Beclometasona + Formoterol
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(E)-but-2-enedioic acid;[2-[(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16S,17R)-9-chloro-11-hydroxy-10,13,16-trimethyl-3-oxo-17-propanoyloxy-6,7,8,11,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthren-17-yl]-2-oxoethyl] propanoate;N-[2-hydroxy-5-[1-hydroxy-2-[1-(4-methoxyphenyl)propan-2-ylamino]ethyl]phenyl]formamide
Número CAS
Sem informação.
PubChem
56842076
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
Sem informação
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C70H89ClN4O19
Massa molar
1325.92406
SMILES
CCC (=O) OCC (=O) C1 (C (CC2C1 (CC (C3 (C2CCC4=CC (=O) C=CC43C) Cl) O) C) C) OC (=O) CC.CC
(CC1=CC=C (C=C1) OC) NCC (C2=CC (=C (C=C2) O) NC=O) O.CC (CC1=CC=C (C=C1) OC) NCC (C2=
CC (=C (C=C2) O) NC=O) O.C (=CC (=O) O) C (=O) O
InChI
1S/C28H37ClO7. 2C19H24N2O4. C4H4O4/c1-6-23 (33) 35-15-22 (32) 28 (36-24 (34) 7-2) 16 (3) 12-20-19-9-8-17-13-18 (30) 10-11-25 (17, 4) 27 (19, 29) 21 (31) 14-26 (20, 28) 5;2*1-13 (9-14-3-6-16 (25-2) 7-4-14) 20-11-19 (24) 15-5-8-18 (23) 17 (10-15) 21-12-22;5-3 (6) 1-2-4 (7) 8/h10-11, 13, 16, 19-21, 31H, 6-9, 12, 14-15H2, 1-5H3;2*3-8, 10, 12-13, 19-20, 23-24H, 9, 11H2, 1-2H3, (H, 21, 22); 1-2H, (H, 5, 6) (H, 7, 8) /b;;;2-1+/t16-, 19-, 20-, 21-, 25-, 26-, 27-, 28-;;;/m0. . . /s1
Key
XYKWKGQSIHWFGF-VBWBKVBCSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
A absorção sistémica do dipropionato de beclometasona inalterado (BDP), quando administrado por inalação (inalador de dose calibrada), ocorre através dos pulmões, sendo a absorção oral da dose deglutida desprezível.
90% da dose inalada de formoterol é ingerida e absorvida pelo tracto gastrointestinal. A absorção é rápida e extensa.
90% da dose inalada de formoterol é ingerida e absorvida pelo tracto gastrointestinal. A absorção é rápida e extensa.
Metabolismo
O BDP é rapidamente eliminado da circulação sistémica por metabolismo mediado pelas estearases existentes na maioria dos tecidos. O principal produto do metabolismo é o metabólito activo (B-17-MP). Formam-se igualmente metabólitos inactivos secundários, 21-monopropionato de beclometasona (B-21-MP) e beclometasona (BOH), os quais contribuem pouco para a exposição sistémica.
O Formoterol é metabolizado de forma primária via glucuronidação direta, sendo totalmente eliminado. Uma via de biotransformação adicional é a O-desmetilação, seguida por glucuronidação, com eliminação completa consecutiva. As múltiplas isoenzimas CYP450 catalizam a biotransformação (2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) e consequentemente, o potencial de interacção metabólica fármaco-fármaco é baixo.
O Formoterol é metabolizado de forma primária via glucuronidação direta, sendo totalmente eliminado. Uma via de biotransformação adicional é a O-desmetilação, seguida por glucuronidação, com eliminação completa consecutiva. As múltiplas isoenzimas CYP450 catalizam a biotransformação (2D6, 2C19, 2C9 e 2A6) e consequentemente, o potencial de interacção metabólica fármaco-fármaco é baixo.
Semi-Vida
A semi-vida de eliminação terminal da Beclometasona de 0,5 h e 2,7 h, respectivamente.
A semi-vida de eliminação terminal do formoterol a partir do plasma foi determinada como sendo 10 horas e as semi-vidas de eliminação terminal dos enantiómeros (R,R) e (S,S) derivadas das taxas de excreção urinária foram 13,9 e 12,3 horas, respectivamente.
A semi-vida de eliminação terminal do formoterol a partir do plasma foi determinada como sendo 10 horas e as semi-vidas de eliminação terminal dos enantiómeros (R,R) e (S,S) derivadas das taxas de excreção urinária foram 13,9 e 12,3 horas, respectivamente.
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas da Beclometasona é moderadamente elevada (87%).
A ligação às proteínas plasmáticas do Formoterol é de 61 a 64% (34% à albumina).
A ligação às proteínas plasmáticas do Formoterol é de 61 a 64% (34% à albumina).
Excreção
Aproximadamente 60% da dose de Beclometasona foi excretada nas fezes principalmente como metabólitos polares livres e conjugados, em cerca de 96 horas após administração oral de BDP tritiado. Cerca de 12% da dose foi excretada na urina como metabólitos polares livres e conjugados.
O Formoterol e os metabólitos são completamente eliminados, dois terços de uma dose administrada oralmente com a urina e um terço com as fezes. Após a inalação de formoterol, uma média de 6 a 9% da substância é eliminada sob forma inalterada com a urina.a.
O Formoterol e os metabólitos são completamente eliminados, dois terços de uma dose administrada oralmente com a urina e um terço com as fezes. Após a inalação de formoterol, uma média de 6 a 9% da substância é eliminada sob forma inalterada com a urina.a.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Foster
Licença
Chiesi Farmaceutici, S.p.A.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Inalatória.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
