Artenimol
O que é
A di-hidroartemisinina (também conhecida como di-hidroqinghaosu, artenimol ou DHA) é um medicamento usado para tratar a malária. A di-hidroartemisinina é o metabólito activo de todos os compostos de artemisinina (artemisinina, artesunato, artemeter, etc.) e também está disponível como um medicamento em si.
É um derivado semi-sintético da artemisinina e é amplamente utilizado como intermediário na preparação de outros medicamentos antimaláricos derivados da artemisinina.
É um derivado semi-sintético da artemisinina e é amplamente utilizado como intermediário na preparação de outros medicamentos antimaláricos derivados da artemisinina.
Usos comuns
Para o tratamento da infecção não complicada por Plasmodium falciparum em adultos, crianças e lactentes com 6 meses ou mais de peso superior a 5 kg. Usado em combinação com Piperaquina.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento da infecção não complicada por Plasmodium falciparum em adultos, crianças e lactentes com 6 meses ou mais de peso superior a 5 kg. Usado em combinação com Piperaquina.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Acredita-se que as artemisininas, incluindo o Artenimol, que é o principal metabólito activo de muitas artemisininas, agem por meio de um mecanismo comum. Embora o mecanismo de acção exacto não seja certo, existem teorias sobre como as artemisininas produzem seu efeito antimalárico.
Acredita-se que as artemisininas se liguem ao heme dentro do parasita P. falciparum. A origem deste heme varia com o estágio de vida do parasita. Quando o parasita está no estágio inicial do anel, acredita-se que as artemisininas se liguem ao heme produzido pela via de biossíntese do heme do parasita. Em estágios posteriores, as artemisininas provavelmente se ligam ao heme libertado pela digestão da hemoglobina. Uma vez ligada ao heme, acredita-se que as artemisininas sofrem activação envolvendo ferro ferroso via cisão redutiva que divide a ponte endoperóxido para produzir um oxigénio reactivo. Acredita-se que esse oxigénio reactivo sofre uma subsequente abstração intramolecular de hidrogénio para produzir um radical de carbono reactivo. Acredita-se que o radical de carbono seja a fonte da potente actividade das drogas contra P. falciparum por alquilar uma ampla gama de alvos proteicos. A natureza e magnitude do efeito na função específica da proteína como resultado desta alquilação é desconhecida.
Um alvo que tem sido o foco da pesquisa é a bomba de Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático de P. falciparum. Descobriu-se que as artemisininas se ligam irreversivelmente e inibem essa proteína em um local de ligação semelhante ao da Thapsigargin. O mecanismo é provavelmente o mesmo que para outras proteínas, nomeadamente a alquilação através do intermediário radical de carbono.
Artemisininas parecem se acumular preferencialmente em eritrócitos infectados, concentrando o fármaco em várias centenas de vezes em comparação com células não infectadas. Isso pode desempenhar um papel no motivo pelo qual pouca alquilação é observada em eritrócitos não infectados.
Acredita-se que as artemisininas se liguem ao heme dentro do parasita P. falciparum. A origem deste heme varia com o estágio de vida do parasita. Quando o parasita está no estágio inicial do anel, acredita-se que as artemisininas se liguem ao heme produzido pela via de biossíntese do heme do parasita. Em estágios posteriores, as artemisininas provavelmente se ligam ao heme libertado pela digestão da hemoglobina. Uma vez ligada ao heme, acredita-se que as artemisininas sofrem activação envolvendo ferro ferroso via cisão redutiva que divide a ponte endoperóxido para produzir um oxigénio reactivo. Acredita-se que esse oxigénio reactivo sofre uma subsequente abstração intramolecular de hidrogénio para produzir um radical de carbono reactivo. Acredita-se que o radical de carbono seja a fonte da potente actividade das drogas contra P. falciparum por alquilar uma ampla gama de alvos proteicos. A natureza e magnitude do efeito na função específica da proteína como resultado desta alquilação é desconhecida.
Um alvo que tem sido o foco da pesquisa é a bomba de Ca2+ ATPase do retículo sarco/endoplasmático de P. falciparum. Descobriu-se que as artemisininas se ligam irreversivelmente e inibem essa proteína em um local de ligação semelhante ao da Thapsigargin. O mecanismo é provavelmente o mesmo que para outras proteínas, nomeadamente a alquilação através do intermediário radical de carbono.
Artemisininas parecem se acumular preferencialmente em eritrócitos infectados, concentrando o fármaco em várias centenas de vezes em comparação com células não infectadas. Isso pode desempenhar um papel no motivo pelo qual pouca alquilação é observada em eritrócitos não infectados.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Artenimol.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sem informação.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 29 de Novembro de 2022
