Acetato de eslicarbazepina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Condução
O que é
O acetato de eslicarbazepina é um fármaco utilizado como antiepiléptico.
Usos comuns
Usado no tratamento de adultos com crises de início parcial (ataques epilépticos) com ou sem generalização secundária.

Este é um tipo de epilepsia em que muita actividade eléctrica num dos lados do cérebro causa sintomas como movimentos bruscos numa parte do corpo, distorção da audição, olfacto ou visão, dormência ou uma súbita sensação de medo.

A generalização secundária ocorre quando a hiperactividade eléctrica alcança todo o cérebro.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
O acetato de eslicarbazepina é indicado no tratamento adjuvante das crises de início parcial (ataques epilépticos).
Classificação CFT

02.06 : antiepilépticos e anticonvulsivantes

Mecanismo De Ação
O acetato de eslicarbazepina é convertido no medicamento antiepiléptico eslicarbazepina no corpo.

A epilepsia é causada por excesso de actividade eléctrica do cérebro. Para que os impulsos eléctricos viajem ao longo dos nervos é necessário que haja um movimento rápido de sódio no interior das células nervosas.

Pensa-se que a eslicarbazepina funcione bloqueando "os canais de sódio dependentes da voltagem", que fazem com que o sódio pare de entrar nas células nervosas.

Isto reduz a actividade das células nervosas do cérebro, reduzindo a intensidade e o número de convulsões.
Posologia Orientativa
Iniciar o tratamento com 400 mg uma vez por dia. Após uma semana, aumentar a dosagem para 800 mg uma vez por dia, que é a dose de manutenção recomendada.

Alguns pacientes podem beneficiar da dose de manutenção máxima recomendada de 1200 mg uma vez por dia, embora esta dosagem esteja associada a um aumento das reacções adversas.

A dose máxima diária de 1200 mg só deve ser iniciada após o paciente ter tolerado a de 800 mg durante pelo menos uma semana.

Em alguns pacientes o tratamento pode ser iniciado com 800 mg uma vez por dia, se a necessidade de redução adicional das crises superar o risco aumentado de reacções adversas durante o início.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao acetato de eslicarbazepina ou oxcarbazepina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais são geralmente de intensidade ligeira a moderada, ocorrendo principalmente na primeira semana de tratamento.

Os efeitos secundários mais comuns (observados em mais de 1 em cada 10 doentes) são tonturas e sonolência (sono).
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Um tratamento antiepilético eficaz não deve ser interrompido, dado que o agravamento da doença é prejudicial quer para a mãe quer para o feto.
Condução
Condução
Condução:Não deve conduzir, utilizar maquinaria pesada, ou fazer actividades perigosas até saber como o acetato de eslicarbazepina o afecta. O acetato de eslicarbazepina pode retardar o pensamento e as habilidades motora.
Precauções Gerais
Pode aumentar o risco de pensamentos e comportamentos suicidas e os doentes devem ser aconselhados sobre a necessidade de estar alerta para o surgimento ou agravamento de sintomas de depressão, as alterações incomuns no humor ou comportamento, ou o surgimento de pensamentos suicidas, comportamento ou pensamentos sobre a auto-lesão.

Os pacientes e cuidadores devem ser avisados sobre o risco de reacções graves, potencialmente fatais da pele.

Os pacientes devem ser avisados que a febre associada a sinais de envolvimento de outros sistemas de órgãos (por exemplo, erupção cutânea, linfadenopatia, disfunção hepática) pode estar relacionada com o medicamento, devendo ser relatado ao médico imediatamente.

Avisar os pacientes em risco de vida que podem ocorrer sintomas sugestivos de anafilaxia ou angioedema (inchaço da face, olhos, lábios, língua, ou dificuldade em engolir ou respirar).

Avisar os pacientes que o medicamento pode reduzir as concentrações séricas de sódio, especialmente se estiverem a tomar outros medicamentos que possam diminuir o sódio.

Os pacientes devem ser aconselhados a relatar sintomas de baixo teor de sódio, tais como náuseas, cansaço, falta de energia, irritabilidade, confusão, fraqueza muscular/espasmos, ou convulsões mais frequentes ou mais graves.

Pode causar tonturas, perturbações da marcha, sonolência/fadiga, disfunção cognitiva e alterações visuais.

Em caso de se observarem estas reacções adversas, é mais provável que ocorram durante o período de titulação em comparação ao período de manutenção.

Os pacientes não devem conduzir ou operar máquinas até que tenham adquirido experiência suficiente com o acetato de eslicarbazepina para avaliar se este afecta negativamente a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

Pode diminuir significativamente a eficácia dos contraceptivos hormonais.

Recomenda-se que as pacientes do sexo feminino em idade fértil usem outras alternativas adicionais de contracepção não-hormonais durante o tratamento com acetato de eslicarbazepina e mesmo após a interrupção do tratamento durante um ciclo menstrual ou até novas instruções do profissional de saúde.
Cuidados com a Dieta
Os pacientes podem tomar acetato de eslicarbazepina em comprimidos inteiros ou esmagados. Pode tomar-se acetato de eslicarbazepina com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Converse com o médico sobre o que fazer em caso de esquecimento de uma dose.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar os comprimidos a 20° C a 25° C (68° F a 77° F); variações permitidas a 15° C a 30° C (59° F a 86° F).

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Acetato de Eslicarbazepina + Contracetivos hormonais

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interacções: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina - Contraceptivos Hormonais - Contracetivos hormonais
Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Acetato de Eslicarbazepina + Fenitoína

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interacções: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina (Fenitoína: necessidade de ajuste da dose) - Fenitoína - Fenitoína
Risco Moderado

Acetato de Eslicarbazepina + Topiramato

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interacções: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina (Topiramato: sem necessidade de ajuste da dose) - Topiramato - Topiramato
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetato de Eslicarbazepina + Varfarina

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interacções: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina. (necessidade de controlo do INR nas primeiras semanas de uso concomitante de eslicarbazepina e varfarina) - Varfarina - Varfarina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetato de Eslicarbazepina + Carbamazepina

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interacções: Eslicarbazepina aumenta a depuração da: - Carbamazepina - Carbamazepina
Sem significado Clínico

Acetato de Eslicarbazepina + Valproato semisódico (ácido valpróico)

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interacções: Eslicarbazepina em tratamento concomitante com: (aumenta os efeitos adversos (diplopia, coordenação anormal, vertigens)) - Valproato semisódico - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Sem significado Clínico

Acetato de Eslicarbazepina + Levetiracetam

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interacções: Eslicarbazepina em tratamento concomitante com: (aumenta os efeitos adversos (diplopia, coordenação anormal, vertigens)) - Levetiracetam - Levetiracetam
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Etinilestradiol + Norelgestromina + Acetato de eslicarbazepina

Observações: As interacções entre contracetivos orais e outros medicamentos podem conduzir a hemorragias intra cíclicas e/ou falência do contracetivo.
Interacções: Metabolismo hepático: Podem ocorrer interacções medicamentosas com medicamentos que induzem a actividade das enzimas hepáticas, o que pode resultar num aumento da depuração das hormonas sexuais (por exemplo: fenobarbital, primidona, rifampicina, rifabutina, bosentano, (fos)aprepitant, alguns anti-epileticos (por exemplo: carbamazepina, a cetato de eslicarbazepina, felbamato, oxcarbazepina, fenitoína, rufinamida, topiramato) e alguns medicamentos para a infecção pelo VIH ( nelfinavir, ritonavir, nevirapina, efavirenz e possivelmente também, griseofulvina e preparações à base de plantas contendo hipericão (Hypericum perforatum). A indução enzimática máxima é, geralmente, observada em 10 dias, mas pode ser mantida durante pelo menos 4 semanas após cessação da terapia. As mulheres em tratamento de curto prazo com qualquer das classes terapêuticas ou substâncias ativas individuais supracitadas que induzem as enzimas hepáticas (exceto a rifampicina), devem utilizar, temporariamente, um método de barreira para além de Etinilestradiol + Norelgestromina, durante o período da administração concomitante e durante 7 dias após a sua descontinuação. No caso das mulheres em terapêutica prolongada com qualquer uma das classes terapêuticas supracitadas, é recomendada a utilização de outro método de contraceção não hormonal fiável. As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto a rifampicina) devem utilizar o método de barreira até 7 dias após a descontinuação. Se a administração concomitante de medicamentos se prolongar para além do final do período de utilização correspondente a uma semana, deve aplicar-se o próximo sistema transdérmico, sem o habitual intervalo livre de sistema transdérmico. - Acetato de eslicarbazepina
Não recomendado/Evitar

Glecaprevir + Pibrentasvir + Acetato de eslicarbazepina

Observações: N.D.
Interacções: Potencial de outros medicamentos para afetar Glecaprevir / Pibrentasvir A co-administração de Glecaprevir / Pibrentasvir com medicamentos que são indutores moderados P-gp/CYP3A pode reduzir as concentrações plasmáticas de glecaprevir e pibrentasvir (por exemplo oxcarbazepina, eslicarbazepina, lumacaftor, crizotinib). A co-administração de indutores moderados não é recomendada. - Acetato de eslicarbazepina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Acetato de eslicarbazepina
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Não deve parar de tomar acetato de eslicarbazepina sem falar com o médico.
Interromper a toma de acetato de eslicarbazepina repentinamente pode causar problemas graves, incluindo convulsões que não param (estado mal epiléptico).

Se está grávida ou a amamentar, se pensa estar grávida ou planeia engravidar, consulte o médico ou farmacêutico antes de tomar este medicamento.
Não existem dados sobre a utilização do acetato de eslicarbazepina em mulheres grávidas. A investigação revelou um risco aumentado de malformações em crianças nascidas de mães que tomavam antiepiléticos. Por outro lado, um tratamento antiepilético eficaz não deve ser interrompido, dado que o agravamento da doença é prejudicial quer para a mãe quer para o feto.

Não amamente enquanto estiver a tomar acetato de eslicarbazepina. Desconhece-se se ele passa para o leite materno.

Acetato de eslicarbazepina pode diminuir o efeito dos contraceptivos hormonais, por exemplo a pílula. Por conseguinte, recomenda-se que use outras formas de contracepção seguras e efetivas, durante o tratamento com Acetato de eslicarbazepina e até ao final do ciclo menstrual se parar o tratamento.

Acetato de eslicarbazepina pode fazê-lo sentir tonturas ou sonolência e afectar a sua visão, especialmente no início do tratamento. Caso isto aconteça não conduza nem utilize quaisquer ferramentas ou máquinas.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021