Benidipina (Benidipino)
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
5-O-[(3R)-1-benzylpiperidin-3-yl] 3-O-methyl (4R)-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
656668
DrugBank
DB09231
ChemSpider
571013
Código ATC
C08C
|
C08CA15
DCB
01108
UNII
4G9T91JS7E
KEGG
D07509
ChEBI
CHEBI:135806
ChEMBL
ChEMBL2218858
Fórmula química
C28H31N3O6
Massa molar
505.571 g/mol
SMILES
CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC2CCCN(C2)CC3=CC=CC=C3)C4=CC(=CC=C4)[N+](=O)[O-])C(=O)OC
InChI
InChI=1S/C28H31N3O6/c1-18-24(27(32)36-3)26(21-11-7-12-22(15-21)31(34)35)25(19(2)29-18)28(33)37-23-13-8-14-30(17-23)16-20-9-5-4-6-10-20/h4-7,9-12,15,23,26,29H,8,13-14,16-17H2,1-3H3/t23-,26-/m1/s1
Key
QZVNQOLPLYWLHQ-ZEQKJWHPSA-N
Ponto de fusão
>193ºC
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Solubilidade em água: <1 mg / ml
Biodisponibilidade
A benidipina é rapidamente absorvida após administração oral, atingindo uma concentração máxima dentro de 2 horas. O curto período de tempo necessário para que a concentração máxima seja alcançada é uma característica particular da benidipina quando comparada com outros bloqueadores dos canais de cálcio. A concentração máxima registada e a AUC são dose-dependentes e podem ir de 0,55-3,89 ng / ml e 1,04-6,7 ng.h / ml, respectivamente, quando administradas numa dose de 2-8 mg.
Metabolismo
A benidipina é quase completamente metabolizada no fígado. De diferentes relatos, pensa-se que a benidipina é principalmente metabolizada pelo CYP3A.2 Alguns dos metabólitos formados são a N-desbenzilbenidipina e a desidrobenidipina. A análise sobre a formação de metabólitos indicou que o metabolismo é principalmente realizado pelo CYP3A4 e pelo CYP3A5.3.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação da benidipina é de aproximadamente 1 hora.
Ligação plasmática
A benidipina está altamente ligada às proteínas plasmáticas e a forma ligada pode ser responsável por até 98% da dose administrada.
Excreção
A percentagem de excreção urinária após administração oral é de aproximadamente 36% da dose administrada. A maior parte da dose restante é excretada nas fezes, tornando a excreção biliar a principal via de eliminação da benidipina. Do fármaco eliminado, nada disso é expresso sob a forma do fármaco inalterado.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Sem informação.
Licença
Sem informação.
Cat. Gravidez
Sem informação.
Estado Legal
Sem informação.
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Outubro de 2024
