Brexpiprazol
O que é
O Brexpiprazol é um antipsicótico atípico.
É um agonista parcial do receptor de dopamina D2 e foi descrito como um "modulador da actividade da serotonina-dopamina" (SDAM).
É um agonista parcial do receptor de dopamina D2 e foi descrito como um "modulador da actividade da serotonina-dopamina" (SDAM).
Usos comuns
O Brexpiprazol é utilizado no tratamento da esquizofrenia e como adjuvante do transtorno depressivo maior.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Brexpiprazol é indicado para o tratamento de esquizofrenia em doentes adultos.
Classificação CFT
2.9.2 : Antipsicóticos
Mecanismo De Acção
O brexpiprazol é um agente antipsicótico atípico.
Considera-se que a farmacologia de brexpiprazol é mediada pela actividade moduladora nos sistemas de serotonina e dopamina que combina a actividade agonista parcial nos receptores serotoninérgicos 5-HT1A e dopaminérgicos D2 com actividade antagonista nos receptores serotoninérgicos 5-HT2A, com afinidades altas semelhantes em todos estes receptores (Ki: 0,1-0,5 nM).
O brexpiprazol também apresenta actividade antagonista nos receptores noradrenérgicos α1B/2C com afinidades no mesmo intervalo subnanomolar de valores Ki (Ki: 0,2-0,6 nM).
Considera-se que a farmacologia de brexpiprazol é mediada pela actividade moduladora nos sistemas de serotonina e dopamina que combina a actividade agonista parcial nos receptores serotoninérgicos 5-HT1A e dopaminérgicos D2 com actividade antagonista nos receptores serotoninérgicos 5-HT2A, com afinidades altas semelhantes em todos estes receptores (Ki: 0,1-0,5 nM).
O brexpiprazol também apresenta actividade antagonista nos receptores noradrenérgicos α1B/2C com afinidades no mesmo intervalo subnanomolar de valores Ki (Ki: 0,2-0,6 nM).
Posologia Orientativa
A dose inicial recomendada de brexpiprazol é de 1 mg uma vez por dia, a partir do dia 1 até ao dia 4.
O intervalo recomendado de dose alvo encontra-se entre 2 mg e 4 mg uma vez por dia.
Com base na resposta clínica e tolerabilidade do doente, a dose de brexpiprazol pode ser titulada para 2 mg uma vez por dia, a partir do dia 5 até ao dia 7 e depois para 4 mg no dia 8.
A dose diária máxima recomendada é de 4 mg.
O intervalo recomendado de dose alvo encontra-se entre 2 mg e 4 mg uma vez por dia.
Com base na resposta clínica e tolerabilidade do doente, a dose de brexpiprazol pode ser titulada para 2 mg uma vez por dia, a partir do dia 5 até ao dia 7 e depois para 4 mg no dia 8.
A dose diária máxima recomendada é de 4 mg.
Administração
Via oral
Os comprimidos revestidos por película podem ser tomados com ou sem alimentos.
Os comprimidos revestidos por película podem ser tomados com ou sem alimentos.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Brexpiprazol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Durante o tratamento poderá sentir efeitos secundários graves que requerem assistência médica urgente.
Informe imediatamente o médico se tiver:
• pensamentos ou ideias de se magoar ou de cometer suicídio ou tentativa de suicídio (efeito secundário pouco frequente - pode afectar 1 em 100 pessoas).
• uma combinação de febre, transpiração, rigidez muscular e sonolência. Estes podem ser os sinais da chamada síndrome neuroléptica maligna. (desconhece-se quantas pessoas são afectadas).
• irregularidades no ritmo cardíaco, que podem dever-se a uma alteração dos impulsos nervosos do coração, alteração das leituras durante o exame cardíaco (ECG) - prolongamento do intervalo QT - desconhece-se quantas pessoas são afectadas.
• sintomas relacionados com coágulos sanguíneos nas veias, sobretudo nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão na perna), que poderão deslocar-se nos vasos sanguíneos até aos pulmões, causando dor no peito e dificuldade em respirar (efeito secundário pouco frequente - pode afectar 1 em 100 pessoas).
Outros efeitos secundários
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas):
• durante as análises sanguíneas, o médico poderá encontrar quantidades mais elevadas de prolactina no seu sangue.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar 1 em cada 10 pessoas):
• erupção na pele,
• aumento de peso,
• acatisia (uma sensação desconfortável de agitação e incapacidade de estar quieto),
• tonturas,
• tremores,
• sonolência,
• diarreia,
• náuseas,
• dor no abdómen superior,
• dor de costas,
• dor nos braços ou nas pernas ou em ambos,
• durante análises sanguíneas, o médico pode encontrar um aumento do nível da creatina cinase (também conhecida por creatina fosfocinase) no seu sangue (enzima importante para a função muscular).
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar 1 em cada 100 pessoas):
• reacção alérgica (por exemplo, inchaço da boca, língua, face e garganta, comichão, urticária),
• Parkinsonismo - um problema médico com vários sintomas que incluem movimentos reduzidos ou lentos, lentidão de raciocínio, contração muscular quando dobra os membros (rigidez em roda dentada), passos arrastados, tremor, pouca ou nenhuma expressão facial, rigidez muscular, babar-se,
• tonturas ao levantar-se devido a uma queda da tensão arterial, podendo causar desmaio.
• tosse,
• dentes podres ou cáries,
• gases (flatulência),
• dor muscular,
• tensão arterial mais elevada,
• durante as análises sanguíneas, o seu médico poderá encontrar quantidades mais elevadas de triglicéridos no seu sangue,
• durante as análises sanguíneas, o seu médico poderá encontrar um aumento do nível das enzimas do fígado.
Outros efeitos secundários (desconhece-se quantas pessoas são afectadas).
• convulsões,
• fraqueza muscular, sensibilidade ou dor e, especialmente, se ao mesmo tempo, não se sentir bem, tiver uma temperatura alta ou tiver urina escura. Estes podem ser sinais de lesões musculares que podem ser fatais e provocar problemas nos rins (uma condição chamada rabdomiólise),
• sintomas de privação em bebés recém-nascidos se a mãe tiver tomado este medicamento durante a gravidez.
Informe imediatamente o médico se tiver:
• pensamentos ou ideias de se magoar ou de cometer suicídio ou tentativa de suicídio (efeito secundário pouco frequente - pode afectar 1 em 100 pessoas).
• uma combinação de febre, transpiração, rigidez muscular e sonolência. Estes podem ser os sinais da chamada síndrome neuroléptica maligna. (desconhece-se quantas pessoas são afectadas).
• irregularidades no ritmo cardíaco, que podem dever-se a uma alteração dos impulsos nervosos do coração, alteração das leituras durante o exame cardíaco (ECG) - prolongamento do intervalo QT - desconhece-se quantas pessoas são afectadas.
• sintomas relacionados com coágulos sanguíneos nas veias, sobretudo nas pernas (os sintomas incluem inchaço, dor e vermelhidão na perna), que poderão deslocar-se nos vasos sanguíneos até aos pulmões, causando dor no peito e dificuldade em respirar (efeito secundário pouco frequente - pode afectar 1 em 100 pessoas).
Outros efeitos secundários
Efeitos secundários muito frequentes (podem afectar mais de 1 em cada 10 pessoas):
• durante as análises sanguíneas, o médico poderá encontrar quantidades mais elevadas de prolactina no seu sangue.
Efeitos secundários frequentes (podem afectar 1 em cada 10 pessoas):
• erupção na pele,
• aumento de peso,
• acatisia (uma sensação desconfortável de agitação e incapacidade de estar quieto),
• tonturas,
• tremores,
• sonolência,
• diarreia,
• náuseas,
• dor no abdómen superior,
• dor de costas,
• dor nos braços ou nas pernas ou em ambos,
• durante análises sanguíneas, o médico pode encontrar um aumento do nível da creatina cinase (também conhecida por creatina fosfocinase) no seu sangue (enzima importante para a função muscular).
Efeitos secundários pouco frequentes (podem afectar 1 em cada 100 pessoas):
• reacção alérgica (por exemplo, inchaço da boca, língua, face e garganta, comichão, urticária),
• Parkinsonismo - um problema médico com vários sintomas que incluem movimentos reduzidos ou lentos, lentidão de raciocínio, contração muscular quando dobra os membros (rigidez em roda dentada), passos arrastados, tremor, pouca ou nenhuma expressão facial, rigidez muscular, babar-se,
• tonturas ao levantar-se devido a uma queda da tensão arterial, podendo causar desmaio.
• tosse,
• dentes podres ou cáries,
• gases (flatulência),
• dor muscular,
• tensão arterial mais elevada,
• durante as análises sanguíneas, o seu médico poderá encontrar quantidades mais elevadas de triglicéridos no seu sangue,
• durante as análises sanguíneas, o seu médico poderá encontrar um aumento do nível das enzimas do fígado.
Outros efeitos secundários (desconhece-se quantas pessoas são afectadas).
• convulsões,
• fraqueza muscular, sensibilidade ou dor e, especialmente, se ao mesmo tempo, não se sentir bem, tiver uma temperatura alta ou tiver urina escura. Estes podem ser sinais de lesões musculares que podem ser fatais e provocar problemas nos rins (uma condição chamada rabdomiólise),
• sintomas de privação em bebés recém-nascidos se a mãe tiver tomado este medicamento durante a gravidez.
Advertências
Gravidez:Brexpiprazol não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Aleitamento:Considerando o benefício da amamentação da criança e o benefício da terapia para a mulher, deve tomar-se uma decisão entre descontinuar a amamentação ou descontinuar/abster da terapêutica com brexpiprazol.
Condução:O brexpiprazol possui uma influência mínima a moderada na capacidade de conduzir e utilizar máquinas devido aos efeitos potenciais do sistema nervoso, tais como sedação e tonturas, que são reacções medicamentosas adversas frequentes.
Precauções Gerais
Durante o tratamento com antipsicóticos podem ser necessários vários dias até algumas semanas para a melhoria da situação clínica do doente. Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados durante todo este período.
A ocorrência de comportamentos suicidas está inerente às doenças psicóticas e às afecções de humor e, nalguns casos, tem sido notificada pouco depois do início ou mudança da terapêutica antipsicótica, incluindo o tratamento com brexpiprazol.
A terapêutica antipsicótica deve ser acompanhada de uma estrita supervisão dos doentes de alto risco.
O brexpiprazol não foi avaliado em doentes com historial de enfarte do miocárdio/doença cardíaca isquémica ou outra doença cardiovascular clinicamente significativa, dado que tais doentes foram excluídos dos ensaios clínicos.
O brexpiprazol deve utilizado com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida (historial de enfarte do miocárdio ou doença cardíaca isquémica, insuficiência cardíaca ou anomalias da condução), doença vascular cerebral, condições que predisponham os doentes à hipotensão (desidratação, hipovolemia e tratamento com medicamentos anti-hipertensores) ou hipertensão (incluindo acelerada ou maligna).
O prolongamento do intervalo QT pode surgir em doentes tratados com antipsicóticos. Nos ensaios clínicos apenas foram notificados alguns prolongamentos do intervalo QT, considerados não graves, com brexpiprazol.
Assim, o brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida, com historial familiar de prolongamento do intervalo QT, desequilíbrio electrolítico ou em doentes tratados concomitantemente com medicamentos que possam causar o prolongamento do intervalo QT.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos.
Uma vez que os doentes tratados com antipsicóticos apresentam, frequentemente, factores de risco adquiridos para o TEV, todos os factores de risco possíveis para o TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com brexpiprazol e devem ser adoptadas medidas preventivas.
As reacções adversas relacionadas com a hipotensão ortostática podem incluir tonturas, atordoamento e taquicardia.
Geralmente, estes riscos são maiores no início do tratamento com antipsicóticos e durante o aumento da dosagem.
Os doentes com elevado risco para estas reacções adversas (por exemplo, idosos) ou com risco elevado de desenvolver complicações devido à hipotensão incluem aqueles com desidratação, hipovolemia, tratamento com medicamentos anti-hipertensores, historial de doenças cardiovasculares (tais como, insuficiência cardíaca, enfarte do miocárdio, isquémia ou anomalias de condução), historial de doenças vasculares cerebrais, assim como doentes sem tratamento antipsicótico prévio. Nestes doentes, deve considerar-se uma dosagem inicial inferior e uma titulação mais lenta e os sinais vitais ortostáticos devem ser monitorizados.
Um complexo de sintomas potencialmente fatal, denominado síndrome neuroléptica maligna (SNM), tem sido notificado em associação ao tratamento antipsicótico. As manifestações clínicas da SNM são hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e indícios de instabilidade autonómica (pulsação ou tensão arterial irregulares, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca).
Outros sinais poderão incluir níveis elevados de creatina fosfocinase, mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda.
Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SNM ou apresentar febre alta inexplicada sem outras manifestações clínicas de SNM, o brexpiprazol tem de ser imediatamente descontinuado.
Os sintomas extrapiramidais (incluindo a distonia aguda) são efeitos de classe conhecidos para antipsicóticos.
O brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com um historial de SEP conhecido.
Nos doentes tratados com antipsicóticos pode desenvolver-se uma síndrome que consiste em movimentos discinésicos involuntários potencialmente irreversíveis.
Apesar da prevalência desta síndrome parecer ser superior entre os idosos, especialmente entre mulheres idosas, não é possível recorrer a estas estimativas de prevalência para prever, no início do tratamento antipsicótico, quais os doentes que tenderão a desenvolver esta síndrome.
Se surgirem sinais ou sintomas de discinesia tardia num doente tratado com brexpiprazol, deve considerar-se a redução da dose ou a descontinuação do medicamento.
Estes sintomas podem piorar temporariamente ou até surgir após a descontinuação do tratamento.
Em estudos clínicos controlados por placebo com alguns antipsicóticos em doentes idosos com demência, observou-se uma maior incidência de reacções adversas vasculares cerebrais (acidentes vasculares cerebrais e acidentes isquémicos transitórios), incluindo fatalidades, comparativamente com os doentes tratados com placebo.
O brexpiprazol não foi estudado em doentes idosos com demência e não é recomendado tratar este tipo de doentes devido ao risco acrescido de mortalidade global.
A hiperglicemia, em alguns casos extrema e associada a cetoacidose ou coma hiperosmolar ou morte, tem sido notificada em doentes tratados com antipsicóticos atípicos.
Os factores de risco que predispõem os doentes a complicações graves incluem obesidade e historial familiar de diabetes.
Os doentes tratados com quaisquer antipsicóticos, incluindo o brexpiprazol, devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de hiperglicemia (tais como polidipsia, poliúria, polifagia e fraqueza).
Os níveis sanguíneos de glicose em jejum devem ser avaliados antes e pouco depois do início do tratamento antipsicótico.
Durante o tratamento de longa duração, os níveis sanguíneos de glicose devem ser monitorizados regularmente relativamente à deterioração do controlo da glicose.
Os antipsicóticos, incluindo o brexpiprazol, estão associados a alterações metabólicas, incluindo aumento de peso e dislipidemia. Observou-se uma maior frequência de aumento de peso com a extensão da duração do tratamento com brexpiprazol.
No início do tratamento, o perfil lipídico deve ser avaliado.
Durante o tratamento, recomenda-se a monitorização clínica do peso e do perfil lipídico.
O brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com historial de convulsões ou outras condições com potencial para baixar o limiar das convulsões.
Os antipsicóticos têm vindo a ser apontados como capazes de perturbar a capacidade do organismo para reduzir a temperatura corporal interior.
Recomenda-se cuidado apropriado ao prescrever brexpiprazol a doentes que possam vir a viver situações que possam contribuir para um aumento da temperatura corporal interior, por exemplo, fazer exercício extenuante, expor-se a calor extremo, receber medicamentos concomitantes com actividade anticolinérgica, ou estar sujeito a desidratação.
A dismotilidade e aspiração esofágicas têm sido associadas ao uso de antipsicóticos.
O brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com risco de pneumonia por aspiração.
Os doentes com um historial anterior de perturbações de controlo de impulsos podem estar sujeitos a um risco maior e devem ser cuidadosamente monitorizados.
É de salientar que os sintomas de controlo de impulsos podem estar associados ao distúrbio subjacente.
Foram notificados leucopenia, neutropenia e agranulocitose (incluindo casos fatais) durante o tratamento com antipsicóticos.
Os factores de risco possíveis para leucopenia/neutropenia incluem a contagem leucocitária baixa pré-existente e historial de leucopenia/neutropenia induzida por medicamentos.
Os doentes com uma contagem leucocitária baixa pré-existente ou historial de leucopenia/neutropenia induzida por medicamentos devem monitorizar frequentemente o seu hemograma completo durante os primeiros meses de terapêutica e o brexpiprazol deve ser descontinuado ao primeiro sinal de descida na contagem leucocitária, na ausência de outras causas.
Doentes com neutropenia devem ser monitorizados cuidadosamente para despiste de febre e outros sintomas ou sinais de infecção e tratados de imediato caso estes sintomas ou sinais se desenvolvam.
Os doentes com neutropenia grave (contagem absoluta de neutrófilos <1.000/mm3) devem descontinuar o brexpiprazol e monitorizar a sua contagem leucocitária até à recuperação.
O brexpiprazol pode aumentar os níveis de prolactina.
Aumentos associados ao tratamento com brexpiprazol são geralmente ligeiros e podem diminuir durante a administração; no entanto, em casos raros, o efeito pode persistir durante a administração.
A ocorrência de comportamentos suicidas está inerente às doenças psicóticas e às afecções de humor e, nalguns casos, tem sido notificada pouco depois do início ou mudança da terapêutica antipsicótica, incluindo o tratamento com brexpiprazol.
A terapêutica antipsicótica deve ser acompanhada de uma estrita supervisão dos doentes de alto risco.
O brexpiprazol não foi avaliado em doentes com historial de enfarte do miocárdio/doença cardíaca isquémica ou outra doença cardiovascular clinicamente significativa, dado que tais doentes foram excluídos dos ensaios clínicos.
O brexpiprazol deve utilizado com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida (historial de enfarte do miocárdio ou doença cardíaca isquémica, insuficiência cardíaca ou anomalias da condução), doença vascular cerebral, condições que predisponham os doentes à hipotensão (desidratação, hipovolemia e tratamento com medicamentos anti-hipertensores) ou hipertensão (incluindo acelerada ou maligna).
O prolongamento do intervalo QT pode surgir em doentes tratados com antipsicóticos. Nos ensaios clínicos apenas foram notificados alguns prolongamentos do intervalo QT, considerados não graves, com brexpiprazol.
Assim, o brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com doença cardiovascular conhecida, com historial familiar de prolongamento do intervalo QT, desequilíbrio electrolítico ou em doentes tratados concomitantemente com medicamentos que possam causar o prolongamento do intervalo QT.
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos.
Uma vez que os doentes tratados com antipsicóticos apresentam, frequentemente, factores de risco adquiridos para o TEV, todos os factores de risco possíveis para o TEV devem ser identificados antes e durante o tratamento com brexpiprazol e devem ser adoptadas medidas preventivas.
As reacções adversas relacionadas com a hipotensão ortostática podem incluir tonturas, atordoamento e taquicardia.
Geralmente, estes riscos são maiores no início do tratamento com antipsicóticos e durante o aumento da dosagem.
Os doentes com elevado risco para estas reacções adversas (por exemplo, idosos) ou com risco elevado de desenvolver complicações devido à hipotensão incluem aqueles com desidratação, hipovolemia, tratamento com medicamentos anti-hipertensores, historial de doenças cardiovasculares (tais como, insuficiência cardíaca, enfarte do miocárdio, isquémia ou anomalias de condução), historial de doenças vasculares cerebrais, assim como doentes sem tratamento antipsicótico prévio. Nestes doentes, deve considerar-se uma dosagem inicial inferior e uma titulação mais lenta e os sinais vitais ortostáticos devem ser monitorizados.
Um complexo de sintomas potencialmente fatal, denominado síndrome neuroléptica maligna (SNM), tem sido notificado em associação ao tratamento antipsicótico. As manifestações clínicas da SNM são hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e indícios de instabilidade autonómica (pulsação ou tensão arterial irregulares, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca).
Outros sinais poderão incluir níveis elevados de creatina fosfocinase, mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda.
Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SNM ou apresentar febre alta inexplicada sem outras manifestações clínicas de SNM, o brexpiprazol tem de ser imediatamente descontinuado.
Os sintomas extrapiramidais (incluindo a distonia aguda) são efeitos de classe conhecidos para antipsicóticos.
O brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com um historial de SEP conhecido.
Nos doentes tratados com antipsicóticos pode desenvolver-se uma síndrome que consiste em movimentos discinésicos involuntários potencialmente irreversíveis.
Apesar da prevalência desta síndrome parecer ser superior entre os idosos, especialmente entre mulheres idosas, não é possível recorrer a estas estimativas de prevalência para prever, no início do tratamento antipsicótico, quais os doentes que tenderão a desenvolver esta síndrome.
Se surgirem sinais ou sintomas de discinesia tardia num doente tratado com brexpiprazol, deve considerar-se a redução da dose ou a descontinuação do medicamento.
Estes sintomas podem piorar temporariamente ou até surgir após a descontinuação do tratamento.
Em estudos clínicos controlados por placebo com alguns antipsicóticos em doentes idosos com demência, observou-se uma maior incidência de reacções adversas vasculares cerebrais (acidentes vasculares cerebrais e acidentes isquémicos transitórios), incluindo fatalidades, comparativamente com os doentes tratados com placebo.
O brexpiprazol não foi estudado em doentes idosos com demência e não é recomendado tratar este tipo de doentes devido ao risco acrescido de mortalidade global.
A hiperglicemia, em alguns casos extrema e associada a cetoacidose ou coma hiperosmolar ou morte, tem sido notificada em doentes tratados com antipsicóticos atípicos.
Os factores de risco que predispõem os doentes a complicações graves incluem obesidade e historial familiar de diabetes.
Os doentes tratados com quaisquer antipsicóticos, incluindo o brexpiprazol, devem ser monitorizados relativamente a sinais e sintomas de hiperglicemia (tais como polidipsia, poliúria, polifagia e fraqueza).
Os níveis sanguíneos de glicose em jejum devem ser avaliados antes e pouco depois do início do tratamento antipsicótico.
Durante o tratamento de longa duração, os níveis sanguíneos de glicose devem ser monitorizados regularmente relativamente à deterioração do controlo da glicose.
Os antipsicóticos, incluindo o brexpiprazol, estão associados a alterações metabólicas, incluindo aumento de peso e dislipidemia. Observou-se uma maior frequência de aumento de peso com a extensão da duração do tratamento com brexpiprazol.
No início do tratamento, o perfil lipídico deve ser avaliado.
Durante o tratamento, recomenda-se a monitorização clínica do peso e do perfil lipídico.
O brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com historial de convulsões ou outras condições com potencial para baixar o limiar das convulsões.
Os antipsicóticos têm vindo a ser apontados como capazes de perturbar a capacidade do organismo para reduzir a temperatura corporal interior.
Recomenda-se cuidado apropriado ao prescrever brexpiprazol a doentes que possam vir a viver situações que possam contribuir para um aumento da temperatura corporal interior, por exemplo, fazer exercício extenuante, expor-se a calor extremo, receber medicamentos concomitantes com actividade anticolinérgica, ou estar sujeito a desidratação.
A dismotilidade e aspiração esofágicas têm sido associadas ao uso de antipsicóticos.
O brexpiprazol deve ser utilizado com precaução em doentes com risco de pneumonia por aspiração.
Os doentes com um historial anterior de perturbações de controlo de impulsos podem estar sujeitos a um risco maior e devem ser cuidadosamente monitorizados.
É de salientar que os sintomas de controlo de impulsos podem estar associados ao distúrbio subjacente.
Foram notificados leucopenia, neutropenia e agranulocitose (incluindo casos fatais) durante o tratamento com antipsicóticos.
Os factores de risco possíveis para leucopenia/neutropenia incluem a contagem leucocitária baixa pré-existente e historial de leucopenia/neutropenia induzida por medicamentos.
Os doentes com uma contagem leucocitária baixa pré-existente ou historial de leucopenia/neutropenia induzida por medicamentos devem monitorizar frequentemente o seu hemograma completo durante os primeiros meses de terapêutica e o brexpiprazol deve ser descontinuado ao primeiro sinal de descida na contagem leucocitária, na ausência de outras causas.
Doentes com neutropenia devem ser monitorizados cuidadosamente para despiste de febre e outros sintomas ou sinais de infecção e tratados de imediato caso estes sintomas ou sinais se desenvolvam.
Os doentes com neutropenia grave (contagem absoluta de neutrófilos <1.000/mm3) devem descontinuar o brexpiprazol e monitorizar a sua contagem leucocitária até à recuperação.
O brexpiprazol pode aumentar os níveis de prolactina.
Aumentos associados ao tratamento com brexpiprazol são geralmente ligeiros e podem diminuir durante a administração; no entanto, em casos raros, o efeito pode persistir durante a administração.
Cuidados com a Dieta
Brexpiprazol pode ser tomado com ou sem alimentos.
O álcool deve ser evitado, dado que influencia a eficácia do medicamento.
O álcool deve ser evitado, dado que influencia a eficácia do medicamento.
Terapêutica Interrompida
Se se esquecer de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar.
Todavia, se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, não tome a dose em falta e continue a tomar como habitualmente.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Se se esquecer de duas ou mais doses, contacte o médico.
Todavia, se estiver perto da hora de tomar a próxima dose, não tome a dose em falta e continue a tomar como habitualmente.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Se se esquecer de duas ou mais doses, contacte o médico.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Brexpiprazol Inibidores do CYP3A4
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP3A4 A co-administração de cetoconazol (200 mg, duas vezes por dia durante 7 dias), um forte inibidor do CYP3A4, com uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol aumentou a AUC de brexpiprazol em 97% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina). - Inibidores do CYP3A4
Brexpiprazol Itraconazol
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP3A4 A co-administração de cetoconazol (200 mg, duas vezes por dia durante 7 dias), um forte inibidor do CYP3A4, com uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol aumentou a AUC de brexpiprazol em 97% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina). - Itraconazol
Brexpiprazol Cetoconazol
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP3A4 A co-administração de cetoconazol (200 mg, duas vezes por dia durante 7 dias), um forte inibidor do CYP3A4, com uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol aumentou a AUC de brexpiprazol em 97% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina). - Cetoconazol
Brexpiprazol Ritonavir
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP3A4 A co-administração de cetoconazol (200 mg, duas vezes por dia durante 7 dias), um forte inibidor do CYP3A4, com uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol aumentou a AUC de brexpiprazol em 97% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina). - Ritonavir
Brexpiprazol Claritromicina
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP3A4 A co-administração de cetoconazol (200 mg, duas vezes por dia durante 7 dias), um forte inibidor do CYP3A4, com uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol aumentou a AUC de brexpiprazol em 97% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP3A4 (itraconazol, cetoconazol, ritonavir e claritromicina). - Claritromicina
Brexpiprazol Indutores do CYP3A4
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Indutores do CYP3A4 A co-administração de rifampicina (600 mg, duas vezes por dia durante 12 dias), um forte indutor do CYP3A4, com uma dose oral de 4 mg de brexpiprazol resultou numa diminuição aproximada de 31% e 73% na AUC e na Cmax do brexpiprazol, respectivamente. Se brexpiprazol for usado concomitantemente com indutores fortes do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina), as necessidades em termos da dose total diária de brexpiprazol aumentam para aproximadamente o triplo da dose diária recomendada. A administração de uma única dose diária quando se administram indutores do CYP3A4 resulta numa grande flutuação pico/vale, pelo que é preferível a administração dividida em duas doses diárias. - Indutores do CYP3A4
Brexpiprazol Rifampicina (rifampina)
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Indutores do CYP3A4 A co-administração de rifampicina (600 mg, duas vezes por dia durante 12 dias), um forte indutor do CYP3A4, com uma dose oral de 4 mg de brexpiprazol resultou numa diminuição aproximada de 31% e 73% na AUC e na Cmax do brexpiprazol, respectivamente. Se brexpiprazol for usado concomitantemente com indutores fortes do CYP3A4 (por exemplo, rifampicina), as necessidades em termos da dose total diária de brexpiprazol aumentam para aproximadamente o triplo da dose diária recomendada. A administração de uma única dose diária quando se administram indutores do CYP3A4 resulta numa grande flutuação pico/vale, pelo que é preferível a administração dividida em duas doses diárias. - Rifampicina (rifampina)
Brexpiprazol Inibidores do CYP2D6
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP2D6 A co-administração de uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol com quinidina (324 mg/dia durante 7 dias), um inibidor forte do CYP2D6, aumentou a AUC da brexpiprazol em 94% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP2D6 fortes (quinidina, paroxetina e fluoxetina). Com base em estimativas a partir da análise farmacocinética da população, espera-se que os metabolizadores extensivos CYP2D6 a receber inibidores do CYP3A4 e do CYP2D6, ou os metabolizadores lentos CYP2D6 a receber inibidores fortes do CYP3A4, apresentem um aumento de cerca de 4-5 vezes nas concentrações de brexpiprazol e recomenda-se que haja um ajuste posológico para um quarto da dose para estes doentes. - Inibidores do CYP2D6
Brexpiprazol Quinidina
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP2D6 A co-administração de uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol com quinidina (324 mg/dia durante 7 dias), um inibidor forte do CYP2D6, aumentou a AUC da brexpiprazol em 94% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP2D6 fortes (quinidina, paroxetina e fluoxetina). Com base em estimativas a partir da análise farmacocinética da população, espera-se que os metabolizadores extensivos CYP2D6 a receber inibidores do CYP3A4 e do CYP2D6, ou os metabolizadores lentos CYP2D6 a receber inibidores fortes do CYP3A4, apresentem um aumento de cerca de 4-5 vezes nas concentrações de brexpiprazol e recomenda-se que haja um ajuste posológico para um quarto da dose para estes doentes. - Quinidina
Brexpiprazol Paroxetina
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP2D6 A co-administração de uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol com quinidina (324 mg/dia durante 7 dias), um inibidor forte do CYP2D6, aumentou a AUC da brexpiprazol em 94% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP2D6 fortes (quinidina, paroxetina e fluoxetina). Com base em estimativas a partir da análise farmacocinética da população, espera-se que os metabolizadores extensivos CYP2D6 a receber inibidores do CYP3A4 e do CYP2D6, ou os metabolizadores lentos CYP2D6 a receber inibidores fortes do CYP3A4, apresentem um aumento de cerca de 4-5 vezes nas concentrações de brexpiprazol e recomenda-se que haja um ajuste posológico para um quarto da dose para estes doentes. - Paroxetina
Brexpiprazol Fluoxetina
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial de outros medicamentos para afectar o brexpiprazol Inibidores do CYP2D6 A co-administração de uma dose única oral de 2 mg de brexpiprazol com quinidina (324 mg/dia durante 7 dias), um inibidor forte do CYP2D6, aumentou a AUC da brexpiprazol em 94% e não alterou a Cmax. Com base em resultados de estudos de interacção, recomenda-se o ajuste da dose de brexpiprazol para metade quando administrado concomitantemente com inibidores fortes do CYP2D6 fortes (quinidina, paroxetina e fluoxetina). Com base em estimativas a partir da análise farmacocinética da população, espera-se que os metabolizadores extensivos CYP2D6 a receber inibidores do CYP3A4 e do CYP2D6, ou os metabolizadores lentos CYP2D6 a receber inibidores fortes do CYP3A4, apresentem um aumento de cerca de 4-5 vezes nas concentrações de brexpiprazol e recomenda-se que haja um ajuste posológico para um quarto da dose para estes doentes. - Fluoxetina
Brexpiprazol Citocromo P450
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial do brexpiprazol para afectar outros medicamentos Com base em resultados de estudos in vitro, é improvável que o brexpiprazol crie interacções farmacocinéticas clinicamente importantes com medicamentos metabolizados por enzimas do citocromo P450. - Citocromo P450
Brexpiprazol Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial do brexpiprazol para afectar outros medicamentos O brexpiprazol não afecta a absorção de medicamentos que são substratos dos transportadores proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) e da glicoproteína-P (gp-P). - Substratos do BCRP (proteína de resistência do cancro da mama)
Brexpiprazol Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial do brexpiprazol para afectar outros medicamentos O brexpiprazol não afecta a absorção de medicamentos que são substratos dos transportadores proteína de resistência ao cancro da mama (BCRP) e da glicoproteína-P (gp-P). - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Brexpiprazol Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial do brexpiprazol para afectar outros medicamentos Se brexpiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos que conhecidos por causar o prolongamento do intervalo QT ou desequilíbrio eletrolítico, deve proceder-se com precaução. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Brexpiprazol Medicamentos que prolongam a creatina fosfocinase (CPK)
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: Potencial do brexpiprazol para afectar outros medicamentos Se brexpiprazol for administrado concomitantemente com medicamentos conhecidos por aumentar a creatina fosfocinase (CPK), deve considerar-se um possível efeito aditivo com o aumento da CPK induzido pelo brexpiprazol. - Medicamentos que prolongam a creatina fosfocinase (CPK)
Brexpiprazol Outros medicamentos
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: interacções farmacodinâmicas Não se encontram atualmente disponíveis informações sobre as interacções farmacodinâmicas de brexpiprazol. Deve ser tomada precaução ao prescrever com outros medicamentos. Devido aos efeitos primários do brexpiprazol no sistema nervoso central (SNC), deve proceder-se com precaução ao tomar brexpiprazol em combinação com álcool ou outros medicamentos de acção central devido à sobreposição de reacções adversas, tal como a sedação. - Outros medicamentos
Brexpiprazol Álcool
Observações: O brexpiprazol é metabolizado predominantemente pelo CYP3A4 e CYP2D6.Interacções: interacções farmacodinâmicas Não se encontram atualmente disponíveis informações sobre as interacções farmacodinâmicas de brexpiprazol. Deve ser tomada precaução ao prescrever com outros medicamentos. Devido aos efeitos primários do brexpiprazol no sistema nervoso central (SNC), deve proceder-se com precaução ao tomar brexpiprazol em combinação com álcool ou outros medicamentos de acção central devido à sobreposição de reacções adversas, tal como a sedação. - Álcool
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Brexpiprazol não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Considerando o benefício da amamentação da criança e o benefício da terapia para a mulher, deve tomar-se uma decisão entre descontinuar a amamentação ou descontinuar/abster da terapêutica com brexpiprazol.
O brexpiprazol possui uma influência mínima a moderada na capacidade de conduzir e utilizar máquinas devido aos efeitos potenciais do sistema nervoso, tais como sedação e tonturas, que são reacções medicamentosas adversas frequentes.
Brexpiprazol não é recomendado durante a gravidez e em mulheres com potencial para engravidar que não utilizam métodos contraceptivos.
Considerando o benefício da amamentação da criança e o benefício da terapia para a mulher, deve tomar-se uma decisão entre descontinuar a amamentação ou descontinuar/abster da terapêutica com brexpiprazol.
O brexpiprazol possui uma influência mínima a moderada na capacidade de conduzir e utilizar máquinas devido aos efeitos potenciais do sistema nervoso, tais como sedação e tonturas, que são reacções medicamentosas adversas frequentes.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
