Asenapina
O que é
A Asenapina é um antipsicótico desenvolvido para o tratamento da esquizofrenia, mania e transtorno bipolar.
Usos comuns
Prontamente absorvida se administrada por via sublingual, a Asenapina é mal absorvida quando ingerida.
Parece menos eficaz do que outros antipsicóticos para o tratamento da esquizofrenia, embora a taxa de todas as causas de interrupção seja moderada, como para a sua eficácia no tratamento de mania aguda, uma meta-análise recente mostrou que produz comparativamente pequenas melhorias nos sintomas maníacos em doentes com mania aguda e episódios mistos do que a maioria das outras drogas antipsicóticas (com a exceção de ziprasidona), tais como risperidona e olanzapina.
As taxas de abandono (em ensaios clínicos) foram também invulgarmente elevadas com a Asenapina.
De acordo com uma análise post-hoc de dois ensaios clínicos de 3 semanas, pode ter alguns efeitos antidepressivos em pacientes com mania aguda ou episódios mistos.
Parece menos eficaz do que outros antipsicóticos para o tratamento da esquizofrenia, embora a taxa de todas as causas de interrupção seja moderada, como para a sua eficácia no tratamento de mania aguda, uma meta-análise recente mostrou que produz comparativamente pequenas melhorias nos sintomas maníacos em doentes com mania aguda e episódios mistos do que a maioria das outras drogas antipsicóticas (com a exceção de ziprasidona), tais como risperidona e olanzapina.
As taxas de abandono (em ensaios clínicos) foram também invulgarmente elevadas com a Asenapina.
De acordo com uma análise post-hoc de dois ensaios clínicos de 3 semanas, pode ter alguns efeitos antidepressivos em pacientes com mania aguda ou episódios mistos.
Tipo
Molécula pequena.
História
Foi aprovado pelo FDA em 2009 para os seguintes tratamentos: esquizofrenia aguda em adultos e mania aguda ou comportamento maníaco-depressivo em adultos com transtorno bipolar.
Depois em 2010 recebeu aprovação para o tratamento contínuo da esquizofrenia e para o tratamento da mania aguda ou comportamento maníaco-depressivo em doentes adultos bipolares, em associação com o lítio ou valproato.
Na União Europeia e no Reino Unido a Asenapina só está licenciada para o tratamento da mania aguda no transtorno bipolar I.
Na Austrália a Asenapina foi aprovada para as seguintes indicações: esquizofrenia, tratamento, por um período de até 6 meses, de um episódio de mania aguda ou episódios mistos associados com transtorno bipolar I, tratamento de manutenção como monoterapia, ou desordem bipolar.
Depois em 2010 recebeu aprovação para o tratamento contínuo da esquizofrenia e para o tratamento da mania aguda ou comportamento maníaco-depressivo em doentes adultos bipolares, em associação com o lítio ou valproato.
Na União Europeia e no Reino Unido a Asenapina só está licenciada para o tratamento da mania aguda no transtorno bipolar I.
Na Austrália a Asenapina foi aprovada para as seguintes indicações: esquizofrenia, tratamento, por um período de até 6 meses, de um episódio de mania aguda ou episódios mistos associados com transtorno bipolar I, tratamento de manutenção como monoterapia, ou desordem bipolar.
Indicações
Tratamento de episódios maníacos moderados a graves, associados a perturbacção bipolar I em adultos.
Classificação CFT
2.9.2 : Antipsicóticos
Mecanismo De Acção
A asenapina é um medicamento neuroléptico multireceptor antipsicótico atípico que mostra forte antagonismo dos receptores 5HT2A (serotonina) e D2 (dopamina), que demonstrou aumentar o efluxo de dopamina (DA) e acetilcolina (Ach) em cérebros de ratos.
A asenapina pode melhorar a função cognitiva e os sintomas negativos em pacientes com esquizofrenia.
A asenapina pode melhorar a função cognitiva e os sintomas negativos em pacientes com esquizofrenia.
Posologia Orientativa
Terapia adjuvante na Mania Bipolar:
Adultos: 5 mg duas vezes por dia, inicialmente, em combinação com lítio ou valproato. Aumentar a 10 mg duas vezes por dia, dependendo da resposta clínica e tolerabilidade.
Monoterapia na Mania Bipolar:
Adultos: 10 mg duas vezes ao dia inicialmente. A dosagem pode ser diminuída até 5 mg, duas vezes por dia, se existem efeitos adversos.
Esquizofrenia:
Adultos: 5 mg duas vezes por dia. Aumento de até 10 mg duas vezes ao dia, após uma semana com base na tolerabilidade.
Adultos: 5 mg duas vezes por dia, inicialmente, em combinação com lítio ou valproato. Aumentar a 10 mg duas vezes por dia, dependendo da resposta clínica e tolerabilidade.
Monoterapia na Mania Bipolar:
Adultos: 10 mg duas vezes ao dia inicialmente. A dosagem pode ser diminuída até 5 mg, duas vezes por dia, se existem efeitos adversos.
Esquizofrenia:
Adultos: 5 mg duas vezes por dia. Aumento de até 10 mg duas vezes ao dia, após uma semana com base na tolerabilidade.
Administração
Via sublingual.
Contra-Indicações
Não use Asenapina se:
– é alérgico à Asenapina;
– tiver problemas graves de fígado, níveis baixos de potássio no sangue ou de magnésio, batimento cardíaco lento, ou um histórico de batimentos cardíacos irregulares (por exemplo, síndrome do QT longo, prolongamento congénito do intervalo QT);
– está a tomar um antiarrítmico (por exemplo, amiodarona, sotalol, procainamida, quinidina), alguns outros medicamentos antipsicóticos (por exemplo, a ziprasidona, clorpromazina, tioridazina), citalopram, metoclopramida, uma fenotiazina (por exemplo, tioridazina), ou um antibiótico quinolona (eg , gatifloxacin, moxifloxacina);
– se tomar qualquer medicamento que possa aumentar o risco de um certo tipo de arritmia cardíaca (prolongamento do intervalo QT).
– é alérgico à Asenapina;
– tiver problemas graves de fígado, níveis baixos de potássio no sangue ou de magnésio, batimento cardíaco lento, ou um histórico de batimentos cardíacos irregulares (por exemplo, síndrome do QT longo, prolongamento congénito do intervalo QT);
– está a tomar um antiarrítmico (por exemplo, amiodarona, sotalol, procainamida, quinidina), alguns outros medicamentos antipsicóticos (por exemplo, a ziprasidona, clorpromazina, tioridazina), citalopram, metoclopramida, uma fenotiazina (por exemplo, tioridazina), ou um antibiótico quinolona (eg , gatifloxacin, moxifloxacina);
– se tomar qualquer medicamento que possa aumentar o risco de um certo tipo de arritmia cardíaca (prolongamento do intervalo QT).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obtenha ajuda médica de emergência se tiver algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Pare de usar Asenapina e contacte o médico imediatamente se tem:
– músculos muito duros (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores;
– espasmos ou movimentos involuntários dos olhos, lábios, língua, face, braços ou pernas;
– frequência cardíaca lenta, sentindo-se a desfalecer;
– úlceras, bolhas, inchaço ou descamação da gengiva após o uso do comprimido sublingual;
– dormência súbita ou fraqueza (especialmente num lado do corpo), dor de cabeça súbita e grave, fala arrastada, problemas de visão ou de equilíbrio;
– súbito mal-estar, febre, calafrios, dor de garganta, feridas na boca, gengivas vermelhas ou inchadas, dificuldade para engolir;
– apreensão (convulsões), ou
– pensamentos ou comportamento incomuns, alucinações ou pensamentos sobre autoflagelação.
Efeitos colaterais comuns incluem:
– tonturas, sonolência, sentimento inquieto;
– dormência ou formigueiro dentro ou ao redor da boca;
– problemas de sono (insónia), ou
– ganho de peso.
Pare de usar Asenapina e contacte o médico imediatamente se tem:
– músculos muito duros (rígidos), febre alta, sudorese, confusão, batimentos cardíacos rápidos ou irregulares, tremores;
– espasmos ou movimentos involuntários dos olhos, lábios, língua, face, braços ou pernas;
– frequência cardíaca lenta, sentindo-se a desfalecer;
– úlceras, bolhas, inchaço ou descamação da gengiva após o uso do comprimido sublingual;
– dormência súbita ou fraqueza (especialmente num lado do corpo), dor de cabeça súbita e grave, fala arrastada, problemas de visão ou de equilíbrio;
– súbito mal-estar, febre, calafrios, dor de garganta, feridas na boca, gengivas vermelhas ou inchadas, dificuldade para engolir;
– apreensão (convulsões), ou
– pensamentos ou comportamento incomuns, alucinações ou pensamentos sobre autoflagelação.
Efeitos colaterais comuns incluem:
– tonturas, sonolência, sentimento inquieto;
– dormência ou formigueiro dentro ou ao redor da boca;
– problemas de sono (insónia), ou
– ganho de peso.
Advertências
Gravidez:Não tome Asenapina enquanto estiver grávida, a não ser que o médico diga para o fazer.
Aleitamento:Não amamente enquanto tomar Asenapina.
Condução:Asenapina pode causar sonolência ou sedação. Como tal, certifique-se que a sua concentração e vigília não estão afectadas antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Precauções Gerais
É muito importante que o médico verifique o seu progresso em visitas regulares para certificar-se de que Asenapina está a funcionar correctamente.
Podem ser necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis. Pare de usar Asenapina e fale com o médico imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas durante a utilização de Asenapina: convulsões, dificuldade em respirar, batimento cardíaco rápido, febre alta, pressão arterial alta ou baixa, aumento da sudorese, perda de controle da bexiga, rigidez severa do músculo, pele pálida, ou cansaço. Estes podem ser sintomas de uma doença grave chamada síndrome maligna dos neurolépticos (SMN).
Asenapina pode causar discinesia tardia (um distúrbio de movimento). Fale com o médico imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas durante a utilização de Asenapina: lábios gretados ou rugas, bochechas inchadas, movimentos rápidos ou semelhantes a vermes na língua, movimentos de mastigacção não incontrolados, ou movimentos descordenados dos braços e pernas.
Para os Pacientes diabéticos: a Asenapina pode afectar os seus níveis de açúcar no sangue. Converse com o médico imediatamente se tiver aumentos da sede ou da frequência urinária. Se notar uma mudança nos resultados dos testes de urina ou do açúcar no sangue, ou tiver qualquer outra dúvida, consulte o médico.
A Asenapina pode provocar aumento de peso. O médico poderá necessitar de verificar o seu peso regularmente, enquanto estiver a usar Asenapina. Fale com o médico sobre a forma de prevenir o ganho de peso.
A Asenapina pode causar graves tipos de reacções alérgicas, incluindo anafilaxia. A anafilaxia pode ser fatal e exige atenção médica imediata. Contacte o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, rouquidão, tonturas ou vertigens, dificuldade em respirar, dificuldade a engolir, ou qualquer inchaço das mãos, face, língua ou garganta enquanto estiver a usar Asenapina.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer, especialmente quando se levanta de uma posição deitada ou sentada, repentinamente. Levantar-se lentamente pode ajudar. Se o problema persistir ou piorar, consulte o médico.
A Asenapina pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando a probabilidade de contrair uma infecção. Se puder, evite o contacto com as pessoas com infecções. Fale com o médico imediatamente se acha que está sofrendo de uma infecção, ou se tem febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, dor o dificuldade a urinar.
A Asenapina pode causar alterações no ritmo cardíaco, como uma condição chamada de prolongamento do intervalo QT. Pode alterar os batimentos cardíacos e causar desmaios ou efeitos secundários graves. Contacte o médico imediatamente se tiver quaisquer problemas de ritmo cardíaco, tais como batimentos cardíacos rápidos ou irregulares.
A Asenapina pode causar tonturas, sonolência, problemas com o pensamento, ou dificuldade em controlar os movimentos do corpo. Certifique-se de que sabe como reagir a Asenapina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas em que necessita de estar alerta, bem coordenado, ou capaz de raciocinar adequadamente.
A Asenapina pode reduzir a transpiração. Assim, o corpo pode aquecer demasiado se não transpirar o suficiente. Se o seu corpo ficar muito quente, pode começar a sentir-se tonto, com fraqueza, cansado, ou confuso. Pode vomitar ou ter dores de estômago.
Não deixe aquecer demasiado o corpo, enquanto está a fazer exercício. Evite lugares muito quentes. Contacte o médico se estiver muito quente e não conseguir arrefecer.
A Asenapina pode levar algumas pessoas a ficarem agitadas, irritadas, ou apresentar outros comportamentos incomuns. Também pode levar algumas pessoas a terem pensamentos e tendências suicidas. Se o paciente ou o seu Cuidador se aperceberem de algum destes efeitos secundários, informe o médico imediatamente.
A Asenapina irá causar adição aos efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que fazem sentir-se sonolento ou menos alerta). Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou medicamentos para alergias ou constipações; sedativos, tranquilizantes, medicamentos prescritos para a dor, incluindo outros narcóticos; medicamentos para convulsões (por exemplo, barbitúricos); relaxantes musculares; ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos dentários.
Fale com seu Médico antes de tomar qualquer um dos fármacos atrás referidos, enquanto estiver a usar a Asenapina.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico. Isso inclui a prescrição ou sem receita (OTC), medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Podem ser necessários exames de sangue e urina para verificar se há efeitos indesejáveis. Pare de usar Asenapina e fale com o médico imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas durante a utilização de Asenapina: convulsões, dificuldade em respirar, batimento cardíaco rápido, febre alta, pressão arterial alta ou baixa, aumento da sudorese, perda de controle da bexiga, rigidez severa do músculo, pele pálida, ou cansaço. Estes podem ser sintomas de uma doença grave chamada síndrome maligna dos neurolépticos (SMN).
Asenapina pode causar discinesia tardia (um distúrbio de movimento). Fale com o médico imediatamente se tiver algum dos seguintes sintomas durante a utilização de Asenapina: lábios gretados ou rugas, bochechas inchadas, movimentos rápidos ou semelhantes a vermes na língua, movimentos de mastigacção não incontrolados, ou movimentos descordenados dos braços e pernas.
Para os Pacientes diabéticos: a Asenapina pode afectar os seus níveis de açúcar no sangue. Converse com o médico imediatamente se tiver aumentos da sede ou da frequência urinária. Se notar uma mudança nos resultados dos testes de urina ou do açúcar no sangue, ou tiver qualquer outra dúvida, consulte o médico.
A Asenapina pode provocar aumento de peso. O médico poderá necessitar de verificar o seu peso regularmente, enquanto estiver a usar Asenapina. Fale com o médico sobre a forma de prevenir o ganho de peso.
A Asenapina pode causar graves tipos de reacções alérgicas, incluindo anafilaxia. A anafilaxia pode ser fatal e exige atenção médica imediata. Contacte o médico imediatamente se tiver uma erupção cutânea, comichão, rouquidão, tonturas ou vertigens, dificuldade em respirar, dificuldade a engolir, ou qualquer inchaço das mãos, face, língua ou garganta enquanto estiver a usar Asenapina.
Tonturas, vertigens ou desmaios podem ocorrer, especialmente quando se levanta de uma posição deitada ou sentada, repentinamente. Levantar-se lentamente pode ajudar. Se o problema persistir ou piorar, consulte o médico.
A Asenapina pode reduzir temporariamente o número de glóbulos brancos no sangue, aumentando a probabilidade de contrair uma infecção. Se puder, evite o contacto com as pessoas com infecções. Fale com o médico imediatamente se acha que está sofrendo de uma infecção, ou se tem febre ou calafrios, tosse ou rouquidão, dor na parte inferior das costas ou de lado, dor o dificuldade a urinar.
A Asenapina pode causar alterações no ritmo cardíaco, como uma condição chamada de prolongamento do intervalo QT. Pode alterar os batimentos cardíacos e causar desmaios ou efeitos secundários graves. Contacte o médico imediatamente se tiver quaisquer problemas de ritmo cardíaco, tais como batimentos cardíacos rápidos ou irregulares.
A Asenapina pode causar tonturas, sonolência, problemas com o pensamento, ou dificuldade em controlar os movimentos do corpo. Certifique-se de que sabe como reagir a Asenapina antes de conduzir, utilizar máquinas, ou executar tarefas em que necessita de estar alerta, bem coordenado, ou capaz de raciocinar adequadamente.
A Asenapina pode reduzir a transpiração. Assim, o corpo pode aquecer demasiado se não transpirar o suficiente. Se o seu corpo ficar muito quente, pode começar a sentir-se tonto, com fraqueza, cansado, ou confuso. Pode vomitar ou ter dores de estômago.
Não deixe aquecer demasiado o corpo, enquanto está a fazer exercício. Evite lugares muito quentes. Contacte o médico se estiver muito quente e não conseguir arrefecer.
A Asenapina pode levar algumas pessoas a ficarem agitadas, irritadas, ou apresentar outros comportamentos incomuns. Também pode levar algumas pessoas a terem pensamentos e tendências suicidas. Se o paciente ou o seu Cuidador se aperceberem de algum destes efeitos secundários, informe o médico imediatamente.
A Asenapina irá causar adição aos efeitos do álcool e outros depressores do SNC (medicamentos que fazem sentir-se sonolento ou menos alerta). Alguns exemplos de depressores do SNC são anti-histamínicos ou medicamentos para alergias ou constipações; sedativos, tranquilizantes, medicamentos prescritos para a dor, incluindo outros narcóticos; medicamentos para convulsões (por exemplo, barbitúricos); relaxantes musculares; ou anestésicos, incluindo alguns anestésicos dentários.
Fale com seu Médico antes de tomar qualquer um dos fármacos atrás referidos, enquanto estiver a usar a Asenapina.
Não tome outros medicamentos que não tenham sido discutidas com o médico. Isso inclui a prescrição ou sem receita (OTC), medicamentos e ervas ou suplementos vitamínicos.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Foram referidos alguns casos de sobredosagem durante o programa de desenvolvimento da asenapina.
As doses estimadas referidas foram entre 15 e 400mg.
Na maioria dos casos não foi claro se a asenapina foi tomada por via sublingual.
As reações adversas relacionadas com o tratamento incluíram agitação e confusão, acatisia, distonia orofacial, sedação e resultados assintomáticos do ECG (bradicardia, complexos supraventriculares, atraso da condução intraventricular).
Não está disponível qualquer informação específica sobre o tratamento de uma sobredosagem com Asenapina.
Não existe um antídoto específico para o Asenapina.
A possibilidade de envolvimento de vários medicamentos deve ser considerada.
É necessária a monitorização cardiovascular para detectar possíveis arritmias e o tratamento da sobredosagem deve centrar-se na terapêutica de suporte, mantendo uma oxigenação e ventilação adequadas das vias aéreas, e no tratamento sintomático.
A hipotensão e o colapso circulatório devem ser tratados com medidas adequadas, tais como fluidos intravenosos e/ou fármacos simpaticomiméticos (não devem ser utilizadas a epinefrina e a dopamina, uma vez que as estimulações beta podem agravar a hipotensão numa situação de bloqueio alfa induzido pelo Asenapina).
Em caso de sintomas extrapiramidais graves, devem ser administrados medicamentos anticolinérgicos.
A supervisão clínica cuidada e a monitorização devem manter-se até à recuperação do doente.
Foram referidos alguns casos de sobredosagem durante o programa de desenvolvimento da asenapina.
As doses estimadas referidas foram entre 15 e 400mg.
Na maioria dos casos não foi claro se a asenapina foi tomada por via sublingual.
As reações adversas relacionadas com o tratamento incluíram agitação e confusão, acatisia, distonia orofacial, sedação e resultados assintomáticos do ECG (bradicardia, complexos supraventriculares, atraso da condução intraventricular).
Não está disponível qualquer informação específica sobre o tratamento de uma sobredosagem com Asenapina.
Não existe um antídoto específico para o Asenapina.
A possibilidade de envolvimento de vários medicamentos deve ser considerada.
É necessária a monitorização cardiovascular para detectar possíveis arritmias e o tratamento da sobredosagem deve centrar-se na terapêutica de suporte, mantendo uma oxigenação e ventilação adequadas das vias aéreas, e no tratamento sintomático.
A hipotensão e o colapso circulatório devem ser tratados com medidas adequadas, tais como fluidos intravenosos e/ou fármacos simpaticomiméticos (não devem ser utilizadas a epinefrina e a dopamina, uma vez que as estimulações beta podem agravar a hipotensão numa situação de bloqueio alfa induzido pelo Asenapina).
Em caso de sintomas extrapiramidais graves, devem ser administrados medicamentos anticolinérgicos.
A supervisão clínica cuidada e a monitorização devem manter-se até à recuperação do doente.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose assim que se lembrar. Não tome a dose esquecida se for quase hora da sua próxima dose. Não tome medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar entre 59° e 86°C. Não retire o comprimido da embalagem até estar pronto para administrar.
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Guarde o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa. Evite congelamento.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Asenapina Depressores do SNC
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Dados os efeitos primários da asenapina sobre o sistema nervoso central (SNC), a asenapina deve ser usada com precaução quando é tomada em associação com outros medicamentos que atuam centralmente. - Depressores do SNC
Asenapina Álcool
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Os doentes devem ser aconselhados a evitar a ingestão de álcool enquanto tomam Asenapina. - Álcool
Asenapina Fluvoxamina
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Foram estudados os potenciais efeitos dos inibidores e de um indutor de várias destas vias enzimáticas sobre a farmacocinética da asenapina, especificamente a fluvoxamina (inibidor do CYP1A2), paroxetina (inibidor do CYP2D6), imipramina (inibidor do CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibidor do CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (indutor do CYP3A4/1A2) e valproato (inibidor do UGT). Com excepção da fluvoxamina, nenhuma das interacções medicamentosas resultou em alterações clinicamente relevantes na farmacocinética da asenapina. A administração concomitante de uma dose única de 5 mg de asenapina e 25 mg de fluvoxamina duas vez por dia resultou num aumento de 29% da AUC da asenapina. É esperado que a dose terapêutica total de fluvoxamina produza um aumento maior nas concentrações plasmáticas de asenapina. Consequentemente, a administração concomitante de asenapina e fluvoxamina deve ser abordada com precaução. - Fluvoxamina
Asenapina Paroxetina
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Foram estudados os potenciais efeitos dos inibidores e de um indutor de várias destas vias enzimáticas sobre a farmacocinética da asenapina, especificamente a fluvoxamina (inibidor do CYP1A2), paroxetina (inibidor do CYP2D6), imipramina (inibidor do CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibidor do CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (indutor do CYP3A4/1A2) e valproato (inibidor do UGT). Com excepção da fluvoxamina, nenhuma das interacções medicamentosas resultou em alterações clinicamente relevantes na farmacocinética da asenapina. A administração concomitante de uma dose única de 20 mg de paroxetina (um substrato e inibidor do CYP2D6) durante o tratamento com 5 mg de asenapina duas vezes por dia em 15 indivíduos saudáveis do sexo masculino resultou num aumento de quase duas vezes na exposição à paroxetina. A asenapina in vivo parece ser, no máximo, um fraco inibidor do CYP2D6. No entanto, a asenapina pode potenciar os efeitos inibidores da paroxetina sobre o seu próprio metabolismo. Consequentemente, a administração de Asenapina deve ser efetuada com precaução quando administrada concomitantemente com medicamentos que são quer substratos quer inibidores do CYP2D6. - Paroxetina
Asenapina Imipramina
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Foram estudados os potenciais efeitos dos inibidores e de um indutor de várias destas vias enzimáticas sobre a farmacocinética da asenapina, especificamente a fluvoxamina (inibidor do CYP1A2), paroxetina (inibidor do CYP2D6), imipramina (inibidor do CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibidor do CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (indutor do CYP3A4/1A2) e valproato (inibidor do UGT). Com excepção da fluvoxamina, nenhuma das interacções medicamentosas resultou em alterações clinicamente relevantes na farmacocinética da asenapina. Num estudo separado, a administração concomitante de uma dose única de 75 mg de imipramina com uma dose única de 5 mg de asenapina não afetou as concentrações plasmáticas do metabólito desipramina (um substrato do CYP2D6). - Imipramina
Asenapina Cimetidina
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Foram estudados os potenciais efeitos dos inibidores e de um indutor de várias destas vias enzimáticas sobre a farmacocinética da asenapina, especificamente a fluvoxamina (inibidor do CYP1A2), paroxetina (inibidor do CYP2D6), imipramina (inibidor do CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibidor do CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (indutor do CYP3A4/1A2) e valproato (inibidor do UGT). Com excepção da fluvoxamina, nenhuma das interacções medicamentosas resultou em alterações clinicamente relevantes na farmacocinética da asenapina. - Cimetidina
Asenapina Carbamazepina
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Foram estudados os potenciais efeitos dos inibidores e de um indutor de várias destas vias enzimáticas sobre a farmacocinética da asenapina, especificamente a fluvoxamina (inibidor do CYP1A2), paroxetina (inibidor do CYP2D6), imipramina (inibidor do CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibidor do CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (indutor do CYP3A4/1A2) e valproato (inibidor do UGT). Com excepção da fluvoxamina, nenhuma das interacções medicamentosas resultou em alterações clinicamente relevantes na farmacocinética da asenapina. - Carbamazepina
Asenapina Valproato semisódico (ácido valpróico)
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Foram estudados os potenciais efeitos dos inibidores e de um indutor de várias destas vias enzimáticas sobre a farmacocinética da asenapina, especificamente a fluvoxamina (inibidor do CYP1A2), paroxetina (inibidor do CYP2D6), imipramina (inibidor do CYP1A2/2C19/3A4), cimetidina (inibidor do CYP3A4/2D6/1A2), carbamazepina (indutor do CYP3A4/1A2) e valproato (inibidor do UGT). Com excepção da fluvoxamina, nenhuma das interacções medicamentosas resultou em alterações clinicamente relevantes na farmacocinética da asenapina. - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Asenapina Levodopa (L-dopa)
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: A asenapina pode antagonizar o efeito da levodopa e dos agonistas da dopamina. No caso de ser mesmo necessária esta associação, deve ser prescrita a dose efetiva mais baixa de cada tratamento. - Levodopa (L-dopa)
Asenapina Antagonistas da dopamina
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: A asenapina pode antagonizar o efeito da levodopa e dos agonistas da dopamina. No caso de ser mesmo necessária esta associação, deve ser prescrita a dose efetiva mais baixa de cada tratamento. - Antagonistas da dopamina
Asenapina Dextrometorfano
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Após administração concomitante de dextrometorfano e asenapina em indivíduos saudáveis, foi determinada a razão dextrorfano/dextrometorfano (DX/DM) como um marcador da actividade do CYP2D6. Como indicador da inibição do CYP2D6, o tratamento com 5 mg de asenapina duas vezes por dia resultou numa diminuição parcial da razão DX/DM para 0,43. No mesmo estudo, o tratamento com 20 mg de paroxetina uma vez por dia diminuiu a razão DX/DM para 0,032. - Dextrometorfano
Asenapina Substratos do CYP2D6
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: A administração de Asenapina deve ser efetuada com precaução quando administrada concomitantemente com medicamentos que são quer substratos quer inibidores do CYP2D6. - Substratos do CYP2D6
Asenapina Inibidores do CYP2D6
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: A administração de Asenapina deve ser efetuada com precaução quando administrada concomitantemente com medicamentos que são quer substratos quer inibidores do CYP2D6. - Inibidores do CYP2D6
Asenapina Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Observações: A asenapina é principalmente eliminada através de glucuronidação direta pelo UGT1A4 e metabolismo oxidativo pelas isoenzimas do citocromo P450 (predominantemente do CYP1A2). Devido às suas propriedades antagonistas α1-adrenérgicas com potencial para induzir hipotensão ortostática), Asenapina pode potenciar os efeitos de certos antihipertensores. Os estudos in vitro indicam que a asenapina é um inibidor fraco do CYP2D6.Interacções: Para garantir uma absorção ótima, deve ser evitada a ingestão de alimentos e bebidas no período de 10 minutos após a administração. - Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não tome Asenapina enquanto estiver grávida, a não ser que o médico diga para o fazer.
Se estiver a tomar este medicamento e ficar grávida ou pretender engravidar, consulte o médico logo que possível para saber se poderá continuar a tomar Asenapina.
Em recém-nascidos cujas mães utilizaram Asenapina no último trimestre de gravidez (últimos três meses) podem ocorrer os seguintes sintomas: tremor, rigidez e/ou fraqueza muscular, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldades na alimentação. Se o seu bebé desenvolver algum destes sintomas pode ser necessário contactar o médico.
Não amamente enquanto tomar Asenapina.
Asenapina pode causar sonolência ou sedação. Como tal, certifique-se que a sua concentração e vigília não estão afectadas antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Não tome Asenapina enquanto estiver grávida, a não ser que o médico diga para o fazer.
Se estiver a tomar este medicamento e ficar grávida ou pretender engravidar, consulte o médico logo que possível para saber se poderá continuar a tomar Asenapina.
Em recém-nascidos cujas mães utilizaram Asenapina no último trimestre de gravidez (últimos três meses) podem ocorrer os seguintes sintomas: tremor, rigidez e/ou fraqueza muscular, sonolência, agitação, problemas respiratórios e dificuldades na alimentação. Se o seu bebé desenvolver algum destes sintomas pode ser necessário contactar o médico.
Não amamente enquanto tomar Asenapina.
Asenapina pode causar sonolência ou sedação. Como tal, certifique-se que a sua concentração e vigília não estão afectadas antes de conduzir ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 12 de Abril de 2022
