappa, agonista parcial dos receptores sigma e agonista parcial com baixa actividade e alta afinidade pelos receptores opióides MU (antagonista MU).
Este último efeito explica o seu discreto potencial para produzir depressão respiratória.
Numa base comparativa (mg a mg), o butorfanol é de 5 a 8 vezes mais potente como analgésico do que a morfina, de 30 a 50 vezes mais do que a meperidina e de 15 a 20 vezes mais do que a pentazocina.
A sua actividade antagonista opióide é similar a da nalorfina, cerca de 30 vezes maior do que a da pentazocina e de 1/40 em relação a da naloxona para antagonizar a analgesia produzida pela morfina em ensaios experimentais com ratos.
A depressão respiratória produzida é menor do que a causada pela morfina.
A sua capacidade de produzir dependência física é baixa, porém ocorre na vigência de tratamentos prolongados.
Pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes que tenham recebido outros analgésicos opióides durante mais de 10 dias.
Possui um potente efeito anitussígeno.
Pode ser administrado por via intranasal, por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV).Por via nasal (onde alcança biodisponibilidade de 50% a 70%), a actividade analgésica com uma dose de 1mg a 2mg tem início em cerca de 15 minutos, alcança o pico em 1 a 2 horas e prolonga-se durante 4 a 5 horas.
Por via IM a analgesia tem início mais rapidamente, porém é de menor duração.
Une-se a proteínas plasmáticas em cerca de 80% a 83%.
É metabolizado no fígado e eliminado principalmente pela urina. A sua semi-vida é de 3 a 7 horas, concentrando-se em tecidos gordurosos.
Trata-se de um analgésico opióide agonista parcial (agonista-antagonista).
A sua molécula possui estrutura fenantrénica, a qual actua como agonista dos receptores opióides kappa, agonista parcial dos receptores sigma e agonista parcial com baixa actividade e alta afinidade pelos receptores opióides MU (antagonista MU).
Este último efeito explica o seu discreto potencial para produzir depressão respiratória.
Numa base comparativa (mg a mg), o butorfanol é de 5 a 8 vezes mais potente como analgésico do que a morfina, de 30 a 50 vezes mais do que a meperidina e de 15 a 20 vezes mais do que a pentazocina.
A sua actividade antagonista opióide é similar a da nalorfina, cerca de 30 vezes maior do que a da pentazocina e de 1/40 em relação a da naloxona para antagonizar a analgesia produzida pela morfina em ensaios experimentais com ratos.
A depressão respiratória produzida é menor do que a causada pela morfina.
A sua capacidade de produzir dependência física é baixa, porém ocorre na vigência de tratamentos prolongados.
Pode precipitar síndrome de abstinência em pacientes que tenham recebido outros analgésicos opióides durante mais de 10 dias.
Possui um potente efeito anitussígeno.
Pode ser administrado por via intranasal, por via intramuscular (IM) ou intravenosa (IV).Por via nasal (onde alcança biodisponibilidade de 50% a 70%), a actividade analgésica com uma dose de 1mg a 2mg tem início em cerca de 15 minutos, alcança o pico em 1 a 2 horas e prolonga-se durante 4 a 5 horas.
Por via IM a analgesia tem início mais rapidamente, porém é de menor duração.
Une-se a proteínas plasmáticas em cerca de 80% a 83%.
É metabolizado no fígado e eliminado principalmente pela urina. A sua semi-vida é de 3 a 7 horas, concentrando-se em tecidos gordurosos.
Usos comuns
Analgésico opióide.
Tratamento da dor moderada a severa.
Como adjuvante ou complemento da anestesia.
Alívio das dores pré-parto.
Tratamento da dor moderada a severa.
Como adjuvante ou complemento da anestesia.
Alívio das dores pré-parto.
Tipo
Molécula pequena.
História
Butorfanol foi patenteado em 1971 e aprovado para uso médico em 1979.
Indicações
Analgésico opióide.
Tratamento da dor moderada a severa.
Como adjuvante ou complemento da anestesia.
Alívio das dores pré-parto.
Tratamento da dor moderada a severa.
Como adjuvante ou complemento da anestesia.
Alívio das dores pré-parto.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O butorfanol exibe actividade agonista e antagonista parcial no receptor opióide μ, bem como actividade agonista parcial no receptor opiáceo κ (Ki = 2,5 nM, EC50 = 57 nM, Emax = 57%).
A estimulação destes receptores nos neurónios do sistema nervoso central provoca uma inibição intracelular da adenilato ciclase, o fecho dos canais de cálcio da membrana de afluxo e a abertura dos canais de potássio da membrana.
Isto leva à hiperpolarização do potencial da membrana celular e à supressão da transmissão de potenciais de acção das vias ascendentes da dor.
Devido à sua actividade κ-agonista, nas doses analgésicas o butorfanol aumenta a pressão arterial pulmonar e o trabalho cardíaco.
Adicionalmente, o agonismo κ pode causar disforia em doses terapêuticas ou super-terapêuticas; Isso dá ao butorfanol um menor potencial de abuso do que outros opióides.
A estimulação destes receptores nos neurónios do sistema nervoso central provoca uma inibição intracelular da adenilato ciclase, o fecho dos canais de cálcio da membrana de afluxo e a abertura dos canais de potássio da membrana.
Isto leva à hiperpolarização do potencial da membrana celular e à supressão da transmissão de potenciais de acção das vias ascendentes da dor.
Devido à sua actividade κ-agonista, nas doses analgésicas o butorfanol aumenta a pressão arterial pulmonar e o trabalho cardíaco.
Adicionalmente, o agonismo κ pode causar disforia em doses terapêuticas ou super-terapêuticas; Isso dá ao butorfanol um menor potencial de abuso do que outros opióides.
Posologia Orientativa
IV: 1mg a cada 3 a 4 horas.
IM: 2mg a cada 3 a 4 horas.
Intranasal: 1mg a 2mg cada 3 a 4 horas.
IM: 2mg a cada 3 a 4 horas.
Intranasal: 1mg a 2mg cada 3 a 4 horas.
Administração
Vias intravenosa e intranasal.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao butorfanol.
Gravidez e lactação.
Gravidez e lactação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Com uma incidência de 1% a 10%, registaram-se: palpitações, calores, secura de boca, epigastralgia, náuseas, vómitos, confusão, sonolência, sedação, enjôo, alteração do paladar.
Com uma incidência inferior a 1%: cefaleia, astenia, hipotensão, síncope, euforia, nervosismo, parestesia, insónia, superficialização da respiração, apneia, faringite, pruridos, sudoração, urticária, visão turva, dificuldades de micção, congestão nasal, rinite, epistaxe, constipação, atonia intestinal.
Com uma incidência inferior a 1%: cefaleia, astenia, hipotensão, síncope, euforia, nervosismo, parestesia, insónia, superficialização da respiração, apneia, faringite, pruridos, sudoração, urticária, visão turva, dificuldades de micção, congestão nasal, rinite, epistaxe, constipação, atonia intestinal.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez
Aleitamento:Não administrar durante a lactação
Precauções Gerais
Tem menor potencial de abuso do que a morfina; não obstante, pode provocar vício.
Administrar com especial cuidado a pacientes com instabilidade emocional e antecedentes de abuso de drogas.
Pacientes fisicamente dependentes dos opióides devem receber um tratamento adequado antes de poderem usar o butorfanol.
Administrar com precaução a pacientes que ingerem analgésicos opióides de modo crónico, devido ao risco de precipitação de sintomas de abstinência a narcóticos.
Observou-se desenvolvimento de hipotensão associada com síncope durante a primeira hora subsequente à administração de butorfanol.
Em lesões intracranianas a pressão do líquido intracraneano pode elevar-se, surgir miose e alterações do estado de consciência, assim levando a uma confusão da interpretação clínica da evolução destes pacientes.
Administrar com precaução a pacientes com disfunção hepática.
O butorfanol pode aumentar o débito cardiopulmonar, o que determina necessidade de cuidadosa avaliação da relação risco/benefício em pacientes com enfarte agudo do miocárdio, disfunção ventricular ou insuficiência coronária.
Devido à possível aparição de sonolência e vertigens, o paciente deve ser alertado a respeito do risco de operar maquinaria pesada ou de conduzir veículos.
Até que sejam realizados estudos adequados, deve-se evitar sua administração durante a gravidez e a lactação.
O uso durante o parto foi associado com a ocorrência de depressão respiratória neonatal.
Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do fármaco em pacientes abaixo de 18 anos.
Visto que em idosos a semi-vida do fármaco está aumentada, a sua administração neste grupo etário pode requerer reajuste de doses.
Administrar com especial cuidado a pacientes com instabilidade emocional e antecedentes de abuso de drogas.
Pacientes fisicamente dependentes dos opióides devem receber um tratamento adequado antes de poderem usar o butorfanol.
Administrar com precaução a pacientes que ingerem analgésicos opióides de modo crónico, devido ao risco de precipitação de sintomas de abstinência a narcóticos.
Observou-se desenvolvimento de hipotensão associada com síncope durante a primeira hora subsequente à administração de butorfanol.
Em lesões intracranianas a pressão do líquido intracraneano pode elevar-se, surgir miose e alterações do estado de consciência, assim levando a uma confusão da interpretação clínica da evolução destes pacientes.
Administrar com precaução a pacientes com disfunção hepática.
O butorfanol pode aumentar o débito cardiopulmonar, o que determina necessidade de cuidadosa avaliação da relação risco/benefício em pacientes com enfarte agudo do miocárdio, disfunção ventricular ou insuficiência coronária.
Devido à possível aparição de sonolência e vertigens, o paciente deve ser alertado a respeito do risco de operar maquinaria pesada ou de conduzir veículos.
Até que sejam realizados estudos adequados, deve-se evitar sua administração durante a gravidez e a lactação.
O uso durante o parto foi associado com a ocorrência de depressão respiratória neonatal.
Não foram estabelecidas a segurança e a eficácia do fármaco em pacientes abaixo de 18 anos.
Visto que em idosos a semi-vida do fármaco está aumentada, a sua administração neste grupo etário pode requerer reajuste de doses.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Fentanilo Butorfanol
Observações: n.d.Interacções: A administração de fármacos com actividade antagonista dos opiáceos, como e.g. a naloxona, ou analgésicos mistos agonista/antagonista (e.g. pentazocina, butorfanol, buprenorfina, nalbufina) podem precipitar sintomas de privação. - Butorfanol
Butorfanol Depressores do SNC
Observações: n.d.Interacções: Depressores do sistema nervoso central (por exemplo: álcool, barbitúricos, tranquilizantes, anti-histamínicos), com os quais ocorre potencialização da depressão do SNC. - Depressores do SNC
Butorfanol Álcool
Observações: n.d.Interacções: Depressores do sistema nervoso central (por exemplo: álcool, barbitúricos, tranquilizantes, anti-histamínicos), com os quais ocorre potencialização da depressão do SNC. - Álcool
Butorfanol Barbitúricos
Observações: n.d.Interacções: Depressores do sistema nervoso central (por exemplo: álcool, barbitúricos, tranquilizantes, anti-histamínicos), com os quais ocorre potencialização da depressão do SNC. - Barbitúricos
Butorfanol Tranquilizantes
Observações: n.d.Interacções: Depressores do sistema nervoso central (por exemplo: álcool, barbitúricos, tranquilizantes, anti-histamínicos), com os quais ocorre potencialização da depressão do SNC. - Tranquilizantes
Butorfanol Anti-histamínicos
Observações: n.d.Interacções: Depressores do sistema nervoso central (por exemplo: álcool, barbitúricos, tranquilizantes, anti-histamínicos), com os quais ocorre potencialização da depressão do SNC. - Anti-histamínicos
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e lactação.
Não administrar durante a gravidez e lactação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
