Acetazolamida

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução DCI com Advertência no Dopping DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Diuréticos e Agentes Mascarantes.

A Acetazolamida é um diurético que atua inibindo a enzima anidrase carbónica presente no túbulo proximal do nefrónio.

Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Tratamento do glaucoma (redução da pressão intraocular); alguns casos de crises de hipertensão intracraniana refratária; alcalose metabólica crónica.
Tipo
pequena molécula
História
Sem informação.
Indicações
Redução da pressão intra-ocular no glaucoma de ângulo aberto, glaucoma secundário e no glaucoma de ângulo perioperatório.

Hipertensão pulmonar.
Classificação CFT
15.04.05     Outros
Mecanismo De Ação
A actividade anticonvulsiva de acetazolamida pode depender de uma inibição directa da anidrase carbónica no SNC, que diminui a tensão de dióxido de carbono nos alvéolos pulmonares, aumentando assim a tensão de oxigénio arterial.

O efeito diurético depende da inibição da anidrase carbónica, causando uma redução na disponibilidade de iões de hidrogénio para o transporte activo no lúmen dos túbulos renais.

Isto leva a urina alcalina e um aumento na excreção de bicarbonato, de sódio, de potássio, e de água.
Posologia Orientativa
Via oral: 250 a 1.000 mg, administrada em doses repartidas (até 4 tomas/dia).
Administração
Via oral.
Contraindicações
Em doentes alérgicos a sulfonamidas, com hipocaliemia, hiponatremia e acidose hiperclorémica, em doentes com IH, IR grave ou adrenal.

Não deve ser usado como tratamento crónico de um glaucoma de ângulo fechado.

O seu uso durante a gravidez (especialmente durante o primeiro trimestre) deve ser evitado.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Alterações hematológicas, rash cutâneo.

Causa ainda, e frequentemente, indisposição, fadiga, alterações do humor, cefaleias, perda de peso e alterações gastrintestinais.

Com doses elevadas pode surgir sonolência e parestesia da face e extremidades.

A diurese é passageira e a acidose que pode surgir é moderada (embora possa ser de alguma gravidade nos idosos, doentes diabéticos ou com IR).

A incidência de alterações hematológicas é baixa.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Acidose tubular renal; aumento do risco de esquizofrenia; interfere com o desenvolvimento neuronal no feto.Ver Inibidores da anidrase carbónica (3.4.1.4). Risco fetal desconhecido, por falta de estudos alargados. Trimestre: 1º, 2º e 3º
Aleitamento
Aleitamento:Presente no leite em quantidades muito pequenas para ser perigoso.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:Evitar; risco de acidose metabólica.
Conducao
Conducao:Não altera a capacidade de condução. Se sentir tonturas ou sonolência, evitar conduzir, operar máquinas, ou executar outras atividades perigosas.
Dopping
Dopping:Dopping: Diuréticos e Agentes Mascarantes.
Precauções Gerais
Efeitos no SNC:
Sonolência e/ou parestesia relatados com doses elevadas.

Efeitos respiratórios:
Precaução em doentes com obstrução pulmonar, enfisema, ou doença pulmonar avançada, onde a ventilação alveolar pode ser prejudicada.

A acetazolamida pode precipitar ou agravar a acidose nestes pacientes.

Monitorização laboratorial:
Monitorizar as reações hematológicas associadas às sulfonamidas; obter uma contagem de plaquetas e CBC antes da terapia e periodicamente durante a terapia.

Descontinuar o medicamento se ocorrerem alterações clinicamente importantes.

Monitorizar os eletrólitos periodicamente para o desequilíbrio eletrolítico (isto é, hiponatremia, hipocalemia, acidose metabólica).

Concentrações de glicose:
Reportadas concentrações aumentadas ou diminuídas de glicose no sangue. Os pacientes com intolerância à glicose ou diabetes mellitus devem ter cuidado.
Cuidados com a Dieta
Evitar o consumo de álcool.
Terapêutica Interrompida
Deve tomar-se a dose assim que se lembrar.

No entanto, se estiver quase na hora da próxima dose, ignorar a esquecida e tomar apenas a dose seguinte regularmente programada.

Não tomar uma dose dupla dessa medicação.
Cuidados no Armazenamento
Oral:
Comprimidos.
Recipiente fechado resistente à luz, a 15-30° C.

Cápsulas:
20-25° C.

Parenteral:
Pó para solução injectável.
15-30° C.

Os preparados de solução reconstituída com água estéril para injeção são estáveis ​​durante 3 dias a 2-8° C ou 12 horas a 15-30° C.

Utilizar soluções reconstituídas dentro de 12 horas de modo a minimizar o risco de contaminação microbiana.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Glimepirida + Rosiglitazona + Acetazolamida

Observações: Não existem estudos formais de interacção para este medicamento, no entanto o uso concomitante das substâncias activas em doentes em estudos clínicos e na sua vasta utilização clínica não originou interações inesperadas. Anformação disponível é acerca das substâncias activas individualmente (rosiglitazona e glimepirida).
Interações: GLIMEPIRIDA: Com base na experiência com glimepirida e outras sulfonilureias, deverão ser mencionadas as seguintes interações. Diminuição do efeito de redução de glucose no sangue, pelo que poderão ocorrer casos de níveis aumentados de glucose no sangue quando um dos seguintes fármacos é administrado, por exemplo: Estrogénios e progestagénios, saluréticos, diuréticos tiazídicos, agentes estimuladores da tiróide, glucocorticóides, derivados da fenotiazina, clorpromazina, adrenalina e simpaticomiméticos, ácido nicotínico (doses elevadas) e derivados do ácido nicotínico, laxantes (utilização a longo prazo), fenitoína, diazóxido, glucagina, barbitúricos e rifampicina, acetozolamida.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Reduz a excreção do metotrexato e da acetazolamida.

Glibenclamida + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: A atenuação do efeito hipoglicemiante da Glibenclamida com a consequente deterioração do controlo da diabetes pode resultar do uso concomitante de: Acetazolamida, ácido nicotínico (doses elevadas), clonidina, corticosteróides, derivados da fenotiazina, diazóxido, estrogéneos, gestagéneos, fenitoína, glucagom, hormonas da tiróide, saluréticos, simpaticomiméticos. Sob tratamento com bloqueadores beta assim como com clonidina, guanetidina ou reserpina, a percepção dos sinais do alarme de uma crise hipoglicémica pode estar diminuída.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Quinina + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Os alcalinizadores da urina como por ex.: a acetazolamida e o bicarbonato de sódio administrados concomitantemente com dicloridrato de quinina podem aumentar os níveis sanguíneos de quinina com potencial para toxicidade.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cloreto de mivacúrio + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Tal como todos os outros bloqueadores neuromusculares não-despolarizantes, a extensão e/ou duração de um bloqueio neuromuscular não-despolarizante pode ser aumentada e as necessidades de perfusão podem ser reduzidas por interação com: Diuréticos: furosemida e possivelmente tiazidas, manitol e acetazolamida
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Metilprednisolona + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Os efeitos desejados de agentes hipoglicémicos (incluindo a insulina), dos anti-hipertensivos e dos diuréticos, são antagonizados por corticosteroides e os efeitos hipocalémicos da acetazolamida, dos diuréticos, dos diuréticos tiazídicos e da glicirrizina são aumentados.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Besilato de atracúrio + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Do mesmo modo que outros agentes de bloqueio neuromuscular não despolarizantes, a magnitude e/ou duração do bloqueio neuromuscular despolarizante do Besilato de Atracúrio pode aumentar como resultado da interacção com: Diuréticos: Furosemida e possivelmente manitol, diuréticos tiazídicos e acetazolamida.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Antiarrítmicos + Acetazolamida

Observações: Aumentam a depressão do miocárdio quando são administrados com outros AA. Aumentam o risco de arritmias ventriculares quando são dados com AA que prolongam o intervalo QT
Interações: Amiodarona: Maior risco de toxicidade se surgir hipocaliemia com: - Acetazolamida
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Glimepirida + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Pode ocorrer uma baixa do efeito hipoglicemiante, e portanto um aumento dos níveis da glicemia, quando um dos medicamentos seguintes é administrado em simultâneo com a glimepirida, por exemplo: - estrogéneos e progestagéneos; - saluréticos, diuréticos tiazídicos; - tireomiméticos e glucocorticoides; - derivados fenotiazínicos, clorpromazina; - adrenalina e simpaticomiméticos; - ácido nicotínico (doses elevadas) e seus derivados; - laxantes (uso prolongado); - fenitoína, diazóxido; - glucagon, barbitúricos e rifampicina; - acetozolamida.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Dipiridamol + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Reduz a excreção do metotrexato e da acetazolamida.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ácido acetilsalicílico + Esomeprazol + Acetazolamida

Observações: A supressão do ácido gástrico durante o tratamento com esomeprazol e outros IBPs poderá reduzir ou aumentar a absorção de medicamentos com uma absorção gástrica pH-dependente. O esomeprazol inibe o CYP2C19, a principal enzima metabolizadora do esomeprazol. O omeprazol tal como o esomeprazol atuam como inibidores do CYP2C19. O esomeprazol é metabolizado pelo CYP2C19 e CYP3A4.
Interações: A utilização concomitante de ácido acetilsalicílico e acetazolamida pode originar concentrações séricas elevadas de acetazolamida (e toxicidade) devido à competição pela secreção tubular renal.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Salicilatos + Acetazolamida

Observações: Interferem com a excreção renal de fármacos que sofrem secreção tubular activa; A excreção renal de salicilatos é dependente do pH urinário quando são usadas grandes doses de salicilatos; O ácido acetilsalicílico (mas não os outros salicilatos) interfere com a função plaquetar; Grandes doses de salicilatos têm actividade hipoglicémica intrínseca.
Interações: Inibidores da anidrase carbónica: concentração sérica de acetazolamida aumentada; aumento da toxicidade dos salicilatos por redução do pH sanguíneo. - Acetazolamida
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Besilato de cisatracúrio + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Efeito aumentado: Por anestésicos, tais como enflurano, isoflurano, halotano e cetamina, por outros bloqueadores neuromusculares não despolarizantes ou por outros medicamentos como antibióticos (incluindo aminoglicosidos, polimixinas, espectinomicina, tetraciclinas, lincomicina e clindamicina), por antiarrítmicos (incluindo propranolol, bloqueadores do canal do cálcio, lignocaína, procainamida e quinidina), por diuréticos (incluindo furosemida e possivelmente tiazidas, manitol e acetazolamida), por sais de magnésio e lítio e por bloqueadores ganglionares (trimetafano, hexametónio).

Zonisamida + Acetazolamida

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interações: Potencial de Zonisamida para afetar outros medicamentos: Inibidores da anidrase carbónica: Zonisamida deve ser utilizado com precaução em doentes adultos que estejam a ser tratados simultaneamente com inibidores da anidrase carbónica tais como o topiramato e a acetazolamida uma vez que não existem informações suficientes para que possa ser excluída uma eventual interação farmacodinâmica. Zonisamida não deve ser utilizado como co-medicação em doentes pediátricos com outros inibidores da anidrase carbónica, tais como o topiramato e a acetazolamida.

Clopidogrel + Ácido acetilsalicílico + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Outras interações com AAS: Foram também notificadas interações, com doses mais elevadas (anti-inflamatórias) de AAS, com os seguintes medicamentos: Inibidores da enzima de conversão da angiotensina (ECA), acetazolamida, anticonvulsivos (fenitoína e ácido valpróico), bloqueadores beta, diuréticos e agentes hipoglicemiantes orais.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Glimepirida + Pioglitazona + Acetazolamida

Observações: Não existem estudos formais de interação para o Glimepirida / Pioglitazona, contudo, a utilização concomitante das substâncias ativas em doentes em utilização clínica não teve como resultado interações inesperadas. As informações disponíveis são sobre as substâncias ativas individualmente (pioglitazona e glimepirida).
Interações: GLIMEPIRIDA Enfraquecimento do efeito hipoglicemiante e como tal, poderá ocorrer aumento dos níveis de glicemia quando uma das seguintes substâncias ativas é tomada, por exemplo: estrogénios e progestogénios, saluréticos, diuréticos de tiazida, agentes estimuladores da tiroide, glucocorticoides, derivados de fenotiazina, cloropromazina, adrenalina e simpaticomiméticos, ácido nicotínico (doses elevadas) e derivados de ácido nicotínico, laxantes (utilização prolongada), fenitoína, diazóxido, glucagon, barbitúricos e rifampicina, acetazolamida.

Acetazolamida + Ácido Acetilsalicílico

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: Os pacientes sob este tratamento não deverão tomar ácido acetilsalicílico, pois este pode aumentar as concentrações plasmáticas de acetazolamida, conduzindo a toxicidade no SNC (letargia, confusão, sonolência, anorexia, zumbido). A acetazolamida é não só deslocada, pelos salicilatos, da sua ligação às proteínas plasmáticas como a sua excreção renal é inibida, levando à sua acumulação. A alcalinização da urina, pela acetazolamida, pode levar à diminuição da excreção de salicilatos, com possível intoxicação por esses fármacos.

Acetazolamida + Salicilatos

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: Os pacientes sob este tratamento não deverão tomar ácido acetilsalicílico, pois este pode aumentar as concentrações plasmáticas de acetazolamida, conduzindo a toxicidade no SNC (letargia, confusão, sonolência, anorexia, zumbido). A acetazolamida é não só deslocada, pelos salicilatos, da sua ligação às proteínas plasmáticas como a sua excreção renal é inibida, levando à sua acumulação. A alcalinização da urina, pela acetazolamida, pode levar à diminuição da excreção de salicilatos, com possível intoxicação por esses fármacos.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida + Diuréticos tiazídicos (Tiazidas)

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: A utilização concomitante de acetazolamida e diuréticos tiazídicos, corticosteróides ou hormona adrenocorticotrópica pode aumentar o risco de hipocaliémia.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida + Corticosteroides

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: A utilização concomitante de acetazolamida e diuréticos tiazídicos, corticosteróides ou hormona adrenocorticotrópica pode aumentar o risco de hipocaliémia.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida + Hormona adrenocorticotrófica (ACTH)

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: A utilização concomitante de acetazolamida e diuréticos tiazídicos, corticosteróides ou hormona adrenocorticotrópica pode aumentar o risco de hipocaliémia.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida + Glicósideos digitálicos

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: A hipocaliémia induzida pode aumentar a toxicidade de digitálicos.

Acetazolamida + Carbamazepina

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: A administração de acetazolamida com a carbamazepina pode levar à acumulação de carbamazepina no organismo.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida + Anticonvulsivantes

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: A acetazolamida pode potenciar o risco de osteomalácia em pacientes a receber anticonvulsivantes, nomeadamente fenitoína.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida + Fenitoína

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: A acetazolamida pode potenciar o risco de osteomalácia em pacientes a receber anticonvulsivantes, nomeadamente fenitoína.
 Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetazolamida + Glimepirida

Observações: Aparentemente a acetazolamida aumenta a excreção urinária de cálcio e fosfatos.
Interações: Pode ocorrer uma diminuição do efeito hipoglicemiante da glimepirida, e portanto um aumento dos níveis de glicémia, quando a acetazolamida é administrada em simultâneo com a glimepirida.

Ácido acetilsalicílico + Paracetamol + Ácido ascórbico + Acetazolamida

Observações: N.D.
Interações: Os medicamentos inibidores da anidrase carbónica (por ex.: acetazolamida) poderão alterar a excreção do ácido acetilsalicílico.
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Contacte o médico imediatamente se tiver dor de garganta, febre, hemorragias ou hematomas, formigamento ou tremores nas mãos ou nos pés, dor no lado ou na virilha, ou uma erupção cutânea.

Estes sintomas podem ser sinais precoces de um efeito colateral grave.

Tenha cuidado ao conduzir, operar máquinas, ou executar outras atividades perigosas.

A Acetazolamida pode causar tonturas ou sonolência.

Se sentir tonturas ou sonolência, evitar tais atividades.

Evite a exposição prolongada à luz solar.

A Acetazolamida pode aumentar a sensibilidade da pele à luz solar.

Usar um protetor solar e vestuário de protecção quando a exposição solar for inevitável.

Dopping: Diuréticos e Agentes Mascarantes.

Dopping: Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017