Bendamustina
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
4-[5-[Bis(2-chloroethyl)amino]-1-methylbenzimidazol-2-yl]butanoic acid
PubChem
65628
DrugBank
DB06769
ChemSpider
59069
Código ATC
L01
|
L01AA09
DCB
01097
UNII
9266D9P3PQ
KEGG
D07501
ChEBI
CHEBI:135515
ChEMBL
CHEMBL487253
Fórmula química
C16H21Cl2N3O2
Massa molar
358.262 g/mol
SMILES
ClCCN (c2ccc1c (nc (n1C) CCCC (=O) O) c2) CCCl
InChI
1S/C16H21Cl2N3O2/c1-20-14-6-5-12 (21 (9-7-17) 10-8-18) 11-13 (14) 19-15 (20) 3-2-4-16 (22) 23/h5-6, 11H, 2-4, 7-10H2, 1H3, (H, 22, 23)
Key
YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N
Ponto de fusão
232.66°C
Ponto de ebulição
585.166°C at 760 mmHg
Solubilidade
Solubilidade em água a 25ºC (mg / L): 3.323
Biodisponibilidade
Após uma dose IV única de cloridrato de bendamustina, a Cmax ocorreu tipicamente no final da infusão. A proporcionalidade da dose da bendamustina não foi estudada.
Metabolismo
Dados in vitro indicam que a bendamustina é metabolizada principalmente por hidrólise em metabólitos mono-hidroxi (HP1) e di-hidroxi-bendamustina (HP2) com baixa actividade citotóxica. Dois metabólitos menores activos, M3 e M4, são formados principalmente por meio do CYP1A2. No entanto, as concentrações desses metabólitos no plasma são 1/10 e 1/100 do composto original, respectivamente, sugerindo que a actividade citotóxica é principalmente devida à bendamustina. Os resultados de um estudo de balanço de massa humano confirmam que a bendamustina é extensivamente metabolizada pelas vias hidrolítica, oxidativa e conjugativa.
Semi-Vida
A semi-vida da bendamustina é de 40 minutos.
Ligação plasmática
In vitro, a ligação da bendamustina às proteínas plasmáticas do soro humano variou de 94-96% e os dados sugerem que não é provável que a bendamustina se desloque ou seja deslocada por fármacos com elevada ligação às proteínas.
Excreção
A recuperação média da radioactividade total em pacientes com cancro após infusão intravenosa de [14C] cloridrato de bendamustina foi de aproximadamente 76% da dose. Aproximadamente 50% da dose foi recuperada na urina e aproximadamente 25% da dose foi recuperada nas fezes. A excreção urinária foi confirmada como uma via relativamente menor de eliminação da bendamustina, com aproximadamente 3,3% da dose recuperada na urina como mãe. Menos de 1% da dose foi recuperada na urina como M3 e M4, e menos de 5% da dose foi recuperada na urina como HP2.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Levact
Licença
Astellas Pharma GmbH
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM restrita - Alínea a) do Artigo 118º do D.L. 176/2006
Via de Adm.
IV.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Maio de 2023
