Anastrozol
O que é
Anastrozol pertence ao grupo dos Inibidores da aromatase.
Anastrozol (DCI) é uma substância inibidora da aromatase não esteróide aprovado para o tratamento do cancro da mama após a cirurgia, assim como para a metástase em mulheres pré e pós-menopausa.
A gravidade do cancro de mama é aumentado pelo estrogénio, pois as hormonas sexuais causam hiperplasia e diferenciacção nos receptores de estrogénio.
Anastrozol actua inibindo a síntese de estrogénio.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Anastrozol (DCI) é uma substância inibidora da aromatase não esteróide aprovado para o tratamento do cancro da mama após a cirurgia, assim como para a metástase em mulheres pré e pós-menopausa.
A gravidade do cancro de mama é aumentado pelo estrogénio, pois as hormonas sexuais causam hiperplasia e diferenciacção nos receptores de estrogénio.
Anastrozol actua inibindo a síntese de estrogénio.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Tratamento do cancro da mama avançado em mulheres pós-menopáusicas.
Não se demonstrou a sua eficácia em mulheres com receptores de estrogénio negativos a menos que tenham tido uma resposta clínica positiva anterior ao tamoxifeno.
Tratamento adjuvante de mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama invasivo em fase inicial com receptores hormonais positivos.
Tratamento adjuvante do cancro da mama em fase inicial em mulheres pós-menopáusicas com receptores hormonais positivos que tenham recebido 2 a 3 anos de tamoxifeno em tratamento adjuvante.
Não se demonstrou a sua eficácia em mulheres com receptores de estrogénio negativos a menos que tenham tido uma resposta clínica positiva anterior ao tamoxifeno.
Tratamento adjuvante de mulheres pós-menopáusicas com cancro da mama invasivo em fase inicial com receptores hormonais positivos.
Tratamento adjuvante do cancro da mama em fase inicial em mulheres pós-menopáusicas com receptores hormonais positivos que tenham recebido 2 a 3 anos de tamoxifeno em tratamento adjuvante.
Tipo
Molécula pequena.
História
O anastrozol foi patenteado em 1987 e aprovado para uso médico em 1995.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Está na Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde.
Indicações
Tratamento do cancro da mama avançado, com receptores hormonais positivos, em mulheres pós-menopáusicas.
Tratamento adjuvante de mulheres pós-menopáusicas com cancro inicial da mama invasivo com receptores hormonais positivos.
Tratamento adjuvante do cancro inicial da mama invasivo com receptores hormonais positivos de mulheres pós-menopáusicas que receberam tratamento adjuvante com tamoxifeno durante 2 a 3 anos.
Tratamento adjuvante de mulheres pós-menopáusicas com cancro inicial da mama invasivo com receptores hormonais positivos.
Tratamento adjuvante do cancro inicial da mama invasivo com receptores hormonais positivos de mulheres pós-menopáusicas que receberam tratamento adjuvante com tamoxifeno durante 2 a 3 anos.
Classificação CFT
16.2.2.3 : Inibidores da aromatase
Mecanismo De Acção
Anastrozol é um inibidor da aromatase, não esteróide, potente e muito selectivo.
Nas mulheres pós-menopáusicas, a principal origem do estradiol resulta da conversão, pelo complexo enzimático aromatase nos tecidos periféricos, da androstenodiona em estrona.
A estrona é, subsequentemente, convertida em estradiol.
Demonstrou-se que a redução dos níveis de estradiol circulante produz um efeito benéfico na mulher com cancro da mama.
Na mulher pós-menopáusica, anastrozol na dose diária de 1 mg, determina uma supressão do estradiol superior a 80%, avaliada por um doseamento com elevada sensibilidade.
O anastrozol não possui quaisquer actividades progestagénica, androgénica ou estrogénica.
A administração de doses diárias de anastrozol, até 10 mg, não teve qualquer efeito na secreção de cortisol ou de aldosterona, antes ou após a realizacção da prova padrão do ACTH.
Não são, portanto, necessários suplementos de corticosteróides.
Nas mulheres pós-menopáusicas, a principal origem do estradiol resulta da conversão, pelo complexo enzimático aromatase nos tecidos periféricos, da androstenodiona em estrona.
A estrona é, subsequentemente, convertida em estradiol.
Demonstrou-se que a redução dos níveis de estradiol circulante produz um efeito benéfico na mulher com cancro da mama.
Na mulher pós-menopáusica, anastrozol na dose diária de 1 mg, determina uma supressão do estradiol superior a 80%, avaliada por um doseamento com elevada sensibilidade.
O anastrozol não possui quaisquer actividades progestagénica, androgénica ou estrogénica.
A administração de doses diárias de anastrozol, até 10 mg, não teve qualquer efeito na secreção de cortisol ou de aldosterona, antes ou após a realizacção da prova padrão do ACTH.
Não são, portanto, necessários suplementos de corticosteróides.
Posologia Orientativa
Um comprimido de 1 mg, em toma única diária, por via oral.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Anastrozol está contra-indicado em:
- mulheres pré-menopáusicas.
- mulheres grávidas ou a amamentar.
- doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 20 ml/min).
- doentes com doença hepática moderada ou grave.
- doentes com hipersensibilidade conhecida ao anastrozol.
As terapêuticas contendo estrogénios não devem ser administradas concomitantemente com anastrozol pois podem contrariar a sua acção farmacológica.
Terapêutica concomitante com tamoxifeno.
- mulheres pré-menopáusicas.
- mulheres grávidas ou a amamentar.
- doentes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina inferior a 20 ml/min).
- doentes com doença hepática moderada ou grave.
- doentes com hipersensibilidade conhecida ao anastrozol.
As terapêuticas contendo estrogénios não devem ser administradas concomitantemente com anastrozol pois podem contrariar a sua acção farmacológica.
Terapêutica concomitante com tamoxifeno.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Sistema de defesa (doenças do sistema imunitário):
Muito raros: reacções alérgicas graves que podem causar dificuldade respiratória ou tonturas (anafilaxia), reacções alérgicas graves que causem edema (inchaço) da face e garganta e problemas ao respirar (angioedema).
Se ocorrer um ou mais destes sintomas deve consultar de imediato o médico.
Alimentos (Doenças do metabolismo e da nutrição):
Pouco frequentes: perda de apetite, níveis de colesterol elevados.
Nervos (doenças do sistema nervoso):
Frequentes: cefaleias
Pouco frequentes: sonolência.
Vasos sanguíneos (vasculopatias):
Muito frequentes: afrontamentos (flushes)
Muito raros: problemas de coagulação sanguínea (problemas tromboembólicos venosos), como um coágulo, usualmente na perna que causa dor, inchaço ou vermelhidão (trombose venosa profunda (DVT)) ou um coágulo no pulmão (embolismo pulmonar).
Estômago e intestinos (doenças gastrointestinais:
Frequentes: sensação de enjoo (náuseas), diarreia
Pouco frequentes: estado de enjoo (vómitos).
Pele (Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos):
Frequentes: enfraquecimento do cabelo, rash
Muito raros: rash grave com manchas que parecem pequenas pápulas (eritema multiforme).
Músculos (Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos):
Frequentes: dor ou inchaço das articulações.
Anastrozol reduz os níveis de hormonas femininas o que pode levar a uma redução da densidade mineral óssea provocando uma redução da sua.
Esta situação pode levar a fracturas dos ossos, como por exemplo fracturas da coluna, anca ou pulsos.
Orgãos genitais e mama (doenças dos orgãos genitais e da mama):
Frequentes: secura vaginal
Pouco frequentes: hemorragia vaginal (usualmente durante as primeiras semanas de tratamento).
É importante informar de imediato o médico se tiver alguma hemorragia vaginal não habitual (persistindo) ou irregularidades menstruais, quando estiver a tomar Anastrozol ou algum tempo depois.
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Frequentes: sensação de fraqueza e alteração do humor.
Muito raros: reacções alérgicas graves que podem causar dificuldade respiratória ou tonturas (anafilaxia), reacções alérgicas graves que causem edema (inchaço) da face e garganta e problemas ao respirar (angioedema).
Se ocorrer um ou mais destes sintomas deve consultar de imediato o médico.
Alimentos (Doenças do metabolismo e da nutrição):
Pouco frequentes: perda de apetite, níveis de colesterol elevados.
Nervos (doenças do sistema nervoso):
Frequentes: cefaleias
Pouco frequentes: sonolência.
Vasos sanguíneos (vasculopatias):
Muito frequentes: afrontamentos (flushes)
Muito raros: problemas de coagulação sanguínea (problemas tromboembólicos venosos), como um coágulo, usualmente na perna que causa dor, inchaço ou vermelhidão (trombose venosa profunda (DVT)) ou um coágulo no pulmão (embolismo pulmonar).
Estômago e intestinos (doenças gastrointestinais:
Frequentes: sensação de enjoo (náuseas), diarreia
Pouco frequentes: estado de enjoo (vómitos).
Pele (Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos):
Frequentes: enfraquecimento do cabelo, rash
Muito raros: rash grave com manchas que parecem pequenas pápulas (eritema multiforme).
Músculos (Afecções musculosqueléticas e dos tecidos conjuntivos):
Frequentes: dor ou inchaço das articulações.
Anastrozol reduz os níveis de hormonas femininas o que pode levar a uma redução da densidade mineral óssea provocando uma redução da sua.
Esta situação pode levar a fracturas dos ossos, como por exemplo fracturas da coluna, anca ou pulsos.
Orgãos genitais e mama (doenças dos orgãos genitais e da mama):
Frequentes: secura vaginal
Pouco frequentes: hemorragia vaginal (usualmente durante as primeiras semanas de tratamento).
É importante informar de imediato o médico se tiver alguma hemorragia vaginal não habitual (persistindo) ou irregularidades menstruais, quando estiver a tomar Anastrozol ou algum tempo depois.
Perturbações gerais e alterações no local de administração:
Frequentes: sensação de fraqueza e alteração do humor.
Advertências
Gravidez:Anastrozol está contra-indicado durante a gravidez.
Insuf. Renal:Evitar na IR moderada a grave; não há informação.
Aleitamento:Anastrozol está contra-indicado durante o aleitamento.
Condução:Dado que se verificaram casos de astenia e sonolência com o uso de anastrozol, devem ser tomadas precauções durante a condução de veículos, enquanto esses sintomas persistirem.
Dopping:Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
Informe o médico antes de começar a tomar este medicamento se: tem osteoporose ou qualquer outra doença que afecta a resistência dos seus ossos.
Anastrozol diminui os níveis das hormonas femininas o que pode causar uma perda do teor em minerais dos ossos e diminuir a resistência destes.
Pode ter de ser submetida a exames para determinação da densidade óssea durante o tratamento.
O médico pode dar-lhe um medicamento para prevenir ou tratar a perda óssea.
Está a tomar análogos da LHRH (hormona libertadora da hormona luteinizante) (medicamentos para tratar o cancro da mama, certos problemas ginecológicos ou a infertilidade).
Não foram realizados estudos sobre a associação de análogos da LHRH e anastrozol.
Portanto, o anastrozol e os análogos da LHRH não devem ser utilizados em associação.
não tem a certeza se já está na menopausa.
O médico deve verificar os seus níveis hormonais.
Não deve tomar Anastrozol se estiver a tomar qualquer um dos seguintes:
Medicamentos que contêm estrogénios Tamoxifeno, um outro tratamento para o cancro da mama.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Anastrozol diminui os níveis das hormonas femininas o que pode causar uma perda do teor em minerais dos ossos e diminuir a resistência destes.
Pode ter de ser submetida a exames para determinação da densidade óssea durante o tratamento.
O médico pode dar-lhe um medicamento para prevenir ou tratar a perda óssea.
Está a tomar análogos da LHRH (hormona libertadora da hormona luteinizante) (medicamentos para tratar o cancro da mama, certos problemas ginecológicos ou a infertilidade).
Não foram realizados estudos sobre a associação de análogos da LHRH e anastrozol.
Portanto, o anastrozol e os análogos da LHRH não devem ser utilizados em associação.
não tem a certeza se já está na menopausa.
O médico deve verificar os seus níveis hormonais.
Não deve tomar Anastrozol se estiver a tomar qualquer um dos seguintes:
Medicamentos que contêm estrogénios Tamoxifeno, um outro tratamento para o cancro da mama.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.
Cuidados com a Dieta
Não existe qualquer efeito na absorção de Anastrozol quando tomado à refeição.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar um comprimido que se esqueceu de tomar.
Salte a dose que se esqueceu e tome o comprimido seguinte à hora habitual.
Salte a dose que se esqueceu e tome o comprimido seguinte à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Anastrozol Varfarina
Observações: n.d.Interacções: O anastrozol inibe o citocromo P450 1A2, 2C8/9 e o 3A4 in vitro, mas um estudo de interacção clínica com a varfarina, evidencia que o anastrozol em doses de 1 mg não inibe significativamente o metabolismo das substâncias que são metabolizadas via citocromo P450. - Varfarina
Anastrozol Bifosfonatos (bisfosfonatos)
Observações: n.d.Interacções: Não foram identificadas interacções clínicas significativas entre o anastrozol e os bifosfonatos. - Bifosfonatos (bisfosfonatos)
Anastrozol Tamoxifeno
Observações: n.d.Interacções: Tamoxifeno não deve ser co-administrado com anastrozol, uma vez que diminui a sua acção farmacológica. - Tamoxifeno
Trastuzumab Anastrozol
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção medicamentosa. Não foram observadas interações clinicamente significativas entre Trastuzumab e os medicamentos concomitantes utilizados em ensaios clínicos.Interacções: Efeito de fármacos antineoplásicos na farmacocinética do trastuzumab: Na comparação de concentrações séricas simuladas de trastuzumab após Trastuzumab em monoterapia (dose de carga de 4 mg/kg / 2 mg/kg semanalmente, IV) e de concentrações séricas observadas em mulheres Japonesas com cancro da mama metastizado HER2 positivo (estudo JP16003), não foi detetada nenhuma evidência de efeito farmacocinético na farmacocinética do trastuzumab pela administração concomitante de doxetacel. A comparação dos resultados farmacocinéticos de 2 estudos de fase II (BO15935 e M77004) e de um estudo de fase III (H0648g), nos quais os doentes foram tratados concomitantemente com trastuzumab e paclitaxel, e de dois estudos de fase II nos quais o trastuzumab foi administrado em monoterapia (W016229 e MO16982), em mulheres com cancro da mama metastizado HER2 positivo, indicam que as concentrações séricas de trastuzumab no vale, individuais e médias, variam nos estudos e entre os estudos, mas não houve um efeito claro na farmacocinética do trastuzumab pela administração concomitante do paclitaxel. A comparação dos dados de farmacocinética do trastuzumab do estudo M77004 em que mulheres com cancro da mama metastizado HER2 positivo foram tratadas concomitantemente com trastuzumab, paclitaxel e doxorrubina com dados de farmacocinética do trastuzumab em estudos em que o trastuzumab foi administrado em monoterapia (H0649g) ou em associação com antraciclinas e ciclofosfamida ou paclitaxel (estudo H0648g) sugeriram não haver efeitos da doxorrubicina e paclitaxel na farmacocinética do trastuzumab. Os dados de farmacocinética do estudo H4613g/GO01305 demonstraram que a carboplatina não tinha impacto na farmacocinética do trastuzumab. A administração concomitante de anastrozol não pareceu influenciar a farmacocinética do trastuzumab. - Anastrozol
Abemaciclib Anastrozol
Observações: n.d.Interacções: Efeitos do abemaciclib na farmacocinética de outros medicamentos Num estudo clínico realizado com doentes com cancro da mama, não houve qualquer interacção medicamentosa farmacocinética clinicamente relevante entre abemaciclib e anastrozol, fulvestrant, exemestano, letrozol ou tamoxifeno. - Anastrozol
Pertuzumab + Trastuzumab Anastrozol
Observações: Não foram realizados estudos formais de interacção medicamentosa.Interacções: Efeito de fármacos antineoplásicos na farmacocinética de trastuzumab A administração concomitante de anastrozol não pareceu influenciar a farmacocinética de trastuzumab. - Anastrozol
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Anastrozol está contra-indicado durante a gravidez e aleitamento.
Dado que se verificaram casos de astenia e sonolência com o uso de anastrozol, devem ser tomadas precauções durante a condução de veículos e no manuseamento de máquinas, enquanto esses sintomas persistirem.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Anastrozol está contra-indicado durante a gravidez e aleitamento.
Dado que se verificaram casos de astenia e sonolência com o uso de anastrozol, devem ser tomadas precauções durante a condução de veículos e no manuseamento de máquinas, enquanto esses sintomas persistirem.
Dopping: Substância proibida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 04 de Janeiro de 2024
