Acetilcisteína

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
A Acetilcisteína é um aminoácido sulfurado que se caracteriza pela sua ação fluidificante sobre as secreções mucosas e mucopurulentas nas patologias do aparelho respiratório que se caracterizam por evoluírem com hipersecreção e mucoestase.

A sua ação farmacológica traduz-se por uma redução da viscosidade das secreções e pela melhoria da funcionalidade mucociliar.

Pelas suas carterísticas de antioxidante, a Acetilcisteína exerce uma ação citoprotetora no aparelho respiratório face aos fenómenos tóxicos que se desencadeiam pela libertação de radicais livres oxidantes de diversa etiologia.
Usos comuns
- Adjuvante mucolítico do tratamento antibacteriano das infecções respiratórias, em presença de hipersecreção brônquica.

- Intoxicação por paracetamol (Solução injetável a 20%).
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
- Adjuvante mucolítico do tratamento antibacteriano das infeções respiratórias, em presença de hipersecreção brônquica.

- Intoxicação por paracetamol (Solução injetável a 20%).
Classificação CFT
05.02.02     Expetorantes 15.06.01     Adstringentes, lubrificantes e lágrimas artificiais 17     MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DE INTOXICAÇÕES
Mecanismo De Ação
Acetilcisteína pode proteger contra a hepatotoxicidade induzida por overdose de paracetamol mantendo ou restaurarando as concentrações hepáticas de glutationa.

Isso é feito através da produção de cisteína, precursora da glutationa.

A glutationa é necessária para inactivar um metabolito intermediário (N - acetil - p - benzoquinonaimina) de acetaminofeno, que se pensa ser hepatotóxico.

Na overdose de paracetamol, quantidades excessivas deste metabolito são formadas por causa do metabolismo primário (glicuronídeo e sulfato de conjugação), em que as vias se saturam.

Acetilcisteína podem actuar através da redução do metabolito para o composto de origem e/ou pelo fornecimento de sulfihidrilo para a conjugação do metabolito.

A evidência experimental sugere também que um composto contendo sulfihidrilo tais como a acetilcisteína também podem inativar diretamente o metabolito.

Quando inalado, a cetilcisteina ​exerce sua ação mucolítica através do seu grupo sulfihidrila livre, que abre as ligações do dissulfeto e diminui a viscosidade do muco.

Esta acção aumenta com o aumento do pH e é mais significativo, a pH 7 a 9.

A ação mucolítico de acetilcisteína não é afetada pela presença de DNA.

Acetilcisteína também é um antioxidante e reduz o stress oxidativo.
Posologia Orientativa
Oral:
Posologia no adulto:
1 comprimido efervescente por dia, de preferência à noite.
Dose máxima diária recomendada de 600 mg/dia.

Posologia na criança:
Não usar em crianças com idade inferior a 12 anos de idade ou com peso inferior a 30 Kg.
Crianças com idade superior a 12 anos: dose idêntica à dos adultos.

Solução injetável 20%:
A dose recomendada de acetilcisteína é de 300 mg/kg equivalente a 1,5 ml/kg de Acetilcisteína 20%.
Dose recomendada de 300 mg/kg equivalente a 1,5 ml/kg a ser administrada num período de 20 horas e 15 minutos, segundo o seguinte esquema:
Dose inicial: 150 mg/kg (equivalente a 0,75 ml(kg) de acetilcisteína em 200 ml de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão lenta durante 15 minutos.

Em seguida, 50 mg/kg (equivalente a 0,25 ml/kg) de acetilcisteína em 500 ml de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão lenta durante 4 horas.
100 mg/kg (equivalente a 0,5 ml/kg) de acetilcisteína em 1000 ml (1L) de dextrose a 5% (ou outro recomendado), perfusão durante 16 horas.

Posologia na criança:
Idêntica à dos adultos em relação à dose recomendada de acetilcisteína: 300 mg/kg (equivalente a 1,5 ml/kg) a ser administrada num período de 20 horas e 15 minutos, segundo o mesmo esquema do adulto com especial atenção à diminuição e ajuste das doses de fluídos a perfundir, a fim de evitar o perigo de congestão vascular pulmonar.

Ex: Crianças com peso superior a 20 kg:
150 mg/kg de acetilcisteína em 100 ml de dextrose a 5% durante 15 minutos, seguidos de 50 mg/kg em 250 ml de dextrose a 5% durante 4 horas, e por fim 100 mg/kg em 500 ml de dextrose a 5% durante 16 horas.

Posologia no idoso:
Acetilcisteína 20% é apropriado para a utilização no idoso.

Tempo crítico de administração:
A acetilcisteína é muito eficaz na prevenção da hepatotoxicidade induzida por intoxicação com paracetamol quando administrada nas primeiras 8 horas que se seguem à intoxicação.
O tratamento diminui de eficácia, à medida que o intervalo entre intoxicação-tratamento se torna maior.
Contudo, existe evidência que o tratamento pode ser de algum benefício mesmo quando iniciado até 24 horas após a intoxicação.

Eficácia:
A eficácia pode ser avaliada através de valores da concentração plasmática de paracetamol.
A administração de acetilcisteína pode ser interrompida, para concentrações plasmáticas de paracetamol inferiores a 200 μg/ml.
Recomenda-se avaliações laboratoriais frequentes.

Adultos: administrar 600 mg (1 saqueta) por dia numa toma única.
Não exceder a dose de 600 mg (1 saqueta) por dia.

Injetável:
Posologia no adulto:
Ampolas de 3 ml (10%)
Via tópica (aerosol): uma ampola, 1 a 2 vezes por dia.

Via parentérica (intramuscular ou endovenosa): uma ampola, 1 a 2 vezes por dia.

Posologia na criança:
Não usar em crianças com idade inferior a 6 anos.

Crianças dos 6 aos 12 anos de idade:
Ampolas de 3 ml (10%)
Via tópica (aerosol): meia ampola (1,5 ml), 1 a 2 vezes por dia.

Via parentérica (intramuscular ou endovenosa): meia ampola (1,5 ml), 1 a 2 vezes por dia.

Crianças com idade superior a 12: dose idêntica à dos adultos.

Posologia no idoso:
Aa ampolas é apropriado para a utilização no idoso.
Recomenda-se precaução no caso de existência de patologia ulcerosa péptica.

Duração do tratamento:
Tratamento com duração média de 5 a 7 dias.

Instruções de utilização:
Via tópica: Administração por aerosol:
Nebuliza-se uma ampola (meia ampola em caso de crianças) em cada sessão, efectuando 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 7 dias.
Para a administração por aerosol, é preferível a utilização de aparelhos de vidro ou plástico.

Via parentérica: administração por via intramuscular ou endovenosa:
Pode ser administrado por via intramuscular ou endovenosa, segundo a posologia recomendada.
Administração
Oral:
Dissolver completamente o comprimido efervescente em meio copo de água, ou outro líquido. Utilizar copo de material de vidro ou de plástico.
Granulado efervescente, toma-se dissolvido num copo com água. Deve ser bebido após ter terminado a efervescência.
Recomenda-se que beba grande quantidade de líquido durante o dia.
Via tópica: Administração por aerosol:
Nebuliza-se uma ampola (meia ampola em caso de crianças) em cada sessão, efectuando 1 a 2 sessões por dia, durante 5 a 7 dias. Para a administração por aerosol, é preferível a utilização de aparelhos de vidro ou plástico.
Via parentérica: administração por via intramuscular ou endovenosa:
Pode ser administrado por via intramuscular ou endovenosa, segundo a posologia recomendada
Contraindicações
Hipersensibilidade à Acetilcisteína.
A Acetilcisteína está contra indicada em casos de úlcera gastrointestinal e disfunções renais graves.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deve ter-se especial atenção aos doentes asmáticos pelo risco de ocorrer broncoconstricção.

Nestes casos deve interromper-se o tratamento e consultar um médico.

Podem ocorrer náuseas, vómitos ou outros sintomas gastrointestinais, após administração oral de Acetilcisteína.

Apenas se descrevem reações de hipersensibilidade após a administração de doses elevadas de Acetilcisteína por via intravenosa como antídoto nas intoxicações por paracetamol, através de um possível mecanismo mediado pela libertação de histamina.

Os sintomas associados a esta reação podem ser, entre outros, náuseas, vómitos, rash, urticária, vertigens, broncospasmo e taquicardia.

O facto de o medicamento conter sorbitol como excipiente poderá causar diarreia em indivíduos mais sensíveis.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Aceitável o seu uso durante este período.
Aleitamento
Aleitamento:Não se encontrou referência a qualquer efeito prejudicial para o lactente.
Precauções Gerais
Precauções especiais:
Doentes asmáticos e com história de broncospasmo. Insuficiência respiratória grave.

Doentes debilitados.
Pela diminuição do reflexo da tosse há risco de obstrução da via aérea consequente do aumento da quantidade de secreções.

Advertências:
O uso do mucolítico implica uma diminuição da viscosidade e a remoção do muco, tanto através da actividade ciliar do epitélio, quer pelo reflexo da tosse, sendo portanto de esperar um aumento da expectoração e da tosse.

Os mucolíticos como têm capacidade de destruir a barreira mucosa gástrica deverão ser utilizados com precaução em indivíduos susceptíveis a úlceras gastroduodenais.

Manusear a preparação em material de plástico ou vidro, não utilizar material de borracha ou de metal.

A eventual presença de um leve odor sulfúrico não indica alteração do produto, uma vez que é próprio da substância activa.

Diabetes:
Devido à presença de sorbitol, um consumo excessivo do produto pode provocar problemas de estômago e diarreia.
Cuidados com a Dieta
Deve ser tomada após as refeições, dissolvido num copo de água.
Terapêutica Interrompida
Tomar o medicamento o mais cedo possível.

Se estiver quase na altura da próxima toma, esperar até lá e depois prosseguir normalmente.
Não duplique a dose para compensar a dose esquecida.
Cuidados no Armazenamento
Manter fora do alcance e da vista das crianças.
Não conservar acima de 30ºC.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potencialmente Grave

Acetilcisteína + Nitroglicerina

Observações: N.D.
Interações: A associação de acetilcisteína e nitroglicerina causa hipotensão significativa e cefaleia induzida pela nitroglicerina. Não associar a antitússico nem a secante de secreções.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetilcisteína + Cálcio

Observações: N.D.
Interações: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetilcisteína + Ferro

Observações: N.D.
Interações: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes.

Acetilcisteína + Cefalosporinas

Observações: N.D.
Interações: A acetilcisteína pode também interagir (diminuindo a biodisponibilidade) com antibióticos do grupo das cefalosporinas, pelo que a administração deve ser efectuada a horas diferentes.

Acetilcisteína + Amoxicilina

Observações: N.D.
Interações: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico.

Acetilcisteína + Eritromicina

Observações: N.D.
Interações: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico.

Acetilcisteína + Doxiciclina

Observações: N.D.
Interações: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico.

Acetilcisteína + Bacampicilina

Observações: N.D.
Interações: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico.

Acetilcisteína + Amoxicilina + Ácido clavulânico

Observações: N.D.
Interações: A Acetilcisteína não interactua com antibióticos tais como a amoxicilina, eritromicina, doxiciclina ou bacampicilina, assim como a associação amoxicilina + ácido clavulânico.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetilcisteína + Ouro

Observações: N.D.
Interações: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetilcisteína + Metais pesados

Observações: N.D.
Interações: Devido ao seu possível efeito quelante, a acetilcisteína pode reduzir a biodisponibilidade de alguns sais de metais pesados tais como de ouro, cálcio ou ferro. Recomenda-se, por isso, que a administração seja realizada a horas diferentes.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico
Informe o Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica.

Recomenda-se a sua administração com precaução durante a gravidez e o período de aleitamento.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017