Atenolol + Nifedipina
O que é
O atenolol é um medicamento bloqueador beta que é beta1 selectivo (ou seja, actua preferencialmente nos receptores beta1-adrenérgicos do coração).
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio. É um vasodilatador coronário e periférico poderoso que aumenta o suprimento de oxigénio do miocárdio e reduz a pressão arterial (pós-carga) e a resistência periférica.
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio. É um vasodilatador coronário e periférico poderoso que aumenta o suprimento de oxigénio do miocárdio e reduz a pressão arterial (pós-carga) e a resistência periférica.
Usos comuns
Tratamento da hipertensão, onde a terapia com um bloqueador dos canais de cálcio ou com um medicamento bloqueador beta se mostra inadequada.
O tratamento da angina de peito crónica estável, em que a terapia com um bloqueador dos canais de cálcio ou um medicamento bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos se mostra inadequada.
O tratamento da angina de peito crónica estável, em que a terapia com um bloqueador dos canais de cálcio ou um medicamento bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos se mostra inadequada.
Tipo
Sem informação.
História
O Atenolol foi patenteado em 1969 e aprovado para uso médico em 1975.
A nifedipina foi patenteada em 1967 e aprovada para uso nos Estados Unidos em 1981. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
A nifedipina foi patenteada em 1967 e aprovada para uso nos Estados Unidos em 1981. Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Tratamento da hipertensão, onde a terapia com um bloqueador dos canais de cálcio ou com um medicamento bloqueador beta se mostra inadequada.
O tratamento da angina de peito crónica estável, em que a terapia com um bloqueador dos canais de cálcio ou um medicamento bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos se mostra inadequada.
O tratamento da angina de peito crónica estável, em que a terapia com um bloqueador dos canais de cálcio ou um medicamento bloqueador dos receptores beta-adrenérgicos se mostra inadequada.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
O atenolol é um medicamento bloqueador beta que é beta1 selectivo (ou seja, actua preferencialmente nos receptores beta1-adrenérgicos do coração). A selectividade diminui com o aumento da dose.
O atenolol não possui actividades simpatomiméticas intrínsecas e estabilizadoras de membrana e, como ocorre com outros medicamentos bloqueadores beta, o atenolol tem efeitos inotrópicos negativos (e, portanto, é contra-indicado na insuficiência cardíaca não controlada).
Assim como outros medicamentos bloqueadores beta, seu modo de acção no tratamento da hipertensão não é claro.
Provavelmente, é a acção do atenolol na redução da frequência cardíaca e contractilidade que o torna eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina.
O atenolol é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, embora a resposta possa ser menor em pacientes negros.
É improvável que quaisquer propriedades auxiliares adicionais possuídas pelo S (-) atenolol, em comparação com a mistura racêmica, dêem origem a diferentes efeitos terapêuticos.
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio. É um vasodilatador coronário e periférico poderoso que aumenta o suprimento de oxigénio do miocárdio e reduz a pressão arterial (pós-carga) e a resistência periférica. Portanto, o uso concomitante de atenolol melhora a resposta simpática reflexa à monoterapia com nifedipina, bloqueando o aumento da frequência cardíaca, enquanto a tendência do atenolol em aumentar a resistência periférica é equilibrada pela vasodilatação e aumento do tónus simpático induzido pelo antagonista do cálcio.
Consequentemente, é alcançada uma maior eficácia anti-hipertensiva ou antianginal pelo uso concomitante de nifedipina e atenolol do que qualquer medicamento isoladamente. Essa interacção farmacodinâmica benéfica também resulta em menos efeitos colaterais quando doses mais baixas dos dois medicamentos são usadas em combinação.
O atenolol não possui actividades simpatomiméticas intrínsecas e estabilizadoras de membrana e, como ocorre com outros medicamentos bloqueadores beta, o atenolol tem efeitos inotrópicos negativos (e, portanto, é contra-indicado na insuficiência cardíaca não controlada).
Assim como outros medicamentos bloqueadores beta, seu modo de acção no tratamento da hipertensão não é claro.
Provavelmente, é a acção do atenolol na redução da frequência cardíaca e contractilidade que o torna eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina.
O atenolol é eficaz e bem tolerado na maioria das populações étnicas, embora a resposta possa ser menor em pacientes negros.
É improvável que quaisquer propriedades auxiliares adicionais possuídas pelo S (-) atenolol, em comparação com a mistura racêmica, dêem origem a diferentes efeitos terapêuticos.
A nifedipina é um bloqueador dos canais de cálcio. É um vasodilatador coronário e periférico poderoso que aumenta o suprimento de oxigénio do miocárdio e reduz a pressão arterial (pós-carga) e a resistência periférica. Portanto, o uso concomitante de atenolol melhora a resposta simpática reflexa à monoterapia com nifedipina, bloqueando o aumento da frequência cardíaca, enquanto a tendência do atenolol em aumentar a resistência periférica é equilibrada pela vasodilatação e aumento do tónus simpático induzido pelo antagonista do cálcio.
Consequentemente, é alcançada uma maior eficácia anti-hipertensiva ou antianginal pelo uso concomitante de nifedipina e atenolol do que qualquer medicamento isoladamente. Essa interacção farmacodinâmica benéfica também resulta em menos efeitos colaterais quando doses mais baixas dos dois medicamentos são usadas em combinação.
Posologia Orientativa
Adultos
Hipertensão: Uma cápsula por dia ingerida com água. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 cápsula administrada a cada 12 horas.
Angina: Uma cápsula a cada 12 horas é ingerida com água.
Idosos
A dosagem não deve exceder 1 cápsula por dia em hipertensão ou 1 cápsula duas vezes por dia em angina.
Hipertensão: Uma cápsula por dia ingerida com água. Se necessário, a dose pode ser aumentada para 1 cápsula administrada a cada 12 horas.
Angina: Uma cápsula a cada 12 horas é ingerida com água.
Idosos
A dosagem não deve exceder 1 cápsula por dia em hipertensão ou 1 cápsula duas vezes por dia em angina.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Atenolol + Nifedipina não deve ser utilizado em pacientes com qualquer uma das seguintes condições:
• hipersensibilidade ao atenolol ou à nifedipina
• outras di-hidropiridinas devido ao risco teórico de reactividade cruzada
• bradicardia
• choque cardiogénico
• hipotensão
• acidose metabólica
• distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves
• bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau
• síndrome do nódulo sinusal
• feocromocitoma não tratado
• insuficiência cardíaca não controlada
• mulheres capazes de engravidar ou durante a gravidez ou durante a lactação
• doentes com estenose aórtica clinicamente significativa
• pacientes com insuficiência renal acentuada
• doentes a receber bloqueadores dos canais de cálcio com efeitos inotrópicos negativos, p. verapamil e diltiazem
• dentro de um mês das síndromes coronárias agudas (enfarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST ou sem supradesnivelamento do segmento ST e angina de peito instável)
• durante ou dentro de um mês após um enfarto do miocárdio
• insuficiência hepática grave.
Este medicamento não deve ser utilizado para o tratamento de ataques agudos de angina.
A segurança deste medicamento na hipertensão maligna não foi estabelecida.
Este medicamento não deve ser usado para prevenção secundária de enfarto do miocárdio.
Devido ao componente nifedipina, este medicamento não deve ser administrado em combinação com rifampicina, porque os níveis plasmáticos de nifedipina, preditivos de eficácia, podem não ser atingidos devido à indução enzimática.
• hipersensibilidade ao atenolol ou à nifedipina
• outras di-hidropiridinas devido ao risco teórico de reactividade cruzada
• bradicardia
• choque cardiogénico
• hipotensão
• acidose metabólica
• distúrbios circulatórios arteriais periféricos graves
• bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau
• síndrome do nódulo sinusal
• feocromocitoma não tratado
• insuficiência cardíaca não controlada
• mulheres capazes de engravidar ou durante a gravidez ou durante a lactação
• doentes com estenose aórtica clinicamente significativa
• pacientes com insuficiência renal acentuada
• doentes a receber bloqueadores dos canais de cálcio com efeitos inotrópicos negativos, p. verapamil e diltiazem
• dentro de um mês das síndromes coronárias agudas (enfarto do miocárdio com supradesnivelamento do segmento ST ou sem supradesnivelamento do segmento ST e angina de peito instável)
• durante ou dentro de um mês após um enfarto do miocárdio
• insuficiência hepática grave.
Este medicamento não deve ser utilizado para o tratamento de ataques agudos de angina.
A segurança deste medicamento na hipertensão maligna não foi estabelecida.
Este medicamento não deve ser usado para prevenção secundária de enfarto do miocárdio.
Devido ao componente nifedipina, este medicamento não deve ser administrado em combinação com rifampicina, porque os níveis plasmáticos de nifedipina, preditivos de eficácia, podem não ser atingidos devido à indução enzimática.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Ao início do tratamento podem ocorrer: fadiga, sensação de vertigem, cefaleia, sensação de calor na face (flush), sudorese e edema de membros inferiores. Estes fenómenos são de intensidade discreta e, em geral, desaparecem em 1 a 2 semanas.
Eventualmente e bem mais raramente, foram observados gastralgia, eritema cutâneo, bradicardia, hipotensão, parestesia nos braços e nas pernas, sensação de frio nos membros, fraqueza muscular e cãibras.
Em pacientes com tendência a broncoespasmos (p.ex.: bronquite asmática) é possível a ocorrência de dispneia em virtude do aumento da resistência das vias aéreas devido à seletividade beta1 do atenolol.
É muito rara a ocorrência de distúrbios do sono (do tipo observado com o uso de outros beta-bloqueadores). Pode também, raramente, acontecer “rashes” cutâneos e/ou olhos secos. Caso ocorra alguma reação que não possa ser explicada por outra causa, deve-se considerar a interrupção da terapêutica, que deve ser de maneira gradativa.
Eventualmente e bem mais raramente, foram observados gastralgia, eritema cutâneo, bradicardia, hipotensão, parestesia nos braços e nas pernas, sensação de frio nos membros, fraqueza muscular e cãibras.
Em pacientes com tendência a broncoespasmos (p.ex.: bronquite asmática) é possível a ocorrência de dispneia em virtude do aumento da resistência das vias aéreas devido à seletividade beta1 do atenolol.
É muito rara a ocorrência de distúrbios do sono (do tipo observado com o uso de outros beta-bloqueadores). Pode também, raramente, acontecer “rashes” cutâneos e/ou olhos secos. Caso ocorra alguma reação que não possa ser explicada por outra causa, deve-se considerar a interrupção da terapêutica, que deve ser de maneira gradativa.
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez.
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Precauções Gerais
O uso de Atenolol + Nifedipina não é recomendado ou deve ser feito com muita cautela em pacientes com angina pectoris severa e/ou estenose importante de três vasos coronários.
Em pacientes portadores de doenças respiratórias obstrutivas, um eventual broncoespasmo ocorrido com o emprego de Atenolol + Nifedipina pode ser rapidamente eliminado com broncodilatadores habituais como salbutamol, fenoterol ou isoprenalina. Devido à acção hipotensora do medicamento, a capacidade de reacção pode variar individualmente, facto que deve ser considerado ao conduzir veículos ou operar máquinas, em especial no início do tratamento.
Não existe ainda suficiente experiência sobre o uso da associação nifedipina e atenolol em pacientes com insuficiência renal severa.
Deve ser introduzido somente após compensação em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada.
O tratamento não deve ser descontinuado abruptamente.
Em caso de cirurgia concomitante com o tratamento com Atenolol + Nifedipina, deve-se tomar cuidado com agentes anestésicos, tais como: éter, ciclopropano e tricloroetileno.
Se ocorrer dominância vagal, a atropina (injecção de 1 a 2 mg por via intravenosa) pode corrigi-la.
Em pacientes portadores de doenças respiratórias obstrutivas, um eventual broncoespasmo ocorrido com o emprego de Atenolol + Nifedipina pode ser rapidamente eliminado com broncodilatadores habituais como salbutamol, fenoterol ou isoprenalina. Devido à acção hipotensora do medicamento, a capacidade de reacção pode variar individualmente, facto que deve ser considerado ao conduzir veículos ou operar máquinas, em especial no início do tratamento.
Não existe ainda suficiente experiência sobre o uso da associação nifedipina e atenolol em pacientes com insuficiência renal severa.
Deve ser introduzido somente após compensação em pacientes com insuficiência cardíaca descompensada.
O tratamento não deve ser descontinuado abruptamente.
Em caso de cirurgia concomitante com o tratamento com Atenolol + Nifedipina, deve-se tomar cuidado com agentes anestésicos, tais como: éter, ciclopropano e tricloroetileno.
Se ocorrer dominância vagal, a atropina (injecção de 1 a 2 mg por via intravenosa) pode corrigi-la.
Cuidados com a Dieta
Tal como acontece com outras di-hidropiridinas, a nifedipina não deve ser tomada com sumo de toranja, porque a biodisponibilidade aumenta.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
A toxicidade de ambos os componentes é potencializada pelo outro.
A toxicidade da nifedipina varia entre os indivíduos. O risco de efeitos graves na presença de sobredosagem simultânea de betabloqueador deve ser observado.
O atenolol em doses de 300 - 350 mg foi associado a intoxicação leve em adultos, enquanto 500 mg, em 15 anos de idade, resultaram em intoxicação moderada a grave.
Sintomas
Devido às propriedades de ser uma formulação de liberação modificada com longa duração do efeito, os sintomas da intoxicação por nifedipina-atenolol podem surgir 12 a 18 horas após a ingestão e efeitos graves podem aparecer após vários dias.
Os efeitos circulatórios são os principais riscos de:
Insuficiência cardíaca, incluindo edema e choque pulmonar, bradias e taquiarritmias (incluindo assistolia e fibrilação ventricular), distúrbios da condução cardíaca, como dissociações e bloqueios AV, pressão arterial baixa.
Efeitos neurológicos:
Depressão, convulsões, coma, dor de cabeça, lave com hipotermia.
Efeitos metabólicos e respiratórios foram observados:
Broncoespasmo, dispneia com edema pulmonar não cardíaco, SDRA, acidose, hipocalemia, hiperglicemia, hipocalcemia, função renal comprometida, rabdomiólise, náusea e êmese.
Os sintomas de sobredosagem também podem incluir hipotensão e insuficiência cardíaca aguda.
Tratamento
O tratamento geral deve incluir: supervisão rigorosa, tratamento em uma enfermaria de terapia intensiva.
Lavagem gástrica que pode ser justificada também tardiamente após a ingestão (ocorrem aglomerações de comprimidos de liberação modificada: considere a gastroscopia). O carvão activado pode ser considerado e um laxante para impedir a absorção de qualquer medicamento ainda presente no tracto gastrointestinal, o uso de plasma ou substitutos do plasma para tratar hipotensão e choque. A atropina deve ser administrada antes da lavagem para combater os riscos de uma potencial estimulação vagal. O possível uso de hemodiálise, hemoperfusão e plasmaférese (nifedipina) pode ser considerado.
A condição do paciente, incluindo o ritmo cardíaco, deve ser monitorada. A ventilação mecânica deve ser considerada sob amplas indicações.
A toxicidade de ambos os componentes é potencializada pelo outro.
A toxicidade da nifedipina varia entre os indivíduos. O risco de efeitos graves na presença de sobredosagem simultânea de betabloqueador deve ser observado.
O atenolol em doses de 300 - 350 mg foi associado a intoxicação leve em adultos, enquanto 500 mg, em 15 anos de idade, resultaram em intoxicação moderada a grave.
Sintomas
Devido às propriedades de ser uma formulação de liberação modificada com longa duração do efeito, os sintomas da intoxicação por nifedipina-atenolol podem surgir 12 a 18 horas após a ingestão e efeitos graves podem aparecer após vários dias.
Os efeitos circulatórios são os principais riscos de:
Insuficiência cardíaca, incluindo edema e choque pulmonar, bradias e taquiarritmias (incluindo assistolia e fibrilação ventricular), distúrbios da condução cardíaca, como dissociações e bloqueios AV, pressão arterial baixa.
Efeitos neurológicos:
Depressão, convulsões, coma, dor de cabeça, lave com hipotermia.
Efeitos metabólicos e respiratórios foram observados:
Broncoespasmo, dispneia com edema pulmonar não cardíaco, SDRA, acidose, hipocalemia, hiperglicemia, hipocalcemia, função renal comprometida, rabdomiólise, náusea e êmese.
Os sintomas de sobredosagem também podem incluir hipotensão e insuficiência cardíaca aguda.
Tratamento
O tratamento geral deve incluir: supervisão rigorosa, tratamento em uma enfermaria de terapia intensiva.
Lavagem gástrica que pode ser justificada também tardiamente após a ingestão (ocorrem aglomerações de comprimidos de liberação modificada: considere a gastroscopia). O carvão activado pode ser considerado e um laxante para impedir a absorção de qualquer medicamento ainda presente no tracto gastrointestinal, o uso de plasma ou substitutos do plasma para tratar hipotensão e choque. A atropina deve ser administrada antes da lavagem para combater os riscos de uma potencial estimulação vagal. O possível uso de hemodiálise, hemoperfusão e plasmaférese (nifedipina) pode ser considerado.
A condição do paciente, incluindo o ritmo cardíaco, deve ser monitorada. A ventilação mecânica deve ser considerada sob amplas indicações.
Terapêutica Interrompida
Sem informação.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
