Astemizol
O que é
Astemizol é um fármaco antialérgico, da classe dos anti-histamínicos de segunda geração.
Age por antagonismo de recetores H1 da histamina e possui ação duradoura, sem ação anticolinérgica significativa.
Todavia, mesmo assim, é administrado com cautela para pacientes que possuem asma.
O fármaco possui baixa lipossolubilidade e assim sua ligação com recetores H1 centrais é baixa.
Age por antagonismo de recetores H1 da histamina e possui ação duradoura, sem ação anticolinérgica significativa.
Todavia, mesmo assim, é administrado com cautela para pacientes que possuem asma.
O fármaco possui baixa lipossolubilidade e assim sua ligação com recetores H1 centrais é baixa.
Usos comuns
Astemizol é um anti-histamínico.
Os anti-histamínicos evitar espirros, corrimento nasal, comichão e abeberamento dos olhos, e outros sintomas alérgicos.
Astemizol é utilizado no tratamento de alergias, erupções cutâneas (urticária), e outras condições inflamatórias alérgicas.
Os anti-histamínicos evitar espirros, corrimento nasal, comichão e abeberamento dos olhos, e outros sintomas alérgicos.
Astemizol é utilizado no tratamento de alergias, erupções cutâneas (urticária), e outras condições inflamatórias alérgicas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Astemizol foi descoberto em 1977.
Indicações
O astemizol foi indicado para utilização no alívio dos sintomas de alergia, particularmente a rinite e conjuntivite.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Astemizol compete com histamina para a ligação aos recetores H1 no tracto gastrointestinal, útero, grandes vasos sanguíneos, e músculo brônquico.
Esta ligação reversível de astemizol de recetores H1 suprime a formação de edema, alargamento, e prurido resultante da atividade histamínico.
Como não atravessa facilmente a barreira sangue-cérebro e liga-se preferencialmente a recetores H1 no peroferia ao invés no interior do cérebro, a depressão do SNC é mínima.
Astemizol também pode agir sobre os recetores H3, produzindo efeitos adversos.
Esta ligação reversível de astemizol de recetores H1 suprime a formação de edema, alargamento, e prurido resultante da atividade histamínico.
Como não atravessa facilmente a barreira sangue-cérebro e liga-se preferencialmente a recetores H1 no peroferia ao invés no interior do cérebro, a depressão do SNC é mínima.
Astemizol também pode agir sobre os recetores H3, produzindo efeitos adversos.
Posologia Orientativa
Adultos e crianças acima de 12 anos: 1 comprimido (10 mg) 1 vez ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 1/2 comprimido (5 mg) 1 vez ao dia.
Crianças abaixo de 6 anos: 2 mg (meio copo-medida ou 2 ml) por cada 10 kg de peso, 1 vez ao dia.
A dose diária recomendada (1 comprimido ao dia para adultos e a dose diária para crianças, de acordo com a idade) não deve ser excedida.
A administração dos comprimidos, para crianças com menos de 6 anos de idade, não é recomendável.
Crianças de 6 a 12 anos: 1/2 comprimido (5 mg) 1 vez ao dia.
Crianças abaixo de 6 anos: 2 mg (meio copo-medida ou 2 ml) por cada 10 kg de peso, 1 vez ao dia.
A dose diária recomendada (1 comprimido ao dia para adultos e a dose diária para crianças, de acordo com a idade) não deve ser excedida.
A administração dos comprimidos, para crianças com menos de 6 anos de idade, não é recomendável.
Administração
Via oral.
Tome cada dose com um copo cheio de água.
Tome astemizole com o estômago vazio, 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição.
Não esmague, mastigar, ou quebre os comprimidos.
Engolir os comprimidos inteiros.
Tome cada dose com um copo cheio de água.
Tome astemizole com o estômago vazio, 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição.
Não esmague, mastigar, ou quebre os comprimidos.
Engolir os comprimidos inteiros.
Contra-Indicações
Não pode tomar astemizol se estiver a tomar qualquer um dos seguintes medicamentos:
- medicamento antifúngico incluindo cetoconazol ou itraconazol;
- antibiótico eritromicina incluindo, claritromicina, ou troleandomicina;
- quinina medicina da malária; ou
- nefazodona.
Um efeito colateral perigoso envolvendo batimentos cardíacos irregulares poderá ocorrer se tomar astemizol com qualquer um dos medicamentos listados acima.
Antes de tomar astemizol, informe o médico se você tem:
- asma ou outra doença pulmonar;
- baixos níveis de potássio no sangue;
- retenção urinária ou um aumento da próstata;
- doenca renal;
- doença hepática; ou
- doenças cardíacas, especialmente um batimento cardíaco irregular.
- medicamento antifúngico incluindo cetoconazol ou itraconazol;
- antibiótico eritromicina incluindo, claritromicina, ou troleandomicina;
- quinina medicina da malária; ou
- nefazodona.
Um efeito colateral perigoso envolvendo batimentos cardíacos irregulares poderá ocorrer se tomar astemizol com qualquer um dos medicamentos listados acima.
Antes de tomar astemizol, informe o médico se você tem:
- asma ou outra doença pulmonar;
- baixos níveis de potássio no sangue;
- retenção urinária ou um aumento da próstata;
- doenca renal;
- doença hepática; ou
- doenças cardíacas, especialmente um batimento cardíaco irregular.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar astemizol e contacte imediatamente o médico ou procure atendimento médico de emergência:
- uma reação alérgica (dificuldade em respirar, oclusão da traqueia, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
- um batimento cardíaco irregular;
- desmaio; ou
- convulsões.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ser mais prováveis de ocorrer:
Continue a tomar astemizol e fale com o médico se sentir:
- sonolência ou vertigens;
- dor de cabeça;
- nervosismo;
- náuseas, diarréia ou desconforto abdominal;
- boca seca; ou
- pele seca ou comichão.
- uma reação alérgica (dificuldade em respirar, oclusão da traqueia, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
- um batimento cardíaco irregular;
- desmaio; ou
- convulsões.
Outros efeitos colaterais menos graves podem ser mais prováveis de ocorrer:
Continue a tomar astemizol e fale com o médico se sentir:
- sonolência ou vertigens;
- dor de cabeça;
- nervosismo;
- náuseas, diarréia ou desconforto abdominal;
- boca seca; ou
- pele seca ou comichão.
Advertências

Gravidez:Não administrar durante a gravidez

Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.

Condução:Astemizol pode causar tonturas ou sonolência. Se sentir tonturas ou sonolência, evitar conduzir.

Insuf. Hepática:Astemizol é extensamente metabolizado por via hepática, sua indicação para doentes portadores de insuficiência hepática deve, geralmente, ser evitada.
Precauções Gerais
Não tome astemizol com toranja ou sumo de toranja.
Produtos de toranja pode aumentar quantidade de astemizole disponível em seu corpo, o que pode levar a efeitos colaterais perigosos.
Desde que Astemizol é extensamente metabolizado por via hepática, sua indicação para doentes portadores de insuficiência hepática deve, geralmente, ser evitada.
Doentes em condições que possam favorecer o prolongamento do intervalo QT (no ECG) podem apresentar esta situação ou arritmias ventriculares, com o uso de astemizol.
Desta maneira, devem ser alertados os doentes com alterações electrocardiográficas congénitas (síndrome QT congénita) bem como aqueles que estão a receber medicações que podem prolongar o intervalo QT (incluindo antiarrítmicos, terfenadina e eritromicina) ou aqueles com hipocalemia não corrigida, para evitar o uso de astemizol.
Uso em atividades que requeiram estado de alerta: nas doses recomendadas, astemizol não interfere com as atividades que requeiram estado de alerta e atenção cuidadosa, como dirigir automóveis e operar máquinas.
Produtos de toranja pode aumentar quantidade de astemizole disponível em seu corpo, o que pode levar a efeitos colaterais perigosos.
Desde que Astemizol é extensamente metabolizado por via hepática, sua indicação para doentes portadores de insuficiência hepática deve, geralmente, ser evitada.
Doentes em condições que possam favorecer o prolongamento do intervalo QT (no ECG) podem apresentar esta situação ou arritmias ventriculares, com o uso de astemizol.
Desta maneira, devem ser alertados os doentes com alterações electrocardiográficas congénitas (síndrome QT congénita) bem como aqueles que estão a receber medicações que podem prolongar o intervalo QT (incluindo antiarrítmicos, terfenadina e eritromicina) ou aqueles com hipocalemia não corrigida, para evitar o uso de astemizol.
Uso em atividades que requeiram estado de alerta: nas doses recomendadas, astemizol não interfere com as atividades que requeiram estado de alerta e atenção cuidadosa, como dirigir automóveis e operar máquinas.
Cuidados com a Dieta
Não tome astemizol com toranja ou sumo de toranja.
Produtos de toranja pode aumentar quantidade de astemizol disponível em seu corpo, o que pode levar a efeitos colaterais perigosos.
Use álcool com cautela.
O álcool pode aumentar a sonolência e tonturas enquanto estiver a tomar astemizol.
Produtos de toranja pode aumentar quantidade de astemizol disponível em seu corpo, o que pode levar a efeitos colaterais perigosos.
Use álcool com cautela.
O álcool pode aumentar a sonolência e tonturas enquanto estiver a tomar astemizol.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de intoxicações.
Os sintomas de uma sobredosagem com astemizol incluem dor de cabeça, sonolência, batimentos cardíacos irregulares, náuseas e vómitos.
Os sintomas de uma sobredosagem com astemizol incluem dor de cabeça, sonolência, batimentos cardíacos irregulares, náuseas e vómitos.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida assim que se lembrar.
No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, não tome a dose e tome apenas a dose regularmente programada seguinte.
Não tome uma dose dupla dessa medicação.
No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, não tome a dose e tome apenas a dose regularmente programada seguinte.
Não tome uma dose dupla dessa medicação.
Cuidados no Armazenamento
Guarde Astemizol à temperatura ambiente longe da humidade e calor.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Lenvatinib Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Os substratos do CYP3A4 que se sabe que têm um índice terapêutico estreito [p.ex. astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, quinidina, bepridil ou alcaloides de ergot (p.ex. ergotamina, di-hidroergotamina)] devem ser administrados com precaução em doentes que estejam a receber lenvatinib. - Astemizol

Flupentixol Astemizol
Observações: Fármacos conhecidos por causarem distúrbios eletrolíticos como as tiazidas (hipocalemia) e fármacos conhecidos por aumentarem a concentração plasmática de decanoato de flupentixol devem ser também utilizados com precaução dado que podem aumentar o risco de prolongamento QT e arritmias malignas.Interacções: A coadministração deve ser evitada alguns antihistamínicos (ex. terfenadina, astemizol). - Astemizol

Estiripentol Astemizol
Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.Interacções: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interações farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interações podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reações adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, Antihistamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, Contracetivos orais, codeína), devido ao maior risco de reações adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reações adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico. - Astemizol

Ranolazina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interação farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos Antihistamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos anti-arrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina). - Astemizol

Pimozida Astemizol
Observações: n.d.Interacções: A pimozida é principalmente metabolizada pela via enzimática do citocromo P450, subtipo 3A4 (CYP 3A4) e mais discretamente pelo subtipo CYP2D6. Dados in vitro mostram que, especialmente os inibidores potentes do sistema enzimático CYP3A4, como os antimicóticos azóis, inibidores da protease antiviral, antibióticos macrólidos e nefazodona, inibem o metabolismo da pimozida, resultando num aumento acentuado dos seus níveis plasmáticos. Dados in vitro sugerem também, que a quinidina diminui o metabolismo da pimozida, dependente do CYP2D6. A elevação dos níveis plasmáticos de pimozida pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT. A utilização concomitante com fármacos inibidores do citocromo P450 CYP3A4 ou CYP2D6 está contraindicada. O uso concomitante de pimozida com fármacos conhecidos por provocarem o prolongamento do intervalo QT também está contraindicado. Os exemplos incluem: - certos anti-arrítmicos de Classe IA (quinidina, disopiramida e procainamida) e de Classe III (amiodarona e sotalol), - antidepressivos tricíclicos (amitriptilina), - alguns antidepressivos tetraciclicos (maprotilina), - outros antipsicóticos (fenotiazinas e o sertindol), - certos antihistamínicos (astemizol e terfenadina), - cisaprida, bepridilo, halofantrina e esparfloxacina. Esta lista é apenas indicativa e não exaustiva. - Astemizol

Bicalutamida Astemizol
Observações: n.d.Interacções: O uso concomitante de astemizole com bicalutamida está contraindicado. Pode ser necessária uma redução da dose para estes fármacos, particularmente quando existam evidências de potenciação de efeito ou efeitos adversos. - Astemizol

Roxitromicina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Astemizol/Cisaprida/Pimozida: A coadministração de roxitromicina com astemizol, cisaprida ou pimozida pode resultar num aumento das concentrações séricas destes agentes. A concentração sérica elevada destes agentes tem sido associada a reações adversas cardiovasculares, tais como o prolongamento do intervalo QT a arritmias cardíacas. O uso concomitante destes agentes com a roxitromicina não é, portanto, recomendado. - Astemizol

Claritromicina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: A utilização dos fármacos seguintes é estritamente contraindicada devido ao potencial para efeitos de interação medicamentosa graves: Astemizol, cisaprida, domperidona, pimozida e terfenadina. - Astemizol

Zuclopentixol Astemizol
Observações: n.d.Interacções: O aumento do intervalo QT relacionado com o tratamento com antipsicóticos pode ser exacerbado pela coadministração de outros fármacos conhecidos por prolongarem significativamente o intervalo QT. A coadministração de tais fármacos deve ser evitada. As classes relevantes incluem: - anti-arrítmicos de classe Ia e III (ex. quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida) - alguns antipsicóticos (ex. tioridazina) - alguns macrólidos (ex. eritromicina) - alguns antihistamínicos (ex. terfenadina, astemizole) - alguns antibióticos do grupo das quinolonas (ex. gatifloxacina, moxifloxacina) - Astemizol

Atazanavir + Cobicistate Astemizol
Observações: Ensaios de interações de fármacos não foram realizados para o Atazanavir / Cobicistate. Os mecanismos complexos ou não conhecidos de interações de fármacos opõem-se à extrapolação de interações medicamentosas com ritonavir a certas interações medicametosas com o cobicistate. As recomendações dadas mediante o uso concomitante de atazanavir e de outros medicamentos podem diferir consoante o atazanavir é potenciado com o ritonavir ou com o cobicistate. Em particular, o atazanavir potenciado com o cobicistate é mais sensível na indução da CYP3A. É também necessária precaução durante a primeira vez em que é efetuado o tratamento se for alternado o potenciador farmacológico do ritonavir para o cobicistate.Interacções: Medicamentos que possam ser afetados pelo atazanavir/cobicistate: O atazanavir é um inibidor da CYP3A4 e UGT1A1. O atazanavir é um inibidor fraco a moderado da CYP2C8. Foi demonstrado in vivo que o atazanavir não potencia o seu próprio metabolismo, nem aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pela CYP3A4. O cobicistate é um forte inibidor baseado no mecanismo de inibição da CYP3A e um fraco inibidor da CYP2D6. O cobicistate inibe os transportadores da glicoproteína-p (gp-P), BCRP, MATE1, OATP1B1 e OATP1B3. Não é esperado que o cobicistate iniba a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ou CYP2C19. Não é esperado que o cobicistate induza a CYP3A4 ou a gp-P. Ao contrário do ritonavir, o cobicistate não é um indutor da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou UGT1A1. Uso concomitante contraindicado: A coadministração de medicamentos que são substratos da CYP3A e que possuem indices terapêuticos estreitos e para os quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos graves e/ou fatais, são contraindicados com o Atazanavir / Cobicistate. Estes medicamentos incluem a alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridilo, cisaprida, colquicina, dronedarona, derivados ergot (por exemplo, dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina), lovastatina, midazolam administrado por via oral, pimozida, quetiapina, quinidina, sinvastatina, sildenafil (quando utilizado para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar), avanafil, lidocaína sistémica, ticagrelor, terfenadina e triazolam. - Astemizol

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Astemizol
Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.Interacções: interações entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos antihistamínicos: Astemizol, Terfenadina: Mecanismo: inibição de CYP3A4 Pelo ritonavir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. Não estudado. A utilização concomitante está contraindicada. - Astemizol

Ceritinib Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Agentes cuja concentração plasmática pode ser alterada por ceritinib: Com base nos dados in vitro, ceritinib inibe de forma competitiva o metabolismo de midazolam, um substrato da CYP3A, e diclofenac, um substrato da CYP2C9. Observou-se também inibição da CYP3A dependente do tempo. O valor de Cmax no estado de equilíbrio de ceritinib na dose clínica recomendada de 750 mg por dia pode exceder os valores Ki para CYP3A e CYP2C9, sugerindo que ceritinib possa inibir a eliminação de outros medicamentos metabolizados por estas enzimas em concentrações clinicamente relevantes. Pode ser necessária redução da dose com coadministração de medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP3A e CYP2C9. A coadministração de ceritinib com substratos da CYP3A conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p. ex: astemizol, cisaprida, ciclosporina, ergotamina, fentanil, pimozida, quinidina, tacrolímus, alfentanil e sirolímus) e substratos da CYP2C9 conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p.ex: fenitoína e varfarina) devem ser evitadas. interações farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com ceritinib. Assim, ceritinib deve ser utilizado com precaução em doentes que têm ou podem desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo os doentes que tomam medicamentos anti-arrítmicos tais como anti-arrítmicos de classe I (p. ex. quinidina, procainamida, disopiramida) ou anti-arrítmicos de classe III ( p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida) ou outros medicamentos que possam provocar prolongamento do intervalo QT tais como astemizol, domperidona, droperidol, cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona, cisaprida e moxifloxacina. Recomenda-se a monitorização do intervalo QT em caso de associações destes medicamentos. - Astemizol

Lurasidona Astemizol
Observações: n.d.Interacções: interações farmacocinéticas: Potencial da lurasidona para afectar outros medicamentos: A administração concomitante de lurasidona com midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, resultou num aumento < 1,5 vezes na exposição midazolam. É recomendada monitorização quando a lurasidona e substratos do CYP3A4 conhecidos por terem um índice terapêutico estreito (ex. astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, quinidina, bepridilo ou alcalóides da cravagem do centeio [di-hidroergotamina]) são coadministrados. - Astemizol

Perindopril + Indapamida + Amlodipina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Uso concomitante que requer cuidados especiais: INDAPAMIDA: Medicamentos que induzem “Torsades de pointes”: Devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a outros medicamentos que induzem “torsades de pointes” como: - fármacos Anti-arrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); - fármacos Anti-arrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); - alguns neurolépticos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), outros neurolépticos (pimozida); - outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, IV vincamina, metadona, astemizol, terfenadina. Prevenção de baixos níveis de potássio e correção se necessário: monitorização do intervalo QT. - Astemizol

Droperidol Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Utilização concomitante contraindicada: Os medicamentos que se sabe causarem Torsades de Pointes através do prolongamento do intervalo QT não deverão ser administrados concomitantemente com o droperidol. Os exemplos incluem: - Anti-arrítmicos de Classe IA, como por exemplo, quinidina, disopiramida, procainamida - Anti-arrítmicos de Classe III, como por exemplo, amiodarona, sotalol - antibióticos do grupo dos macrólidos, como por exemplo, eritromicina, claritromicina - antibióticos do grupo das fluoroquinolonas, como por exemplo, esparfloxacina - Antihistamínicos, como por exemplo, astemizol, terfenadina - certos antipsicóticos, como por exemplo, clorpromazina, haloperidol, pimozida, tioridazina - agentes antimaláricos, como por exemplo, cloroquina, halofantrina - cisaprida, domperidona, metadona, pentamidina. - Astemizol

Formoterol Astemizol
Observações: Não foram realizados estudos de interação específicos com formoterol.Interacções: Existe o risco teórico que o tratamento concomitante com outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc possam originar uma interação farmcodinâmica com formoterol e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Os exemplos destes medicamentos incluem alguns antihistamínicos (p. ex., terfenadina, astemizol, mizolastina), alguns anti-arrítmicos (p. ex., quinidina, disopiramida, procainamida), eritromicina e antidepressivos tricíclicos. - Astemizol

Lopinavir + Ritonavir Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Astemizol, terfenadina: Concentrações plasmáticas aumentadas de astemizol e terfenadina. Por conseguinte, aumentando o risco de arritmias graves causadas por estes medicamentos. - Astemizol

Lercanidipina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: interações metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos anti-arrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina. - Astemizol

Sotalol Astemizol
Observações: n.d.Interacções: A administração simultânea de cloridrato de sotalol e de substâncias que podem prolongar o intervalo QT, tais como antidepressivos tricíclicos ou tetracíclicos (imipramina, maprotilina), antihistamínicos (astemizol e terfenadina), antibióticos macrólidos (eritromicina), probucol, haloperidol, halofrantina ou terodilina, está associada ao aumento do risco de efeitos pró-arrítmicos (Torsade de pointes). - Astemizol

Efavirenz Astemizol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Contraindicações da utilização concomitante O efavirenz não pode ser administrado concomitantemente com terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridilo ou alcaloides da cravagem de centeio (por exemplo, ergotamina, di-hidroergotamina, ergonovina e metilergonovina) uma vez que a inibição dos respectivos metabolismos pode levar a acontecimentos graves, com risco de vida. - Astemizol

Toremifeno Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Não pode ser excluído um efeito aditivo sobre o prolongamento do intervalo QT entre o Toremifeno e os seguintes medicamentos, e outros medicamentos que possam prolongar o intervalo QTc. Isto pode levar a um aumento do risco de arritmias ventriculares, incluindo Torsades de pointes. Assim sendo, a coadministração do Toremifeno com qualquer um dos medicamentos seguintes está contraindicada: Anti-arrítmicos classe IA (p.ex. quinidina, hidroquinidina, disopiramida) ou Anti-arrítmicos classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), Neurolépticos (p.ex. fenotiazidas, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprida), Determinados agentes antimicrobianos (moxifloxacina, eritromicina IV, pentamidina, antimaláricos particularmente halofantrina), Determinados Antihistamínicos (terfenadina, astemizol, mizolastina), Outros (cisaprida, vincamina IV, bepridilo, difemanilo). - Astemizol

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir Astemizol
Observações: As interações que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interacção com estes medicamentos só foram realizados em adultos.Interacções: Contraindicações da utilização concomitante com Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir: Não pode ser administrado concomitantemente com terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridilo ou alcaloides da cravagem de centeio (por exemplo, ergotamina, di-hidroergotamina, ergonovina e metilergonovina), uma vez que a inibição dos respectivos metabolismos pode levar a acontecimentos graves, potencialmente fatais. - Astemizol

Itraconazol Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Itraconazol pode inibir o metabolismo dos medicamentos metabolizados pela família do citocromo 3A, o que pode conduzir a um aumento e/ou prolongamento dos seus efeitos, incluindo os seus efeitos secundários. Ao fazer medicação concomitante, a informação correspondente deve ser consultada para obter informações sobre a via metabólica. Após a interrupção do tratamento, as concentrações plasmáticas de itraconazol diminuem gradualmente, dependendo da dose e duração do tratamento. Isto deve ser tido em consideração quando o efeito inibitório de itraconazol em medicamentos coadministrados é considerado. Exemplos conhecidos são: Os seguintes medicamentos são contraindicados com itraconazol: Terfenadina, astemizol, bepridil, mizolastina, cisapride, inibidores da CoA-HMG redutase, tais como sinvastatina, atorvastatina e lovastatina, midazolam oral, dofetilide, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, quinidina, pimozida, sertindole e triazolam. Estes medicamentos estão contraindicados durante o tratamento com itraconazol, porque a coadministração pode resultar num aumento da concentração plasmática destes substratos, o que pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a ocorrências raras de torsade de pointes. - Astemizol

Eritromicina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: O uso de Eritromicina em doentes recebendo tratamento com fármacos metabolizados pelo citocromo P450 pode estar associado a elevações nos níveis séricos desses fármacos. Foram descritas interações da Eritromicina com carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina, valproato, tacrolimus, quinidina, metilprednisolona, cilostazol, vinblastina, sildenafil, terfenadina, astemizole e rifabutina. As concentrações séricas destes fármacos devem ser rigorosamente monitorizadas nos doentes recebendo tratamento concomitante com Eritromicina. A Eritromicina altera significativamente o metabolismo do astemizole quando administrada concomitantemente. Observam-se raros casos de efeitos cardiovasculares graves incluindo paragem cardíaca, “torsades de pointes” e outras arritmias ventriculares. - Astemizol

Fluconazol Astemizol
Observações: O fluconazol é um potente inibidor do citocromo P450 (CYP) isoenzima 2C9 e um inibidor moderado do CYP3A4. O fluconazol é também um inibidor da isoenzima CYP2C19. Adicionalmente às interações observadas/documentadas abaixo indicadas, existe um risco de aumento da concentração plasmática de outros compostos metabolizados pelo CYP2C9 e CYP3A4 coadministrados com fluconazol. Deste modo, deve-se ter precaução quando se utilizam estas associações e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados. O efeito inibidor da enzima pelo fluconazol persiste 4-5 dias após a descontinuação do tratamento com fluconazol devido à sua longa semivida.Interacções: É contraindicada a utilização concomitante com os seguintes fármacos: Astemizol: A administração concomitante de fluconazol e astemizol pode diminuir a depuração do astemizol, resultando no aumento das concentrações plasmáticas deste fármaco que, pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a ocorrências raras de torsade de pointes. A coadministração de fluconazol e astemizol está contraindicada. - Astemizol

Fosamprenavir Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Astemizol, Terfenadina: contraindicado. Potencial para reações gr aves e/ou capazes de colocar a vida em risco como arritmias cardíacas. - Astemizol

Fosaprepitant Astemizol
Observações: Quando administrado por via intravenosa o fosaprepitant é rapidamente convertido em aprepitant. As interações medicamentosas decorrentes da administração de intravenosa de fosaprepitant são passíveis de ocorrer com substâncias ativas que interagem com o aprepitant administrado por via oral. A informação seguinte resultou de dados obtidos com o aprepitant por via oral e de estudos realizados com fosaprepitant por via intravenosa coadministrados com dexametasona, midazolam ou diltiazem. O fosaprepitant 150 mg, em dose única, é um inibidor fraco do CYP3A4. O fosaprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interacção entre o aprepitant por via oral com a digoxina. Antevê-se que, quando comparado com a administração de aprepitant oral, o fosaprepitant provoque indução menor ou não superior do CYP2C9, do CYP3A4 e da glucuronidação. Não há dados sobre os efeitos no CYP2C8 e CYP2C19.Interacções: Efeito do aprepitant na farmacocinética de outras substâncias activas: Inibição do CYP3A4: Como inibidor fraco do CYP3A4, o fosaprepitant 150 mg em dose única, pode aumentar transitoriamente as concentrações plasmáticas das substâncias ativas coadministradas por via oral que são metabolizadas via CYP3A4. A exposição total dos substratos do CYP3A4 pode aumentar até ao dobro durante os Dias 1 e 2, após coadministração com uma dose única de fosaprepitant. Fosaprepitant não pode ser usado concomitantemente com pimozida, terfenadina, astemizol ou cisaprida. A inibição do CYP3A4 pelo fosaprepitant pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas destas substâncias ativas podendo causar reações graves ou ameaçadoras da vida. É aconselhável precaução durante a administração concomitante de fosaprepitant e de substâncias ativas que são principalmente metabolizadas através do CYP3A4 e com um intervalo terapêutico estreito, tais como ciclosporina, tacrolímus, sirolímus, everolímus, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo, e quinidina. - Astemizol

Indinavir Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Indinavir com ou sem ritonavir não deve ser administrado concomitantemente com amiodarona, terfenadina, cisaprida, astemizol, quetiapina, alprazolam, triazolam, midazolam administrado por via oral, pimozida, derivados da ergotamina, sinvastatina ou lovastatina. - Astemizol

Voriconazol Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina e terfenadina [substratos do CYP3A4] Apesar de não ter sido estudado, os níveis plasmáticos elevados destes medicamentos podem conduzir ao prolongamento do intervalo QTc e à ocorrência de torsades de pointes. contraindicado. - Astemizol

Moxifloxacina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: interações com medicamentos: Não pode ser excluído um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT da moxifloxacina e outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QTc. Este facto pode levar a um risco aumentado de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes. Deste modo, a coadministração de moxifloxacina com qualquer um dos seguintes medicamentos está contraindicada: - anti-arrítmicos de classe IA (ex. quinidina, hidroquinidina, disopiramida) - anti-arrítmicos de classe III (ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida) - neurolépticos (ex. fenotiazidas, pimozida, sertindole, haloperidol, sultoprida) - agentes antidepressivos tricíclicos - alguns agentes antimicrobianos (saquinavir, esparfloxacina, eritromicina IV, pentamidina, antimaláricos com especial atenção para a halofantrina) - alguns antihistamínicos (terfenadina, astemizol, mizalostina) - outros (cisaprida, vincamina IV, bepridilo, difemanil). - Astemizol

Nelfinavir Astemizol
Observações: n.d.Interacções: A coadministração é contraindicada com os seguintes fármacos que são substrato do CYP3A4 e que têm janela terapêutica estreita: Terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, derivados da ergotamina, pimozida, midazolam oral, triazolam, alfuzosina e sildenafil quando utilizados para tratar a hipertensão arterial pulmonar. Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona. A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. Antagonistas do recetor H1, Agonistas do recetor 5-HT: Terfenadina, astemizol, cisaprida: O nelfinavir aumenta as concentrações plasmáticas da terfenadina. É provável a ocorrência de interações similares com astemizol e cisaprida. O nelfinavir não deve ser administrado simultaneamente com a terfenadina, astemizol e a cisaprida devido à possibilidade de ocorrerem arritmias cardíacas graves e/ou com perigo de vida. - Astemizol

Pasireotido Astemizol
Observações: n.d.Interacções: interações farmacodinâmicas previstas: Medicamentos que prolongam o intervalo QT: O pasireotido deve ser utilizado com precaução em doentes que estão a tomar concomitantemente medicamentos que prolongam o intervalo QT, tais como anti-arrítmicos de classe Ia (por exemplo, quinidina, procainamida, disopiramida), anti-arrítmicos de classe III (por exemplo amiodarona, dronedarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), determinados antibacterianos ( eritromicina endovenosa, injeção de pentamidina, claritromicina, moxifloxacina), determinados antipsicóticos (por exemplo cloropromazina, tioridazina, flufenazina, pimozida, haloperidol, tiaprida, amissulprida, sertindol, metadona ), determinados Antihistamínicos (por exemplo, terfenadina, astemizol, mizolastina), antimaláricos (por exemplo, cloroquina, halofantrina, lumefantrina) determinados antifúngicos (cetoconazol, exceto no champô). - Astemizol

Perindopril + Indapamida Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Ligadas à INDAPAMIDA: Uso concomitante que requer cuidados especiais: Medicamentos que induzem “Torsades de pointes”: Devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a medicamentos que induzem “torsades de pointes” tais como agentes anti-arrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); fármacos anti-arrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); certos neurolépticos (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol) outros neurolépticos (pimozida); outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, vincamina IV, metadona, astemizol, terfenadina. - Astemizol

Posaconazol Astemizol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Efeitos de posaconazol sobre outros medicamentos: Terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, halofantrina e quinidina (substratos do CYP3A4): A administração concomitante de posaconazol e terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, halofantrina ou quinidina está contraindicada. A administração concomitante poderá resultar num aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos, conduzindo a um prolongamento do intervalo QTc e a ocorrências raras de torsades de pointes. - Astemizol

Ritonavir Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Antihistamínicos: Astemizol, terfenadina: É possível que a coadministração de ritonavir resulte em concentrações plasmáticas aumentadas de astemizol e terfenadina, pelo que é contraindicada. - Astemizol

Triamcinolona Astemizol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: É necessária extrema precaução nos casos de administração concomitante com fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, terfenadina e astemizol, vincamina, eritromicina i.v., halofantrina, pentamidina e sultoprida. - Astemizol

Saquinavir Astemizol
Observações: A maioria dos estudos de interação medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interação medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.Interacções: Antihistamínicos: Terfenadina; Astemizol (saquinavir/ritonavir) É provável uma interação semelhante com o astemizol. contraindicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmias cardíacas potencialmente fatais. - Astemizol

Telaprevir Astemizol
Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.Interacções: Contraindicações de utilização concomitante: Telaprevir não pode ser administrado concomitantemente com substâncias ativas cuja eliminação seja predominantemente dependente do CYP3A e para as quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos adversos graves e/ou que colocam a vida em risco, tais como arritmias cardíacas (i.e., amiodarona, astemizol, bepridil, cisaprida, pimozida, quinidina, terfenadina) ou vasoespasmo periférico ou isquémia (i.e. dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina) ou miopatia, incluindo rabdomiólise (i.e, lovastatina, sinvastatina, atorvastatina) ou sedação prolongada ou aumentada ou depressão respiratória (i.e. quetiapina e midazolam ou triazolam de administração oral) ou hipotensão ou arritmia cardíaca (i.e. alfuzosina e sildenafil para a hipertensão arterial pulmonar). - Astemizol

Telitromicina Astemizol
Observações: Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.Interacções: Efeito do Telitromicina nos outros medicamentos: Medicamentos com potencial para prolongar o intervalo QT: O Telitromicina pode aumentar os níveis de cisapride, pimozida, astemizol, terfenadina, dronedarona, saquinavir no plasma. Isto pode resultar num prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas incluindo taquicardias ventriculares, fibrilhação ventricular e “torsades de pointes”. A administração concomitante do Telitromicina com algum destes medicamentos é contraindicada. - Astemizol

Tipranavir Astemizol
Observações: Os estudos de interação apenas foram realizados em adultos.Interacções: AntihistamínicoS: Astemizol, Terfenadina Não foi realizado qualquer estudo de interação. Com base em considerações teóricas, é esperado que tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa, aumente as concentrações do astemizol e terfenadina. Inibição do CYP 3A4 por tipranavir/r A administração concomitante de Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa, e astemizol ou terfenadina está contraindicada, devido à possibilidade de ocorrência de efeitos graves e/ou que podem por a vida em risco. - Astemizol

Fluvoxamina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: CYP3A4: Terfenadina, astemizol, cisaprida: A fluvoxamina não deve ser administrada concomitantemente com terfenadina, astemizol ou cisaprida dado que as concentrações plasmáticas podem estar aumentadas, resultando num risco acrescido de prolongamento do intervalo QT/Torsades de Pointes. Devido à ausência de experiência clínica, recomenda-se especial atenção na situação de pós-enfarte do miocárdio. - Astemizol

Rosuvastatina + Perindopril + Indapamida Astemizol
Observações: n.d.Interacções: Relacionados com indapamida Uso concomitante que requer cuidados especiais: Medicamentos que induzem “torsades de pointes”: devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a medicamentos que induzem “torsades de pointes” tais como agentes anti-arrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); agentes anti-arrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); certos neurolépticos (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol) outros neurolépticos (pimozida); outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, vincamina IV, metadona, astemizol, terfenadina. Prevenção da descida dos níveis de potássio e correção se necessário: monitorização do intervalo QT. - Astemizol

Metronidazol + Miconazol Astemizol
Observações: n.d.Interacções: O metronidazol e o miconazol inibem o metabolismo do astemizol e aumenta suas concentrações plasmáticas. - Astemizol

Diclofenac + Betametasona + Cianocobalamina Astemizol
Observações: n.d.Interacções: O risco de torsades de pointes aumenta com o astemizol. - Astemizol

Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Tenha cuidado ao conduzir, operar máquinas, ou executar outras atividades perigosas.
Astemizol pode causar tonturas ou sonolência. Se sentir tonturas ou sonolência, evite essas atividades.
Astemizol é extensamente metabolizado por via hepática, sua indicação para doentes portadores de insuficiência hepática deve, geralmente, ser evitada.
Não administrar durante a gravidez e amamentação.
Tenha cuidado ao conduzir, operar máquinas, ou executar outras atividades perigosas.
Astemizol pode causar tonturas ou sonolência. Se sentir tonturas ou sonolência, evite essas atividades.
Astemizol é extensamente metabolizado por via hepática, sua indicação para doentes portadores de insuficiência hepática deve, geralmente, ser evitada.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 24 de Março de 2026