Avasimiba
O que é
Avasimibe é um inibidor oralmente biodisponível de acil-coenzima A: aciltransferase de colesterol (ACAT), que impede a deposição de colesterol na parede arterial.
A pesquisa foi interrompido devido a dificuldades no ensaio dos efeitos de avasimibe em prevenir a formação de placa e, devido à sua capacidade de aumentar a actividade do citocromo P450 3A4, aumentando, assim, a remoção de outras drogas a partir do corpo.
A pesquisa foi interrompido devido a dificuldades no ensaio dos efeitos de avasimibe em prevenir a formação de placa e, devido à sua capacidade de aumentar a actividade do citocromo P450 3A4, aumentando, assim, a remoção de outras drogas a partir do corpo.
Usos comuns
Investigado para uso / tratamento na doença vascular periférica.
Tipo
Molécula pequena.
História
A primeira descrição do avasimibe foi publicada em 1996.
Os ensaios clínicos começaram em 1997.
No entanto, o desenvolvimento foi interrompido em 2003 devido a um alto potencial de interacções com outros medicamentos, num estudo fundamental descobriu que não teve efeito favorável na aterosclerose e, na verdade, aumentou significativamente os níveis de colesterol LDL.
Desde então, a inibição de SOAT/ACAT foi desacreditada como uma estratégia viável para o tratamento de colesterol alto e aterosclerose, mas um interesse renovado no avasimibe surgiu devido à sua potencial utilidade antitumoral por meio de outros mecanismos.
Os ensaios clínicos começaram em 1997.
No entanto, o desenvolvimento foi interrompido em 2003 devido a um alto potencial de interacções com outros medicamentos, num estudo fundamental descobriu que não teve efeito favorável na aterosclerose e, na verdade, aumentou significativamente os níveis de colesterol LDL.
Desde então, a inibição de SOAT/ACAT foi desacreditada como uma estratégia viável para o tratamento de colesterol alto e aterosclerose, mas um interesse renovado no avasimibe surgiu devido à sua potencial utilidade antitumoral por meio de outros mecanismos.
Indicações
Investigado para uso / tratamento na doença vascular periférica.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Sem informação.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Sem informação.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Avasimiba.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Ruxolitinib Avasimiba
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.Interacções: Indutores da CYP3A4 (tais como, mas não limitados a, avasimiba, carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, rifabutina, rifampina (rifampicina), hipericão (Hypericum perforatum)). Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados e a dose ajustada com base na segurança e na eficácia. Em indivíduos saudáveis a quem foi administrado Ruxolitinib (dose única 50 mg) depois do indutor potente da CYP3A4 rifampicina (dose diária de 600 mg durante 10 dias), a AUC de ruxolitinib foi 70% mais baixa, face à administração de Ruxolitinib isoladamente. A exposição de metabólitos ativos de ruxolitinib foi inalterada. Em geral, a actividade farmacodinamica de ruxolitinib foi semelhante, sugerindo que a indução da CYP3A4 resultou num efeito farmacodinâmico mínimo. Contudo, isto pode estar relacionado com a dose alta de ruxolitinib que resultou num efeito farmacodinamico próximo Emax. É possível que no doente, seja necessário um aumento da dose de ruxolitinib quando o tratamento é iniciado com um indutor potente das enzimas. - Avasimiba
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Janeiro de 2023
