Astemizol

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
Astemizol é um fármaco antialérgico, da classe dos anti-histamínicos de segunda geração.

Age por antagonismo de receptores H1 da histamina e possui ação duradoura, sem ação anticolinérgica significativa.

Todavia, mesmo assim, é administrado com cautela para pacientes que possuem asma.

O fármaco possui baixa lipossolubilidade e assim sua ligação com receptores H1 centrais é baixa.
Usos comuns
Astemizole é um anti-histamínico.

Os anti-histamínicos evitar espirros, corrimento nasal, comichão e abeberamento dos olhos, e outros sintomas alérgicos.

Astemizole é utilizado no tratamento de alergias, erupções cutâneas (urticária), e outras condições inflamatórias alérgicas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi descoberto em 1977.

Está sendo retirado de diversas farmacopeias pelo risco associado de morte devido a ritmos cardíacos irregulares, doses irregulares e uso conjunto perigoso com outros medicamentos.
Indicações
O astemizole foi indicado para utilização no alívio dos sintomas de alergia, particularmente a rinite e conjuntivite.
Classificação CFT
n.d.     n.d.
Mecanismo De Ação
Astemizole compete com histamina para a ligação aos receptores H1 no trato gastrointestinal, útero, grandes vasos sanguíneos, e músculo brônquico.

Esta ligação reversível de astemizole de receptores H1 suprime a formação de edema, alargamento, e prurido resultante da actividade histamínico.

Como não atravessa facilmente a barreira sangue-cérebro e liga-se preferencialmente a receptores H1 no peroferia ao invés no interior do cérebro, a depressão do SNC é mínima.

Astemizole também pode agir sobre os receptores H3, produzindo efeitos adversos.
Posologia Orientativa
Adultos e crianças acima de 12 anos: 1 comprimido (10 mg) 1 vez ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 1/2 comprimido (5 mg) 1 vez ao dia.

Crianças abaixo de 6 anos: 2 mg (meio copo-medida ou 2 ml) por cada 10 kg de peso, 1 vez ao dia.

A dose diária recomendada (1 comprimido ao dia para adultos e a dose diária para crianças, de acordo com a idade) não deve ser excedida.

A administração dos comprimidos, para crianças com menos de 6 anos de idade, não é recomendável.
Administração
Tome cada dose com um copo cheio de água.

Tome astemizole com o estômago vazio, 1 hora antes ou 2 horas após uma refeição.

Não esmague, mastigar, ou quebre os comprimidos.

Engolir os comprimidos inteiros.
Contraindicações
Não pode tomar astemizol se estiver a tomar qualquer um dos seguintes medicamentos:
- medicamento antifúngico incluindo cetoconazol ou itraconazol;
- antibiótico eritromicina incluindo, claritromicina, ou troleandomicina;
- quinina medicina da malária; ou
- o medicamento nefazodona.

Um efeito colateral perigoso envolvendo batimentos cardíacos irregulares poderá ocorrer se tomar astemizol com qualquer um dos medicamentos listados acima.

Antes de tomar astemizol, informe o seu médico se você tem:
- asma ou outra doença pulmonar;
- baixos níveis de potássio no sangue;
- retenção urinária ou um aumento da próstata;
- doenca renal;
- doença hepática; ou
- doenças cardíacas, especialmente um batimento cardíaco irregular.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Se sentir algum dos seguintes efeitos secundários graves, pare de tomar astemizol e chame imediatamente o médico ou procure atendimento médico de emergência:
- uma reacção alérgica (dificuldade em respirar, oclusão da traqueia, inchaço dos lábios, língua, face ou urticária);
- um batimento cardíaco irregular;
- desmaio; ou
- convulsões.

Outros efeitos colaterais menos graves podem ser mais prováveis ​​de ocorrer.

Continue a tomar astemizol e fale com o médico se sentir:
- sonolência ou vertigens;
- dor de cabeça;
- nervosismo;
- náuseas, diarréia ou desconforto abdominal;
- boca seca; ou
- pele seca ou coceira.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Não administrar durante a gravidez
Aleitamento
Aleitamento:Não administrar durante a amamentação.
Conducao
Conducao:Astemizol pode causar tonturas ou sonolência. Se sentir tonturas ou sonolência, evitar conduzir.
Precauções Gerais
Não tome astemizole com toranja ou sumo de toranja.

Produtos de toranja pode aumentar quantidade de astemizole disponível em seu corpo, o que pode levar a efeitos colaterais perigosos.

Desde que Astemizol é extensamente metabolizado por via hepática, sua indicação para doentes portadores de insuficiência hepática deve, geralmente, ser evitada.

Doentes em condições que possam favorecer o prolongamento do intervalo QT (no ECG) podem apresentar esta situação ou arritmias ventriculares, com o uso de astemizol.

Desta maneira, devem ser alertados os doentes com alterações eletrocardiográficas congénitas (síndrome QT congénita) bem como aqueles que estão a receber medicações que podem prolongar o intervalo QT (incluindo antiarrítmicos, terfenadina e eritromicina) ou aqueles com hipocalemia não corrigida, para evitar o uso de astemizol.

Uso em atividades que requeiram estado de alerta: nas doses recomendadas, astemizol não interfere com as atividades que requeiram estado de alerta e atenção cuidadosa, como dirigir automóveis e operar máquinas.
Cuidados com a Dieta
Não tome astemizol com toranja ou sumo de toranja.

Produtos de toranja pode aumentar quantidade de astemizol disponível em seu corpo, o que pode levar a efeitos colaterais perigosos.

Use álcool com cautela.

O álcool pode aumentar a sonolência e tonturas enquanto estiver a tomar astemizol.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose esquecida assim que se lembrar.

No entanto, se estiver quase na hora da sua próxima dose, não tome a dose e tome apenas a dose regularmente programada seguinte.

Não tome uma dose dupla dessa medicação.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.

Guarde Astemizol à temperatura ambiente longe da humidade e calor.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Moxifloxacina + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: Interações com medicamentos: Não pode ser excluído um efeito aditivo no prolongamento do intervalo QT da moxifloxacina e outros medicamentos que podem prolongar o intervalo QTc. Este facto pode levar a um risco aumentado de arritmias ventriculares, incluindo torsades de pointes. Deste modo, a coadministração de moxifloxacina com qualquer um dos seguintes medicamentos está contraindicada: - antiarrítmicos de classe IA (ex. quinidina, hidroquinidina, disopiramida) - antiarrítmicos de classe III (ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida) - neurolépticos (ex. fenotiazidas, pimozida, sertindole, haloperidol, sultoprida) - agentes antidepressivos tricíclicos - alguns agentes antimicrobianos (saquinavir, esparfloxacina, eritromicina IV, pentamidina, antimaláricos com especial atenção para a halofantrina) - alguns anti-histamínicos (terfenadina, astemizol, mizalostina) - outros (cisaprida, vincamina IV, bepridilo, difemanil).

Fluconazol + Astemizol

Observações: O fluconazol é um potente inibidor do citocromo P450 (CYP) isoenzima 2C9 e um inibidor moderado do CYP3A4. O fluconazol é também um inibidor da isoenzima CYP2C19. Adicionalmente às interações observadas/documentadas abaixo indicadas, existe um risco de aumento da concentração plasmática de outros compostos metabolizados pelo CYP2C9 e CYP3A4 coadministrados com fluconazol. Deste modo, deve-se ter precaução quando se utilizam estas associações e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados. O efeito inibidor da enzima pelo fluconazol persiste 4-5 dias após a descontinuação do tratamento com fluconazol devido à sua longa semivida.
Interações: É contraindicada a utilização concomitante com os seguintes fármacos: Astemizol: A administração concomitante de fluconazol e astemizol pode diminuir a depuração do astemizol, resultando no aumento das concentrações plasmáticas deste fármaco que, pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a ocorrências raras de torsade de pointes. A coadministração de fluconazol e astemizol está contraindicada.

Triamcinolona + Astemizol

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: É necessária extrema precaução nos casos de administração concomitante com fenotiazinas, antidepressivos tricíclicos, terfenadina e astemizol, vincamina, eritromicina i.v., halofantrina, pentamidina e sultoprida.

Atazanavir + Cobicistate + Astemizol

Observações: Ensaios de interações de fármacos não foram realizados para o Atazanavir / Cobicistate. Os mecanismos complexos ou não conhecidos de interações de fármacos opõem-se à extrapolação de interações medicamentosas com ritonavir a certas interações medicametosas com o cobicistate. As recomendações dadas mediante o uso concomitante de atazanavir e de outros medicamentos podem diferir consoante o atazanavir é potenciado com o ritonavir ou com o cobicistate. Em particular, o atazanavir potenciado com o cobicistate é mais sensível na indução da CYP3A. É também necessária precaução durante a primeira vez em que é efetuado o tratamento se for alternado o potenciador farmacológico do ritonavir para o cobicistate.
Interações: Medicamentos que possam ser afetados pelo atazanavir/cobicistate: O atazanavir é um inibidor da CYP3A4 e UGT1A1. O atazanavir é um inibidor fraco a moderado da CYP2C8. Foi demonstrado in vivo que o atazanavir não potencia o seu próprio metabolismo, nem aumenta a biotransformação de alguns medicamentos metabolizados pela CYP3A4. O cobicistate é um forte inibidor baseado no mecanismo de inibição da CYP3A e um fraco inibidor da CYP2D6. O cobicistate inibe os transportadores da glicoproteína-p (gp-P), BCRP, MATE1, OATP1B1 e OATP1B3. Não é esperado que o cobicistate iniba a CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 ou CYP2C19. Não é esperado que o cobicistate induza a CYP3A4 ou a gp-P. Ao contrário do ritonavir, o cobicistate não é um indutor da CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou UGT1A1. Uso concomitante contraindicado: A coadministração de medicamentos que são substratos da CYP3A e que possuem indices terapêuticos estreitos e para os quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos graves e/ou fatais, são contraindicados com o Atazanavir / Cobicistate. Estes medicamentos incluem a alfuzosina, amiodarona, astemizol, bepridilo, cisaprida, colquicina, dronedarona, derivados ergot (por exemplo, dihidroergotamina, ergometrina, ergotamina, metilergonovina), lovastatina, midazolam administrado por via oral, pimozida, quetiapina, quinidina, sinvastatina, sildenafil (quando utilizado para o tratamento de hipertensão arterial pulmonar), avanafil, lidocaína sistémica, ticagrelor, terfenadina e triazolam.

Bicalutamida + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Neste contexto, a utilização concomitante de terfenadina, astemizol e cisapride está contra-indicada, devendo tomar-se precauções com a co-administração de Bicalutamida com compostos como a ciclosporina e bloqueadores dos canais do cálcio. Pode ser necessária uma diminuição da dose destes medicamentos, especialmente se houver evidência de intensificação do efeito ou de um efeito adverso do medicamento.

Pimozida + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: A pimozida é principalmente metabolizada pela via enzimática do citocromo P450, subtipo 3A4 (CYP 3A4) e mais discretamente pelo subtipo CYP2D6. Dados in vitro mostram que, especialmente os inibidores potentes do sistema enzimático CYP3A4, como os antimicóticos azóis, inibidores da protease antiviral, antibióticos macrólidos e nefazodona, inibem o metabolismo da pimozida, resultando num aumento acentuado dos seus níveis plasmáticos. Dados in vitro sugerem também, que a quinidina diminui o metabolismo da pimozida, dependente do CYP2D6. A elevação dos níveis plasmáticos de pimozida pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT. A utilização concomitante com fármacos inibidores do citocromo P450 CYP3A4 ou CYP2D6 está contraindicada. O uso concomitante de pimozida com fármacos conhecidos por provocarem o prolongamento do intervalo QT também está contraindicado. Os exemplos incluem: - certos antiarrítmicos de Classe IA (quinidina, disopiramida e procainamida) e de Classe III (amiodarona e sotalol), - antidepressivos tricíclicos (amitriptilina), - alguns antidepressivos tetraciclicos (maprotilina), - outros antipsicóticos (fenotiazinas e o sertindol), - certos antihistaminicos (astemizol e terfenadina), - cisaprida, bepridilo, halofantrina e esparfloxacina. Esta lista é apenas indicativa e não exaustiva.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Formoterol + Astemizol

Observações: Não foram realizados estudos de interação específicos com formoterol.
Interações: Existe o risco teórico que o tratamento concomitante com outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QTc possam originar uma interação farmcodinâmica com formoterol e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Os exemplos destes medicamentos incluem alguns anti-histamínicos (p. ex., terfenadina, astemizol, mizolastina), alguns antiarrítmicos (p. ex., quinidina, disopiramida, procainamida), eritromicina e antidepressivos tricíclicos.

Ritonavir + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não Antirretrovirais Coadministrados: Anti-histamínicos: Astemizol, terfenadina: É possível que a coadministração de ritonavir resulte em concentrações plasmáticas aumentadas de astemizol e terfenadina, pelo que é contraindicada.

Droperidol + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Utilização concomitante contraindicada: Os medicamentos que se sabe causarem Torsades de Pointes através do prolongamento do intervalo QT não deverão ser administrados concomitantemente com o droperidol. Os exemplos incluem: - Antiarrítmicos de Classe IA, como por exemplo, quinidina, disopiramida, procainamida - Antiarrítmicos de Classe III, como por exemplo, amiodarona, sotalol - antibióticos do grupo dos macrólidos, como por exemplo, eritromicina, claritromicina - antibióticos do grupo das fluoroquinolonas, como por exemplo, esparfloxacina - antihistamínicos, como por exemplo, astemizol, terfenadina - certos antipsicóticos, como por exemplo, clorpromazina, haloperidol, pimozida, tioridazina - agentes antimaláricos, como por exemplo, cloroquina, halofantrina - cisaprida, domperidona, metadona, pentamidina.

Citalopram + Astemizol

Observações: Interações farmacocinéticas: A biotransformação do citalopram para desmetilcitalopram é mediada pelas isoenzimas do sistema citocromo P450 CYP2C19 (aproximadamente 38%), CYP3A4 (aproximadamente 31%) e CYP2D6 (aproximadamente 31%). O facto do citalopram ser metabolizado por mais de um CYP significa que a inibição da sua biotransformação é menos provável, uma vez que a inibição de uma enzima pode ser compensada por outra. Consequentemente, a administração concomitante de citalopram com outros medicamentos na prática clínica tem uma probabilidade muito baixa de originar interações farmacocinéticas medicamentosas.
Interações: Associações contraindicadas: Prolongamento do intervalo QT: Não foram efetuados estudos de interação farmacocinéticos ou farmacodinâmicos entre o citalopram e outros medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT, mas não pode ser excluído um efeito aditivo. Deste modo, a administração concomitante de citalopram e medicamentos conhecidos por prolongar o intervalo QT, como antiarrítmicos das classes IA e III, antipsicóticos (p.ex. derivados das fenotiazinas, pimozida, haloperidol), antidepressivos tricíclicos, alguns agentes antimicrobianos (p.ex. esparfloxacina, moxifloxacina, eritromicina IV, pentamidina, antimaláricos particularmente a halofantrina), alguns anti-histamínicos (astemizol, mizolastina), entre outros, está contraindicada.

Efavirenz + Astemizol

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Contraindicações da utilização concomitante O efavirenz não pode ser administrado concomitantemente com terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridilo ou alcaloides da cravagem de centeio (por exemplo, ergotamina, di-hidroergotamina, ergonovina e metilergonovina) uma vez que a inibição dos respetivos metabolismos pode levar a acontecimentos graves, com risco de vida.

Aprepitant + Astemizol

Observações: O aprepitant é um substrato e um inibidor, dependente da dose e um indutor do CYP3A4. O aprepitant é também um indutor do CYP2C9. Durante o tratamento, o aprepitant na dose única de 40 mg recomendada para a náusea e vómito no pós-operatório resulta numa inibição fraca do CYP3A4. Após o tratamento, o Aprepitant causa uma indução ligeira transitória do CYP2C9, CYP3A4 e da glucuronidação. O aprepitant também foi estudado em doses superiores. Durante o tratamento da náusea e vómito induzidos pela quimioterapia (NVIQ), o aprepitant no esquema terapêutico de 3 dias de 125 mg/80 mg é um inibidor moderado do CYP3A4. O aprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interação entre o aprepitant por via oral com a digoxina.
Interações: Inibição do CYP3A4: Como fraco inibidor do CYP3A4, o aprepitant (40 mg) pode aumentar as concentrações plasmáticas das substâncias ativas coadministradas por via oral que são metabolizadas via CYP3A4. A exposição total dos substratos do CYP3A4 administrados por via oral pode aumentar, aproximadamente, até 1,5 vezes após uma dose única de 40 mg de aprepitant; espera-se que o aprepitant tenha um efeito menor nas concentrações plasmáticas dos substratos do CYP3A4 administrados por via intravenosa. Aprepitant 40 mg deve ser usado com precaução em doentes a receber pimozida, terfenadina, astemizol, cisaprida ou alcaloides derivados da cravagem do centeio. A inibição do CYP3A4 pelo aprepitant pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas destas substâncias ativas, podendo causar reações graves.

Dosulepina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: A Dosulepina tem um efeito quinidina-like na condução cardíaca, pelo que o seu uso concomitante com outros fármacos que alteram a condução cardíaca (por ex. sotalol, terfenadina, astemizol, halofantrina) deve ser evitado.

Flupentixol + Astemizol

Observações: Fármacos conhecidos por causarem distúrbios eletrolíticos como as tiazidas (hipocalemia) e fármacos conhecidos por aumentarem a concentração plasmática de decanoato de flupentixol devem ser também utilizados com precaução dado que podem aumentar o risco de prolongamento QT e arritmias malignas.
Interações: A coadministração deve ser evitada alguns anti-histamínicos (ex. terfenadina, astemizol).

Perindopril + Indapamida + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: Ligadas à INDAPAMIDA: Uso concomitante que requer cuidados especiais: Medicamentos que induzem “Torsades de pointes”: Devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a medicamentos que induzem “torsades de pointes” tais como agentes antiarrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); fármacos antiarrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); certos neurolépticos (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol) outros neurolépticos (pimozida); outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, vincamina IV, metadona, astemizol, terfenadina.

Telaprevir + Astemizol

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Contraindicações de utilização concomitante: Telaprevir não pode ser administrado concomitantemente com substâncias ativas cuja eliminação seja predominantemente dependente do CYP3A e para as quais concentrações plasmáticas elevadas estão associadas a acontecimentos adversos graves e/ou que colocam a vida em risco, tais como arritmias cardíacas (i.e., amiodarona, astemizol, bepridil, cisaprida, pimozida, quinidina, terfenadina) ou vasoespasmo periférico ou isquémia (i.e. dihidroergotamina, ergonovina, ergotamina, metilergonovina) ou miopatia, incluindo rabdomiólise (i.e, lovastatina, sinvastatina, atorvastatina) ou sedação prolongada ou aumentada ou depressão respiratória (i.e. quetiapina e midazolam ou triazolam de administração oral) ou hipotensão ou arritmia cardíaca (i.e. alfuzosina e sildenafil para a hipertensão arterial pulmonar).

Azitromicina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Astemizol, alfentanilo: Não existem dados conhecidos sobre interações com o astemizol ou o alfentanilo. É aconselhada precaução na coadministração destes medicamentos com a azitromicina devido ao efeito potenciador conhecido destes medicamentos quando coadministrados com o antibiótico macrólido eritromicina.

Fosamprenavir + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Astemizol, Terfenadina: Contraindicado. Potencial para reações gr aves e/ou capazes de colocar a vida em risco como arritmias cardíacas.

Tipranavir + Astemizol

Observações: Os estudos de interação apenas foram realizados em adultos.
Interações: ANTIHISTAMÍNICOS: Astemizol, Terfenadina Não foi realizado qualquer estudo de interação. Com base em considerações teóricas, é esperado que tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa, aumente as concentrações do astemizol e terfenadina. Inibição do CYP 3A4 por tipranavir/r A administração concomitante de Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa, e astemizol ou terfenadina está contraindicada, devido à possibilidade de ocorrência de efeitos graves e/ou que podem por a vida em risco.

Indinavir + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: Indinavir com ou sem ritonavir não deve ser administrado concomitantemente com amiodarona, terfenadina, cisaprida, astemizol, quetiapina, alprazolam, triazolam, midazolam administrado por via oral, pimozida, derivados da ergotamina, sinvastatina ou lovastatina.

Cetoconazol + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Está também contraindicada a administração concomitante com astemizol, mizilastatina, terfenadina, cisaprida, dofetelide, quinidina, pimozida, sinvastatina, lovastatina, midazolam oral e triazolam.

Fosaprepitant + Astemizol

Observações: Quando administrado por via intravenosa o fosaprepitant é rapidamente convertido em aprepitant. As interações medicamentosas decorrentes da administração de intravenosa de fosaprepitant são passíveis de ocorrer com substâncias ativas que interagem com o aprepitant administrado por via oral. A informação seguinte resultou de dados obtidos com o aprepitant por via oral e de estudos realizados com fosaprepitant por via intravenosa coadministrados com dexametasona, midazolam ou diltiazem. O fosaprepitant 150 mg, em dose única, é um inibidor fraco do CYP3A4. O fosaprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interação entre o aprepitant por via oral com a digoxina. Antevê-se que, quando comparado com a administração de aprepitant oral, o fosaprepitant provoque indução menor ou não superior do CYP2C9, do CYP3A4 e da glucuronidação. Não há dados sobre os efeitos no CYP2C8 e CYP2C19.
Interações: Efeito do aprepitant na farmacocinética de outras substâncias ativas: Inibição do CYP3A4: Como inibidor fraco do CYP3A4, o fosaprepitant 150 mg em dose única, pode aumentar transitoriamente as concentrações plasmáticas das substâncias ativas coadministradas por via oral que são metabolizadas via CYP3A4. A exposição total dos substratos do CYP3A4 pode aumentar até ao dobro durante os Dias 1 e 2, após coadministração com uma dose única de fosaprepitant. Fosaprepitant não pode ser usado concomitantemente com pimozida, terfenadina, astemizol ou cisaprida. A inibição do CYP3A4 pelo fosaprepitant pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas destas substâncias ativas podendo causar reações graves ou ameaçadoras da vida. É aconselhável precaução durante a administração concomitante de fosaprepitant e de substâncias ativas que são principalmente metabolizadas através do CYP3A4 e com um intervalo terapêutico estreito, tais como ciclosporina, tacrolímus, sirolímus, everolímus, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo, e quinidina.

Rosuvastatina + Perindopril + Indapamida + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: Relacionados com indapamida Uso concomitante que requer cuidados especiais: Medicamentos que induzem “torsades de pointes”: devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a medicamentos que induzem “torsades de pointes” tais como agentes antiarrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); agentes antiarrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); certos neurolépticos (cloropromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol) outros neurolépticos (pimozida); outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, vincamina IV, metadona, astemizol, terfenadina. Prevenção da descida dos níveis de potássio e correção se necessário: monitorização do intervalo QT.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ranolazina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Existe um risco teórico de o tratamento concomitante com ranolazina e outros fármacos que se saiba prolongarem o intervalo QTc poder originar uma interação farmacodinâmica e aumentar o possível risco de arritmias ventriculares. Como exemplos de tais fármacos, podemos referir certos antihistamínicos (p.ex. terfenadina, astemizol, mizolastina), certos antiarrítmicos (p.ex. quinidina, disopiramida, procainamida), a eritromicina e os antidepressivos tricíclicos (p.ex. imipramina, doxepina, amitriptilina).

Lenvatinib + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Os substratos do CYP3A4 que se sabe que têm um índice terapêutico estreito [p.ex. astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, quinidina, bepridil ou alcaloides de ergot (p.ex. ergotamina, di-hidroergotamina)] devem ser administrados com precaução em doentes que estejam a receber lenvatinib.

Perindopril + Indapamida + Amlodipina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Uso concomitante que requer cuidados especiais: INDAPAMIDA: Medicamentos que induzem “Torsades de pointes”: Devido ao risco de hipocaliemia, a indapamida deve ser administrada com precaução quando associada a outros medicamentos que induzem “torsades de pointes” como: - fármacos Antiarrítmicos classe IA (quinidina, hidroquinidina, disopiramida); - fármacos Antiarrítmicos classe III (amiodarona, dofetilida, ibutilida, bretilio, sotalol); - alguns neurolépticos (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidas (amissulprida, sulpirida, sultoprida, tiaprida), butirofenonas (droperidol, haloperidol), outros neurolépticos (pimozida); - outras substâncias tais como bepridilo, cisaprida, difemanil, eritromicina IV, halofantrina, mizolastina, moxifloxacina, pentamidina, esparfloxacina, IV vincamina, metadona, astemizol, terfenadina. Prevenção de baixos níveis de potássio e correção se necessário: monitorização do intervalo QT.

Claritromicina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: A utilização dos seguintes medicamentos é estritamente contraindicada devido ao potencial para efeitos de interação medicamentosa grave: Cisaprida, pimozida, astemizol e terfenadina: Foram descritos níveis elevados de cisaprida em doentes tratados com claritromicina e cisaprida concomitantemente. Isto pode resultar em prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas, incluindo taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e torsades de pointes. Foram observados efeitos semelhantes em doentes a tomar claritromicina e pimozida concomitantemente. Os macrólidos podem alterar o metabolismo da terfenadina resultando num aumento dos níveis de terfenadina, o que tem sido ocasionalmente associado a arritmias cardíacas tais como prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilhação ventricular e torsades de pointes. Num estudo efetuado em 14 voluntários saudáveis, a administração concomitante de claritromicina e terfenadina resultou num aumento de duas a três vezes nos níveis séricos do metabolito ácido da terfenadina e no prolongamento do intervalo QT que não levou a qualquer efeito clinicamente detetável. Resultados semelhantes foram descritos com a utilização concomitante de outros macrólidos com astemizol. Efeitos da Claritromicina em outros medicamentos: Sabe-se ou suspeita-se que os fármacos ou classes seguintes são metabolizados pela isoenzima CYP3A: Alprazolam, astemizol, carbamazepina, cilostazol, cisaprida, ciclosporina, disopiramida, alcaloides da cravagem do centeio, lovastatina, metilprednisolona, midazolam, omeprazol, anticoagulantes orais (por ex. varfarina), pimozida, quinidina, rifabutina, sildenafil, sinvastatina, tacrolímus, terfenadina, triazolam e vimblastina. Fármacos com interação por mecanismos semelhantes através de outras isoenzimas no sistema do citocromo P450 incluem a fenitoína, teofilina e valproato.

Dasatinib + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Substâncias ativas cujas con centrações plasmáticas podem ser alteradas pelo dasatinib: O uso concomitante do dasatinib e de um substrato da CYP3A4 pode aumentar a exposição ao substrato da CYP3A4. Num estudo em indivíduos saudáveis, uma dose única de 100 mg de dasatinib aumentou a AUC e Cmax da exposição à sinvastatina, um conhecido substrato da CYP3A4 em cerca de 20 e 37%, respetivamente. Não se pode excluir que o efeito seja maior após doses múltiplas de dasatinib. Consequentemente, os substratos da CYP3A4 conhecidos por terem uma margem terapêutica estreita (ex. astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, quinidina, bepridilo ou alcaloides ergotamínicos [ergotamina, di-hidroergotamina]) devem ser administrados com precaução a doentes a receber dasatinib.

Pasireotido + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: Interações farmacodinâmicas previstas: Medicamentos que prolongam o intervalo QT: O pasireotido deve ser utilizado com precaução em doentes que estão a tomar concomitantemente medicamentos que prolongam o intervalo QT, tais como antiarrítmicos de classe Ia (por exemplo, quinidina, procainamida, disopiramida), antiarrítmicos de classe III (por exemplo amiodarona, dronedarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), determinados antibacterianos ( eritromicina endovenosa, injeção de pentamidina, claritromicina, moxifloxacina), determinados antipsicóticos (por exemplo cloropromazina, tioridazina, flufenazina, pimozida, haloperidol, tiaprida, amissulprida, sertindol, metadona ), determinados antihistamínicos (por exemplo, terfenadina, astemizol, mizolastina), antimaláricos (por exemplo, cloroquina, halofantrina, lumefantrina) determinados antifúngicos (cetoconazol, exceto no champô).

Efavirenz + Emtricitabina + Tenofovir + Astemizol

Observações: As interações que foram identificadas com Efavirenz, Emtricitabina e Tenofovir individualmente podem ocorrer com esta associação. Os estudos de interação com estes medicamentos só foram realizados em adultos.
Interações: Contraindicações da utilização concomitante com Efavirenz / Emtricitabina / Tenofovir: Não pode ser administrado concomitantemente com terfenadina, astemizol, cisaprida, midazolam, triazolam, pimozida, bepridilo ou alcaloides da cravagem de centeio (por exemplo, ergotamina, di-hidroergotamina, ergonovina e metilergonovina), uma vez que a inibição dos respetivos metabolismos pode levar a acontecimentos graves, potencialmente fatais.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Brotizolam + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Brotizolam é metabolizado principalmente pela isoenzima CYP3A4 do citocromo P450. Os medicamentos que competem como substrato do CYP3A4 (inibição competitiva) e medicamentos que inibem a CYP3A4 podem, deste modo, aumentar o efeito de brotizolam. Os substratos conhecidos da CYP3A4 são astemizol, antimicóticos azóis (ex. itraconazol e cetoconazol), imunossupressores (ex. ciclosporina A, sirolimus e tacrolimus), antagonistas do cálcio, antibióticos macrólidos (ex. claritromicina e eritromicina), antimaláricos (ex. halofantrine e mefloquina), midazolam, pimozida, inibidores da protease (indinavir, nelfinavir e ritonavir), sildenafil, estatinas (ex. atorvastatina, lovastatina e sinvastatina), esteroides (ex. etinilestradiol), tamoxifeno e terfenadina.

Toremifeno + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Não pode ser excluído um efeito aditivo sobre o prolongamento do intervalo QT entre o Toremifeno e os seguintes medicamentos, e outros medicamentos que possam prolongar o intervalo QTc. Isto pode levar a um aumento do risco de arritmias ventriculares, incluindo Torsades de pointes. Assim sendo, a co-administração do Toremifeno com qualquer um dos medicamentos seguintes está contraindicada: Antiarrítmicos classe IA (p.ex. quinidina, hidroquinidina, disopiramida) ou Antiarrítmicos classe III (p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), Neurolépticos (p.ex. fenotiazidas, pimozida, sertindol, haloperidol, sultoprida), Determinados agentes antimicrobianos (moxifloxacina, eritromicina IV, pentamidina, antimaláricos particularmente halofantrina), Determinados antihistamínicos (terfenadina, astemizol, mizolastina), Outros (cisaprida, vincamina IV, bepridilo, difemanilo).

Posaconazol + Astemizol

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Efeitos de posaconazol sobre outros medicamentos: Terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, halofantrina e quinidina (substratos do CYP3A4): A administração concomitante de posaconazol e terfenadina, astemizol, cisaprida, pimozida, halofantrina ou quinidina está contraindicada. A administração concomitante poderá resultar num aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos, conduzindo a um prolongamento do intervalo QTc e a ocorrências raras de torsades de pointes.

Amprenavir + Astemizol

Observações: Foram realizados estudos de interacção com amprenavir como único inibidor da protease.
Interações: Associações contra-indicadas: Substratos da CYP3A4 com índice terapêutico estreito: Amprenavir não deve ser administrado concomitantemente com medicamentos com janela terapêutica estreita contendo substâncias activas que sejam substrato do citocromo P450 3A4 (CYP3A4). A administração concomitante pode resultar numa inibição competitiva do metabolismo destas substâncias activas, levando ao aumento dos níveis plasmáticos e conduzindo a reacções adversas graves e/ou com risco de vida, tais como arritmias cardíacas (por ex. amiodarona, astemizol, bepridilo, cisaprida, pimozida, quinidina, terfenadina) ou vasospasmo periférico ou isquémia (por ex. ergotamina, dihidroergotamina).

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir + Astemizol

Observações: Os estudos de interação medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interação medicamentosa, com exceção dos estudos de interação medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interações: Interações entre Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir e outros medicamentos ANTIHISTAMINICOS: Astemizol, Terfenadina: Mecanismo: inibição de CYP3A4 Pelo ritonavir. Administrado com: Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir. Não estudado. A utilização concomitante está contraindicada.

Lurasidona + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Interações farmacocinéticas: Potencial da lurasidona para afetar outros medicamentos: A administração concomitante de lurasidona com midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, resultou num aumento < 1,5 vezes na exposição midazolam. É recomendada monitorização quando a lurasidona e substratos do CYP3A4 conhecidos por terem um índice terapêutico estreito (ex. astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, quinidina, bepridilo ou alcalóides da cravagem do centeio [di-hidroergotamina]) são coadministrados.
 Potencialmente Grave

Eritromicina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: O uso de Eritromicina em doentes recebendo tratamento com fármacos metabolizados pelo citocromo P450 pode estar associado a elevações nos níveis séricos desses fármacos. Foram descritas interações da Eritromicina com carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina, valproato, tacrolimus, quinidina, metilprednisolona, cilostazol, vinblastina, sildenafil, terfenadina, astemizole e rifabutina. As concentrações séricas destes fármacos devem ser rigorosamente monitorizadas nos doentes recebendo tratamento concomitante com Eritromicina. A Eritromicina altera significativamente o metabolismo do astemizole quando administrada concomitantemente. Observam-se raros casos de efeitos cardiovasculares graves incluindo paragem cardíaca, “torsades de pointes” e outras arritmias ventriculares.

Telitromicina + Astemizol

Observações: Os estudos de interação foram apenas realizados em adultos.
Interações: Efeito do Telitromicina nos outros medicamentos: Medicamentos com potencial para prolongar o intervalo QT: O Telitromicina pode aumentar os níveis de cisapride, pimozida, astemizol, terfenadina, dronedarona, saquinavir no plasma. Isto pode resultar num prolongamento do intervalo QT e arritmias cardíacas incluindo taquicardias ventriculares, fibrilhação ventricular e “torsades de pointes”. A administração concomitante do Telitromicina com algum destes medicamentos é contraindicada.

Voriconazol + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: Astemizol, cisaprida, pimozida, quinidina e terfenadina [substratos do CYP3A4] Apesar de não ter sido estudado, os níveis plasmáticos elevados destes medicamentos podem conduzir ao prolongamento do intervalo QTc e à ocorrência de torsades de pointes. Contraindicado.

Lercanidipina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Interações metabólicas: Sabe-se que a lercanidipina é metabolizada pela enzima CYP3A4 e, portanto, os inibidores e os indutores da CYP3A4 administrados concomitantemente poderão interferir com o metabolismo e a eliminação da lercanidipina. Deverá ser tomada precaução quando a lercanidipina é co-prescrita com outros substratos da CYP3A4, como terfenadina, astemizol, fármacos antiarrítmicos da classe III como amiodarona, quinidina.

Itraconazol + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Itraconazol pode inibir o metabolismo dos medicamentos metabolizados pela família do citocromo 3A, o que pode conduzir a um aumento e/ou prolongamento dos seus efeitos, incluindo os seus efeitos secundários. Ao fazer medicação concomitante, a informação correspondente deve ser consultada para obter informações sobre a via metabólica. Após a interrupção do tratamento, as concentrações plasmáticas de itraconazol diminuem gradualmente, dependendo da dose e duração do tratamento. Isto deve ser tido em consideração quando o efeito inibitório de itraconazol em medicamentos coadministrados é considerado. Exemplos conhecidos são: Os seguintes medicamentos são contraindicados com itraconazol: Terfenadina, astemizol, bepridil, mizolastina, cisapride, inibidores da CoA-HMG redutase, tais como sinvastatina, atorvastatina e lovastatina, midazolam oral, dofetilide, levacetilmetadol (levometadil), mizolastina, quinidina, pimozida, sertindole e triazolam. Estes medicamentos estão contraindicados durante o tratamento com itraconazol, porque a coadministração pode resultar num aumento da concentração plasmática destes substratos, o que pode levar ao prolongamento do intervalo QT e a ocorrências raras de torsade de pointes.

Nelfinavir + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: A coadministração é contraindicada com os seguintes fármacos que são substrato do CYP3A4 e que têm janela terapêutica estreita: Terfenadina, astemizol, cisaprida, amiodarona, quinidina, derivados da ergotamina, pimozida, midazolam oral, triazolam, alfuzosina e sildenafil quando utilizados para tratar a hipertensão arterial pulmonar. Prevê-se que a coadministração de um IP com sildenafil aumente substancialmente a concentração deste e resulte num aumento dos acontecimentos adversos associados ao sildenafil, incluindo hipotensão, alterações da visão e priapismo. Para outros substratos do CYP3A4 pode ser necessário reduzir a dose ou considerar uma alternativa. A coadministração de nelfinavir com propionato de fluticasona pode aumentar as concentrações plasmáticas do propionato de fluticasona. Considerar alternativas que não sejam metabolizadas pelo CYP3A4, como a beclometasona. A utilização concomitante de trazodona e nelfinavir pode aumentar as concentrações plasmáticas da trazodona e deve ser considerada uma dose mais baixa de trazodona. A coadministração de nelfinavir com sinvastatina ou lovastatina pode resultar em aumentos significativos das concentrações plasmáticas de sinvastatina e lovastatina e é contraindicada. Considerar alternativas que não sejam substractos do CYP3A4 como a pravastatina ou a fluvastatina. Antagonistas do recetor H1, Agonistas do recetor 5-HT: Terfenadina, astemizol, cisaprida: O nelfinavir aumenta as concentrações plasmáticas da terfenadina. É provável a ocorrência de interações similares com astemizol e cisaprida. O nelfinavir não deve ser administrado simultaneamente com a terfenadina, astemizol e a cisaprida devido à possibilidade de ocorrerem arritmias cardíacas graves e/ou com perigo de vida.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Sotalol + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: A administração simultânea de cloridrato de sotalol e de substâncias que podem prolongar o intervalo QT, tais como antidepressivos tricíclicos ou tetracíclicos (imipramina, maprotilina), anti-histamínicos (astemizol e terfenadina), antibióticos macrólidos (eritromicina), probucol, haloperidol, halofrantina ou terodilina, está associada ao aumento do risco de efeitos pró-arrítmicos (Torsade de pointes).

Cascara + Sene e outras associações + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Associações desaconselhadas: Não-antiarritmicos: Astemizol, bepridil, eritromicina i.v., halofantina, pentamidina, sulfopride, terfenadina, vincamina.

Saquinavir + Astemizol

Observações: A maioria dos estudos de interação medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interação medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interações: Antihistamínicos: Terfenadina; Astemizol (saquinavir/ritonavir) É provável uma interação semelhante com o astemizol. Contraindicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmias cardíacas potencialmente fatais.

Zuclopentixol + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: O aumento do intervalo QT relacionado com o tratamento com antipsicóticos pode ser exacerbado pela coadministração de outros fármacos conhecidos por prolongarem significativamente o intervalo QT. A coadministração de tais fármacos deve ser evitada. As classes relevantes incluem: - antiarrítmicos de classe Ia e III (ex. quinidina, amiodarona, sotalol, dofetilida) - alguns antipsicóticos (ex. tioridazina) - alguns macrólidos (ex. eritromicina) - alguns anti-histamínicos (ex. terfenadina, astemizole) - alguns antibióticos do grupo das quinolonas (ex. gatifloxacina, moxifloxacina) A lista acima discriminada não é exaustiva, devendo ser evitados outros fármacos conhecidos por aumentarem significativamente o intervalo QT (ex.: cisaprida, lítio).
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Estiripentol + Astemizol

Observações: Não se encontra devidamente esclarecida a influência de outros medicamentos antiepilépticos na farmacocinética do estiripentol. Estudos in vitro sugeriram que o metabolismo de fase 1 do estiripentol é catalizado pela CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A4 e possivelmente outras enzimas. É aconselhada precaução ao associar o estiripentol com outras substâncias que inibem ou induzem uma ou mais destas enzimas.
Interações: Em concentrações terapêuticas, o estiripentol inibe significativamente várias isoenzimas CYP450: por exemplo, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4. Como resultado, poderão ser esperadas interações farmacocinéticas de origem metabólica com outros medicamentos. Estas interações podem originar aumento dos níveis sistémicos destas substâncias activas, susceptível de conduzir a uma elevação dos efeitos farmacológicos e a um aumento das reacções adversas. É necessário actuar com cautela se as circunstâncias clínicas exigirem a combinação de estiripentol com substâncias metabolizadas por CYP2C19 (como citalopram, omeprazol) ou CYP3A4 (inibidores de protease HIV, antihistamínicos como astemizol, clorofenamina, bloqueadores dos canais de cálcio, estatinas, contracetivos orais, codeína), devido ao maior risco de reacções adversas. Recomenda-se o controlo das concentrações plasmáticas ou das reacções adversas. Poderá ser necessário proceder a um ajuste posológico.

Atazanavir + Astemizol

Observações: O atazanavir é metabolizado no fígado pela CYP3A4. Inibe a CYP3A4.
Interações: Consequentemente, o atazanavir com ritonavir estão contraindicados com medicamentos que sejam substratos da CYP3A4 e tenham índice terapêutico estreito: astemizol, terfenadina, cisaprida, pimozida, quinidina, bepridilo, triazolam, midazolam administrado por via oral e alcaloides da cravagem do centeio, nomeadamente ergotamina e di-hidroergotamina.

Fluvoxamina + Astemizol

Observações: n.d.
Interações: CYP3A4: Terfenadina, astemizol, cisaprida: A fluvoxamina não deve ser administrada concomitantemente com terfenadina, astemizol ou cisaprida dado que as concentrações plasmáticas podem estar aumentadas, resultando num risco acrescido de prolongamento do intervalo QT/Torsades de Pointes. Devido à ausência de experiência clínica, recomenda-se especial atenção na situação de pós-enfarte do miocárdio.

Roxitromicina + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Astemizol/Cisaprida/Pimozida: A co-administração de roxitromicina com astemizol, cisaprida ou pimozida pode resultar num aumento das concentrações séricas destes agentes. A concentração sérica elevada destes agentes tem sido associada a reacções adversas cardiovasculares, tais como o prolongamento do intervalo QT a arritmias cardíacas. O uso concomitante destes agentes com a roxitromicina não é, portanto, recomendado.

Ceritinib + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Agentes cuja concentração plasmática pode ser alterada por ceritinib: Com base nos dados in vitro, ceritinib inibe de forma competitiva o metabolismo de midazolam, um substrato da CYP3A, e diclofenac, um substrato da CYP2C9. Observou-se também inibição da CYP3A dependente do tempo. O valor de Cmax no estado de equilíbrio de ceritinib na dose clínica recomendada de 750 mg por dia pode exceder os valores Ki para CYP3A e CYP2C9, sugerindo que ceritinib possa inibir a eliminação de outros medicamentos metabolizados por estas enzimas em concentrações clinicamente relevantes. Pode ser necessária redução da dose com coadministração de medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP3A e CYP2C9. A co-administração de ceritinib com substratos da CYP3A conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p. ex: astemizol, cisaprida, ciclosporina, ergotamina, fentanil, pimozida, quinidina, tacrolímus, alfentanil e sirolímus) e substratos da CYP2C9 conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p.ex: fenitoína e varfarina) devem ser evitadas. Interações farmacodinâmicas: Em estudos clínicos, observou-se prolongamento do intervalo QT com ceritinib. Assim, ceritinib deve ser utilizado com precaução em doentes que têm ou podem desenvolver prolongamento do intervalo QT, incluindo os doentes que tomam medicamentos antiarrítmicos tais como antiarrítmicos de classe I (p. ex. quinidina, procainamida, disopiramida) ou antiarrítmicos de classe III ( p.ex. amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida) ou outros medicamentos que possam provocar prolongamento do intervalo QT tais como astemizol, domperidona, droperidol, cloroquina, halofantrina, claritromicina, haloperidol, metadona, cisaprida e moxifloxacina. Recomenda-se a monitorização do intervalo QT em caso de associações destes medicamentos.

Bisoprolol + Hidroclorotiazida + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Associações a UTILIZAR COM CUIDADO: Fármacos não antiarrítmicos que podem induzir torsades de pointes (astemizol, eritromicina i.v., halofantrina, pentamidina, sparfloxacina, terfenadina, vincamina): A hipocaliémia pode facilitar a ocorrência de torsades de pointes.

Lopinavir + Ritonavir + Astemizol

Observações: N.D.
Interações: Os medicamentos que estão especificamente contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Astemizol, terfenadina: Concentrações plasmáticas aumentadas de astemizol e terfenadina. Por conseguinte, aumentando o risco de arritmias graves causadas por estes medicamentos.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não administrar durante a gravidez e amamentação.

Tenha cuidado ao conduzir, operar máquinas, ou executar outras atividades perigosas.

Astemizol pode causar tonturas ou sonolência.

Se sentir tonturas ou sonolência, evite essas atividades.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017