Benfotiamina

DCI com Advertência na Gravidez
O que é
A Benfotiamina (DCI, ou S-benzoiltiamina O-monofosfato) é um derivado S-acil sintético de tiamina (vitamina B1).

É prescrito para o tratamento da dor ciática e outras situações nervosas dolorosas.

É comercializado como medicamento e / ou suplemento dietético, dependendo da respectiva Autoridade Reguladora.
Usos comuns
A Benfotiamina é comercializada principalmente como um suplemento dietético antioxidante.

Num estudo clínico com seis pacientes, Benfotiamina baixou AGE em 40%.

A Benfotiamina pode ser útil para o tratamento da retinopatia diabética, neuropatia, nefropatia e no entanto "A maior parte dos efeitos atribuídos à Benfotiamina são extrapolados a partir de estudos em animais e in vitro.

Infelizmente as evidências a partir de estudos em seres humanos são escassas e, faltam especialmente, estudos conclusivos.

Portanto estudos clínicos adicionais são obrigatórios para explorar o potencial terapêutico de Benfotiamina em ambas as condições patológicas diabéticas e não-diabéticas ".

Pensa-se que o tratamento com a Benfotiamina conduz a níveis aumentados de difosfato de tiamina intracelulares, um cofator de transcetolase.

Esta enzima dirige a glicação e lipoxidacão dos produtos finais avançados (ALE, AGE) substratos da via pentosa-fosfato, reduzindo assim as AGE tissulares.
Tipo
Sem informação.
História
Foi licenciada em 1993 para utilização na Alemanha.
Indicações
A Benfotiamina está indicada para a prevenção ou tratamento da deficiência de vitamina B1 quando não é possível compensar a sua deficiência através da alimentação.
Classificação CFT

11.03.01.02 : Vitaminas hidrossolúveis

Mecanismo De Ação
A vitamina B1 é uma substância essencial.
A Benfotiamina, um pró-fármaco lipossolúvel, é transformada no organismo numa substância biologicamente eficaz, o pirofosfato de tiamina (TPP).

O TPP atua em funções importantes do metabolismo dos hidratos de carbono. O pirofosfato de tiamina atua como coenzima na transformação de pirovato em acetil-COA e na transcetolase na via dos fosfatos de pentose.
Além disso, atua na transformação de alfa-cetoglutarato em succinil-CoA, na via dos ácidos cítricos. Devido a estreitas ligações metabólicas, ocorrem interações com as restantes vitaminas do complexo B.

A cocarboxilase é, entre outros, coenzima da pirovato desidrogenase, a qual assume um papel chave na degradação oxidativa da glicose.
Uma vez que o aporte de energia às células nervosas ocorre essencialmente através da degradação oxidativa da glicose, é imprescindível um fornecimento suficiente de tiamina para o bom funcionamento dos nervos.
Quanto mais elevados os níveis de glicose, maior a necessidade de aporte de tiamina.

A ausência de quantidades suficientes de cocarboxilase no sangue conduz a um aumento da concentração sanguínea e tecidular de produtos de degradação intermédios, como o pirovato, o lactato e o cetoglutarato, a que os músculos, o miocárdio e o SNC reagem de forma particularmente sensível.
A Benfotiamina inibe a acumulação destas substâncias tóxicas.

Para determinar o estado relativamente à vitamina B1, é adequado medir as atividades enzimáticas dependentes do difosfato de tiamina nos eritrócitos como, por exemplo, a transcetolase (ETK) e o grau da sua atividade (coeficiente de ativação -ETK). As concentrações de ETK no plasma situam-se entre 2 e 4 μg/100 ml.

Foi comprovado o efeito antinevrálgico da vitamina B1 (ou da Benfotiamina) em modelos experimentais com animais. Com base no tratamento de doentes alcoólicos, é conhecida a influência positiva sobre as transcetolases como fatores de ativação.

Está comprovada a eficácia de doses elevadas de vitamina B1 no tratamento da encefalopatia de Wernicke, o que é considerado um indicador para um efeito direto sobre o SNC.

A eficácia da Benfotiamina no tratamento da deficiência de vitamina B1 associada a polineuropatia diabética encontra-se documentada em diversos estudos de dupla ocultação controlados por placebo. Num estudo foi utilizada uma preparação combinada com Benfotiamina, vitamina B6 e vitamina B12.

No decurso do tratamento, alcançou-se uma melhoria significativa dos scores de neuropatia e das sensações de vibração, num período de apenas 3 semanas. Dentro do âmbito dos scores, alcançou-se uma melhoria significativa das perturbações na sensibilidade.
No que toca às sensações de dor, alcançou-se uma melhoria em 47% dos doentes tratados com o medicamento, comparativamente com apenas 10% dos doentes tratados com placebo.

A investigação de Stracke e Federlin (1996) documenta a eficácia de uma preparação combinada contendo Benfotiamina na polineuropatia diabética, com base no parâmetro objetivo da velocidade de condução nervosa.
Uma observação a longo prazo durante 12 meses confirmou este efeito positivo.
Posologia Orientativa
Prevenção da deficiência de vitamina B1: 150 mg/dia.

Tratamento da deficiência de vitamina B1 associada a doenças neurológicas (por ex. polineuropatias), e causadas por subnutrição, alimentação parentérica prolongada, hemodiálise, má-absorção, alcoolismo e doença renal crónica: 300-450 mg/dia durante 4 semanas, seguido de 200-300 mg/dia durante 4-6 semanas e dose de manutenção de 100-150 mg/dia.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Não tome Benfotiamina, se tiver alergia (hipersensibilidade) à substância.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em casos isolados, poderão ocorrer reações de hipersensibilidade (urticária, erupção cutânea).
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Durante a gravidez, a dose diária recomendada de vitamina B1 é de 1,4 a 1,6 mg.
Precauções Gerais
A vitamina B1 é desativada pelo 5-fluorouracilo (uma substância utilizada no tratamento do cancro. Se estiver a utilizar 5-Fluorouracilo fale com o médico antes de tomar Benfotiamina.
Cuidados com a Dieta
Tomar Benfotiamina com um pouco de líquido.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Continue a tomar Benfotiamina como sempre, às horas habituais.
Cuidados no Armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Consultar informação actualizada

Benfotiamina + Fluorouracilo

Observações: N.D.
Interações: A tiamina é desativada pelo 5-fluorouracilo, já que este inibe competitivamente a fosforilação da tiamina em pirofosfato de tiamina. - Fluorouracilo
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações da Benfotiamina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a utilizar, ou tiver utilizado recentemente, ou se vier a utilizar outros medicamentos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020