Ácido etidrónico
O que é
Ácido etidrónico ou Etidronato de sódio
O Ácido etidrónico (DCI) ou ácido 1-Hidroxietano-1,1difosfónico (HEDP) é um bisfosfonato utilizado em detergentes, tratamento de águas, cosméticos e tratamento farmacêutico.
Um etidronato é um sal de ácido etidrónico, abreviadamente MnHEDP (M: é um catião, n: número máximo M de 4).
O Ácido etidrónico (DCI) ou ácido 1-Hidroxietano-1,1difosfónico (HEDP) é um bisfosfonato utilizado em detergentes, tratamento de águas, cosméticos e tratamento farmacêutico.
Um etidronato é um sal de ácido etidrónico, abreviadamente MnHEDP (M: é um catião, n: número máximo M de 4).
Usos comuns
Os comprimidos de etidronato dissódico são indicados para o tratamento sintomático da doença óssea de Paget e na prevenção e tratamento da ossificacção heterotópica, após a substituição total do quadril ou devido a uma lesão da medula espinal.
Os comprimidos de etidronato dissódico não são aprovados para o tratamento da osteoporose.
Os comprimidos de etidronato dissódico não são aprovados para o tratamento da osteoporose.
Tipo
Molécula pequena.
História
O ácido etidrónico, também conhecido como etidronato foi patenteado em 1966 e aprovado para uso médico em 1977.
Indicações
Para o tratamento sintomático da doença óssea de Paget e na prevenção e tratamento da ossificacção heterotópica, após a substituição total do quadril ou devido a uma lesão da medula espinal.
Classificação CFT
9.6.2 : Bifosfonatos
Mecanismo De Acção
Os bisfosfonatos, quando ligados ao tecido ósseo, são absorvidos pelos osteoclastos, as células ósseas que destroem o tecido do osso.
Embora o mecanismo de acção dos bisfosfonatos não-azotados não esteja totalmente elucidado, os dados disponíveis sugerem que estes se ligam fortemente aos cristais de hidroxiapatite na matriz óssea, preferencialmente nos sítios de aumento da remodelação óssea e inibe a formação e a dissolução dos cristais.
Outras acções podem incluir a inibição directa da função dos osteoclastos maduros, a promoção da apoptose dos osteoclastos e interferência com a activação dos osteoclastos mediada pelos osteoblastos.
O Ácido etidrónico não interfere com a mineralização óssea.
Na hipercalcemia relacionada com malignidade, o ácido etidrónico diminui o cálcio sérico mediante a inibição da reabsorção óssea induzida pelo tumor e reduz o fluxo de cálcio a partir do osso reabsorvendo no sangue.
O Ácido etidrónico também reduz a morbidade de metástases ósseas osteolíticas por inibir a reabsorção óssea induzida por tumor.
O Ácido etidrónico pode promover a apoptose de osteoclastos competindo com o trifosfato de adenosina (ATP), no metabolismo da energia celular.
Os osteoclastos iniciam a apoptose e morrem, levando a uma diminuição global na destruição do osso.
Embora o mecanismo de acção dos bisfosfonatos não-azotados não esteja totalmente elucidado, os dados disponíveis sugerem que estes se ligam fortemente aos cristais de hidroxiapatite na matriz óssea, preferencialmente nos sítios de aumento da remodelação óssea e inibe a formação e a dissolução dos cristais.
Outras acções podem incluir a inibição directa da função dos osteoclastos maduros, a promoção da apoptose dos osteoclastos e interferência com a activação dos osteoclastos mediada pelos osteoblastos.
O Ácido etidrónico não interfere com a mineralização óssea.
Na hipercalcemia relacionada com malignidade, o ácido etidrónico diminui o cálcio sérico mediante a inibição da reabsorção óssea induzida pelo tumor e reduz o fluxo de cálcio a partir do osso reabsorvendo no sangue.
O Ácido etidrónico também reduz a morbidade de metástases ósseas osteolíticas por inibir a reabsorção óssea induzida por tumor.
O Ácido etidrónico pode promover a apoptose de osteoclastos competindo com o trifosfato de adenosina (ATP), no metabolismo da energia celular.
Os osteoclastos iniciam a apoptose e morrem, levando a uma diminuição global na destruição do osso.
Posologia Orientativa
Os comprimidos de Etidronato dissódico devem ser tomados numa única dose, por via oral.
Doença de Paget:
Regime de tratamento Inicial:
5 a 10 mg/kg/dia, não superior a 6 meses, ou 11 a 20 mg/kg/dia, não excedendo 3 meses.
A dose inicial recomendada é de 5 mg/kg/dia por um período não superior a 6 meses.
Doses acima de 10 mg/kg/dia devem ser reservadas para quando 1) doses menores forem ineficazes ou 2) houver uma necessidade imperiosa de suprimir a remodelacção óssea rápida (especialmente quando o dano neurológico irreversível for possível) ou reduzir o débito cardíaco elevado.
As doses superiores a 20 mg/kg/dia não são recomendadas.
Ossificacção heterotópica:
Os seguintes regimes de tratamento têm-se mostrado eficazes:
– artroplastia total do quadril
Pacientes: 20 mg/kg/dia durante 1 mês antes e 3 meses após a cirurgia (4 meses no total).
– Pacientes com lesão medular: 20 mg/kg/dia durante 2 semanas, seguidas por 10 mg/kg/dia durante 10 semanas (total de 12 semanas).
A terapia com Etidronato dissódico deve começar logo que medicamente possível após a lesão, de preferência antes da evidência de ossificação.
A repetição do tratamento não foi estudada.
Doença de Paget:
Regime de tratamento Inicial:
5 a 10 mg/kg/dia, não superior a 6 meses, ou 11 a 20 mg/kg/dia, não excedendo 3 meses.
A dose inicial recomendada é de 5 mg/kg/dia por um período não superior a 6 meses.
Doses acima de 10 mg/kg/dia devem ser reservadas para quando 1) doses menores forem ineficazes ou 2) houver uma necessidade imperiosa de suprimir a remodelacção óssea rápida (especialmente quando o dano neurológico irreversível for possível) ou reduzir o débito cardíaco elevado.
As doses superiores a 20 mg/kg/dia não são recomendadas.
Ossificacção heterotópica:
Os seguintes regimes de tratamento têm-se mostrado eficazes:
– artroplastia total do quadril
Pacientes: 20 mg/kg/dia durante 1 mês antes e 3 meses após a cirurgia (4 meses no total).
– Pacientes com lesão medular: 20 mg/kg/dia durante 2 semanas, seguidas por 10 mg/kg/dia durante 10 semanas (total de 12 semanas).
A terapia com Etidronato dissódico deve começar logo que medicamente possível após a lesão, de preferência antes da evidência de ossificação.
A repetição do tratamento não foi estudada.
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Anormalidades do esófago que retardam o esvaziamento esofágico, tais como estenose ou acalasia.
Hipersensibilidade conhecida ao etidronato dissódico ou em pacientes com osteomalacia clinicamente evidente.
Hipersensibilidade conhecida ao etidronato dissódico ou em pacientes com osteomalacia clinicamente evidente.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
A incidência de queixas gastrointestinais (diarreia, náuseas) é igual, tanto para o etidronato dissódico a 5 mg/kg/dia como para o placebo, cerca de 1 paciente em cada 15.
Na toma de 10 a 20 mg/kg/dia a incidência pode aumentar para 2 ou 3 em 10.
As queixas são frequentemente atenuadas dividindo a dose diária total.
Na toma de 10 a 20 mg/kg/dia a incidência pode aumentar para 2 ou 3 em 10.
As queixas são frequentemente atenuadas dividindo a dose diária total.
Advertências
Sem informação.
Precauções Gerais
Os pacientes devem manter um estado nutricional adequado, particularmente uma ingestão adequada de cálcio e vitamina D.
A terapia foi suspensa em alguns pacientes com enterocolite uma vez que pode acontecer diarreia, especialmente nas doses mais elevadas.
O Etidronato dissódico não é metabolizado e excretado intacto através do rim.
A hiperfosfatemia pode ocorrer em doses de 10 a 20 mg/kg/dia, e aparentemente como resultado dos aumentos relacionados com a droga na reabsorção tubular de fosfato.
Os níveis de fosfato sérico geralmente voltm ao normal de 2 a 4 semanas após a terapia.
Não existe experiência para orientar especificamente o tratamento em doentes com insuficiência renal.
A dose de Etidronato dissódico deve ser reduzida quando existirem reduções na taxa de filtração glomerular.
Doentes com insuficiência renal devem ser cuidadosamente monitorizados.
Em aproximadamente 10% dos doentes em ensaios clínicos de etidronato dissódico infusão IV, na hipercalcemia maligna, foram observadas durante ou imediatamente após o tratamento anormalidades ocasionais leves a moderadas da função renal (aumento de > 0,5 mg/dl de creatinina sérica).
O Etidronato dissódico suprime a remodelação óssea, e pode retardar a mineralização de osteóide estabelecidas durante o processo de acreção óssea.
Estes efeitos são dose e tempo dependentes.
Osteóide, que pode acumular-se sensivelmente na dose de 10 a 20 mg/kg/dia, normalmente mineraliza pós-terapia.
Em pacientes com fracturas, especialmente dos ossos longos, pode ser aconselhável retardar ou interromper o tratamento até que o calo seja evidente.
A terapia foi suspensa em alguns pacientes com enterocolite uma vez que pode acontecer diarreia, especialmente nas doses mais elevadas.
O Etidronato dissódico não é metabolizado e excretado intacto através do rim.
A hiperfosfatemia pode ocorrer em doses de 10 a 20 mg/kg/dia, e aparentemente como resultado dos aumentos relacionados com a droga na reabsorção tubular de fosfato.
Os níveis de fosfato sérico geralmente voltm ao normal de 2 a 4 semanas após a terapia.
Não existe experiência para orientar especificamente o tratamento em doentes com insuficiência renal.
A dose de Etidronato dissódico deve ser reduzida quando existirem reduções na taxa de filtração glomerular.
Doentes com insuficiência renal devem ser cuidadosamente monitorizados.
Em aproximadamente 10% dos doentes em ensaios clínicos de etidronato dissódico infusão IV, na hipercalcemia maligna, foram observadas durante ou imediatamente após o tratamento anormalidades ocasionais leves a moderadas da função renal (aumento de > 0,5 mg/dl de creatinina sérica).
O Etidronato dissódico suprime a remodelação óssea, e pode retardar a mineralização de osteóide estabelecidas durante o processo de acreção óssea.
Estes efeitos são dose e tempo dependentes.
Osteóide, que pode acumular-se sensivelmente na dose de 10 a 20 mg/kg/dia, normalmente mineraliza pós-terapia.
Em pacientes com fracturas, especialmente dos ossos longos, pode ser aconselhável retardar ou interromper o tratamento até que o calo seja evidente.
Cuidados com a Dieta
Recomenda-se que os comprimidos de etidronato dissódico sejam engolidos com um copo cheio de água (6 a 8 ml).
Para maximizar a absorção, os pacientes devem evitar tomar os seguintes itens dentro de 2 horas após a administração:
Alimentos, especialmente alimentos ricos em cálcio, como o leite ou produtos lácteos.
Vitaminas com suplementos minerais ou antiácidos que são ricos em metais, tais como cálcio, ferro, magnésio ou alumínio.
Para maximizar a absorção, os pacientes devem evitar tomar os seguintes itens dentro de 2 horas após a administração:
Alimentos, especialmente alimentos ricos em cálcio, como o leite ou produtos lácteos.
Vitaminas com suplementos minerais ou antiácidos que são ricos em metais, tais como cálcio, ferro, magnésio ou alumínio.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não tomar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar a 20° a 25° C (68° a 77° F).
Evitar calor excessivo (mais de 104° F ou 40° C).
Guardar num recipiente estanque, resistente à luz, tal como definido na USP utilizando um fecho à prova de crianças.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Evitar calor excessivo (mais de 104° F ou 40° C).
Guardar num recipiente estanque, resistente à luz, tal como definido na USP utilizando um fecho à prova de crianças.
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
