Aliscireno + Amlodipina + Hidroclorotiazida
Fórmula Estrutural
Nome IUPAC
(2R,4S,5S,7S)-5-amino-N-(3-amino-2,2-dimethyl-3-oxopropyl)-4-hydroxy-7-[[4-methoxy-3-(3-methoxypropoxy)phenyl]methyl]-8-methyl-2-propan-2-ylnonanamide;6-chloro-1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-1$l^{6},2,4-benzothiadiazine-7-sulfonamide;3-O-ethyl 5-O-methyl 2-(2-aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate
Número CAS
Sem informação.
PubChem
56841821
DrugBank
Sem informação.
ChemSpider
Sem informação.
Código ATC
C09
|
C09XA54
DCB
Sem informação.
UNII
Sem informação.
KEGG
Sem informação.
ChEBI
Sem informação.
ChEMBL
Sem informação.
Fórmula química
C57H86Cl2N8O15S2
Massa molar
1258.37334
SMILES
CCOC (=O) C1=C (NC (=C (C1C2=CC=CC=C2Cl) C (=O) OC) C) COCCN.CC (C) C (CC1=CC (=C (C=
C1) OC) OCCCOC) CC (C (CC (C (C) C) C (=O) NCC (C) (C) C (=O) N) O) N.C1NC2=CC (=C (C=C2S (=
O) (=O) N1) S (=O) (=O) N) Cl
InChI
1S/C30H53N3O6. C20H25ClN2O5. C7H8ClN3O4S2/c1-19 (2) 22 (14-21-10-11-26 (38-8) 27 (15-21) 39-13-9-12-37-7) 16-24 (31) 25 (34) 17-23 (20 (3) 4) 28 (35) 33-18- 30 (5, 6) 29 (32) 36;1-4-28-20 (25) 18-15 (11-27-10-9-22) 23-12 (2) 16 (19 (24) 26-3) 17 (18) 13-7-5-6-8-14 (13) 21;8-4-1-5-7 (2-6 (4) 16 (9, 12) 13) 17 (14, 15) 11-3-10-5/h10-11, 15, 19-20, 22-25, 34H, 9, 12-14, 16-18, 31H2, 1-8H3, (H2, 32, 36) (H, 33, 35); 5-8, 17, 23H, 4, 9-11, 22H2, 1-3H3;1-2, 10-11H, 3H2, (H2, 9, 12, 13) /t22-, 23+, 24-, 25-;;/m0. . /s1
Key
YJDDFLDXUPNQTO-WMEHTASQSA-N
Ponto de fusão
Sem informação.
Ponto de ebulição
Sem informação.
Solubilidade
Sem informação.
Biodisponibilidade
Após absorção oral, o pico de concentração plasmática de aliscireno atinge-se após 1-3 horas. A biodisponibilidade absoluta de aliscireno é aproximadamente 2-3%.
A Amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6 e 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64 e 80%.
A biodisponibilidade da hidroclorotiazida é de 60-80%.
A Amlodipina é bem absorvida com picos séricos entre 6 e 12 horas pós-dose. A biodisponibilidade absoluta varia entre 64 e 80%.
A biodisponibilidade da hidroclorotiazida é de 60-80%.
Metabolismo
Aproximadamente 1,4% da dose oral total do Aliscireno é metabolizada. A enzima responsável por este metabolismo é a CYP3A4.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
A Hidroclorotiazida não é metabolizada.
A amlodipina é extensivamente metabolizada pelo fígado em metabólitos inactivos.
A Hidroclorotiazida não é metabolizada.
Semi-Vida
A semi-vida média do Aliscireno é de cerca de 40 horas (intervalo entre 34-41horas).
A semi-vida da Amlodipina no plasma é aproximadamente de 35-50 horas está consistente com a dose de uma única toma por dia.
A semi-vida plasmática da Hidroclorotiazida varia entre 5,6 e 14,8 horas
A semi-vida da Amlodipina no plasma é aproximadamente de 35-50 horas está consistente com a dose de uma única toma por dia.
A semi-vida plasmática da Hidroclorotiazida varia entre 5,6 e 14,8 horas
Ligação plasmática
A ligação às proteínas plasmáticas do aliscireno é moderada (47-51%) e independente da concentração.
Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação está ligada às proteínas plasmáticas.
A ligação plasmática da Hidroclorotiazida é de 67.9%.
Estudos in vitro demonstraram que aproximadamente 97,5% da amlodipina em circulação está ligada às proteínas plasmáticas.
A ligação plasmática da Hidroclorotiazida é de 67.9%.
Excreção
O Aliscireno é eliminado principalmente como composto inalterado nas fezes (78%). Aproximadamente 0,6% da dose é recuperada na urina após administração oral.
Sendo cerca de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.
Pelo menos 61% da dose oral da Hidroclorotiazida é excretada inalterada em 24 horas.
Sendo cerca de 10% a eliminação urinária da amlodipina e de 60% a eliminação dos metabólitos.
Pelo menos 61% da dose oral da Hidroclorotiazida é excretada inalterada em 24 horas.
Classificação legal
Sem informação.
Nome Comercial de Referência
Rasitrio
Licença
Novartis Europharm, Ltd.
Cat. Gravidez
Não administrar durante a gravidez.
Estado Legal
MSRM
Via de Adm.
Oral.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 25 de Março de 2025
