Alfentanilo

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Condução Uso Hospitalar DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica) DCI/Medicamento Psicofármaco
O que é
O Alfentanil (R-39209), é um analgésico opiáceo sintético potente, mas de curta duração, usado para anestesia em cirurgia.

É um análogo do fentanilo com cerca de 1/4 a 1/10 da potência do fentanil e cerca de 1/3 da duração da ação, mas com um aparecimento de efeitos 4x mais rápido do que o fentanilo .

É um agonista nos receptores de opióides miú.
Usos comuns
A indução de analgesia e anestesia em situações específicas, cuidados de anestesia monitorizados (MAC).
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
Para a gestão da dor pós-operatória e a manutenção da anestesia geral.
Classificação CFT
02.12     Analgésicos estupefacientes
Mecanismo De Ação
Recetores opióides estão acoplados a recetores da função da proteína G, como os reguladores positivos e negativos da transmissão sinática através de proteínas G que ativam proteínas efetoras.
A ligação dos opiáceos estimula a troca de GTP para o PIB no complexo G-proteína.
Tal como o sistema efector da adenilato ciclase o AMPc está localizado na superfície interna da membrana plasmática, os opióides diminuem o AMPc intracelular através da inibição da adenilato-ciclase.
Subsequentemente, a libertação de neurotransmissores nocicetivos, tais como a substância P, o GABA, dopamina, acetilcolina e noradrenalina é inibida.
Os opioides também inibem a libertação de vasopressina, somatostatina, insulina e glucagon.
A atividade analgésica do Alfentanilo é, muito provavelmente, devida à sua conversão ao uso da morfina.
Os opióides próximos dos canais tipo-N que funcionam com tensão de cálcio (recetor dos agonistas OP2) e os canais retificadores de potássio abertos, dependentes de cálcio (OP3 e agonista do recetor OP1). Isto resulta em hiperpolarização e reduz a excitabilidade neuronal.
Posologia Orientativa
Pacientes obesos:
Calcular a dosagem com base em peso corporal magro.
Espontaneamente Respirar / ventilação assistida;

Adultos (dose inicial)
IV 8 a 20 mcg / kg.
Adultos (dose de manutenção)
IV 0,5 a 1 mcg / kg / min.
injeção incremental
Adultos (dose inicial)
IV de 20 a 50 mcg / kg.
Adultos (dose de manutenção)
IV de 5 a 15 mcg / kg a cada 5 a 20 min.

Indução anestésica
Adultos (dose inicial)
IV 130-245 mcg / kg.
Adultos (dose de manutenção)
IV 0,5 a 1,5 mcg / kg / min (ou utilizar anestesia geral).

Infusão contínua
Adultos (dose inicial)
IV de 50 a 75 mcg / kg.
Adultos (dose de manutenção)
IV 0,5 a 3 mcg / kg / min.

MAC
Adultos (dose inicial)
IV 3-8 mcg / kg; dose total, 3 e 40 mcg / kg.
Adultos (dose de manutenção)
IV 3 a 5 mcg / kg a cada 5 a 20 minutos a 1 mcg / kg / min.
Administração
Via intravenosa.
Contraindicações
O Alfentanil é contra-indicado em doentes com hipersensibilidade conhecida à droga ou intolerância conhecido para outros agonistas de opióides.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Cardiovascular:
Hipotensão, hipertensão, taquicardia, bradicardia, assistolia hipercapnia; arritmia.

Sistema Nervoso Central (SNC):
Sedação, tonturas.

Olhos, Ouvidos, Nariz e Garganta:
Visão turva.

Gastro-Intestinal:
Náuseas, vómitos.

Respiratório:
Depressão respiratória; broncoespasmo, apneia.

Diversos:
Rigidez muscular.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Depressão respiratória neonatal; estase gástrica e risco de pneumonia de aspiração na mãe durante o parto. Ver Analgésicos opiáceos. Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados. Trimestre: 3º
Conducao
Conducao:Pode alterar a capacidade de condução.
Precauções Gerais
Sem informação.
Cuidados com a Dieta
Como é administrado por via intravenosa (numa veia), não são necessárias restrições relativas à comida ou bebidas.
Terapêutica Interrompida
Não utilize uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Fluconazol + Alfentanilo

Observações: O fluconazol é um potente inibidor do citocromo P450 (CYP) isoenzima 2C9 e um inibidor moderado do CYP3A4. O fluconazol é também um inibidor da isoenzima CYP2C19. Adicionalmente às interações observadas/documentadas abaixo indicadas, existe um risco de aumento da concentração plasmática de outros compostos metabolizados pelo CYP2C9 e CYP3A4 coadministrados com fluconazol. Deste modo, deve-se ter precaução quando se utilizam estas associações e os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados. O efeito inibidor da enzima pelo fluconazol persiste 4-5 dias após a descontinuação do tratamento com fluconazol devido à sua longa semivida.
Interações: A utilização concomitante dos seguintes fámacos leva a precauções e ajustes de dose: O efeito de fluconazol noutros fármacos: Alfentanilo: Durante o tratamento concomitante de fluconazol (400 mg) e alfentanilo intravenoso (20 microgramas/kg) em voluntários saudáveis a AUC10 duplicou, provavelmente através da inibição do CYP3A4. Pode ser necessário um ajuste de dose do alfentanilo.

Saquinavir + Alfentanilo

Observações: A maioria dos estudos de interação medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interação medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interações: Medicamentos que são substrato do CYP3A4: Por exemplo dapsona, disopiramida, quinina, fentanilo e alfentanilo (saquinavir não potenciado). Apesar de não se terem realizado estudos específicos, a coadministração de saquinavir/ritonavir com medicamentos principalmente metabolizados pela via CYP3A4 pode originar concentrações plasmáticas aumentadas destes medicamentos. Contraindicados em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal.

Letermovir + Alfentanilo

Observações: Informação geral sobre as diferenças na exposição entre os diferentes regimes de tratamento com letermovir - A exposição plasmática esperada de letermovir difere consoante o regime terapêutico utilizado. Desta forma, as consequências clínicas das interações medicamentosas do letermovir vão depender do regime de letermovir utilizado, e se o letermovir está ou não associado à ciclosporina. - A associação de ciclosporina e letermovir pode levar a efeitos potenciados ou adicionais dos medicamentos concomitantes quando comparado com letermovir isoladamente.
Interações: Agonistas opioides Exemplos: alfentanilo, fentanilo: Interação não estudada. É recomendada a monitorização frequente de reações adversas relacionadas com estes medicamentos durante a administração concomitante. Pode ser necessário o ajuste de dose dos opioides metabolizados pelo CYP3A. A monitorização é também recomendada se a via de administração for alterada. Quando Letermovir é administrado concomitantemente com ciclosporina, a magnitude do aumento das concentrações plasmáticas dos opioides metabolizados pelo CYP3A pode ser superior. Deve ser feita monitorização cuidada para depressão respiratória e/ou sedação prolongada durante a administração concomitante de Letermovir em associação com ciclosporina e alfentanilo ou fentanilo. Consultar a respetiva informação de prescrição.

Crizotinib + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Interações farmacocinéticas: Agentes cujas concentrações plasmáticas podem ser alteradas pelo crizotinib: Após 28 dias de crizotinib administrado na dosagem de 250 mg duas vezes por dia em doentes com cancro, a AUC do midazolam oral foi 3,7 vezes a observada quando o midazolam foi administrado isolado, sugerindo que o crizotinib é um inibidor moderado do CYP3A. Como tal, deve evitar-se a coadministração de crizotinib com substratos do CYP3A, com índices terapêuticos estreitos, incluindo, mas não limitado a, alfentanilo, cisaprida, ciclosporina, derivados da ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus. Se a associação for necessária, deve ser feita uma monitorização clínica cuidadosa.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Triclorometiazida + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: O risco ou gravidade de efeitos adversos pode ser aumentada quando for combinado com Triclormetiazida com Alfentanil.

Nilotinib + Alfentanilo

Observações: O nilotinib é principalmente metabolizado no fígado e é também substrato para a bomba de efluxo multifármacos, glicoproteína-P (gp-P). Assim, a absorção e subsequente eliminação do nilotinib absorvido sistemicamente podem ser influenciadas por substâncias que afetem a CYP3A4 e/ou a gp-P.
Interações: Substâncias que podem ter a sua concentração sistémica alterada pelo nilotinib: Em doentes com LMC, o nilotinib administrado na dose de 400 mg duas vezes por dia durante 12 dias aumentou respetivamente 2,6 vezes e 2,0 vezes a exposição sistémica (AUC e Cmax) do midazolam administrado por via oral (um substrato da CYP3A4). Nilotinib é um inibidor moderado da CYP3A4. Consequentemente, a exposição sistémica de outros medicamentos metabolizados principalmente pela CYP3A4 (por exemplo, certos inibidores da HMG CoA redutase) pode aumentar quando administrados concomitantemente com nilotinib. Pode ser necessária monitorização adequada e ajuste de dose para fármacos que são substratos da CYP3A4 e com um índice terapêutico estreito (incluindo mas não limitado a alfentanil, ciclosporina, dihidroergotamina, ergotamina, fentanil, sirolímus e tacrolímus), quando co-administrados com nilotinib.

Darunavir + Cobicistate + Alfentanilo

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interação com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interações: ANESTÉSICOS: Alfentanilo: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate aumente as concentrações plasmáticas de alfentanilo. O uso concomitante com Darunavir / Cobicistate pode requerer uma redução da dose de alfentanilo e monitorização para os riscos de depressão respiratória prolongada ou retardada.
 Sem significado Clínico

Parecoxib + Alfentanilo

Observações: O parecoxib é rapidamente hidrolisado no metabolito activo, valdecoxib. Os doentes sob terapêutica com anticoagulantes orais deverão ser monitorizados cuidadosamente em relação ao tempo de protrombina INR, em especial nos primeiros dias de tratamento com parecoxib ou quando a dose de parecoxib é alterada. No ser humano, estudos demonstraram que o metabolismo do valdecoxib é predominantemente mediado pela via das isoenzimas CYP3A4 e 2C9. O efeito da indução enzimática não foi estudado. Não foram realizados estudos formais de interações com Anestésicos inalados.
Interações: A administração de 40 mg de parecoxib por via intravenosa não apresentou efeito significativo na farmacocinética quer do fentanil por via intravenosa quer do alfentanil por via intravenosa (substratos do CYP3A4).

Azitromicina + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Astemizol, alfentanilo: Não existem dados conhecidos sobre interações com o astemizol ou o alfentanilo. É aconselhada precaução na coadministração destes medicamentos com a azitromicina devido ao efeito potenciador conhecido destes medicamentos quando coadministrados com o antibiótico macrólido eritromicina.

Imatinib + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: O imatinib aumenta a Cmax e a AUC da sinvastatina (substrato da CYP3A4 ) em 2 e 3,5 vezes, respetivamente, indicando uma inibição da CYP3A4 pelo imatinib. Como tal, é recomendada precaução quando se administra imatinib com substratos da CYP3A4 com uma janela terapêutica estreita (por ex. ciclosporina, pimozida, tacrolímus, sirolímus, ergotamina, diergotamina, fentanil, alfentanil, terfenadina, bortezomib, docetaxel e quinidina).

Cetoconazol + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Estão igualmente descritas interações com outros fármacos nomeadamente rifabutina, carbamazepina, fenitoína, ritonavir, inibidores das proteases, tacrolimus, sirolimus, digoxina, buspirona, alfentanil, sildenafil, metilprednisolona, dihidropiridinas e eventualmente o verapamil e alguns antineoplásicos.

Telaprevir + Alfentanilo

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: ANALGÉSICOS: Alfentanilo, fentanilo: Recomenda-se uma monitorização cuidadosa do efeito terapêutico e efeitos adversos (incluindo depressão respiratória) quando telaprevir é coadministrado com alfentanilo ou fentanilo, incluindo oral, bucal, nasal e sistemas transdérmicos ou transmucosos de libertação prolongada de fentanilo, especialmente no início do tratamento. Pode ser necessário o ajuste da dose de fentanilo ou alfentanilo. Espera-se efeitos mais marcados com formulações orais, nasais e bucais/sublinguais de fentanilo.

Etomidato + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Efeito de outros medicamentos no Etomidato: Foi relatado diminuição da semi-vida terminal do etomidato em aproximadamente 29 minutos quando administrado em associação com o alfentanilo. É necessário precaução quando ambos os fármacos são administrados em associação uma vez que as concentrações de etomidato podem descer abaixo do limiar hipnótico.

Etcorvinol + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Usando etclorvinol com qualquer um dos seguintes medicamentos normalmente não é recomendada, mas pode não ser necessária em alguns casos. Se ambos os medicamentos são prescritos em conjunto, o médico pode alterar a dose. - Adinazolam - Alfentanil - Alprazolam - Amobarbital - Anileridina - Aprobarbital - Brofaromina - Bromazepam - Brotizolam - Buprenorfina - Butabarbital - Butalbital - Carbinoxamina - Carisoprodol - Clorodiazepóxido - Clorzoxazona - Clobazam - Clonazepam - Clorazepato - Clorgilina - Codeína - Dantroleno - Diazepam - Estazolam - Fentanilo - Flunitrazepam - Flurazepam - Furazolidona - Halazepam - Hidrocodona - Hidromorfona - Iproniazida - Isocarboxazida - Cetazolam - Lazabemida - Levorfanol - Linezolida - lorazepam - lormetazepam - Meclizina - Medazepam - meperidina - mefenesina - meprobamato - metaxalone - metadona - Metocarbamol - Metoexital - Midazolam - Moclobemida - Morfina - Nialamida - Nitrazepam - Nordazepam - Oxazepam - Oxicodona - Oximorfona - Pargilina - Pentobarbital - Fenelzina - Fenobarbital - Prazepam - Primidona - Procarbazina - Propoxifeno - Quazepam - Rasagilina - Remifentanil - Secobarbital - Selegilina - Sufentanil - Suvorexanto - Tapentadol - Temazepam - Tiopental - Toloxatona - Tranilcipromina - Triazolam - Zolpidem

Fosaprepitant + Alfentanilo

Observações: Quando administrado por via intravenosa o fosaprepitant é rapidamente convertido em aprepitant. As interações medicamentosas decorrentes da administração de intravenosa de fosaprepitant são passíveis de ocorrer com substâncias ativas que interagem com o aprepitant administrado por via oral. A informação seguinte resultou de dados obtidos com o aprepitant por via oral e de estudos realizados com fosaprepitant por via intravenosa coadministrados com dexametasona, midazolam ou diltiazem. O fosaprepitant 150 mg, em dose única, é um inibidor fraco do CYP3A4. O fosaprepitant não parece interagir com a glicoproteína-P transportadora, tal como demonstrado pela ausência de interação entre o aprepitant por via oral com a digoxina. Antevê-se que, quando comparado com a administração de aprepitant oral, o fosaprepitant provoque indução menor ou não superior do CYP2C9, do CYP3A4 e da glucuronidação. Não há dados sobre os efeitos no CYP2C8 e CYP2C19.
Interações: Efeito do aprepitant na farmacocinética de outras substâncias ativas: Inibição do CYP3A4: Como inibidor fraco do CYP3A4, o fosaprepitant 150 mg em dose única, pode aumentar transitoriamente as concentrações plasmáticas das substâncias ativas coadministradas por via oral que são metabolizadas via CYP3A4. A exposição total dos substratos do CYP3A4 pode aumentar até ao dobro durante os Dias 1 e 2, após coadministração com uma dose única de fosaprepitant. Fosaprepitant não pode ser usado concomitantemente com pimozida, terfenadina, astemizol ou cisaprida. A inibição do CYP3A4 pelo fosaprepitant pode resultar num aumento das concentrações plasmáticas destas substâncias ativas podendo causar reações graves ou ameaçadoras da vida. É aconselhável precaução durante a administração concomitante de fosaprepitant e de substâncias ativas que são principalmente metabolizadas através do CYP3A4 e com um intervalo terapêutico estreito, tais como ciclosporina, tacrolímus, sirolímus, everolímus, alfentanilo, diergotamina, ergotamina, fentanilo, e quinidina.

Ribociclib + Alfentanilo

Observações: n.d.
Interações: Substâncias que podem ter as concentrações plasmáticas alteradas por Ribociclib: Recomenda-se precaução em caso de utilização concomitante com substratos da CYP3A4 sensíveis com uma margem terapêutica estreita. A dose de um substrato da CYP3A4 sensível com uma margem terapêutica estreita, incluindo mas não limitado a alfentanilo, ciclosporina, everolímus, fentanilo, sirolímus e tacrolímus, pode necessitar de ser reduzido uma vez que ribociclib pode aumentar a sua exposição.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Palbociclib + Alfentanilo

Observações: Palbociclib é metabolizado principalmente pela CYP3A e pela SULT2A1, uma enzima da família das sulfotransferases (SULT). In vivo, palbociclib é um inibidor fraco e dependente do tempo da CYP3A.
Interações: A dose de substratos sensíveis da CYP3A com um índice terapêutico estreito (por ex., alfentanilo, ciclosporina, di-hidroergotamina, ergotamina, everolímus, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolímus e tacrolímus) poderá ter de ser reduzida quando coadministrada com Palbociclib, pois Palbociclib pode aumentar a sua exposição.

Eritromicina + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: O uso de Eritromicina em doentes recebendo tratamento com fármacos metabolizados pelo citocromo P450 pode estar associado a elevações nos níveis séricos desses fármacos. Foram descritas interações da Eritromicina com carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanil, disopiramida, bromocriptina, valproato, tacrolimus, quinidina, metilprednisolona, cilostazol, vinblastina, sildenafil, terfenadina, astemizole e rifabutina. As concentrações séricas destes fármacos devem ser rigorosamente monitorizadas nos doentes recebendo tratamento concomitante com Eritromicina.

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida + Alfentanilo

Observações: Não foram realizados estudos de interação farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interação com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interações: ANESTÉSICOS Alfentanilo Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COBI aumente as concentrações plasmáticas de alfentanilo. O uso concomitante com este medicamento pode requerer uma redução da dose de alfentanilo e monitorização quanto aos riscos de depressão respiratória prolongada ou retardada.

Niraparib + Alfentanilo

Observações: Os estudos clínicos só foram realizados em adultos.
Interações: Efeitos de niraparib sobre outros medicamentos Inibição de CYP (CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4) Nem niraparib nem M1 são inibidores de enzimas CYP metabolizantes de substâncias ativas, designadamente CYP1A1/2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4/5. Embora não seja de esperar uma inibição da CYP3A4 no fígado, o potencial para inibir CYP3A4 ao nível intestinal não foi estabelecido em concentrações relevantes de niraparib. Portanto, recomenda-se precaução quando niraparib é combinado com substâncias ativas cujo metabolismo depende de CYP3A4 e, em particular, aquelas com uma margem terapêutica estreita (por exemplo, ciclosporina, tacrolímus, alfentanilo, ergotamina, pimozida, quetiapina e halofantrina).
 Sem significado Clínico

Darunavir + Alfentanilo

Observações: O perfil de interação do darunavir pode variar dependendo se é utilizado o ritonavir ou o cobicistate como fármacos potenciadores. As recomendações dadas para a utilização concomitante de darunavir e outros medicamentos podem por isso variar dependendo se darunavir é potenciado com ritonavir ou com cobicistate, e é também necessária precaução durante o primeiro tempo de tratamento, se se substituir o fármaco potenciador de ritonavir para cobicistate.
Interações: ANESTÉSICOS: Alfentanilo: Não foi estudado. O metabolismo do alfentanilo é mediado via CYP3A, e como tal pode ser inibido pelo Darunavir potenciado. O uso concomitante com Darunavir pode requerer uma redução da dose de alfentanilo e monitorização para os riscos de depressão respiratória prolongada ou retardada.

Morfina + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Associações a ter em conta: Outros analgésicos morfínicos agonistas (alfentanilo, codeína, dextromoramida, dextropropoxifeno, di-hidrocodeína, fentanilo, oxicodona, petidina, fenoperidina, remifentanilo, sufentanilo, tramadol).

Voriconazol + Alfentanilo

Observações: n.d.
Interações: Opiáceos de curta ação [substratos do CYP3A4] Alfentanilo (dose única de 20 μg/kg, com naloxona concomitante) Fentanilo (dose única de 5 µg/kg) Deve considerar-se a redução na dose de alfentanilo, fentanilo e outros opiáceos de curta ação com estrutura semelhante à do alfentanilo e metabolisados pelo CYP3A4 (ex. sufentanilo). Recomenda-se a monitorização alongada e frequente para a depressão respiratória e reações adversas associa as com outros opiáceos.

Eluxadolina + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Substratos do CYP3A: A eluxadolina pode aumentar a exposição de medicamentos coadministrados metabolizados pelo citocromo CYP3A4. Deve ter-se precaução quando se administrar tais fármacos (por exemplo, midazolam, eritromicina, nifedipina), especialmente para aqueles com índice terapêutico estreito (por exemplo, alfentanilo, di-hidroergotamina, ergotamina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus, tacrolimus). A concentração destes medicamentos com índice terapêutico estreito coadministrados ou dos seus outros marcadores farmacodinâmicos deve de ser monitorizada, quando o uso concomitante de eluxadolina for iniciado ou descontinuado.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfentanilo + Barbitúricos

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Fármacos, tais como, barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halogenados e outros depressores não selectivos do sistema nervoso central (ex.: álcool) podem potenciar a depressão respiratória dos narcóticos. Quando os doentes receberem tais medicamentos, a dose necessária de Alfentanilo será menor do que a habitual. De modo idêntico, após a administração de Alfentanilo deverá reduzir-se a dose de outros depressores do sistema nervoso central.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfentanilo + Benzodiazepinas

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Fármacos, tais como, barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halogenados e outros depressores não selectivos do sistema nervoso central (ex.: álcool) podem potenciar a depressão respiratória dos narcóticos. Quando os doentes receberem tais medicamentos, a dose necessária de Alfentanilo será menor do que a habitual. De modo idêntico, após a administração de Alfentanilo deverá reduzir-se a dose de outros depressores do sistema nervoso central.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfentanilo + Neurolépticos

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Fármacos, tais como, barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halogenados e outros depressores não selectivos do sistema nervoso central (ex.: álcool) podem potenciar a depressão respiratória dos narcóticos. Quando os doentes receberem tais medicamentos, a dose necessária de Alfentanilo será menor do que a habitual. De modo idêntico, após a administração de Alfentanilo deverá reduzir-se a dose de outros depressores do sistema nervoso central.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfentanilo + Anestésicos halogenados

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Fármacos, tais como, barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halogenados e outros depressores não selectivos do sistema nervoso central (ex.: álcool) podem potenciar a depressão respiratória dos narcóticos. Quando os doentes receberem tais medicamentos, a dose necessária de Alfentanilo será menor do que a habitual. De modo idêntico, após a administração de Alfentanilo deverá reduzir-se a dose de outros depressores do sistema nervoso central.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfentanilo + Álcool

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Fármacos, tais como, barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halogenados e outros depressores não selectivos do sistema nervoso central (ex.: álcool) podem potenciar a depressão respiratória dos narcóticos. Quando os doentes receberem tais medicamentos, a dose necessária de Alfentanilo será menor do que a habitual. De modo idêntico, após a administração de Alfentanilo deverá reduzir-se a dose de outros depressores do sistema nervoso central.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfentanilo + Depressores do SNC

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Fármacos, tais como, barbitúricos, benzodiazepinas, neurolépticos, gases halogenados e outros depressores não selectivos do sistema nervoso central (ex.: álcool) podem potenciar a depressão respiratória dos narcóticos. Quando os doentes receberem tais medicamentos, a dose necessária de Alfentanilo será menor do que a habitual. De modo idêntico, após a administração de Alfentanilo deverá reduzir-se a dose de outros depressores do sistema nervoso central.

Alfentanilo + Cetoconazol

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Dados in vitro sugerem que inibidores potentes da enzima 3A4 do citocromo P450 (ex.: cetoconazol, itraconazol, ritonavir), podem inibir o metabolismo do alfentanilo.

Alfentanilo + Itraconazol

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Dados in vitro sugerem que inibidores potentes da enzima 3A4 do citocromo P450 (ex.: cetoconazol, itraconazol, ritonavir), podem inibir o metabolismo do alfentanilo.

Alfentanilo + Ritonavir

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Dados in vitro sugerem que inibidores potentes da enzima 3A4 do citocromo P450 (ex.: cetoconazol, itraconazol, ritonavir), podem inibir o metabolismo do alfentanilo.

Alfentanilo + Fluconazol

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Os dados de farmacocinética humana indicam que o metabolismo do alfentanilo pode ser inibido pelo fluconazol, voriconazol, eritromicina, diltiazem e cimetidina (conhecidos inibidores da enzima 3A4 do citocromo P450). Isto pode aumentar o risco de depressão respiratória prolongada ou tardia. A administração simultânea de tais fármacos exige cuidado e observação especial do doente; em particular pode ser necessário reduzir a dose de Alfentanilo. Geralmente, recomenda-se a interrupção da administração de inibidores da monoaminoxidase duas semanas antes de qualquer intervenção cirúrgica ou anestésica.

Alfentanilo + Voriconazol

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Os dados de farmacocinética humana indicam que o metabolismo do alfentanilo pode ser inibido pelo fluconazol, voriconazol, eritromicina, diltiazem e cimetidina (conhecidos inibidores da enzima 3A4 do citocromo P450). Isto pode aumentar o risco de depressão respiratória prolongada ou tardia. A administração simultânea de tais fármacos exige cuidado e observação especial do doente; em particular pode ser necessário reduzir a dose de Alfentanilo. Geralmente, recomenda-se a interrupção da administração de inibidores da monoaminoxidase duas semanas antes de qualquer intervenção cirúrgica ou anestésica.

Alfentanilo + Eritromicina

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Os dados de farmacocinética humana indicam que o metabolismo do alfentanilo pode ser inibido pelo fluconazol, voriconazol, eritromicina, diltiazem e cimetidina (conhecidos inibidores da enzima 3A4 do citocromo P450). Isto pode aumentar o risco de depressão respiratória prolongada ou tardia. A administração simultânea de tais fármacos exige cuidado e observação especial do doente; em particular pode ser necessário reduzir a dose de Alfentanilo. Geralmente, recomenda-se a interrupção da administração de inibidores da monoaminoxidase duas semanas antes de qualquer intervenção cirúrgica ou anestésica.

Alfentanilo + Diltiazem

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Os dados de farmacocinética humana indicam que o metabolismo do alfentanilo pode ser inibido pelo fluconazol, voriconazol, eritromicina, diltiazem e cimetidina (conhecidos inibidores da enzima 3A4 do citocromo P450). Isto pode aumentar o risco de depressão respiratória prolongada ou tardia. A administração simultânea de tais fármacos exige cuidado e observação especial do doente; em particular pode ser necessário reduzir a dose de Alfentanilo. Geralmente, recomenda-se a interrupção da administração de inibidores da monoaminoxidase duas semanas antes de qualquer intervenção cirúrgica ou anestésica.

Alfentanilo + Cimetidina

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Os dados de farmacocinética humana indicam que o metabolismo do alfentanilo pode ser inibido pelo fluconazol, voriconazol, eritromicina, diltiazem e cimetidina (conhecidos inibidores da enzima 3A4 do citocromo P450). Isto pode aumentar o risco de depressão respiratória prolongada ou tardia. A administração simultânea de tais fármacos exige cuidado e observação especial do doente; em particular pode ser necessário reduzir a dose de Alfentanilo. Geralmente, recomenda-se a interrupção da administração de inibidores da monoaminoxidase duas semanas antes de qualquer intervenção cirúrgica ou anestésica.

Alfentanilo + Inibidores da Monoaminoxidase (IMAO)

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Geralmente, recomenda-se a interrupção da administração de inibidores da monoaminoxidase duas semanas antes de qualquer intervenção cirúrgica ou anestésica.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Dexmedetomidina + Alfentanilo

Observações: Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos. A inibição das enzimas CYP, incluindo a CYP2B6, pela dexmedetomidina tem sido estudada em incubações com microssomas hepáticos humanos. Estudos in vitro sugerem que existe potencial de interação in vivo entre a dexmedetomidina e substratos metabolizados predominantemente pela CYP2B6. A indução da dexmedetomidina in vitro foi observada nos CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9 e CYP3A4, e a indução in vivo não pode ser excluída. O significado clínico é desconhecido.
Interações: É provável que a administração concomitante de dexmedetomidina com anestésicos, sedativos, hipnóticos e opioides leve a uma potenciação dos efeitos. Estudos específicos confirmaram estes efeitos com isoflurano, propofol, alfentanilo e midazolam. Não foram demonstradas interações farmacocinéticas entre a dexmedetomidina e o isoflurano, propofol, alfentanilo e midazolam. No entanto, devido a possíveis interações farmacodinâmicas, quando administrados concomitantemente com dexmedetomidina, pode ser necessário reduzir a dose de dexmedetomidina ou do anestésico, sedativo, hipnótico ou opioide concomitante.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Alfentanilo + Propofol

Observações: O alfentanilo é metabolizado principalmente por via da enzima 3A4 do citocromo P450.
Interações: Em combinação com Alfentanilo, a concentração sanguínea de propofol está 17% acima daquela atingida na ausência de Alfentanilo. Poderá ser necessário reduzir a dose de Alfentanilo, no caso de utilização simultânea de alfentanil e propofol.

Itraconazol + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Efeito do itraconazol no metabolismo de outros medicamentos: Os seguintes medicamentos devem ser utilizados com precaução e as suas concentrações plasmáticas, efeitos e efeitos secundários monitorizados. Pode ser necessária a diminuição da dose destes fármacos se se administram conjuntamente com itraconazol. - Outros: buspirona, alfentanil, alprazolam, brotizolam, metilprednisolona, ebastina, reboxetina.

Ondansetrom + Alfentanilo

Observações: O ondansetrom é metabolizado por várias enzimas hepáticas do citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 e CYP1A2. Devido à multiplicidade de enzimas metabólicas capazes de metabolizar o ondansetrom, a inibição enzimática ou a diminuição da actividade de uma enzima (ex., deficiência genética de CYP2D6) é normalmente compensada por outras enzimas e não deve produzir alterações significativas ou apenas uma alteração mínima da depuração total ou das necessidades posológicas de ondansetrom. A utilização de ondansetrom com medicamentos que prolongam o intervalo QT pode causar um prolongamento adicional de QT.
Interações: Não há evidência de que o ondansetrom induza ou iniba o metabolismo de outros medicamentos frequentemente co-administrados com ele. Estudos específicos demonstraram que não existem interações farmacocinéticas quando o ondansetrom é administrado com álcool, temazepam, furosemida, propofol, alfentanil ou tiopental.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Tedizolida + Alfentanilo

Observações: O potencial de interações serotoninérgicas não foi estudado nem em doentes nem em voluntários saudáveis.
Interações: Baseado nos resultados in vitro, há um risco de indução enzimática pelo fosfato de tedizolida. Isto pode resultar numa redução da eficácia de medicamentos administrados concomitantemente que sejam substratos da CYP3A4 com um índice terapêutico estreito (tais como midazolam oral, triazolam, alfentanilo, ciclosporina, fentanilo, pimozida, quinidina, sirolimus e tacrolimus), da CYP2B6 (efavirenz), da CYP2C9 (varfarina) e P-gp (digoxina).

Sevoflurano + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Benzodiazepinas e Opióides: É de esperar que as benzodiazepinas e os opiáceos diminuam a CAM do sevoflurano da mesma maneira do que outros anestésicos inalatórios. A administração de sevoflurano é compatível com as benzodiazepinas e opióides habitualmente usados na prática cirúrgica. Opióides como alfentanilo e sufentanilo, quando associados a sevoflurano, podem originar uma diminuição sinérgica na frequência cardíaca, pressão arterial e frequência respiratória.

Ceritinib + Alfentanilo

Observações: N.D.
Interações: Agentes cuja concentração plasmática pode ser alterada por ceritinib: Com base nos dados in vitro, ceritinib inibe de forma competitiva o metabolismo de midazolam, um substrato da CYP3A, e diclofenac, um substrato da CYP2C9. Observou-se também inibição da CYP3A dependente do tempo. O valor de Cmax no estado de equilíbrio de ceritinib na dose clínica recomendada de 750 mg por dia pode exceder os valores Ki para CYP3A e CYP2C9, sugerindo que ceritinib possa inibir a eliminação de outros medicamentos metabolizados por estas enzimas em concentrações clinicamente relevantes. Pode ser necessária redução da dose com coadministração de medicamentos que são predominantemente metabolizados pela CYP3A e CYP2C9. A co-administração de ceritinib com substratos da CYP3A conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p. ex: astemizol, cisaprida, ciclosporina, ergotamina, fentanil, pimozida, quinidina, tacrolímus, alfentanil e sirolímus) e substratos da CYP2C9 conhecidos por terem indíces terapêuticos estreitos (p.ex: fenitoína e varfarina) devem ser evitadas.
Aconselhar Paciente no pós-operatório a subir para a cama devagar e para pedir ajuda na deambulação.
Instruir o Paciente para evitar a ingestão de bebidas alcoólicas ou outros depressores do SNC durante 24 h após a cirurgia ambulatorial.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017