Acetazolamida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping
O que é
Diuréticos e Agentes Mascarantes.
A Acetazolamida é um diurético que actua inibindo a enzima anidrase carbónica presente no túbulo proximal do nefrónio.

Dopping: Substância proibida – Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro – Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Tratamento do glaucoma (redução da pressão intra-ocular); alguns casos de crises de hipertensão intracraniana refractária; alcalose metabólica crónica.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Redução da pressão intra-ocular no glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário e no glaucoma de ângulo perioperatório.
Hipertensão pulmonar.
Classificação CFT

15.4.5 : MEDICAMENTOS USADOS NO TRATAMENTO DO GLAUCOMA (Outros)

Mecanismo De Acção
A actividade anticonvulsiva de acetazolamida pode depender de uma inibição directa da anidrase carbónica no SNC, que diminui a tensão de dióxido de carbono nos alvéolos pulmonares, aumentando assim a tensão de oxigénio arterial.

O efeito diurético depende da inibição da anidrase carbónica, causando uma redução na disponibilidade de iões de hidrogénio para o transporte activo no lúmen dos túbulos renais.

Isto leva a urina alcalina e um aumento na excreção de bicarbonato, de sódio, de potássio, e de água.
Posologia Orientativa
Via oral: 250 a 1.000 mg, administrada em doses repartidas (até 4 tomas/dia).
Administração
Via oral.
Contra-Indicações
Em doentes alérgicos a sulfonamidas, com hipocaliemia, hiponatremia e acidose hipercloremica, em doentes com IH, IR grave ou adrenal.

Não deve ser usado como tratamento crónico de um glaucoma de ângulo fechado.

O seu uso durante a gravidez (especialmente durante o primeiro trimestre) deve ser evitado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alterações hematológicas, rash cutâneo.

Causa ainda, e frequentemente, indisposição, fadiga, alterações do humor, cefaleias, perda de peso e alterações gastrintestinais.

Com doses elevadas pode surgir sonolência e parestesia da face e extremidades.

A diurese é passageira e a acidose que pode surgir é moderada (embora possa ser de alguma gravidade nos idosos, doentes diabéticos ou com IR).

A incidência de alterações hematológicas é baixa.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Acetazolamida não devem ser usados na gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre.
Aleitamento
Aleitamento
Aleitamento:Deve ser dada especial atenção quando são administrados comprimidos de acetazolamida a mulheres a amamentar.
Insuf. Renal
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Evitar; risco de acidose metabólica.
Condução
Condução
Condução:Menos frequentemente, foi também reportado tonturas, fadiga e ataxia. Foi observada desorientação em alguns doentes com edema devido a cirrose hepática. Estes casos devem estar sob supervisão. Foi relatada miopia transitória. Estas condições diminuem invariavelmente com a diminuição ou descontinuação da medicação.
Dopping
Dopping
Dopping:Substância proibida – Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro – Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
Efeitos no SNC:
Sonolência e/ou parestesia relatados com doses elevadas.

Efeitos respiratórios:
Precaução em doentes com obstrução pulmonar, enfisema, ou doença pulmonar avançada, onde a ventilação alveolar pode ser prejudicada.

A acetazolamida pode precipitar ou agravar a acidose nestes pacientes.

Monitorização laboratorial:
Monitorizar as reacções hematológicas associadas às sulfonamidas; obter uma contagem de plaquetas e CBC antes da terapia e periodicamente durante a terapia.

Descontinuar o medicamento se ocorrerem alterações clinicamente importantes.

Monitorizar os electrólitos periodicamente para o desequilíbrio electrolítico (isto é, hiponatremia, hipocalemia, acidose metabólica).

Concentrações de glicose:
Reportadas concentrações aumentadas ou diminuídas de glicose no sangue. Os pacientes com intolerância à glicose ou diabetes mellitus devem ter cuidado.
Cuidados com a Dieta
Evitar o consumo de álcool.
Terapêutica Interrompida
Deve tomar-se a dose assim que se lembrar. No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, ignorar a esquecida e tomar apenas a dose seguinte regularmente programada.
Não tomar uma dose dupla da medicação.
Cuidados no Armazenamento
Oral:
Comprimidos.
Recipiente fechado resistente à luz, a 15-30° C.

Cápsulas:
20-25° C.

Parenteral:
Pó para solução injectável.
15-30° C.

Os preparados de solução reconstituída com água estéril para injecção são estáveis durante 3 dias a 2-8° C ou 12 horas a 15-30° C.

Utilizar soluções reconstituídas dentro de 12 horas de modo a minimizar o risco de contaminação microbiana.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Antiarrítmicos Acetazolamida

Observações: Aumentam a depressão do miocárdio quando são administrados com outros AA. Aumentam o risco de arritmias ventriculares quando são dados com AA que prolongam o intervalo QT
Interacções: Amiodarona: Maior risco de toxicidade se surgir hipocaliemia com: - Acetazolamida - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Salicilatos Acetazolamida

Observações: Interferem com a excreção renal de fármacos que sofrem secreção tubular activa; A excreção renal de salicilatos é dependente do pH urinário quando são usadas grandes doses de salicilatos; O ácido acetilsalicílico (mas não os outros salicilatos) interfere com a função plaquetar; Grandes doses de salicilatos têm actividade hipoglicémica intrínseca.
Interacções: Inibidores da anidrase carbónica: concentração sérica de acetazolamida aumentada; aumento da toxicidade dos salicilatos por redução do pH sanguíneo. - Acetazolamida - Acetazolamida
Não recomendado/Evitar

Acetazolamida Ácido Acetilsalicílico

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: Os pacientes sob este tratamento não deverão tomar ácido acetilsalicílico, pois este pode aumentar as concentrações plasmáticas de acetazolamida, conduzindo a toxicidade no SNC (letargia, confusão, sonolência, anorexia, zumbido). A acetazolamida é não só deslocada, pelos salicilatos, da sua ligação às proteínas plasmáticas como a sua excreção renal é inibida, levando à sua acumulação. A alcalinização da urina, pela acetazolamida, pode levar à diminuição da excreção de salicilatos, com possível intoxicação por esses fármacos. - Ácido Acetilsalicílico
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Reduz a excreção do metotrexato e da acetazolamida. - Acetazolamida
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Dipiridamol Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Reduz a excreção do metotrexato e da acetazolamida. - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Quinina Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Os alcalinizadores da urina como por ex.: a acetazolamida e o bicarbonato de sódio administrados concomitantemente com dicloridrato de quinina podem aumentar os níveis sanguíneos de quinina com potencial para toxicidade. - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Esomeprazol Acetazolamida

Observações: A supressão do ácido gástrico durante o tratamento com esomeprazol e outros IBPs poderá reduzir ou aumentar a absorção de medicamentos com uma absorção gástrica pH-dependente. O esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima metabolizadora do esomeprazol. O omeprazol tal como o esomeprazol atuam como inibidores do CYP2C19. O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4.
Interacções: A utilização concomitante de ácido acetilsalicílico e acetazolamida pode originar concentrações séricas elevadas de acetazolamida (e toxicidade) devido à competição pela secreção tubular renal. - Acetazolamida
Não recomendado/Evitar

Acetazolamida Salicilatos

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: Os pacientes sob este tratamento não deverão tomar ácido acetilsalicílico, pois este pode aumentar as concentrações plasmáticas de acetazolamida, conduzindo a toxicidade no SNC (letargia, confusão, sonolência, anorexia, zumbido). A acetazolamida é não só deslocada, pelos salicilatos, da sua ligação às proteínas plasmáticas como a sua excreção renal é inibida, levando à sua acumulação. A alcalinização da urina, pela acetazolamida, pode levar à diminuição da excreção de salicilatos, com possível intoxicação por esses fármacos. - Salicilatos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: A utilização concomitante de acetazolamida e diuréticos tiazídicos, corticosteróides ou hormona adrenocorticotrópica pode aumentar o risco de hipocaliémia. - Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida Corticosteróides

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: A utilização concomitante de acetazolamida e diuréticos tiazídicos, corticosteróides ou hormona adrenocorticotrópica pode aumentar o risco de hipocaliémia. - Corticosteróides
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida Hormona adrenocorticotrófica (ACTH)

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: A utilização concomitante de acetazolamida e diuréticos tiazídicos, corticosteróides ou hormona adrenocorticotrópica pode aumentar o risco de hipocaliémia. - Hormona adrenocorticotrófica (ACTH)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida Glicósideos digitálicos

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: A hipocaliémia induzida pode aumentar a toxicidade de digitálicos. - Glicósideos digitálicos
Usar com precaução

Acetazolamida Carbamazepina

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: A administração de acetazolamida com a carbamazepina pode levar à acumulação de carbamazepina no organismo. - Carbamazepina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida Anticonvulsivantes

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: A acetazolamida pode potenciar o risco de osteomalácia em pacientes a receber anticonvulsivantes, nomeadamente fenitoína. - Anticonvulsivantes
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida Fenitoína

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: A acetazolamida pode potenciar o risco de osteomalácia em pacientes a receber anticonvulsivantes, nomeadamente fenitoína. - Fenitoína
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida Glimepirida

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interacções: Pode ocorrer uma diminuição do efeito hipoglicemiante da glimepirida, e portanto um aumento dos níveis de glicémia, quando a acetazolamida é administrada em simultâneo com a glimepirida. - Glimepirida
Usar com precaução

Ácido acetilsalicílico + Paracetamol + Ácido ascórbico Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Os medicamentos inibidores da anidrase carbónica (por ex.: acetazolamida) poderão alterar a excreção do ácido acetilsalicílico. - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Besilato de atracúrio Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Do mesmo modo que outros agentes de bloqueio neuromuscular não despolarizantes, a magnitude e/ou duração do bloqueio neuromuscular despolarizante do Besilato de Atracúrio pode aumentar como resultado da interacção com: Diuréticos: Furosemida e possivelmente manitol, diuréticos tiazídicos e acetazolamida. - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Besilato de cisatracúrio Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Efeito aumentado: Por anestésicos, tais como enflurano, isoflurano, halotano e cetamina, por outros bloqueadores neuromusculares não despolarizantes ou por outros medicamentos como antibióticos (incluindo aminoglicosidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina e clindamicina), por antiarrítmicos (incluindo propranolol, bloqueadores do canal do cálcio, lignocaína, procainamida e quinidina), por diuréticos (incluindo furosemida e possivelmente tiazidas, manitol e acetazolamida), por sais de magnésio e lítio e por bloqueadores ganglionares (trimetafano, hexametónio). - Acetazolamida
Usar com precaução

Clopidogrel + Ácido acetilsalicílico Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Outras interacções com AAS: Foram também notificadas interacções, com doses mais elevadas (anti-inflamatórias) de AAS, com os seguintes medicamentos: Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), acetazolamida, anticonvulsivos (fenitoína e ácido valpróico), bloqueadores beta, diuréticos e agentes hipoglicemiantes orais. - Acetazolamida
Usar com precaução

Glibenclamida Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: A atenuação do efeito hipoglicemiante da Glibenclamida com a consequente deterioração do controlo da diabetes pode resultar do uso concomitante de: Acetazolamida, ácido nicotínico (doses elevadas), clonidina, corticosteróides, derivados da fenotiazina, diazóxido, estrogéneos, gestagéneos, fenitoína, glucagom, hormonas da tiróide, saluréticos, simpaticomiméticos. Sob tratamento com bloqueadores beta assim como com clonidina, guanetidina ou reserpina, a percepção dos sinais do alarme de uma crise hipoglicémica pode estar diminuída. - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cloreto de mivacúrio Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Tal como todos os outros bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes, a extensão e/ou duração de um bloqueio neuromuscular não-despolarizante pode ser aumentada e as necessidades de perfusão podem ser reduzidas por interacção com: Diuréticos: furosemida e possivelmente tiazidas, manitol e acetazolamida - Acetazolamida
Usar com precaução

Zonisamida Acetazolamida

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Potencial de Zonisamida para afectar outros medicamentos: Inibidores da anidrase carbónica: Zonisamida deve ser utilizado com precaução em doentes adultos que estejam a ser tratados simultaneamente com inibidores da anidrase carbónica tais como o topiramato e a acetazolamida uma vez que não existem informações suficientes para que possa ser excluída uma eventual interacção farmacodinâmica. Zonisamida não deve ser utilizado como co-medicação em doentes pediátricos com outros inibidores da anidrase carbónica, tais como o topiramato e a acetazolamida. - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Metilprednisolona Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Os efeitos desejados de agentes hipoglicémicos (incluindo a insulina), dos anti-hipertensivos e dos diuréticos, são antagonizados por corticosteróides e os efeitos hipocalémicos da acetazolamida, dos diuréticos, dos diuréticos tiazídicos e da glicirrizina são aumentados. - Acetazolamida
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Glimepirida Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Pode ocorrer uma baixa do efeito hipoglicemiante, e portanto um aumento dos níveis da glicemia, quando um dos medicamentos seguintes é administrado em simultâneo com a glimepirida, por exemplo: - estrogéneos e progestagéneos; - saluréticos, diuréticos tiazídicos; - tireomiméticos e glucocorticoides; - derivados fenotiazínicos, clorpromazina; - adrenalina e simpaticomiméticos; - ácido nicotínico (doses elevadas) e seus derivados; - laxantes (uso prolongado); - fenitoína, diazóxido; - glucagon, barbitúricos e rifampicina; - acetozolamida. - Acetazolamida
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Glimepirida + Pioglitazona Acetazolamida

Observações: Não existem estudos formais de interacção para o Glimepirida / Pioglitazona, contudo, a utilização concomitante das substâncias ativas em doentes em utilização clínica não teve como resultado interações inesperadas. As informações disponíveis são sobre as substâncias ativas individualmente (pioglitazona e glimepirida).
Interacções: GLIMEPIRIDA Enfraquecimento do efeito hipoglicemiante e como tal, poderá ocorrer aumento dos níveis de glicemia quando uma das seguintes substâncias activas é tomada, por exemplo: estrogénios e progestogénios, saluréticos, diuréticos de tiazida, agentes estimuladores da tiroide, glucocorticoides, derivados de fenotiazina, cloropromazina, adrenalina e simpaticomiméticos, ácido nicotínico (doses elevadas) e derivados de ácido nicotínico, laxantes (utilização prolongada), fenitoína, diazóxido, glucagon, barbitúricos e rifampicina, acetazolamida. - Acetazolamida
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Glimepirida + Rosiglitazona Acetazolamida

Observações: Não existem estudos formais de interacção para este medicamento, no entanto o uso concomitante das substâncias activas em doentes em estudos clínicos e na sua vasta utilização clínica não originou interacções inesperadas. Anformação disponível é acerca das substâncias activas individualmente (rosiglitazona e glimepirida).
Interacções: GLIMEPIRIDA: Com base na experiência com glimepirida e outras sulfonilureias, deverão ser mencionadas as seguintes interacções. Diminuição do efeito de redução de glucose no sangue, pelo que poderão ocorrer casos de níveis aumentados de glucose no sangue quando um dos seguintes fármacos é administrado, por exemplo: Estrogénios e progestagénios, saluréticos, diuréticos tiazídicos, agentes estimuladores da tiróide, glucocorticóides, derivados da fenotiazina, clorpromazina, adrenalina e simpaticomiméticos, ácido nicotínico (doses elevadas) e derivados do ácido nicotínico, laxantes (utilização a longo prazo), fenitoína, diazóxido, glucagina, barbitúricos e rifampicina, acetozolamida. - Acetazolamida
Usar com precaução

Lidocaína + Fenilefrina Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Diuréticos: Efeitos da lidocaína antagonizada por hipocalemia com acetazolamida, diuréticos de alça e tiazidas. - Acetazolamida
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Papaverina + Quinina Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Acetazolamida pode aumentar os níveis plasmáticos de quinina por alcalinizar a urina. - Acetazolamida
Usar com precaução

Bisoprolol + Ácido acetilsalicílico Acetazolamida

Observações: Não foram realizados estudos de interacção.
Interacções: Ácido acetilsalicílico Associações que requerem precaução de utilização Inibidores da anidrase carbónica (acetazolamida): pode resultar em acidose grave e aumento da toxicidade do sistema nervoso central. - Acetazolamida
Usar com precaução

Ácido Acetilsalicílico + Glicina Acetazolamida

Observações: n.d.
Interacções: Ácido Acetilsalicílico + Glicina podem interagir com medicamentos usados para tratar o glaucoma (acetazolamida). - Acetazolamida
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Acetazolamida
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

A acetazolamida revelou ser teratogénica e embriotóxica em ratos, murganhos, hamsters e coelhos em doses orais ou parentéricas dez vezes superiores às recomendadas para seres humanos. Embora não haja evidência desses efeitos em seres humanos, não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas.
Deste modo, os comprimidos de acetazolamida não devem ser usados na gravidez, especialmente durante o primeiro trimestre.

Foram detectados níveis baixos de acetazolamida no leite de lactantes que tomaram comprimidos de acetazolamida.
Embora seja pouco provável que isso tenha efeitos nocivos para o lactente, deve ser dada especial atenção quando são administrados comprimidos de acetazolamida a mulheres a amamentar.

Aumentar a dose não aumenta a diurese e pode aumentar a incidência de sonolência e/ou parestesia. Menos frequentemente, foi também reportado tonturas, fadiga e ataxia. Foi observada desorientação em alguns doentes com edema devido a cirrose hepática. Estes casos devem estar sob supervisão. Foi relatada miopia transitória. Estas condições diminuem invariavelmente com a diminuição ou descontinuação da medicação.

Dopping: Substância proibida – Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro – Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021