Benzilpenicilina potássica + Benzilpenicilina procaínica + Estreptomicina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
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Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
J01R
|
J01RA01
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
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Biodisponibilidade
A Benzilpenicilina potássica é absorvida da cavidade peritoneal após instilação local, sendo também absorvida através das superfícies pleurais, pericárdio e cavidades articulares. A benzilpenicilina não é absorvida através da pele integra.
Após a injecção intramuscular a Benzilpenicilina procaínica dissolve-se lentamente no local da injecção, originando um nível sanguíneo do tipo platô em cerca de 4 horas, que cai lentamente ao longo de um período de 15 a 20 horas.
Após administração por via I.M. de 1 g de Estreptomicina obtém-se uma concentração sérica máxima de 40 mg/ ml, ao fim de 1 hora.
Após a injecção intramuscular a Benzilpenicilina procaínica dissolve-se lentamente no local da injecção, originando um nível sanguíneo do tipo platô em cerca de 4 horas, que cai lentamente ao longo de um período de 15 a 20 horas.
Após administração por via I.M. de 1 g de Estreptomicina obtém-se uma concentração sérica máxima de 40 mg/ ml, ao fim de 1 hora.
Metabolismo
A Benzilpenicilina potássica é parcialmente (16-30% de uma dose IM) metabolizada em ácido penicilóico, que é microbiologicamente inactivo. Paralelamente, formam-se pequenas quantidades de outros metabólitos microbiologicamente activos, ácido 6-aminopenicilânico e metabólitos hidroxilados.
A procaína é rapidamente hidrolisada pelas esterases plasmáticas em metabólitos não tóxicos.
A estreptomicina difunde-se rapidamente através do fluído extracelular e atravessa a placenta, difunde-se no leite materno. Não se conhecem metabólitos mas cerca de 10 a 30% da dose injectada é inactivada no organismo.
A procaína é rapidamente hidrolisada pelas esterases plasmáticas em metabólitos não tóxicos.
A estreptomicina difunde-se rapidamente através do fluído extracelular e atravessa a placenta, difunde-se no leite materno. Não se conhecem metabólitos mas cerca de 10 a 30% da dose injectada é inactivada no organismo.
Semi-Vida
Os valores registados para semi-vida sérica da benzilpenicilina potássica, em adultos com função renal normal, variam entre 0,4 e 0,9 horas.
A injecção intramuscular de benzilpenicilina procaínica tem uma semi-vida plasmática de 30 minutos.
O tempo de semi-vida da Estreptomicina é de 2,4 – 2,7 horas em adultos com menos de 40 anos de idade e de 9 horas em adultos mais velhos, e de 7 horas em prematuros e recém-nascidos.
A injecção intramuscular de benzilpenicilina procaínica tem uma semi-vida plasmática de 30 minutos.
O tempo de semi-vida da Estreptomicina é de 2,4 – 2,7 horas em adultos com menos de 40 anos de idade e de 9 horas em adultos mais velhos, e de 7 horas em prematuros e recém-nascidos.
Ligação plasmática
Aproximadamente 60% da dose de benzilpenicilina potássica administrada liga-se às proteínas plasmáticas.
Aproximadamente 60% da penicilina G está ligada às proteínas séricas.
A ligação às proteinas plasmáticas da Estreptomicina varia entre 20% a 30%.
Aproximadamente 60% da penicilina G está ligada às proteínas séricas.
A ligação às proteinas plasmáticas da Estreptomicina varia entre 20% a 30%.
Excreção
A benzilpenicilina potássica e os seus metabólitos são excretados na urina principalmente por secreção tubular. Pequenas quantidades da benzilpenicilina são também excretadas na bílis (em doentes com função renal normal). Após administração intramuscular ou intravenosa de uma dose única de benzilpenicilina, em adultos com função renal normal, é excretada 60% ou mais da quantidade administrada, sob forma microbiologicamente activa.
Benzilpenicilina procaínica é rápida e predominantemente eliminado por eliminação renal, sendo 90% por secreção tubular. Aproximadamente 60 a 90% de uma dose de penicilina G parenteral é excretada na urina em 24 a 36 horas.
A excreção da Estreptomicina pelos rins dá-se nas 24 horas seguintes em cerca de 70 a 90% e pela bílis cerca de 1%.
Benzilpenicilina procaínica é rápida e predominantemente eliminado por eliminação renal, sendo 90% por secreção tubular. Aproximadamente 60 a 90% de uma dose de penicilina G parenteral é excretada na urina em 24 a 36 horas.
A excreção da Estreptomicina pelos rins dá-se nas 24 horas seguintes em cerca de 70 a 90% e pela bílis cerca de 1%.
Classificação legal
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Nome Comercial de Referência
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Licença
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Cat. Gravidez
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Estado Legal
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Via de Adm.
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Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
