Azilsartan medoxomilo

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Azilsartan medoxomilo (DCI - Azilsartan, com o nome de código TAK-536), é um antagonista do recetor da angiotensina II utilizado no tratamento da hipertensão, tendo sido desenvolvido pela Takeda.

É comercializado sob a forma de comprimido sob o nome comercial Edarbi, como o pró-fármaco medoxomil azilsartan (INN, com o nome de código TAK-491).

O Azilsartan medoxomil foi aprovado pela FDA em 25 de fevereiro de 2011 para o tratamento da pressão arterial elevada em adultos.

Em 8 de março de 2012, a Health Canada aprovou o medicamento para a hipertensão essencial ligeira a moderada.
Usos comuns
Azilsartan é usado isoladamente ou em associado a outros medicamentos para tratar a pressão arterial elevada (hipertensão).

A pressão arterial elevada aumenta a carga de trabalho do coração e artérias. Se esse esforço se mativer por longo tempo, o coração e as artérias podem deixar de funcionar corretamente.

Isto pode danificar os vasos sanguíneos do cérebro, coração e rins, resultando num acidente vascular cerebral, insuficiência cardíaca, ou insuficiência renal.

A redução da pressão arterial pode reduzir o risco de derrames e ataques cardíacos. O Azilsartan é um bloqueador do recetor da angiotensina II (ARB). Funciona através do bloqueio de uma substância no organismo que provoca constrição dos vasos sanguíneos.

Em resultado disso o Azilsartan relaxa os vasos sanguíneos, reduzindo a pressão arterial e aumentando o suprimento de sangue e oxigénio para o coração.

O Azilsartan está disponível apenas sob prescrição médica.
Tipo
Molécula pequena.
História
É comercializado sob a forma de comprimido sob o nome comercial Edarbi, como o pró-fármaco medoxomil azilsartan (INN, com o nome de código TAK-491).

O Azilsartan medoxomil foi aprovado pela FDA em 25 de fevereiro de 2011 para o tratamento da pressão arterial elevada em adultos.

Em 8 de março de 2012, a Health Canada aprovou o medicamento para a hipertensão essencial ligeira a moderada.
Indicações
Para o tratamento da hipertensão essencial em adultos.
Classificação CFT

03.04.02.02 : Antagonistas dos recetores da angiotensina

Mecanismo De Ação
Azilsartan medoxomil é um antagonista dos recetores tipo 1 da angiotensina II, que disminui a pressão arterial ao bloquear a ação da angiotensina II, uma hormona vasopressora.

A capacidade do Azilsartan permanecer firmemente ligado aos recetores AT1 por longos períodos depois do fármaco retirado está entre suas características mais incomuns.
Posologia Orientativa
A dose inicial recomendada é de 40 mg uma vez ao dia.

A dose pode ser aumentada até um máximo de 80 mg uma vez ao dia nos doentes cuja pressão arterial não é adequadamente controlada com a dose mais baixa.
Administração
É para utilização por via oral e pode ser tomado com ou sem alimentos.
Contraindicações
Hipersensibilidade à substância ativa.
No segundo e terceiro trimestres da gravidez
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Chame o seu Médico imediatamente se tiver:
– sensação de desmaio;
– urinar menos que o normal ou nada;
– confusão, perda de apetite, vómitos, dor na parte inferior das costas ou de lado, ou
– inchaço, rápido ganho de peso.

Outros efeitos colaterais comuns podem incluir:
– diarreia, náuseas;
– tosse;
– espasmo muscular;
– leve tontura, ou
– fraqueza, sensação de cansaço.

Esta não é uma lista completa dos efeitos secundários e outros podem ocorrer.

Peça aconselhamento médico sobre os efeitos secundários.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: D - Há evidências de risco em fetos humanos. Só usar se o benefício justificar o risco potencial. Em situação de risco de vida ou em caso de doenças graves para as quais não se possa utilizar drogas mais seguras, ou se estas drogas não forem eficazes.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Azilsartan não está recomendado em mães a amamentar e o seu Médico pode escolher um outro tratamento para si caso deseje amamentar, especialmente se o bebé for recém-nascido ou prematuro.
Condução
Condução
Condução:É pouco provável que o Azilsartan interfira com a capacidade de conduzir. Contudo, algumas pessoas podem sentir-se cansadas ou sentir tonturas durante a toma do Azilsartan e, neste caso, não conduza.
Precauções Gerais
Sistema renina-angiotensina-aldosterona ativado:
Nos doentes cujo tónus vascular e função renal dependem predominantemente da atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona (por exemplo, doentes com insuficiência cardíaca congestiva, insuficiência renal grave ou estenose da artéria renal), o tratamento com medicamentos que afetam este sistema, como os inibidores da enzima de conversão da angiotensina e os antagonistas dos recetores da angiotensina II, foi associado a hipotensão aguda, azotemia, oligúria e, raramente, a insuficiência renal aguda.
Não pode ser excluída a possibilidade de efeitos semelhantes com o Edarbi (Azilsartan).

Recomenda-se precaução em doentes hipertensos com insuficiência renal grave, insuficiência cardíaca congestiva ou estenose da artéria renal dado que não há experiência de utilização do Azilsartan medoxomilo nestes doentes.

A redução excessiva da pressão arterial em doentes com cardiomiopatia isquémica ou doença cerebrovascular isquémica pode conduzir a enfarte do miocárdio ou a acidente vascular cerebral.

Transplante renal
Atualmente, não existe experiência com a utilização do Azilsartan medoxomilo em doentes que foram recentemente submetidos a um transplante renal.

Afecção hepática
O Azilsartan medoxomilo não foi estudado em doentes com insuficiência hepática grave e, por conseguinte, a sua utilização não é recomendada neste grupo de doentes.

Hipotensão em doentes com depleção do volume e /ou sal
Em doentes com depleção marcada do volume e/ou sal (por exemplo, doentes com vómitos, diarreia ou toma de doses altas de diuréticos), pode ocorrer hipotensão sintomática após o início do tratamento com o Azilsartan medoxomilo.

A hipovolemia deve ser corrigida antes da administração do Azilsartan medoxomilo ou o tratamento deve ser iniciado sob supervisão médica estreita e deve ser ponderada a possibilidade de administração de 20 mg como dose inicial.

Hiperaldosteronismo primário
Os doentes com hiperaldosteronismo primário não respondem geralmente aos medicamentos anti-hipertensores que atuam por inibição do sistema renina-angiotensina.
Assim, não se recomenda o uso de Azilsartan medoxomilo nestes doentes.

Hipercaliemia
Com base na experiência da utilização de outros medicamentos que afetam o sistema renina-angiotensina-aldosterona, a utilização concomitante do Azilsartan medoxomilo com diuréticos poupadores do potássio, suplementos de potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos que possam aumentar os níveis de potássio (por exemplo, heparina) pode levar a aumentos do potássio sérico em doentes hipertensos.

Em idosos, em doentes com insuficiência renal, em doentes diabéticos e/ou em doentes com outras co-morbilidades, o risco de hipercaliemia, que pode ser fatal, aumenta.
A monitorização do potássio deve ser efetuada conforme adequado.

Estenose aórtica e mitral, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva
Recomenda-se precaução especial em doentes que sofrem de estenose aórtica ou mitral ou com cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva (CMHO).

Gravidez
Os antagonistas dos recetores da angiotensina II (ARAIIs) não devem ser iniciados durante a gravidez.
A não ser em situações em que a manutenção da terapêutica com ARAII seja considerada essencial, nas doentes que planeiem engravidar, o tratamento deve ser alterado para anti-hipertensores cujo perfil de segurança durante a gravidez esteja estabelecido.
Quando é diagnosticada a gravidez, o tratamento com ARAIIs deve ser interrompido imediatamente e, se apropriado, deverá ser iniciada terapêutica alternativa.

Lítio
Tal como sucede com outros antagonistas dos recetores da angiotensina II, não se recomenda a associação de lítio e Azilsartan medoxomilo
Cuidados com a Dieta
Pode tomar com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Basta tomar a dose seguinte à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.
Espectro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Não recomendado/Evitar

Azilsartan medoxomilo + Lítio

Observações: N.D.
Interações: Durante a administração concomitante de lítio com inibidores da enzima de conversão da angiotensina foram referidos aumentos reversíveis nas concentrações séricas de lítio e toxicidade. Pode ocorrer um efeito semelhante com antagonistas dos receptores da angiotensina II. Devido à falta de experiência com a utilização concomitante de azilsartan medoxomilo e lítio, não se recomenda esta associação. Caso a associação seja necessária, recomenda-se a monitorização cuidadosa dos níveis séricos do lítio. - Lítio
Usar com precaução

Azilsartan medoxomilo + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: N.D.
Interações: Precaução necessária com a utilização concomitante: Quando os antagonistas dos receptores da angiotensina II são administrados simultaneamente com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (i.e. inibidores selectivos da COX-2, ácido acetilsalicílico (> 3 g/dia) e AINEs não selectivos), pode ocorrer a atenuação do efeito anti-hipertensor. Além disso, a utilização concomitante de antagonistas dos receptores da angiotensina II e AINEs pode levar a um risco aumentado de agrava mento da função renal e a um aumento no potássio sérico. Por conseguinte, recomenda-se uma hidratação adequada e uma monitorização da função renal no início do tratamento. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Usar com precaução

Azilsartan medoxomilo + Inibidores da cicloxigenase (COX)

Observações: N.D.
Interações: Precaução necessária com a utilização concomitante: Quando os antagonistas dos receptores da angiotensina II são administrados simultaneamente com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (i.e. inibidores selectivos da COX-2, ácido acetilsalicílico (> 3 g/dia) e AINEs não selectivos), pode ocorrer a atenuação do efeito anti-hipertensor. Além disso, a utilização concomitante de antagonistas dos receptores da angiotensina II e AINEs pode levar a um risco aumentado de agrava mento da função renal e a um aumento no potássio sérico. Por conseguinte, recomenda-se uma hidratação adequada e uma monitorização da função renal no início do tratamento. - Inibidores da cicloxigenase (COX)
Usar com precaução

Azilsartan medoxomilo + Ácido Acetilsalicílico

Observações: N.D.
Interações: Precaução necessária com a utilização concomitante: Quando os antagonistas dos receptores da angiotensina II são administrados simultaneamente com medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (i.e. inibidores selectivos da COX-2, ácido acetilsalicílico (> 3 g/dia) e AINEs não selectivos), pode ocorrer a atenuação do efeito anti-hipertensor. Além disso, a utilização concomitante de antagonistas dos receptores da angiotensina II e AINEs pode levar a um risco aumentado de agrava mento da função renal e a um aumento no potássio sérico. Por conseguinte, recomenda-se uma hidratação adequada e uma monitorização da função renal no início do tratamento. - Ácido Acetilsalicílico
Usar com precaução

Azilsartan medoxomilo + Diuréticos poupadores de potássio

Observações: N.D.
Interações: Precaução necessária com a utilização concomitante: A utilização concomitante de diuréticos poupadores do potássio, suplementos do potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos (por exemplo, heparina) pode aumentar os níveis séricos do potássio. A monitorização do potássio sérico deve ser efectuada conforme necessário. - Diuréticos poupadores de potássio
Usar com precaução

Azilsartan medoxomilo + Suplementos de potássio

Observações: N.D.
Interações: Precaução necessária com a utilização concomitante: A utilização concomitante de diuréticos poupadores do potássio, suplementos do potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos (por exemplo, heparina) pode aumentar os níveis séricos do potássio. A monitorização do potássio sérico deve ser efectuada conforme necessário. - Suplementos de potássio
Usar com precaução

Azilsartan medoxomilo + Potássio

Observações: N.D.
Interações: Precaução necessária com a utilização concomitante: A utilização concomitante de diuréticos poupadores do potássio, suplementos do potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos (por exemplo, heparina) pode aumentar os níveis séricos do potássio. A monitorização do potássio sérico deve ser efectuada conforme necessário. - Potássio
Usar com precaução

Azilsartan medoxomilo + Heparina

Observações: N.D.
Interações: Precaução necessária com a utilização concomitante: A utilização concomitante de diuréticos poupadores do potássio, suplementos do potássio, substitutos de sal contendo potássio ou outros medicamentos (por exemplo, heparina) pode aumentar os níveis séricos do potássio. A monitorização do potássio sérico deve ser efectuada conforme necessário. - Heparina
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Amlodipina

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Amlodipina
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Antiácidos

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Antiácidos
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Clorotalidona

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Clorotalidona
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Digoxina

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Digoxina
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Fluconazol

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Fluconazol
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Gemfibrozil

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Gemfibrozil
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Cetoconazol

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Cetoconazol
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Metformina

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Metformina
Sem efeito descrito

Azilsartan medoxomilo + Varfarina

Observações: N.D.
Interações: Não foram notificadas interações clinicamente significativas em estudos do azilsartan medoxomilo ou do azilsartan administrado com amlodipina, antiácidos, clorotalidona, digoxina, fluconazol, gliburida, cetoconazol, metformina e varfarina. O azilsartan medoxomilo é rapidamente hidrolizado na sua fracção ativa pelas estearases do tracto gastrointestinal e/ou durante a absorção do fármaco. Estudos in vitro indicaram que é improvável a ocorrência de interações baseadas na inibição das estearases. - Varfarina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interações do Azilsartan medoxomilo
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Azilsartan não está recomendado no início da gravidez e não pode ser tomado após o terceiro mês de gravidez, uma vez que pode ser gravemente prejudicial para o bebé se utilizado a partir desta altura.

Azilsartan não está recomendado em mães a amamentar e o seu Médico pode escolher um outro tratamento para si caso deseje amamentar, especialmente se o bebé for recém-nascido ou prematuro.

É pouco provável que o Azilsartan interfira com a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Contudo, algumas pessoas podem sentir-se cansadas ou sentir tonturas durante a toma do Azilsartan e, neste caso, não conduza nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 08 de Setembro de 2020