Agomelatina
O que é
A agomelatina é um agonista melatoninérgico (receptores MT1 e MT2) e um antagonista 5-HT2c.
A agomelatina é um antidepressivo atípico mais comummente usado para tratar transtorno depressivo maior e transtorno de ansiedade generalizada.
A agomelatina é um antidepressivo atípico mais comummente usado para tratar transtorno depressivo maior e transtorno de ansiedade generalizada.
Usos comuns
A Agomelatina é usada para tratar a depressão maior em adultos.
A depressão major é uma condição na qual os Pacientes têm distúrbios de humor que interferem com a sua vida quotidiana. Os sintomas geralmente incluem tristeza profunda, sentimentos de inutilidade, perda de interesse em actividades favoritas, distúrbios do sono, uma sensação de estar mais lento, sentimentos de ansiedade e alterações no peso.
A depressão major é uma condição na qual os Pacientes têm distúrbios de humor que interferem com a sua vida quotidiana. Os sintomas geralmente incluem tristeza profunda, sentimentos de inutilidade, perda de interesse em actividades favoritas, distúrbios do sono, uma sensação de estar mais lento, sentimentos de ansiedade e alterações no peso.
Tipo
Molécula pequena.
História
A agomelatina foi aprovada para uso médico na Europa em 2009 e na Austrália em 2010.
A Agomelatina foi descoberta e desenvolvida pela empresa farmacêutica europeia Servier Laboratories Ltd.
A Agomelatina foi descoberta e desenvolvida pela empresa farmacêutica europeia Servier Laboratories Ltd.
Indicações
A Agomelatina está indicada no tratamento de episódios depressivos major em adultos.
Classificação CFT
2.9.3 : Antidepressores
Mecanismo De Acção
A agomelatina é um agonista melatoninérgico (receptores MT1 e MT2) e um antagonista 5-HT2c.
Estudos de ligação indicam que a agomelatina não tem efeito na absorção das monoaminas nem afinidade para os receptores α, β adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos, dopaminérgicos e benzodiazepínicos.
A agomelatina ressincroniza os ritmos circadianos em modelos animais de alteração dos ritmos circadianos. A agomelatina aumenta a libertação de noradrenalina e dopamina especificamente no cortex frontal e não tem influência nos níveis extracelulares da serotonina.
Estudos de ligação indicam que a agomelatina não tem efeito na absorção das monoaminas nem afinidade para os receptores α, β adrenérgicos, histaminérgicos, colinérgicos, dopaminérgicos e benzodiazepínicos.
A agomelatina ressincroniza os ritmos circadianos em modelos animais de alteração dos ritmos circadianos. A agomelatina aumenta a libertação de noradrenalina e dopamina especificamente no cortex frontal e não tem influência nos níveis extracelulares da serotonina.
Posologia Orientativa
Conforme prescrição médica.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Alergia à Agomelatina
Se o seu figado não funcionar bem (disfunção hepática).
Se estiver a tomar fluvoxamina (outro medicamento usado no tratamento da depressão) ou ciprofloxacina (antibiótico).
Se o seu figado não funcionar bem (disfunção hepática).
Se estiver a tomar fluvoxamina (outro medicamento usado no tratamento da depressão) ou ciprofloxacina (antibiótico).
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A maioria dos efeitos secundários são ligeiros ou moderados.
Ocorrem geralmente durante as duas primeiras semanas de tratamento e são normalmente transitórios.
Estes efeitos secundários incluem:
– Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 Pacientes): tonturas, sonolência, dificuldade em adormecer (insónia), enxaqueca, dor de cabeça, má disposição (náusea), diarreia, prisão de ventre, dor abdominal, excesso de transpiração (hiperhidrose), dor nas costas, cansaço, ansiedade, aumento dos níveis sanguíneos das enzimas do fígado, vómitos.
– Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 Doentes): picadas nos dedos das mãos e dos pés (parestesia), visão turva, síndroma das pernas inquietas (uma perturbação caraterizada por um impulso incontrolável para mover as pernas) apitos nos ouvidos, eczema, comichão, urticária, agitação, irritabilidade, irrequietude, comportamento agressivo, pesadelos, sonhos fora do normal.
– Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 Doentes): erupção grave na pele (erupção cutânea eritematosa), edema da cara (inchaço) e angioedema (inchaço da cara, lábios, língua e/ou garganta o que pode causar dificuldade em respirar ou engolir), hepatite, coloração amarela da pele ou da parte branca dos olhos (iterícia), insuficiência hepática (foram reportados alguns casos raros que resultaram em transplante hepático ou morte), mania/hipomania, alucinações, aumento de peso, diminuição de peso.
– Outros efeitos secundários possíveis:
Frequência desconhecida (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis): pensamentos ou comportamentos suicidas.
Ocorrem geralmente durante as duas primeiras semanas de tratamento e são normalmente transitórios.
Estes efeitos secundários incluem:
– Frequentes (podem afectar até 1 em cada 10 Pacientes): tonturas, sonolência, dificuldade em adormecer (insónia), enxaqueca, dor de cabeça, má disposição (náusea), diarreia, prisão de ventre, dor abdominal, excesso de transpiração (hiperhidrose), dor nas costas, cansaço, ansiedade, aumento dos níveis sanguíneos das enzimas do fígado, vómitos.
– Pouco frequentes (podem afectar até 1 em cada 100 Doentes): picadas nos dedos das mãos e dos pés (parestesia), visão turva, síndroma das pernas inquietas (uma perturbação caraterizada por um impulso incontrolável para mover as pernas) apitos nos ouvidos, eczema, comichão, urticária, agitação, irritabilidade, irrequietude, comportamento agressivo, pesadelos, sonhos fora do normal.
– Efeitos secundários raros (podem afectar até 1 em cada 1.000 Doentes): erupção grave na pele (erupção cutânea eritematosa), edema da cara (inchaço) e angioedema (inchaço da cara, lábios, língua e/ou garganta o que pode causar dificuldade em respirar ou engolir), hepatite, coloração amarela da pele ou da parte branca dos olhos (iterícia), insuficiência hepática (foram reportados alguns casos raros que resultaram em transplante hepático ou morte), mania/hipomania, alucinações, aumento de peso, diminuição de peso.
– Outros efeitos secundários possíveis:
Frequência desconhecida (a frequência não pode ser calculada a partir dos dados disponíveis): pensamentos ou comportamentos suicidas.
Advertências
Insuf. Hepática:Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com agomelatina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher
Insuf. Renal:Usar com precaução na IR moderada a grave.
Condução:A agomelatina tem uma influência reduzida sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Considerando que as vertigens e sonolência são reacções adversas comums, os doentes devem estar alerta quanto à sua capacidade para conduzir s ou utilizar máquinas.
Gravidez:Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de agomelatina durante a gravidez.
Precauções Gerais
A Agomelatina pode não ser adequada para si por diversas razões:
– Se já tiver doença bipolar, se teve ou vier a desenvolver sintomas de mania (um período de excitabilidade e emoções anormalmente elevadas) fale com o médico antes de começar a tomar este medicamento ou antes de continuar com este medicamento.
– Se estiver actualmente a ser tratado com outro medicamento que possa causar lesões no fígado.
Peça conselho ao médico sobre estes medicamentos.
– Se é obeso ou tem excesso de peso. Peça conselho ao médico.
– Se é diabético, peça conselho ao médico.
– Se os níveis das enzimas hepáticas estiverem aumentados antes do tratamento, o médico irá decidir se Agomelatina é indicado para si.
– Se sofrer de demência, o médico fará uma avaliação individual para saber se é seguro para si tomar Agomelatina.
Não se destina ao uso em crianças e adolescentes (com idade inferior a 18 anos).
Assegure-se que fala com o Médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos: propanolol (um betabloquente usado no tratamento da hipertensão), grepafloxacina e enoxacina (antibióticos) e se fuma mais de 15 cigarros por dia.
– Se já tiver doença bipolar, se teve ou vier a desenvolver sintomas de mania (um período de excitabilidade e emoções anormalmente elevadas) fale com o médico antes de começar a tomar este medicamento ou antes de continuar com este medicamento.
– Se estiver actualmente a ser tratado com outro medicamento que possa causar lesões no fígado.
Peça conselho ao médico sobre estes medicamentos.
– Se é obeso ou tem excesso de peso. Peça conselho ao médico.
– Se é diabético, peça conselho ao médico.
– Se os níveis das enzimas hepáticas estiverem aumentados antes do tratamento, o médico irá decidir se Agomelatina é indicado para si.
– Se sofrer de demência, o médico fará uma avaliação individual para saber se é seguro para si tomar Agomelatina.
Não se destina ao uso em crianças e adolescentes (com idade inferior a 18 anos).
Assegure-se que fala com o Médico se estiver a tomar algum dos seguintes medicamentos: propanolol (um betabloquente usado no tratamento da hipertensão), grepafloxacina e enoxacina (antibióticos) e se fuma mais de 15 cigarros por dia.
Cuidados com a Dieta
Não é aconselhável a ingestão de álcool durante o tratamento com Agomelatina.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
Sintomas reportados incluem dor na parte superior do estômago, sonolência, fadiga, agitação, ansiedade, tensão, tonturas, cianose ou mal-estar.
Sintomas reportados incluem dor na parte superior do estômago, sonolência, fadiga, agitação, ansiedade, tensão, tonturas, cianose ou mal-estar.
Terapêutica Interrompida
Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar. Tome a dose seguinte à hora habitual.
Cuidados no Armazenamento
Este medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Agomelatina Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: A agomelatina é metabolisada pelo citocromo P450 1 A2 (CYP1A2) (90%) e pelo CYP2C9/19 (10%). Os medicamentos que interagem com estas isoenzimas podem diminuir ou aumentar a biodisponibilidade da agomelatina. A agomelatina não induz as isoenzimas CYP450 in vivo. A agomelatina não inibe nem o CYP1A2 in vivo, nem os outros CYP450 in vitro. Portanto, a agomelatina não modifica a exposição a outros medicamentos metabolisados pelo CYP450. A agomelatina não modifica as concentrações livres de medicamentos que se ligam fortemente às proteínas plasmáticas ou vice versa. Nos ensaios clínicos de fase I não existiu evidência de interacção farmacocinética ou farmacodinâmica com medicamentos que possam ser prescritos concomitantemente com agomelatina na populacção alvo: benzodiazepinas, lítio e paroxetina, fluconazol e teofilina. - Outros medicamentos
Agomelatina Inibidores do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: A co-administração de Agomelatina com inibidores potentes do CYP1A2 (por exemplo fluvoxamina, ciprofloxacina) é contra-indicada. Embora não tenha havido nenhum sinal específico de segurança em 800 doentes tratados em associação com estrogénios, deve ter-se cuidado na prescrição de agomelatina com outros inibidores moderados do CYP1A2 (ex. propranolol, enoxacina) até se ter adquirido mais experiência. - Inibidores do CYP1A2
Agomelatina Estrogénios
Observações: n.d.Interacções: A associação da agomelatina com estrogénios (inibidores moderados do CYP1A2) resulta num aumento múltiplo da exposição à agomelatina. - Estrogénios
Agomelatina Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: A fluvoxamina, um inibidor potente do CYP1A2 e inibidor moderado do CYP2C9 inibe fortemente o metabolismo da agomelatina, resultando num aumento de 60 vezes (intervalo 12-412) da exposição à agomelatina. - Fluvoxamina
Agomelatina Rifampicina
Observações: n.d.Interacções: A rifampicina, um indutor dos três citocromos envolvidos no metabolismo da agomelatina, pode diminuir a biodisponibilidade da agomelatina. - Rifampicina
Agomelatina Fumo do Tabaco
Observações: n.d.Interacções: Fumar induz o CYP1A2 e foi demonstrado que diminui a biodisponibilidade da agomelatina, especialmente nos fumadores compulsivos ( ≥15 cigarros/dia). - Fumo do Tabaco
Agomelatina Álcool
Observações: n.d.Interacções: Não é aconselhável a combinação de Agomelatina com álcool. - Álcool
Agomelatina Terapêutica eletroconvulsivante (TEC)
Observações: n.d.Interacções: Não existe experiência do uso concomitante de agomelatina com Terapêutica eletroconvulsivante (TEC). Portanto, são improváveis consequências clínicas do tratamento concomitante de TEC com Agomelatina. - Terapêutica eletroconvulsivante (TEC)
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de agomelatina em mulheres grávidas, é limitada (menos de 300 gravidezes expostas) ou inexistente.
Os estudos em animais não indicam quaisquer efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou ao desenvolvimentos pós-natal.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de agomelatina durante a gravidez.
Não se conhece se a agomelatina/metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de agomelatina/metabólitos no leite.
Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com agomelatina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
A agomelatina tem uma influência reduzida sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Considerando que as vertigens e sonolência são reacções adversas comums, os doentes devem estar alerta quanto à sua capacidade para conduzir s ou utilizar máquinas.
A quantidade de dados sobre a utilização de agomelatina em mulheres grávidas, é limitada (menos de 300 gravidezes expostas) ou inexistente.
Os estudos em animais não indicam quaisquer efeitos nefastos directos ou indirectos no que respeita à gravidez, ao desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou ao desenvolvimentos pós-natal.
Como medida de precaução, é preferível evitar a utilização de agomelatina durante a gravidez.
Não se conhece se a agomelatina/metabólitos são excretados no leite humano.
Os dados farmacodinâmicos/toxicológicos disponíveis em animais mostraram excreção de agomelatina/metabólitos no leite.
Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes.
Tem que ser tomada uma decisão sobre a descontinuação da amamentação ou a descontinuação/abstenção da terapêutica com agomelatina tendo em conta o benefício da amamentação para a criança e o benefício da terapêutica para a mulher.
A agomelatina tem uma influência reduzida sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.
Considerando que as vertigens e sonolência são reacções adversas comums, os doentes devem estar alerta quanto à sua capacidade para conduzir s ou utilizar máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 05 de Fevereiro de 2026
