Buspirona
O que é
Buspirona é um agente ansiolítico e um agonista do recetor de serotonina que pertence à classe de compostos azaspirodecanediona.
A sua estrutura não está relacionada com as dos benzodiazepínicos, mas tem uma eficácia comparável à do diazepam.
A sua estrutura não está relacionada com as dos benzodiazepínicos, mas tem uma eficácia comparável à do diazepam.
Usos comuns
Tratamento a curto prazo das perturbações ansiosas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Perturbações da ansiedade e sintomas ansiosos.
Classificação CFT
02.09.01 : Ansiolíticos, sedativos e hipnóticos
Mecanismo De Ação
O cloridrato de buspirona apresenta uma atividade ansiolítica desprovida de efeito sedativo, miorrelaxante e de atividade anticonvulsivante.
O seu mecanismo de ação não está completamente explicado.
No estado actual dos conhecimentos, parece que a sua atividade depende do seu efeito sobre os receptores da serotonina.
Age principalmente como agonista dos receptores 5 HT1A pré-sinápticos e agonista parcial dos receptores 5 HT1A post-sinápticos.
Possui igualmente uma atividade antagonista dos receptores D2, essencial-mente pré-sinápticos, em doses preconizadas nas perturbações ansiosas.
Não interfere com os receptores das benzodiazepinas e do GABA (ácido gama-aminobutírico).
Em estudos realizados em animais e no homem, não foi estabelecido potencial de
Farmacodependência.
O seu mecanismo de ação não está completamente explicado.
No estado actual dos conhecimentos, parece que a sua atividade depende do seu efeito sobre os receptores da serotonina.
Age principalmente como agonista dos receptores 5 HT1A pré-sinápticos e agonista parcial dos receptores 5 HT1A post-sinápticos.
Possui igualmente uma atividade antagonista dos receptores D2, essencial-mente pré-sinápticos, em doses preconizadas nas perturbações ansiosas.
Não interfere com os receptores das benzodiazepinas e do GABA (ácido gama-aminobutírico).
Em estudos realizados em animais e no homem, não foi estabelecido potencial de
Farmacodependência.
Posologia Orientativa
A posologia recomendada é de 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia.
A dose máxima diária não deve exceder 60 mg.
A dose máxima diária não deve exceder 60 mg.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Doentes hipersensíveis ao cloridrato de buspirona.
Insuficiencia renal e/ou hepática graves.
Doentes com idade inferior a 18 anos
Insuficiencia renal e/ou hepática graves.
Doentes com idade inferior a 18 anos
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Estudos demonstram que o cloridrato de buspirona em doses terapêuticas provoca menos sedação que outros ansíoliticos, não provocando significativa diminuição funcional.
No entanto, os seus efeitos no SNC em alguns doentes pode não ser presvisivel, podendo observar-se no inicio do tratamento, sensação de vertigem, cefaleias, nauseas, sudação e gastralgias, que, diminuem ou desaparecem com a continuação do tratamento e/ou com a diminuição da posologia.
No entanto, os seus efeitos no SNC em alguns doentes pode não ser presvisivel, podendo observar-se no inicio do tratamento, sensação de vertigem, cefaleias, nauseas, sudação e gastralgias, que, diminuem ou desaparecem com a continuação do tratamento e/ou com a diminuição da posologia.
Advertências
Gravidez:Não estão referidos quaisquer efeitos sobre o feto após administração no 1º trimestre. Ausência de risco fetal, demonstrada em experimentação animal ou em estudos humanos.
Aleitamento:Evitar.
Insuf. Hepática:Evitar.
Insuf. Renal:Pode ser necessária redução da dose na IR moderada; evitar na IR grave.
Condução:Pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
Na depressão o cloridrato de buspirona actua essencialmente sobre a sua componente ansiosa.
Administrando sómente o cloridrato de buspirona, este não se constitue como tratamento da depressão podendo eventualmente mascarar os sinais da depressão.
Os efeitos do cloridrato de buspirona não foram avaliados em doentes com história de perturbações convulsivas.
Em animais, o cloridrato de buspirona não revelou atividade anticonvulsivante.
Não é, pois, recomendado para doentes com ataques convulsivos.
Não deve ser utilizado em substituição de um tratamento antipsicótico, dado não estar estabelecida qualquer atividade antipsicótica para o cloridrato de buspirona.
Não está descrito potencial efeito de dependência.
A suspensão do tratamento com buspirona, pode ser rápida, não se prevendo a ocorrencia de sintomas de privação, que ocorrem quando da interrupção da terapêutica com benzodiazepinas, ou outros medicamentos sedativos ou hipnóticos.
Em caso de substituição das benzodiapinas pelo tratamento com cloridrato de buspirona, esta deve ser administrada 15 dias antes do fim do tratamento com benzodiazepinas.
Convém também proceder a uma diminuição progressiva da posologia das benzodiazepinas respeitanto estritamente as regras habituais.
A buspirona não previne, nem trata, o sindroma de privação das benzodiazepinas.
O cloridrato de buspirona foi avaliado em doentes idosos e nos estudos clinicos realizados não foram observados problemas geriátricos especificos que colocassem em causa a sua administação nos idosos.
Contudo, estes doentes eventualmente têm uma diminuição da função renal relacionada com a idade que pode exigir uma diminuição da posologia a administrar.
Este medicamento contém lactose na sua composição.
Doentes com raros problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou malabsorção à glucose e galactose não devem tomar este medicamento.
Administrando sómente o cloridrato de buspirona, este não se constitue como tratamento da depressão podendo eventualmente mascarar os sinais da depressão.
Os efeitos do cloridrato de buspirona não foram avaliados em doentes com história de perturbações convulsivas.
Em animais, o cloridrato de buspirona não revelou atividade anticonvulsivante.
Não é, pois, recomendado para doentes com ataques convulsivos.
Não deve ser utilizado em substituição de um tratamento antipsicótico, dado não estar estabelecida qualquer atividade antipsicótica para o cloridrato de buspirona.
Não está descrito potencial efeito de dependência.
A suspensão do tratamento com buspirona, pode ser rápida, não se prevendo a ocorrencia de sintomas de privação, que ocorrem quando da interrupção da terapêutica com benzodiazepinas, ou outros medicamentos sedativos ou hipnóticos.
Em caso de substituição das benzodiapinas pelo tratamento com cloridrato de buspirona, esta deve ser administrada 15 dias antes do fim do tratamento com benzodiazepinas.
Convém também proceder a uma diminuição progressiva da posologia das benzodiazepinas respeitanto estritamente as regras habituais.
A buspirona não previne, nem trata, o sindroma de privação das benzodiazepinas.
O cloridrato de buspirona foi avaliado em doentes idosos e nos estudos clinicos realizados não foram observados problemas geriátricos especificos que colocassem em causa a sua administação nos idosos.
Contudo, estes doentes eventualmente têm uma diminuição da função renal relacionada com a idade que pode exigir uma diminuição da posologia a administrar.
Este medicamento contém lactose na sua composição.
Doentes com raros problemas hereditários de intolerância à galactose, deficiência de lactase de Lapp ou malabsorção à glucose e galactose não devem tomar este medicamento.
Cuidados com a Dieta
O medicamento pode ser tomado antes ou depois das refeições.
A administração com alimentos, pode atrasar a absorção gastrointestinal do cloridrato de buspirona, aumentando a quantidade de substãncia na circulação sistémica
A administração com alimentos, pode atrasar a absorção gastrointestinal do cloridrato de buspirona, aumentando a quantidade de substãncia na circulação sistémica
Terapêutica Interrompida
No caso de se esquecer de tomar o medicamento, tome-o logo que possivel, não duplicando a dose. A omissão de várias doses deve ser comunicada ao médico assistente.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha o medicamento fora do alcance e da vista das crianças.
Manter a embalagem ao abrigo da luz, da humidade e do calor.
Manter a embalagem ao abrigo da luz, da humidade e do calor.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ansiolíticos + Buspirona
Observações: Aumento do efeito sedativo por inibição do CYP3A4. Efeito aditivo com depressores do SNC. Inibição enzimática.Interações: Hipertensão com selegilina por inibição da MAO - Buspirona - Buspirona
Macrólidos + Buspirona
Observações: Podem interferir com a absorção de outros fármacos, inibir as enzimas metabolizadoras com aumento da toxicidade de alguns fármacos e, com menos frequência, reduzir a concentração plasmática de outros, por aceleração do metabolismo. Os macrólidos envolvidos com mais frequência são a eritromicina (em particular por via parentérica) e a claritromicina. A eritromicina em aplicação tópica não origina interacções.Interações: Por inibição enzimática, com aumento da concentração plasmática e da toxicidade respectiva interferem com: Ansiolíticos e hipnóticos (buspirona, midazolam, zoplicone) - Buspirona - Buspirona
Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO) + Buspirona
Observações: Aumento das reservas de nordrenalina nos neurónios adrenérgicos; Deslocamento destas reservas por outros fármacos que podem desencadear uma crise hipertensiva; Os IMAOs têm actividade hipoglicémica intrínsecaInterações: Buspirona: possível síndrome serotoninérgica; evitar o uso concorrente - Buspirona - Buspirona
Buspirona + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: N.D.Interações: A administração conjunta do cloridrato de buspirona e IMAO pode constituir um risco de aumento da pressão arterial. Recomenda-se que não se administre simultâneamente cloridrato de buspirona e IMAO não selectivo e que decorram pelo menos 10 dias entre o fim da administração do IMAO e o inicio da administração do cloridrato de buspirona. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Buspirona + Álcool
Observações: N.D.Interações: Em estudos controlados não se verificou qualquer interacção do cloridrato de buspirona com o álcool, não provocando limitações psicomotoras diferentes das provocadas pelo alcool isolado, contudo recomenda-se precaução na sua administração concomitante com o álcool. - Álcool
Buspirona + Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: N.D.Interações: A administração simultânea do cloridrato de buspirona com alimentos pode atrasar a sua absorção gastrointestinal, aumentando a quantidade de substância na circulação sistémica. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Buspirona + Antidepressores
Observações: N.D.Interações: O cloridrato de buspirona em doses terapêuticas não potencia o efeito sedativo dos antidepressivos de acção central. - Antidepressores
Ginkgo biloba + Buspirona
Observações: O Ginkgo biloba interage com Anticoagulantes, Anticonvulsivantes, substâncias antiplaquetárias, buspirona, diltiazem, insulina, heparinas de baixo peso molecular, inibidores da monoamina oxidase, nicardipina, nifedipina, anti-inflamatórios não esteróides, papaverina, inibidores selectivos da recaptação de serotonina, hipericão, diuréticos tiazídicos, agentes trombolíticos e trazodona.Interações: O Ginkgo biloba interage com a buspirona. - Buspirona
Cetoconazol + Buspirona
Observações: N.D.Interações: Estão igualmente descritas interações com outros fármacos nomeadamente rifabutina, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, inibidores das proteases, tacrolimus, sirolimus, digoxina, buspirona, alfentanil, sildenafil, metilprednisolona, dihidropiridinas e eventualmente o verapamil e alguns antineoplásicos. - Buspirona
Cloreto de metiltionina + Buspirona
Observações: Não foram realizados estudos de interacção.Interações: O cloreto de metiltionina deve ser evitado em doentes que estejam a receber medicamentos que melhorem a transmissão serotonérgica, incluindo 12 (inibidores selectivos da recaptação da serotonina), bupropiona, buspirona, clomipramina, mirtazapina e venlafaxina. Se a administração intravenosa de cloreto de metiltionina não puder ser evitada em doentes tratados com medicamentos serotonérgicos, deve escolher-se a dose mais baixa possível e o doente deve ser observado de perto, para detecção de efeitos a nível do SNC, até 4 horas após a administração. - Buspirona
Citalopram + Buspirona
Observações: Interações farmacocinéticas: A biotransformação do citalopram para desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas do sistema citocromo P450 CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%). O facto do citalopram ser metabolizado por mais de um CYP significa que a inibição da sua biotransformação é menos provável, uma vez que a inibição de uma enzima pode ser compensada por outra. Consequentemente, a administração concomitante de citalopram com outros medicamentos na prática clínica tem uma probabilidade muito baixa de originar interações farmacocinéticas medicamentosas.Interações: Combinações que requerem precauções de utilização: Buspirona: Ao nível farmacodinâmico foram notificados casos de síndrome serotoninérgica com citalopram e buspirona. - Buspirona
Modafinil + Buspirona
Observações: Modafinil pode aumentar o seu próprio metabolismo através da indução da atividade do CYP3A4/5 mas o efeito é modesto, sendo improvável que tenha consequências clínicas significativas.Interações: Adicionalmente, tem sido observada, em hepatócitos humanos, uma indução in vitro das atividades do CYP1A2, CYP2B6 e CYP3A4/5, as quais se ocorressem in vivo, poderiam diminuir os níveis sanguíneos dos fármacos metabolizados por estas enzimas, diminuindo assim possivelmente a sua eficácia terapêutica. Os resultados dos estudos de interação clínica sugerem que os efeitos mais pronunciados poderão ser a nível dos substratos do CYP3A4/5 que sofrem uma eliminação pré-sistémica significativa, particularmente através das enzimas do CYP3A no trato gastrointestinal. Exemplos incluem a ciclosporina, inibidores da HIV-protease, buspirona, triazolam, midazolam e a maioria dos bloqueadores dos canais de cálcio e das estatinas. Num caso relatado, observou-se uma redução de 50% na concentração de ciclosporina num doente medicado com ciclosporina no qual se iniciou um tratamento simultâneo com modafinil. - Buspirona
Darunavir + Buspirona
Observações: O perfil de interação do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.Interações: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona, Clorazepato, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (parentérico), Zolpidem: Não foi estudado. Os sedativos /hipnóticos são extensivamente metabolizados pelo CYP3A. A coadministração com Darunavir potenciado pode causar um aumento significativo na concentração destes medicamentos. Se midazolam parentérico é coadministrado com Darunavir potenciado, pode causar um grande aumento na concentração desta benzodiazepina. Os dados da utilização concomitante de midazolam parentérico com outros inibidores da protease sugerem um possível aumento de 3- 4 vezes nos níveis plasmáticos de midazolam. Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir potenciado é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Se o midazolam parentérico for administrado concomitantemente com Darunavir potenciado, tal deve ser realizado numa unidade de cuidados intensivos ou em condições equivalentes, que assegurem monitorização clínica rigorosa e atenção médica apropriada em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve considerar-se um ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Buspirona
Darunavir + Cobicistate + Buspirona
Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.Interações: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona, Clorazepato, Diazepam, Estazolam, Flurazepam, Midazolam (parentérico), Zolpidem: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/ Darunavir / Cobicistate (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando Darunavir / Cobicistate é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de Darunavir / Cobicistate e midazolam parentérico. - Buspirona
Itraconazol + Buspirona
Observações: N.D.Interações: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Outros: buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolona, ebastina, reboxetina. - Buspirona
Haloperidol + Buspirona
Observações: N.D.Interações: Haloperidol é metabolizado por várias vias, incluindo glucoronidação e através do complexo enzimático citocromo P450 (em particular CYP 3A4 ou CYP 2D6). A inibição, por outro fármaco, de uma destas vias de metabolização ou a diminuição da atividade enzimática CYP 2D6 pode resultar num aumento da concentração de haloperidol e num maior risco de ocorrência de acontecimentos adversos, incluindo prolongamento do intervalo QT. Em estudos de farmacocinética, foi descrito um aumento ligeiro a moderado de haloperidol, quando administrado concomitantemente com fármacos caracterizados como substratos ou inibidores do CYP3A4 ou isoenzimas CYP2D6, tais como itraconazol, nefazodona, buspirona, venlafaxina, alprazolam, fluvoxamina, quinidina, fluoxetina, sertralina, clorpromazina, e prometazina. Uma diminuição da atividade enzimática CYP2D6 pode resultar num aumento das concentrações de haloperidol. Foi observado um aumento de QTc quando haloperidol foi administrado com uma associação de fármacos inibidores metabólicos, especificamente o cetoconazol (400 mg/dia) e paroxetina (20 mg/dia). Poderá ser necessário reduzir a dose de haloperidol. Aconselha-se precaução quando administrado em combinação com outros medicamentos que, reconhecidamente, possam causar desequilíbrio eletrolítico. - Buspirona
Indinavir + Buspirona
Observações: n.d.Interações: INDINAVIR POTENCIADO COM RITONAVIR. SEDATIVOS/HIPNÓTICOS: Buspirona: Interação com indinavir/ritonavir não estudada. O indinavir e ritonavir inibem o CYP3A4, logo espera-se que aumentem as concentrações plasmáticas de buspirona. É recomendada uma monitorização cuidadosa da terapêutica e dos efeitos adversos quando a buspirona é administrada concomitantemente com indinavir/ritonavir. - Buspirona
Verapamilo + Buspirona
Observações: n.d.Interações: Possíveis interacções medicamentosas associadas com o verapamilo, devido a razões de farmacocinética: Benzodiazepinas e outros ansiolíticos Buspirona - Aumento da AUC, Cmax da buspirona em 3,4 vezes; Midazolam - Aumento da AUC ( 3 vezes) e Cmax ( 2 vezes) do midazolam. - Buspirona
Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Buspirona
Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interação com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.Interações: SEDATIVOS/HIPNÓTICOS Buspirona Clorazepato Diazepam Estazolam Flurazepam Midazolam (parentérico) Zolpidem Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes sedativos/hipnóticos. (inibição do CYP3A) Recomenda-se monitorização clínica quando este medicamento é administrado concomitantemente com estes sedativos/hipnóticos, devendo ser considerada uma dose mais baixa destes sedativos/hipnóticos. Recomenda-se precaução na administração concomitante de este medicamento e midazolam parentérico. Se este medicamento for administrado concomitantemente com midazolam por via parentérica, tal deve ser realizado numa unidade de cuidados intensivos ou em condições equivalentes, que assegurem monitorização clínica rigorosa e atenção médica apropriada em caso de depressão respiratória e/ou sedação prolongada. Deve-se considerar um ajuste da dose de midazolam, especialmente se for administrada mais do que uma dose única de midazolam. - Buspirona
Ciclobenzaprina + Cafeína + Buspirona
Observações: n.d.Interações: Recomenda-se cautela em casos de administração concomitante de Cloridrato de Ciclobenzaprina + Cafeína e inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, buspirona, meperidina, tramadol, bupropiona e verapamil, pelo potencial de ocorrência de Síndrome serotoninérgica. - Buspirona
Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Não se recomenda a utilização do fármaco durante a gravidez.
É desaconselhada a administração de cloridrato de buspirona durante o aleitamento
O efeito do cloridrato de buspirona pode interferir com a capacidade de condução e utilização de máquinas, devido á sensação vertiginosa que eventualmente poderá ocorrer.
Estes sintomas podem diminuir ou desaparecer com a continuação do tratamento e/ou com a diminuição da posologia.
Não se recomenda a utilização do fármaco durante a gravidez.
É desaconselhada a administração de cloridrato de buspirona durante o aleitamento
O efeito do cloridrato de buspirona pode interferir com a capacidade de condução e utilização de máquinas, devido á sensação vertiginosa que eventualmente poderá ocorrer.
Estes sintomas podem diminuir ou desaparecer com a continuação do tratamento e/ou com a diminuição da posologia.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020
