Binimetinib
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
6-(4-bromo-2-fluoroanilino)-7-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-3-methylbenzimidazole-5-carboxamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
10288191
DrugBank
DB11967
ChemSpider
8463660
Código ATC
L01X
|
L01XE41
|
L01X
|
L01XE41
DCB
11531
UNII
181R97MR71
KEGG
D10604
ChEBI
CHEBI:145371
ChEMBL
CHEMBL3187723
Fórmula química
C17H15BrF2N4O3
Massa molar
441.233 g/mol
SMILES
CN1C=NC2=C1C=C(C(=C2F)NC3=C(C=C(C=C3)Br)F)C(=O)NOCCO
InChI
InChI=1S/C17H15BrF2N4O3/c1-24-8-21-16-13(24)7-10(17(26)23-27-5-4-25)15(14(16)20)22-12-3-2-9(18)6-11(12)19/h2-3,6-8,22,25H,4-5H2,1H3,(H,23,26)
Key
ACWZRVQXLIRSDF-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após a administração oral num estudo farmacocinético, pelo menos 50% da dose de binimetinib foi absorvida com um tempo médio até à concentração máxima (Tmax) de 1,6 horas.
Metabolismo
A principal via metabólica é a glucuronidação com UGT1A1 contribuindo com até 61% do metabolismo do binimetinibe. Outras vias do metabolismo do binimetinib incluem N-desalquilação, hidrólise de amida e perda de etano-diol da cadeia lateral. O metabólito activo M3 produzido pelos CYP1A2 e CYP2C19 representa 8,6% da exposição ao binimetinib. Após uma dose oral única de 45 mg de binimetinib marcado radioactivamente, aproximadamente 60% da AUC da radioactividade circulante no plasma foi atribuída ao binimetinib.
Semi-Vida
A semi-vida terminal (t1/2) do binimetinib é 3,5 horas (28,5%).
Ligação plasmática
O binimetinib liga-se em 97% às proteínas plasmáticas humanas e a relação sangue / plasma é de 0,72.
Excreção
Após uma dose oral única de 45 mg de binimetinib marcado radioactivamente em indivíduos saudáveis, 62% (32% inalterados) da dose administrada foram recuperados nas fezes, enquanto que 31% (6,5% inalterados) foram recuperados na urina.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Mektovi
Licença
Pierre Fabre Médicament
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
