Apraclonidina
O que é
Apraclonidina (DCI), também conhecido como Iopidine, é um simpaticomimético usado na terapia do glaucoma.
É um agonista α2-adrenérgico e um fraco agonista do receptor alfa-1-adrenérgico.
Apraclonidina é administrado numa concentração de 1% para a prevenção e tratamento da elevação da pressão intra-ocular pós-operatória e de 0,5% para a terapia adjuvante de curto prazo em pacientes em terapia médica máxima tolerada, que exigem redirecionamento adicional da pressão intra-ocular.
Uma gota é geralmente adicionada uma hora antes da cirurgia ocular a laser e outra gota é dada após o processo estar completo.
É um agonista α2-adrenérgico e um fraco agonista do receptor alfa-1-adrenérgico.
Apraclonidina é administrado numa concentração de 1% para a prevenção e tratamento da elevação da pressão intra-ocular pós-operatória e de 0,5% para a terapia adjuvante de curto prazo em pacientes em terapia médica máxima tolerada, que exigem redirecionamento adicional da pressão intra-ocular.
Uma gota é geralmente adicionada uma hora antes da cirurgia ocular a laser e outra gota é dada após o processo estar completo.
Usos comuns
Apraclonidina está indicado para o tratamento adjuvante de curto prazo de doentes em terapia médica máxima tolerada, que requerem uma redução adicional.
Pacientes em terapia médica máxima tolerada que são tratados com apraclonidina para adiar a cirurgia devem ter um acompanhamento frequente de exames e o tratamento deve ser interrompido se a pressão intra-ocular aumentar de forma significativa.
Pacientes em terapia médica máxima tolerada que são tratados com apraclonidina para adiar a cirurgia devem ter um acompanhamento frequente de exames e o tratamento deve ser interrompido se a pressão intra-ocular aumentar de forma significativa.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para a prevenção ou redução de aumentos intra-operatórios e pós-operatórios na pressão intra-ocular (PIO), antes e após a cirurgia ocular a laser quando usado profilaticamente.
Também é usado como terapia adjuvante de curto prazo em pacientes com glaucoma de ângulo aberto que estão em terapia médica máxima tolerada exigindo diminuição adicional da PIO.
Também é usado como terapia adjuvante de curto prazo em pacientes com glaucoma de ângulo aberto que estão em terapia médica máxima tolerada exigindo diminuição adicional da PIO.
Classificação CFT
15.4.2 : Simpaticomiméticos
Mecanismo De Acção
Apraclonidina é um agonista adrenérgico relativamente selectivo do receptor alfa2 que estimula os receptores alfa 1, em menor grau.
Tem um efeito hipotensor no pico ocular ocorrendo em duas horas após a administração.
O mecanismo de acção exacto é desconhecido, mas estudos fluorofotométricos em animais e humanos sugerem que Apraclonidina tem um duplo mecanismo de acção, reduzindo a produção do humor aquoso através da constrição dos vasos de processo ciliar aferentes, e aumento do fluxo uveoscleral.
Tem um efeito hipotensor no pico ocular ocorrendo em duas horas após a administração.
O mecanismo de acção exacto é desconhecido, mas estudos fluorofotométricos em animais e humanos sugerem que Apraclonidina tem um duplo mecanismo de acção, reduzindo a produção do humor aquoso através da constrição dos vasos de processo ciliar aferentes, e aumento do fluxo uveoscleral.
Posologia Orientativa
Uma a duas gotas de Apraclonidina Solução Oftálmica, 0,5% como base deve ser instilado no olho afectado (s) três vezes ao dia.
Administração
Uso oftálmico.
Desde que Apraclonidina Solução oftálmica seja usada com outras terapias de glaucoma ocular, deve ser observado um intervalo aproximado de 5 minutos entre cada instilacção do medicamento para prevenir a lavagem da dose anterior.
Não é usado para injectar no olho.
Não é usado para ingestão oral.
Desde que Apraclonidina Solução oftálmica seja usada com outras terapias de glaucoma ocular, deve ser observado um intervalo aproximado de 5 minutos entre cada instilacção do medicamento para prevenir a lavagem da dose anterior.
Não é usado para injectar no olho.
Não é usado para ingestão oral.
Contra-Indicações
Ser alérgico à Apraclonidina ou a medicamentos semelhantes (por exemplo, clonidina).
Se estiver a tomar ou tiver tomado uma monoaminoxidase (MAO) (por exemplo, fenelzina) nos últimos 14 dias.
Se estiver a tomar ou tiver tomado uma monoaminoxidase (MAO) (por exemplo, fenelzina) nos últimos 14 dias.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Pode produzir efeitos secundários locais, como hiperemia conjuntival (olhos vermelhos), midríase (dilatação da pupila) e hemorragia subconjuntival.
Raramente efeitos globais podem aparecer como a frequência cardíaca alterada.
Esse fenómeno, embora raro deve ser levado em conta se houver insuficiência cardíaca, insuficiência cardíaca ou história de acidente vascular cerebral ou enfarte do miocárdio, o que não significa que o seu uso seja contra-indicado nestas situações.
Raramente efeitos globais podem aparecer como a frequência cardíaca alterada.
Esse fenómeno, embora raro deve ser levado em conta se houver insuficiência cardíaca, insuficiência cardíaca ou história de acidente vascular cerebral ou enfarte do miocárdio, o que não significa que o seu uso seja contra-indicado nestas situações.
Advertências
Gravidez:Se está grávida, Apraclonidina só deverá ser usado se for realmente necessário.
Aleitamento:Se está a amamentar, Apraclonidina só deverá ser usado se for realmente necessário.
Condução:Este tipo de medicamento poderá causar sonolência. Caso tal aconteça, não deverá conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas.
Precauções Gerais
Pacientes com glaucoma em terapia médica máxima tolerada que são tratados com Apraclonidina para retardar a cirurgia devem ter os campos visuais acompanhados periodicamente.
Embora o uso tópico de Apraclonidina Solução Oftálmica não tenha sido estudado em pacientes com insuficiência renal, a clonidina estruturalmente relacionada sofre um aumento significativo na semi-vida em doentes com insuficiência renal grave.
É aconselhável uma monitorização atenta dos parâmetros cardiovasculares em pacientes com insuficiência renal se são candidatos à terapia tópica com Apraclonidina.
É aconselhável também uma monitorização atenta dos parâmetros cardiovasculares em pacientes com insuficiência hepática pois a forma de dosagem sistémica de clonidina é parcialmente metabolizada no fígado.
Enquanto a administração tópica de Apraclonidina Solução Oftálmica teve um efeito mínimo sobre a frequência cardíaca ou pressão arterial em estudos clínicos que avaliaram pacientes com glaucoma, o perfil de farmacologia pré-clínica da substância sugere que deve ter-se cuidado no tratamento de pacientes com doença cardiovascular grave, sem controle, incluindo na hipertensão.
Apraclonidina Solução Oftálmica deve ser usado com precaução em doentes com insuficiência coronária, enfarte do miocárdio recente, doença cerebrovascular, insuficiência renal crónica, doença de Raynaud ou tromboangeíte obliterante.
É aconselhado cuidado e monitorização de pacientes deprimidos uma vez que a Apraclonidina foi raramente associada com depressão.
A apraclonidina pode causar tonturas e sonolência.
Os pacientes que se envolvem em actividades perigosas que requerem agilidade mental devem ser advertidos da possibilidade de uma diminuição da agilidade mental ao usar Apraclonidina.
A administração ocular tópica de duas gotas de 0,5 , 1,0 e 1,5% de solução oftálmica de Apraclonidina em coelhos albinos de Nova Zelândia três vezes por dia durante um mês resultou em casos esporádicos e transientes de edema corneano mínima apenas no grupo de 1,5%, não se observaram alterações histopatológicas naqueles olhos.
O uso de Apraclonidina Solução Oftálmica pode levar a um tipo de reacção alérgica caracterizado no todo ou em parte pelos sintomas de hiperemia, prurido, desconforto, lacrimejamento, sensação de corpo estranho e edema das pálpebras e conjuntiva.
Se ocorrerem sintomas oculares do tipo alérgico, a terapia com Apraclonidina Solução Oftálmica deve ser interrompido.
Embora o uso tópico de Apraclonidina Solução Oftálmica não tenha sido estudado em pacientes com insuficiência renal, a clonidina estruturalmente relacionada sofre um aumento significativo na semi-vida em doentes com insuficiência renal grave.
É aconselhável uma monitorização atenta dos parâmetros cardiovasculares em pacientes com insuficiência renal se são candidatos à terapia tópica com Apraclonidina.
É aconselhável também uma monitorização atenta dos parâmetros cardiovasculares em pacientes com insuficiência hepática pois a forma de dosagem sistémica de clonidina é parcialmente metabolizada no fígado.
Enquanto a administração tópica de Apraclonidina Solução Oftálmica teve um efeito mínimo sobre a frequência cardíaca ou pressão arterial em estudos clínicos que avaliaram pacientes com glaucoma, o perfil de farmacologia pré-clínica da substância sugere que deve ter-se cuidado no tratamento de pacientes com doença cardiovascular grave, sem controle, incluindo na hipertensão.
Apraclonidina Solução Oftálmica deve ser usado com precaução em doentes com insuficiência coronária, enfarte do miocárdio recente, doença cerebrovascular, insuficiência renal crónica, doença de Raynaud ou tromboangeíte obliterante.
É aconselhado cuidado e monitorização de pacientes deprimidos uma vez que a Apraclonidina foi raramente associada com depressão.
A apraclonidina pode causar tonturas e sonolência.
Os pacientes que se envolvem em actividades perigosas que requerem agilidade mental devem ser advertidos da possibilidade de uma diminuição da agilidade mental ao usar Apraclonidina.
A administração ocular tópica de duas gotas de 0,5 , 1,0 e 1,5% de solução oftálmica de Apraclonidina em coelhos albinos de Nova Zelândia três vezes por dia durante um mês resultou em casos esporádicos e transientes de edema corneano mínima apenas no grupo de 1,5%, não se observaram alterações histopatológicas naqueles olhos.
O uso de Apraclonidina Solução Oftálmica pode levar a um tipo de reacção alérgica caracterizado no todo ou em parte pelos sintomas de hiperemia, prurido, desconforto, lacrimejamento, sensação de corpo estranho e edema das pálpebras e conjuntiva.
Se ocorrerem sintomas oculares do tipo alérgico, a terapia com Apraclonidina Solução Oftálmica deve ser interrompido.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Terapêutica Interrompida
Tome a dose logo que se lembrar.
Salte a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Salte a dose esquecida se for quase hora da próxima dose.
Não tomar medicamento extra para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar apomorfina a 25 graus C.
Armazenamento breve a temperaturas entre 15 e 30 graus C é permitida.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazenar na casa de banho.
Manter apomorfina fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Armazenamento breve a temperaturas entre 15 e 30 graus C é permitida.
Armazenar longe do calor, humidade e luz.
Não armazenar na casa de banho.
Manter apomorfina fora do alcance de crianças e longe de animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Apraclonidina Depressores do SNC
Observações: O risco de interacções clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Embora nos estudos clínicos realizados com Apraclonidina não tenham sido observadas quaisquer interacções medicamentosas específicas com antiglaucomatosos tópicos ou medicamentos sistémicos, deve considerar-se a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo ou de potenciação dos depressores do SNC (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos). - Depressores do SNC
Apraclonidina Álcool
Observações: O risco de interacções clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Embora nos estudos clínicos realizados com Apraclonidina não tenham sido observadas quaisquer interacções medicamentosas específicas com antiglaucomatosos tópicos ou medicamentos sistémicos, deve considerar-se a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo ou de potenciação dos depressores do SNC (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos). - Álcool
Apraclonidina Barbitúricos
Observações: O risco de interacções clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Embora nos estudos clínicos realizados com Apraclonidina não tenham sido observadas quaisquer interacções medicamentosas específicas com antiglaucomatosos tópicos ou medicamentos sistémicos, deve considerar-se a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo ou de potenciação dos depressores do SNC (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos). - Barbitúricos
Apraclonidina Analgésicos Opiáceos
Observações: O risco de interacções clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Embora nos estudos clínicos realizados com Apraclonidina não tenham sido observadas quaisquer interacções medicamentosas específicas com antiglaucomatosos tópicos ou medicamentos sistémicos, deve considerar-se a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo ou de potenciação dos depressores do SNC (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos). - Analgésicos Opiáceos
Apraclonidina Sedativos
Observações: O risco de interacções clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Embora nos estudos clínicos realizados com Apraclonidina não tenham sido observadas quaisquer interacções medicamentosas específicas com antiglaucomatosos tópicos ou medicamentos sistémicos, deve considerar-se a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo ou de potenciação dos depressores do SNC (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos). - Sedativos
Apraclonidina Anestésicos
Observações: O risco de interacções clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Embora nos estudos clínicos realizados com Apraclonidina não tenham sido observadas quaisquer interacções medicamentosas específicas com antiglaucomatosos tópicos ou medicamentos sistémicos, deve considerar-se a possibilidade de ocorrência de um efeito aditivo ou de potenciação dos depressores do SNC (álcool, barbitúricos, opiáceos, sedativos, anestésicos). - Anestésicos
Apraclonidina Simpaticomiméticos
Observações: O risco de interações clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Existe uma possibilidade teórica de que o uso de Apraclonidina, em conjunto com simpaticomiméticos tópicos, possa determinar uma resposta depressora sistémica, sendo, portanto, necessário determinar-se inicialmente a pressão arterial em doentes tratados com estas associações medicamentosas. - Simpaticomiméticos
Apraclonidina Antidepressores (Tricíclicos)
Observações: O risco de interações clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Recomenda-se precaução nos doentes medicados com antidepressivos tricíclicos, que podem afectar o metabolismo e a recaptação de aminas em circulação. - Antidepressores (Tricíclicos)
Apraclonidina Neurolépticos
Observações: O risco de interações clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Tem sido referido um efeito hipotensor aditivo com a combinação de Apraclonidina sistémica e agentes neurolépticos. - Neurolépticos
Apraclonidina Clonidina
Observações: O risco de interações clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: A clonidina sistémica pode inibir a produção de catecolaminas em resposta à hipoglicémia induzida pela insulina, mascarando os sinais e sintomas de hipoglicémia. - Clonidina
Apraclonidina Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Observações: O risco de interações clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Uma vez que a apraclonidina pode provocar uma redução na frequência cardíaca e na pressão arterial, devem tomar-se precauções quando os doentes se encontram medicados com bloqueadores beta (oftálmicos e sistémicos), antihipertensores e glicosidos cardiotónicos. - Bloqueadores beta-adrenérgicos (betabloqueadores)
Apraclonidina Anti-hipertensores
Observações: O risco de interações clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Uma vez que a apraclonidina pode provocar uma redução na frequência cardíaca e na pressão arterial, devem tomar-se precauções quando os doentes se encontram medicados com bloqueadores beta (oftálmicos e sistémicos), antihipertensores e glicosidos cardiotónicos. - Anti-hipertensores
Apraclonidina Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Observações: O risco de interações clinicamente relevantes é reduzido considerando os níveis plasmáticos de apraclonidina originados pela via ocular. Deve proceder-se à monitorização frequente do pulso e da pressão arterial nos doentes que utilizam fármacos cardiovasculares concomitantemente com Apraclonidina. Devem tomar-se precauções na utilização simultânea de Apraclonidina e outros agentes farmacológicos semelhantes.Interacções: Uma vez que a apraclonidina pode provocar uma redução na frequência cardíaca e na pressão arterial, devem tomar-se precauções quando os doentes se encontram medicados com bloqueadores beta (oftálmicos e sistémicos), antihipertensores e glicosidos cardiotónicos. - Glicosídeos cardiotónicos (cardíacos)
Furazolidona Apraclonidina
Observações: n.d.Interacções: Não se recomenda a utilização de furazolidona com qualquer um dos seguintes medicamentos. - Amitriptilina - Apraclonidina - Atomoxetina - Benzefetamina - Brimonidina - Bupropiona - Carbamazepina - Carbidopa - Carbinoxamina - Citalopram - Clomipramina - Ciclobenzaprina - Cipro-heptadina - Desipramina - Desvenlafaxina - Dexmetilfenidato - Dextroanfetamina - Anfepramona (Dietilpropiona) - Doxilamina - Entacapona - Escitalopram - Femoxetina - Fluoxetina - Fluvoxamina - Guanedrel - Guanetidina - Hidroxitriptofano - Imipramina - Isocarboxazida - Levodopa - Levacetilmetadol - Levomilnacipran - Maprotilina - Mazindol - Metadona - Metanfetamina - Metildopa - Metilfenidato - Milnaciprano - Mirtazapina - Nefazodona - Nefopam - Nortriptilina - Opipramol - Paroxetina - Fendimetrazina - Fenmetrazina - Fentermina - Fenilalanina - Pseudoefedrina - Reserpina - Safinamida - Selegilina - Sertralina - Sibutramina - Sumatriptano - Tapentadol - Tetrabenazina - Tranilcipromina - Trazodona - Trimipramina - Triptofano - Venlafaxina - Vilazodona - Vortioxetina - Zimeldina - Apraclonidina
Dexfenfluramina Apraclonidina
Observações: n.d.Interacções: Dexfenfluramina Interagindo com Apraclonidina: Efeito: Ocorre aumento do efeito hipotensor. Mecanismo: Interferência metabólica. Recomendação: Empregar com precaução. - Apraclonidina
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Se está grávida, planeia engravidar ou se está a amamentar, Apraclonidina só deverá ser usado se for realmente necessário. O médico deverá tê-la informado disto. Caso contrário, consulte o médico antes de tomar qualquer medicamento.
Este tipo de medicamento poderá causar sonolência. Caso tal aconteça, não deverá conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas.
Se está grávida, planeia engravidar ou se está a amamentar, Apraclonidina só deverá ser usado se for realmente necessário. O médico deverá tê-la informado disto. Caso contrário, consulte o médico antes de tomar qualquer medicamento.
Este tipo de medicamento poderá causar sonolência. Caso tal aconteça, não deverá conduzir ou utilizar ferramentas ou máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
