Benzilpenicilina benzatínica + Benzilpenicilina potássica + Benzilpenicilina procaínica
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
Sem informação.
Número CAS
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PubChem
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DrugBank
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ChemSpider
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Código ATC
J01C
|
J01CE30
DCB
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UNII
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KEGG
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ChEBI
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ChEMBL
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Fórmula química
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Massa molar
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SMILES
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InChI
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Key
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Ponto de fusão
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Ponto de ebulição
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Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A absorção da Benzilpenicilina benzatínica após injecção IM depende de vários factores incluindo a dose, a concentração e a solubilidade do sal em causa.
A Benzilpenicilina potássica é absorvida da cavidade peritoneal após instilação local, sendo também absorvida através das superfícies pleurais, pericárdio e cavidades articulares. A benzilpenicilina não é absorvida através da pele integra.
Após a injecção intramuscular, dissolve-se lentamente no local da injecção, originando um nível sanguíneo do tipo platô em cerca de 4 horas, que cai lentamente ao longo de um período de 15 a 20 horas.
A Benzilpenicilina potássica é absorvida da cavidade peritoneal após instilação local, sendo também absorvida através das superfícies pleurais, pericárdio e cavidades articulares. A benzilpenicilina não é absorvida através da pele integra.
Após a injecção intramuscular, dissolve-se lentamente no local da injecção, originando um nível sanguíneo do tipo platô em cerca de 4 horas, que cai lentamente ao longo de um período de 15 a 20 horas.
Metabolismo
A Benzilpenicilina benzatínica é metabolizada no fígado em grau limitado e o seu derivado ácido penicilóico tem sido recuperado na urina.
A Benzilpenicilina potássica é parcialmente (16-30% de uma dose IM) metabolizada em ácido penicilóico, que é microbiologicamente inactivo. Paralelamente, formam-se pequenas quantidades de outros metabólitos microbiologicamente activos, ácido 6-aminopenicilânico e metabólitos hidroxilados.
A procaína é rapidamente hidrolisada pelas esterases plasmáticas em metabólitos não tóxicos.
A Benzilpenicilina potássica é parcialmente (16-30% de uma dose IM) metabolizada em ácido penicilóico, que é microbiologicamente inactivo. Paralelamente, formam-se pequenas quantidades de outros metabólitos microbiologicamente activos, ácido 6-aminopenicilânico e metabólitos hidroxilados.
A procaína é rapidamente hidrolisada pelas esterases plasmáticas em metabólitos não tóxicos.
Semi-Vida
Em adultos com função renal normal a semi-vida da Benzilpenicilina benzatínica é de 0,4-0,9 horas.
Os valores registados para semi-vida sérica da benzilpenicilina potássica, em adultos com função renal normal, variam entre 0,4 e 0,9 horas.
A injecção intramuscular de benzilpenicilina tem uma semi-vida plasmática de 30 minutos.
Os valores registados para semi-vida sérica da benzilpenicilina potássica, em adultos com função renal normal, variam entre 0,4 e 0,9 horas.
A injecção intramuscular de benzilpenicilina tem uma semi-vida plasmática de 30 minutos.
Ligação plasmática
A benzilpenicilina liga-se às proteínas plasmáticas em cerca de 45-68%, principalmente à albumina sérica.
Aproximadamente 60% da dose de benzilpenicilina potássica administrada liga-se às proteínas plasmáticas.
Aproximadamente 60% da penicilina G está ligada às proteínas séricas.
Aproximadamente 60% da dose de benzilpenicilina potássica administrada liga-se às proteínas plasmáticas.
Aproximadamente 60% da penicilina G está ligada às proteínas séricas.
Excreção
A Benzilpenicilina benzatínica é rapidamente excretada na urina, principalmente por secreção tubular renal.
A benzilpenicilina potássica e os seus metabólitos são excretados na urina principalmente por secreção tubular. Pequenas quantidades da benzilpenicilina são também excretadas na bílis (em doentes com função renal normal). Após administração intramuscular ou intravenosa de uma dose única de benzilpenicilina, em adultos com função renal normal, é excretada 60% ou mais da quantidade administrada, sob forma microbiologicamente activa.
Benzilpenicilina procaínica é rápida e predominantemente eliminado por eliminação renal, sendo 90% por secreção tubular. Aproximadamente 60 a 90% de uma dose de penicilina G parenteral é excretada na urina em 24 a 36 horas.
A benzilpenicilina potássica e os seus metabólitos são excretados na urina principalmente por secreção tubular. Pequenas quantidades da benzilpenicilina são também excretadas na bílis (em doentes com função renal normal). Após administração intramuscular ou intravenosa de uma dose única de benzilpenicilina, em adultos com função renal normal, é excretada 60% ou mais da quantidade administrada, sob forma microbiologicamente activa.
Benzilpenicilina procaínica é rápida e predominantemente eliminado por eliminação renal, sendo 90% por secreção tubular. Aproximadamente 60 a 90% de uma dose de penicilina G parenteral é excretada na urina em 24 a 36 horas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Lentocilin 6.3.3
Licença
Laboratórios Atral, S.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
IM
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2024
