Bisoprolol
O que é
O bisoprolol é um medicamento bloqueador beta mais comummente usado para doenças cardíacas.
Isso inclui especificamente pressão alta, dor no peito por fluxo insuficiente de sangue para o coração e insuficiência cardíaca.
O Bisoprolol é estruturalmente semelhante ao metoprolol, acebutolol e atenolol na medida em que tem dois substituintes na posição par do anel de benzeno.
Isso inclui especificamente pressão alta, dor no peito por fluxo insuficiente de sangue para o coração e insuficiência cardíaca.
O Bisoprolol é estruturalmente semelhante ao metoprolol, acebutolol e atenolol na medida em que tem dois substituintes na posição par do anel de benzeno.
Usos comuns
O fumarato de Bisoprolol pertence a um grupo de medicamentos denominados bloqueadores beta. Os bloqueadores beta protegem o coração de actividade excessiva.
Este medicamento actua afectando a resposta do organismo a alguns impulsos nervosos, especialmente a nível do coração.
Como resultado, o Bisoprolol diminui a frequência cardíaca e aumenta a eficiência do coração para bombear o sangue através do corpo.
Ocorre insuficiência cardíaca quando o músculo cardíaco está enfraquecido e incapaz de bombear o sangue suficiente para assegurar as necessidades do corpo.
Este medicamento actua afectando a resposta do organismo a alguns impulsos nervosos, especialmente a nível do coração.
Como resultado, o Bisoprolol diminui a frequência cardíaca e aumenta a eficiência do coração para bombear o sangue através do corpo.
Ocorre insuficiência cardíaca quando o músculo cardíaco está enfraquecido e incapaz de bombear o sangue suficiente para assegurar as necessidades do corpo.
Tipo
Molécula pequena.
História
O bisoprolol foi patenteado em 1976 e aprovado para uso médico em 1986.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Tratamento da hipertensão.
Tratamento da angina crónica estável.
Tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável com diminuição da função sistólica ventricular esquerda, em associação a inibidores da ECA, diuréticos e, opcionalmente, glicosidos cardíacos.
Tratamento da angina crónica estável.
Tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável com diminuição da função sistólica ventricular esquerda, em associação a inibidores da ECA, diuréticos e, opcionalmente, glicosidos cardíacos.
Classificação CFT
3.4.4.2.1 : selectivos cardíacos
Mecanismo De Acção
O Bisoprolol é um bloqueador potente dos receptores adrenérgicos beta1, altamente selectivo, desprovido de actividade estimulante intrínseca e sem uma actividade estabilizadora de membrana relevante.
Apresenta apenas uma baixa afinidade para os receptores beta2 dos músculos lisos dos brônquios e vasos e para os receptores beta2 relacionados com a regulação metabólica.
Por conseguinte, o Bisoprolol não influencia geralmente a resistência das vias respiratórias e os efeitos metabólicos mediados pelos receptores beta2.
A selectividade para os receptores beta1 do Bisoprolol prolonga-se para além do intervalo de doses terapêuticas.
Apresenta apenas uma baixa afinidade para os receptores beta2 dos músculos lisos dos brônquios e vasos e para os receptores beta2 relacionados com a regulação metabólica.
Por conseguinte, o Bisoprolol não influencia geralmente a resistência das vias respiratórias e os efeitos metabólicos mediados pelos receptores beta2.
A selectividade para os receptores beta1 do Bisoprolol prolonga-se para além do intervalo de doses terapêuticas.
Posologia Orientativa
Adultos:
Dor no peito e tensão arterial elevada:
Iniciar com a dose mais baixa 5 mg por por dia.
A dose máxima recomendada é de 20 mg uma vez por dia.
Doentes com doença renal:
Um doente com doença renal grave não deverá exceder 10 mg de Bisoprolol uma vez por dia.
Doentes com doença do fígado:
Não exceder 10 mg de Bisoprolol uma vez por dia.
Insuficiência cardíaca:
O tratamento com Bisoprolol deve ser iniciado numa dose baixa que é aumentada gradualmente.
A dose diária máxima recomendada de fumarato de Bisoprolol é de 10 mg.
Dor no peito e tensão arterial elevada:
Iniciar com a dose mais baixa 5 mg por por dia.
A dose máxima recomendada é de 20 mg uma vez por dia.
Doentes com doença renal:
Um doente com doença renal grave não deverá exceder 10 mg de Bisoprolol uma vez por dia.
Doentes com doença do fígado:
Não exceder 10 mg de Bisoprolol uma vez por dia.
Insuficiência cardíaca:
O tratamento com Bisoprolol deve ser iniciado numa dose baixa que é aumentada gradualmente.
A dose diária máxima recomendada de fumarato de Bisoprolol é de 10 mg.
Administração
Via oral.
Os comprimidos devem ser tomados de manhã e podem ser tomados com alimentos. Devem ser deglutidos com o auxílio de um líquido e não devem ser mastigados.
Os comprimidos devem ser tomados de manhã e podem ser tomados com alimentos. Devem ser deglutidos com o auxílio de um líquido e não devem ser mastigados.
Contra-Indicações
O Bisoprolol é contra-indicado em doentes com insuficiência cardíaca crónica com:
– insuficiência cardíaca aguda ou durante os episódios de descompensação da insuficiência cardíaca que requerem uma terapêutica inotrópica intravenosa
– choque cardiogénico
– bloqueio aurículo-ventricular de segundo ou terceiro grau (sem pacemaker)
– síndrome do nódulo sinusal
– bloqueio sino-auricular
– bradicardia sintomática
– hipotensão sintomática
– asma brônquica grave ou doença pulmonar obstructiva crónica grave
– fases terminais da doença oclusiva arterial periférica e síndrome de Raynaud
– feocromocitoma não tratado
– acidose metabólica
– hipersensibilidade ao bisoprolol.
– insuficiência cardíaca aguda ou durante os episódios de descompensação da insuficiência cardíaca que requerem uma terapêutica inotrópica intravenosa
– choque cardiogénico
– bloqueio aurículo-ventricular de segundo ou terceiro grau (sem pacemaker)
– síndrome do nódulo sinusal
– bloqueio sino-auricular
– bradicardia sintomática
– hipotensão sintomática
– asma brônquica grave ou doença pulmonar obstructiva crónica grave
– fases terminais da doença oclusiva arterial periférica e síndrome de Raynaud
– feocromocitoma não tratado
– acidose metabólica
– hipersensibilidade ao bisoprolol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Perturbações do foro psiquiátrico:
Pouco frequentes: perturbações do sono, depressão.
Raros: pesadelos, alucinações
Doenças do sistema nervoso:
Frequentes: tonturas (1), cefaleias(1)
Raros: síncope
Afecções oculares:
Raros: diminuição do fluxo lacrimal (a ter em consideração no caso de o doente usar lentes de contacto).
Muito raros: conjuntivite.
Afecções do ouvido e do labirinto:
Raros: perturbações da audição.
Cardiopatias:
Muito frequentes: bradicardia (em doentes com insuficiência cardíaca crónica).
Frequentes: agravamento de insuficiência cardíaca anterior (em doentes com insuficiência cardíaca crónica).
Pouco frequentes: perturbações da condução AV, agravamento de insuficiência cardíaca anterior (em doentes com hipertensão ou angina de peito); bradicardia (em doentes com hipertensão ou angina de peito).
Vasculopatias:
Frequentes: sensação de frio ou adormecimento das extremidades, hipotensão especialmente em doentes com insuficiência cardíaca.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Pouco frequentes: broncospasmo em doentes com asma brônquica ou antecedentes de doença obstrutiva das vias respiratórias.
Raros: rinite alérgica.
Doenças gastrointestinais:
Frequentes: queixas gastrointestinais como náuseas, vómitos, diarreia, obstipação.
Afecções hepatobiliares:
Raros: hepatite
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Raros: reacções de hipersensibilidade (como prurido, rubor, erupção cutânea).
Muito raros: os bloqueadores beta podem provocar ou agravar a psoríase ou induzir uma erupção cutânea semelhante à psoríase, alopecia.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
Pouco frequentes: fraqueza muscular e cãibras.
Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Raros: perturbações da potência.
Perturbações gerais:
Frequentes: astenia (em doentes com insuficiência cardíaca crónica), fadiga (1).
Pouco frequentes: astenia (em doentes com hipertensão ou angina de peito).
Exames complementares de diagnóstico:
Raros: aumento dos triglicéridos, aumento das enzimas hepáticas (ALAT, ASAT).
Aplica-se apenas à hipertensão ou à angina de peito:
(1) – Estes sintomas ocorrem especialmente no início da terapêutica. São geralmente ligeiros e desaparecem normalmente ao fim de 1 - 2 semanas.
Pouco frequentes: perturbações do sono, depressão.
Raros: pesadelos, alucinações
Doenças do sistema nervoso:
Frequentes: tonturas (1), cefaleias(1)
Raros: síncope
Afecções oculares:
Raros: diminuição do fluxo lacrimal (a ter em consideração no caso de o doente usar lentes de contacto).
Muito raros: conjuntivite.
Afecções do ouvido e do labirinto:
Raros: perturbações da audição.
Cardiopatias:
Muito frequentes: bradicardia (em doentes com insuficiência cardíaca crónica).
Frequentes: agravamento de insuficiência cardíaca anterior (em doentes com insuficiência cardíaca crónica).
Pouco frequentes: perturbações da condução AV, agravamento de insuficiência cardíaca anterior (em doentes com hipertensão ou angina de peito); bradicardia (em doentes com hipertensão ou angina de peito).
Vasculopatias:
Frequentes: sensação de frio ou adormecimento das extremidades, hipotensão especialmente em doentes com insuficiência cardíaca.
Doenças respiratórias, torácicas e do mediastino:
Pouco frequentes: broncospasmo em doentes com asma brônquica ou antecedentes de doença obstrutiva das vias respiratórias.
Raros: rinite alérgica.
Doenças gastrointestinais:
Frequentes: queixas gastrointestinais como náuseas, vómitos, diarreia, obstipação.
Afecções hepatobiliares:
Raros: hepatite
Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:
Raros: reacções de hipersensibilidade (como prurido, rubor, erupção cutânea).
Muito raros: os bloqueadores beta podem provocar ou agravar a psoríase ou induzir uma erupção cutânea semelhante à psoríase, alopecia.
Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos:
Pouco frequentes: fraqueza muscular e cãibras.
Doenças dos órgãos genitais e da mama:
Raros: perturbações da potência.
Perturbações gerais:
Frequentes: astenia (em doentes com insuficiência cardíaca crónica), fadiga (1).
Pouco frequentes: astenia (em doentes com hipertensão ou angina de peito).
Exames complementares de diagnóstico:
Raros: aumento dos triglicéridos, aumento das enzimas hepáticas (ALAT, ASAT).
Aplica-se apenas à hipertensão ou à angina de peito:
(1) – Estes sintomas ocorrem especialmente no início da terapêutica. São geralmente ligeiros e desaparecem normalmente ao fim de 1 - 2 semanas.
Advertências
Gravidez:O Bisoprolol não é recomendado durante a gravidez, a menos que claramente necessário.
Aleitamento:A amamentação não é recomendada durante a administração de Bisoprolol.
Insuf. Hepática:Não exceder 10 mg/dia na doença hepática grave.
Insuf. Renal:Ver Bloqueadores adrenérgicos beta.
Condução:Risco de hipotensão; presume-se não alterar a capacidade de condução.
Dopping:Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Precauções Gerais
Advertências especiais:
Aplica-se apenas à insuficiência cardíaca crónica:
O tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável com Bisoprolol tem de ser iniciado com uma fase de titulação especial.
Aplica-se a todas as indicações:
Especialmente em doentes com doença isquémica cardíaca, a cessação da terapêutica com Bisoprolol não deve ser feita de forma abrupta a menos que claramente indicado, porque pode causar o agravamento transitório da doença cardíaca.
Precauções:
Aplica-se apenas à hipertensão ou à angina de peito:
O Bisoprolol deve ser utilizado com precaução em doentes com hipertensão ou angina de peito acompanhadas de insuficiência cardíaca associada.
Aplica-se apenas à insuficiência cardíaca crónica:
O início do tratamento com o Bisoprolol necessita de uma monitorização regular.
Não existe experiência terapêutica do tratamento com Bisoprolol na insuficiência cardíaca em doentes com as seguintes doenças e condições:
– diabetes mellitus insulino-dependente (tipo I)
– compromisso grave da função renal
– afecção grave da função hepática
– cardiomiopatia restritiva
– doença cardíaca congénita
– doença valvular orgânica hemodinamicamente significativa
– enfarte de miocárdio nos 3 meses precedentes
Aplica-se a todas as indicações:
O Bisoprolol deve ser utilizado com precaução em casos de:
– broncospasmo (asma brônquica, doenças obstrutivas das vias respiratórias).
Na asma brônquica ou outras doenças pulmonares obstructivas crónicas que podem causar sintomas, recomenda-se administrar uma terapêutica broncodilatadora concomitante.
Ocasionalmente, pode ocorrer um aumento da resistência das vias respiratórias em doentes asmáticos e, em consequência, pode ter de ser aumentada a dose de estimulantes beta 2.
– diabetes mellitus com grandes flutuações nos valores da glicemia; os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados (p. ex., taquicardia, palpitações ou sudação).
– jejum rigoroso
– terapêutica em curso de dessensibilização
Como com os outros bloqueadores beta, o Bisoprolol pode aumentar a sensibilidade aos alérgenos e a gravidade das reacções anafilácticas.
O tratamento com adrenalina nem sempre produz o efeito terapêutico esperado.
– bloqueio aurículo-ventricular de primeiro grau
– angina de Prinzmetal
– doença arterial oclusiva periférica (a intensificação das queixas pode ocorrer especialmente durante o início da terapêutica)
– anestesia geral
Em doentes submetidos a anestesia geral, o bloqueio dos receptores beta diminui a incidência de arritmias e isquemia do miocárdio durante a indução e entubação, e no período pós-operatório.
Actualmente, recomenda-se que o bloqueio beta seja mantido no período peri-operatório.
O anestesista deve ser informado da utilização de bloqueadores beta devido ao potencial de interacções com outros medicamentos, o que resulta em bradiarritmias, atenuação da taquicardia reflexa e diminuição da capacidade reflexa para compensar a perda de sangue.
Se for considerado necessário interromper a terapêutica com o bloqueador beta antes da cirurgia, esta interrupção deve ser feita gradualmente e terminada cerca de 48 horas antes da anestesia.
Doentes com psoríase ou com antecedentes de psoríase só deverão ser tratados com bloqueadores beta (p.ex., Bisoprolol) após uma avaliação cuidadosa dos benefícios em relação aos riscos.
Em doentes com feocromocitoma, o Bisoprolol só deve ser administrado depois de bloqueio dos receptores alfa.
Os sintomas da tireotoxicose podem ser mascarados com o tratamento com Bisoprolol.
Informe o Médico se estiver a tomar:
Medicamentos utilizados para controlar a tensão arterial ou medicamentos para problemas do coração (tais como amiodarona, amlodipina, clonidina, glicosidos digitálicos, diltiazem, disopiramida, felodipina, flecainida, lidocaína, metildopa, moxonidina, fenitoína, propafenona, quinidina, rilmenidina, verapamilo);
Medicamentos para a depressão, por exemplo, imipramina, amitriptilina, moclobemida;
Medicamentos para tratar uma perturbação mental, por exemplo, fenotiazinas como a levomepromazina;
Medicamentos utilizados para a anestesia durante uma operação;
Medicamentos utilizados para tratar a epilepsia, por exemplo, barbitúricos como o fenobarbital;
Certos medicamentos para as dores (por exemplo, ácido acetilsalicílico, diclofenac, indometacina, ibuprofeno, naproxeno);
Medicamentos para a asma ou medicamentos utilizados para o nariz entupido;
Medicamentos utilizados para certos problemas nos olhos como o glaucoma (aumento da pressão dentro do olho) ou utilizados para dilatar a pupila do olho;
Certos medicamentos para tratar o choque clínico (por exemplo, adrenalina, dobutamina, noradrenalina);
Mefloquina, um medicamento para a malária;
Todos estes medicamentos, assim como o bisoprolol, podem influenciar a tensão arterial e/ou a função cardíaca;
Rifampicina para o tratamento de infecções;
Medicamentos para tratar dores de cabeça intensas ou enxaquecas (derivados da ergotamina).
Aplica-se apenas à insuficiência cardíaca crónica:
O tratamento da insuficiência cardíaca crónica estável com Bisoprolol tem de ser iniciado com uma fase de titulação especial.
Aplica-se a todas as indicações:
Especialmente em doentes com doença isquémica cardíaca, a cessação da terapêutica com Bisoprolol não deve ser feita de forma abrupta a menos que claramente indicado, porque pode causar o agravamento transitório da doença cardíaca.
Precauções:
Aplica-se apenas à hipertensão ou à angina de peito:
O Bisoprolol deve ser utilizado com precaução em doentes com hipertensão ou angina de peito acompanhadas de insuficiência cardíaca associada.
Aplica-se apenas à insuficiência cardíaca crónica:
O início do tratamento com o Bisoprolol necessita de uma monitorização regular.
Não existe experiência terapêutica do tratamento com Bisoprolol na insuficiência cardíaca em doentes com as seguintes doenças e condições:
– diabetes mellitus insulino-dependente (tipo I)
– compromisso grave da função renal
– afecção grave da função hepática
– cardiomiopatia restritiva
– doença cardíaca congénita
– doença valvular orgânica hemodinamicamente significativa
– enfarte de miocárdio nos 3 meses precedentes
Aplica-se a todas as indicações:
O Bisoprolol deve ser utilizado com precaução em casos de:
– broncospasmo (asma brônquica, doenças obstrutivas das vias respiratórias).
Na asma brônquica ou outras doenças pulmonares obstructivas crónicas que podem causar sintomas, recomenda-se administrar uma terapêutica broncodilatadora concomitante.
Ocasionalmente, pode ocorrer um aumento da resistência das vias respiratórias em doentes asmáticos e, em consequência, pode ter de ser aumentada a dose de estimulantes beta 2.
– diabetes mellitus com grandes flutuações nos valores da glicemia; os sintomas de hipoglicemia podem ser mascarados (p. ex., taquicardia, palpitações ou sudação).
– jejum rigoroso
– terapêutica em curso de dessensibilização
Como com os outros bloqueadores beta, o Bisoprolol pode aumentar a sensibilidade aos alérgenos e a gravidade das reacções anafilácticas.
O tratamento com adrenalina nem sempre produz o efeito terapêutico esperado.
– bloqueio aurículo-ventricular de primeiro grau
– angina de Prinzmetal
– doença arterial oclusiva periférica (a intensificação das queixas pode ocorrer especialmente durante o início da terapêutica)
– anestesia geral
Em doentes submetidos a anestesia geral, o bloqueio dos receptores beta diminui a incidência de arritmias e isquemia do miocárdio durante a indução e entubação, e no período pós-operatório.
Actualmente, recomenda-se que o bloqueio beta seja mantido no período peri-operatório.
O anestesista deve ser informado da utilização de bloqueadores beta devido ao potencial de interacções com outros medicamentos, o que resulta em bradiarritmias, atenuação da taquicardia reflexa e diminuição da capacidade reflexa para compensar a perda de sangue.
Se for considerado necessário interromper a terapêutica com o bloqueador beta antes da cirurgia, esta interrupção deve ser feita gradualmente e terminada cerca de 48 horas antes da anestesia.
Doentes com psoríase ou com antecedentes de psoríase só deverão ser tratados com bloqueadores beta (p.ex., Bisoprolol) após uma avaliação cuidadosa dos benefícios em relação aos riscos.
Em doentes com feocromocitoma, o Bisoprolol só deve ser administrado depois de bloqueio dos receptores alfa.
Os sintomas da tireotoxicose podem ser mascarados com o tratamento com Bisoprolol.
Informe o Médico se estiver a tomar:
Medicamentos utilizados para controlar a tensão arterial ou medicamentos para problemas do coração (tais como amiodarona, amlodipina, clonidina, glicosidos digitálicos, diltiazem, disopiramida, felodipina, flecainida, lidocaína, metildopa, moxonidina, fenitoína, propafenona, quinidina, rilmenidina, verapamilo);
Medicamentos para a depressão, por exemplo, imipramina, amitriptilina, moclobemida;
Medicamentos para tratar uma perturbação mental, por exemplo, fenotiazinas como a levomepromazina;
Medicamentos utilizados para a anestesia durante uma operação;
Medicamentos utilizados para tratar a epilepsia, por exemplo, barbitúricos como o fenobarbital;
Certos medicamentos para as dores (por exemplo, ácido acetilsalicílico, diclofenac, indometacina, ibuprofeno, naproxeno);
Medicamentos para a asma ou medicamentos utilizados para o nariz entupido;
Medicamentos utilizados para certos problemas nos olhos como o glaucoma (aumento da pressão dentro do olho) ou utilizados para dilatar a pupila do olho;
Certos medicamentos para tratar o choque clínico (por exemplo, adrenalina, dobutamina, noradrenalina);
Mefloquina, um medicamento para a malária;
Todos estes medicamentos, assim como o bisoprolol, podem influenciar a tensão arterial e/ou a função cardíaca;
Rifampicina para o tratamento de infecções;
Medicamentos para tratar dores de cabeça intensas ou enxaquecas (derivados da ergotamina).
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Os sinais mais frequentes que são de esperar com a sobredosagem de um bloqueador beta são bradicardia, hipotensão, broncospasmo, insuficiência cardíaca aguda e hipoglicemia.
Existe experiência limitada com a sobredosagem com Bisoprolol, tendo sido notificados apenas alguns casos de sobredosagem com este medicamento.
Observaram-se bradicardia e/ou hipotensão.
Todos os doentes recuperaram.
Existe uma grande variação interindividual na sensibilidade a uma dose única elevada de Bisoprolol e os doentes com insuficiência cardíaca são provavelmente muito sensíveis.
Em geral, se ocorrer uma sobredosagem, recomenda-se descontinuação do tratamento com Bisoprolol e instituição de tratamento sintomático e de suporte.
Com base nas acções farmacológicas previstas e nas recomendações para outros bloqueadores beta, podem considerar-se as seguintes medidas gerais, quando clinicamente justificadas.
Bradicardia: administrar atropina intravenosa.
Se a resposta não for adequada, pode administrar-se com precaução isoprenalina ou outro medicamento com propriedades cronotrópicas positivas.
Em algumas circunstâncias pode ser necessário a inserção transvenosa de um pacemaker.
Hipotensão: vevem ser administrados fluidos intravenosos e vasopressores.
O glucagom administrado por via intravenosa pode ser útil.
Bloqueio aurículo-ventricular (segundo ou terceiro grau): os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e tratados com uma perfusão de isoprenalina, ou mediante a colocação temporária de um pacemaker.
Agravamento agudo da insuficiência cardíaca: administrar diuréticos por via intravenosa, medicamentos inotrópicos e vasodilatadores.
Broncospasmo: administrar uma terapêutica broncodilatadora como, por exemplo, isoprenalina, simpaticomiméticos beta 2 e/ou aminofilina.
Hipoglicemia: administrar glucose por via intravenosa.
Dados limitados sugerem que o Bisoprolol é dificilmente dialisável.
Os sinais mais frequentes que são de esperar com a sobredosagem de um bloqueador beta são bradicardia, hipotensão, broncospasmo, insuficiência cardíaca aguda e hipoglicemia.
Existe experiência limitada com a sobredosagem com Bisoprolol, tendo sido notificados apenas alguns casos de sobredosagem com este medicamento.
Observaram-se bradicardia e/ou hipotensão.
Todos os doentes recuperaram.
Existe uma grande variação interindividual na sensibilidade a uma dose única elevada de Bisoprolol e os doentes com insuficiência cardíaca são provavelmente muito sensíveis.
Em geral, se ocorrer uma sobredosagem, recomenda-se descontinuação do tratamento com Bisoprolol e instituição de tratamento sintomático e de suporte.
Com base nas acções farmacológicas previstas e nas recomendações para outros bloqueadores beta, podem considerar-se as seguintes medidas gerais, quando clinicamente justificadas.
Bradicardia: administrar atropina intravenosa.
Se a resposta não for adequada, pode administrar-se com precaução isoprenalina ou outro medicamento com propriedades cronotrópicas positivas.
Em algumas circunstâncias pode ser necessário a inserção transvenosa de um pacemaker.
Hipotensão: vevem ser administrados fluidos intravenosos e vasopressores.
O glucagom administrado por via intravenosa pode ser útil.
Bloqueio aurículo-ventricular (segundo ou terceiro grau): os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e tratados com uma perfusão de isoprenalina, ou mediante a colocação temporária de um pacemaker.
Agravamento agudo da insuficiência cardíaca: administrar diuréticos por via intravenosa, medicamentos inotrópicos e vasodilatadores.
Broncospasmo: administrar uma terapêutica broncodilatadora como, por exemplo, isoprenalina, simpaticomiméticos beta 2 e/ou aminofilina.
Hipoglicemia: administrar glucose por via intravenosa.
Dados limitados sugerem que o Bisoprolol é dificilmente dialisável.
Terapêutica Interrompida
No caso de se ter esquecido de tomar uma dose, tome-a assim que se lembrar, a menos que seja quase a altura de tomar a dose seguinte.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
O medicamento não deve ser conservado acima de 30°C.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Bisoprolol Verapamilo
Observações: n.d.Interacções: Com os antagonistas dos canais de cálcio do tipo verapamilo e, em menor grau, do tipo diltiazem, e negativo na contratilidade e na condução auriculoventricular. A administração intravenosa de verapamilo em doentes em tratamento com bloqueadores dos receptores adrenérgicos beta pode conduzir a uma hipotensão profunda e bloqueio auriculoventricular. - Verapamilo
Bisoprolol Anti-hipertensores
Observações: n.d.Interacções: Com os medicamentos anti-hipertensores de acção central (por exemplo, clonidina, metildopa, moxonodina, rilmenidina), o uso concomitante de medicamentos anti-hipertensores de acção central pode conduzir a uma diminuição da frequência e do débito cardíaco e a uma vasodilatação. A interrupção abrupta pode aumentar o risco de "hipertensão rebound". - Anti-hipertensores
Bisoprolol Dihidropiridinas
Observações: n.d.Interacções: Com os antagonistas dos canais de cálcio do tipo dihidropiridina (por exemplo, nifedipina), a utilização concomitante pode aumentar o risco de hipotensão, e não se pode excluir, em doentes com insuficiência cardíaca, um aumento do risco de deterioração da função de bombeamento ventricular. - Dihidropiridinas
Bisoprolol Antiarrítmicos
Observações: n.d.Interacções: Com os medicamento antiarrítmicos de classe I (por exemplo, quinidina, disopiramida, lidocaína, fenitoína, flecainida, propafenona), efeito sobre o tempo da condução auriculoventricular pode ser potenciado e o efeito inotrópico negativo pode ser aumentado. Com os medicamentos antiarrítmicos de classe III (por exemplo, amiodarona), efeito sobre o tempo de condução auriculoventricular pode ser potenciado. - Antiarrítmicos
Bisoprolol Parassimpatomiméticos (PSNS)
Observações: n.d.Interacções: Com os medicamentos parassimpaticomiméticos, a utilização concomitante pode aumentar o tempo de condução auriculoventricular e o risco de bradicardia. - Parassimpatomiméticos (PSNS)
Bisoprolol Agonistas adrenérgicos beta (Receptores adrenérgicos beta)
Observações: n.d.Interacções: Com os bloqueadores dos receptores adrenérgicos beta de administração tópica (por exemplo, colírio para o tratamento de glaucoma) podem ter efeitos aditivos nos efeitos sistémicos do bisoprolol. - Agonistas adrenérgicos beta (Receptores adrenérgicos beta)
Bisoprolol Insulinas
Observações: n.d.Interacções: Com as insulinas, aumento do efeito hipoglicemiante. O bloqueio dos beta-adrenoreceptores pode mascarar os sintomas de hipoglicemia. - Insulinas
Bisoprolol Antidiabéticos Orais
Observações: n.d.Interacções: Com os medicamentos antidiabéticos orais, aumento do efeito hipoglicemiante. O bloqueio dos beta-adrenoreceptores pode mascarar os sintomas de hipoglicemia. - Antidiabéticos Orais
Bisoprolol Anestésicos
Observações: n.d.Interacções: Com agentes anestésicos, atenuação da taquicardia reflexa e aumento do risco de hipotensão. - Anestésicos
Bisoprolol Glicósideos digitálicos
Observações: n.d.Interacções: Com os glicosídeos digitálicos, aumento do tempo de condução auriculoventricular, conduzindo a redução da frequência cardíaca. - Glicósideos digitálicos
Bisoprolol Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Observações: n.d.Interacções: Os AINEs podem reduzir o efeito hipotensor do bisoprolol. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Bisoprolol Simpaticomiméticos
Observações: n.d.Interacções: Com os medicamentos simpaticomiméticos dos receptores adrenérgicos beta (por exemplo, isoprenalina, dobutamina), a associação com o bisoprolol pode reduzir o efeito de ambos os fármacos. Com os medicamentos simpaticomiméticos que activam tanto os alfa como os beta-adrenoreceptores, a associação com bisoprolol pode aumentar a tensão arterial. Tais interacções são mais prováveis com bloqueadores dos receptores adrenérgicos beta não selectivos. - Simpaticomiméticos
Bisoprolol Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante com medicamentos anti-hipertensores, bem como com outros medicamentos com potencial de redução da pressão arterial (por exemplo, antidepressivos tricíclicos, barbitúricos, fenotiazinas) pode aumentar o risco de hipotensão. - Outros medicamentos
Bisoprolol Mefloquina
Observações: n.d.Interacções: Com a mefloquina risco aumentado de bradicardia. - Mefloquina
Bisoprolol Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Observações: n.d.Interacções: Com os inibidores da monoaminoxidase (excepto os inibidores da MAO-B), aumento do efeito hipotensivo dos bloqueadores dos receptores adrenérgicos beta, mas também risco de crises hipertensivas. - Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)
Enzalutamida Bisoprolol
Observações: n.d.Interacções: Potencial da enzalutamida para afectar a exposição a outros medicamentos: Indução enzimática: A enzalutamida é um potente inibidor enzimático levando ao aumento da síntese de muitas enzimas e transportadores; portanto é esperada a interacção com muitos medicamentos comuns que são substratos destas enzimas ou transportadores. A redução das concentrações plasmáticas podem ser substanciais, e levar a perda ou reduzir o efeito clínico. Existe também um risco aumentado da formação de metabólitos ativos. As enzimas que podem ser induzidas são o CYP3A no fígado e intestino, o CYP2C9, o CYP2C19, o CYP1A2 e auridina 5’ difosfato-glucuronosiltransferases (conjugação das enzimas UGTs-glucuronida). A proteína de transporte de P-gp pode também ser induzida, e provavelmente outros transportadores, como por exemplo, a proteína de resistência múltipla 2 (MRP2), proteína de resistência do cancro da mama (BCRP) e do polipéptido transportador aniónico orgânico 1B1, (OATP1B1). Estudos in vivo demonstraram que a enzalutamida é um indutor potente do CYP3A4 e um indutor moderado do CYP2C9 e do CYP2C19. A co-administração da enzalutamida (160 mg uma vez por dia) com doses únicas orais de substratos sensíveis ao CYP em doentes com cancro da próstata, resultou numa diminuição de 86% da AUC do midazolam (substrato do CYP3A4), numa diminuição de 56% na AUC da S-varfarina (substrato do CYP2C9) e numa diminuição de 70% na AUC do omeprazol (substrato do CYP2C19). A UGT1A1 pode também ter sido induzida. São esperadas interacções com alguns medicamentos que são eliminados através do metabolismo ou por transporte ativo. Se o seu efeito terapêutico é de grande importância para o doente, e se os ajustes de dose não são facilmente realizados com base na monitorização de eficácia ou da concentração plasmática, estes medicamentos devem ser evitados ou utilizados com precaução. O risco de lesão hepática após a administração de paracetamol é suspeito ser maior em doentes tratados concomitantemente com indutores de enzima. Grupos de medicamentos que podem ser afectados incluem, mas não se limitam a: Analgésicos (ex. fentanilo, tramadol) Antibióticos (ex. claritromicina, doxiciclina) Agentes antineoplásicos (ex. cabazitaxel) Anticoagulantes (ex. acenocumarol, varfarina) Antiepiléticos (ex. carbamazepina, clonazepam, fenitoína, primidona, ácido valpróico) Antipsicóticos (ex. haloperidol) Bloqueadores beta (ex. bisoprolol, propranolol) Bloqueadores da entrada do cálcio (ex. diltiazem, felodipina, nicardipina, nifedipina, verapamil) Cardiotónicos digitálicos (ex. digoxina) Corticosteróides (ex. dexametasona, prednisolona) anti-retrovirais VIH (ex. indinavir, ritonavir) Hipnóticos (ex. diazepam, midazolam, zolpidem) Estatinas metabolizadas pelo CYP3A4 (ex. atorvastatina, sinvastatina) - Bisoprolol
Halofantrina Bisoprolol
Observações: n.d.Interacções: Beta-bloqueantes na insuficiência cardíaca (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol): Risco aumentado de disrritmias ventrículares, especialmente torsades de pointes. É recomendada monitorização clínica,biológica e electrocardiográfica. - Bisoprolol
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
O Bisoprolol não é recomendado durante a gravidez, a menos que claramente necessário.
A amamentação não é recomendada durante a administração de Bisoprolol.
Devido a variações individuais nas reacções a este medicamento, a capacidade de condução de veículos ou de utilização de máquinas pode estar alterada. Este facto deverá ser tido em consideração, especialmente no início do tratamento ou após a alteração da medicação, assim como em caso de administração concomitante com álcool.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
O Bisoprolol não é recomendado durante a gravidez, a menos que claramente necessário.
A amamentação não é recomendada durante a administração de Bisoprolol.
Devido a variações individuais nas reacções a este medicamento, a capacidade de condução de veículos ou de utilização de máquinas pode estar alterada. Este facto deverá ser tido em consideração, especialmente no início do tratamento ou após a alteração da medicação, assim como em caso de administração concomitante com álcool.
Dopping: Os beta-bloqueantes são proibidos somente Em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
