Acetato de eslicarbazepina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Condução DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
O acetato de eslicarbazepina é um fármaco utilizado como antiepilético.
Usos comuns
Usado no tratamento de adultos com crises de início parcial (ataques epilépticos) com ou sem generalização secundária.

Este é um tipo de epilepsia em que muita atividade elétrica num dos lados do cérebro causa sintomas como movimentos bruscos numa parte do corpo, distorção da audição, olfato ou visão, dormência ou uma súbita sensação de medo.

A generalização secundária ocorre quando a hiperactividade eléctrica alcança todo o cérebro.

O medicamento só pode ser obtido mediante receita médica.
Tipo
Sem informação.
História
Sem informação.
Indicações
O acetato de eslicarbazepina é indicado no tratamento adjuvante das crises de início parcial (ataques epiléticos).
Classificação CFT
02.06     Antiepiléticos e anticonvulsivantes
Mecanismo De Ação
O acetato de eslicarbazepina é convertido no medicamento anti-epiléptico eslicarbazepina no corpo.

A epilepsia é causada por excesso de actividade eléctrica do cérebro.

Para que os impulsos elétricos viajem ao longo dos nervos é necessário que haja um movimento rápido de sódio no interior das células nervosas.

Pensa-se que a eslicarbazepina funcione bloqueando "os canais de sódio dependentes da voltagem", que fazem com que o sódio pare de entrar nas células nervosas.

Isto reduz a actividade das células nervosas do cérebro, reduzindo a intensidade e o número de convulsões.
Posologia Orientativa
Iniciar o tratamento com 400 mg uma vez por dia.

Após uma semana, aumentar a dosagem para 800 mg uma vez por dia, que é a dose de manutenção recomendada.

Alguns pacientes podem beneficiar da dose de manutenção máxima recomendada de 1200 mg uma vez por dia, embora esta dosagem esteja associada a um aumento das reações adversas.

A dose máxima diária de 1200 mg só deve ser iniciada após o paciente ter tolerado a de 800 mg durante pelo menos uma semana.

Em alguns pacientes o tratamento pode ser iniciado com 800 mg uma vez por dia, se a necessidade de redução adicional das crises superar o risco aumentado de reações adversas durante o início.
Administração
Via oral.
Contraindicações
Contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade ao acetato de eslicarbazepina ou oxcarbazepina.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Os efeitos colaterais são geralmente de intensidade ligeira a moderada, ocorrendo principalmente na primeira semana de tratamento.

Os efeitos secundários mais comuns (observados em mais de 1 em cada 10 doentes) são tonturas e sonolência (sono).
Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: C - Não há estudos adequados em mulheres. Em experiências animais ocorreram alguns efeitos colaterais no feto, mas o benefício do produto pode justificar o risco potencial durante a gravidez.
Conducao
Conducao:Não deve conduzir, utilizar maquinaria pesada, ou fazer atividades perigosas até saber como o acetato de eslicarbazepina o afecta. O acetato de eslicarbazepina pode retardar o pensamento e as habilidades motora.
Precauções Gerais
Pode aumentar o risco de pensamentos e comportamentos suicidas e os doentes devem ser aconselhados sobre a necessidade de estar alerta para o surgimento ou agravamento de sintomas de depressão, as alterações incomuns no humor ou comportamento, ou o surgimento de pensamentos suicidas, comportamento ou pensamentos sobre o auto-lesão.

Os pacientes e cuidadores devem ser avisados sobre o risco de reações graves, potencialmente fatais da pele.

Os pacientes devem ser avisados que a febre associada a sinais de envolvimento de outros sistemas de órgãos (por exemplo, erupção cutânea, linfadenopatia, disfunção hepática) pode estar relacionada com o medicamento, devendo ser relatado ao médico imediatamente.

Avisar os pacientes em risco de vida que podem ocorrer sintomas sugestivos de anafilaxia ou angioedema (inchaço da face, olhos, lábios, língua, ou dificuldade em engolir ou respirar).

Avisar os pacientes que o medicamento pode reduzir as concentrações séricas de sódio, especialmente se estiverem a tomar outros medicamentos que possam diminuir o sódio.

Os pacientes devem ser aconselhados a relatar sintomas de baixo teor de sódio, tais como náuseas, cansaço, falta de energia, irritabilidade, confusão, fraqueza muscular/espasmos, ou convulsões mais frequentes ou mais graves.

Pode causar tonturas, perturbações da marcha, sonolência/fadiga, disfunção cognitiva e alterações visuais.

Em caso de se observarem estas reacções adversas, é mais provável que ocorram durante o período de titulação em comparação ao período de manutenção.

Os pacientes não devem conduzir ou operar máquinas até que tenham adquirido experiência suficiente com o acetato de eslicarbazepina para avaliar se este afeta negativamente a sua capacidade de conduzir ou utilizar máquinas.

Pode diminuir significativamente a eficácia dos contraceptivos hormonais.

Recomenda-se que as pacientes do sexo feminino em idade fértil usem outras alternativas adicionais de contraceção não-hormonais durante o tratamento com acetato de eslicarbazepina e mesmo após a interrupção do tratamento durante um ciclo menstrual ou até novas instruções do profissional de saúde.
Cuidados com a Dieta
Os pacientes podem tomar acetato de eslicarbazepina em comprimidos inteiros ou esmagados.

Pode tomar-se acetato de eslicarbazepina com ou sem alimentos.
Terapêutica Interrompida
Converse com o médico sobre o que fazer em caso de esquecimento de uma dose.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar os comprimidos a 20° C a 25° C (68° F a 77° F); variações permitidas a 15° C a 30° C (59° F a 86° F).
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Etinilestradiol + Norelgestromina + Acetato de eslicarbazepina

Observações: As interações entre contracetivos orais e outros medicamentos podem conduzir a hemorragias intra cíclicas e/ou falência do contracetivo.
Interações: Metabolismo hepático: Podem ocorrer interações medicamentosas com medicamentos que induzem a atividade das enzimas hepáticas, o que pode resultar num aumento da depuração das hormonas sexuais (por exemplo: fenobarbital, primidona, rifampicina, rifabutina, bosentano, (fos)aprepitant, alguns anti-epileticos (por exemplo: carbamazepina, a cetato de eslicarbazepina, felbamato, oxcarbazepina, fenitoína, rufinamida, topiramato) e alguns medicamentos para a infeção pelo VIH ( nelfinavir, ritonavir, nevirapina, efavirenz e possivelmente também, griseofulvina e preparações à base de plantas contendo hipericão (Hypericum perforatum). A indução enzimática máxima é, geralmente, observada em 10 dias, mas pode ser mantida durante pelo menos 4 semanas após cessação da terapia. As mulheres em tratamento de curto prazo com qualquer das classes terapêuticas ou substâncias ativas individuais supracitadas que induzem as enzimas hepáticas (exceto a rifampicina), devem utilizar, temporariamente, um método de barreira para além de Etinilestradiol + Norelgestromina, durante o período da administração concomitante e durante 7 dias após a sua descontinuação. No caso das mulheres em terapêutica prolongada com qualquer uma das classes terapêuticas supracitadas, é recomendada a utilização de outro método de contraceção não hormonal fiável. As mulheres em tratamento com antibióticos (exceto a rifampicina) devem utilizar o método de barreira até 7 dias após a descontinuação. Se a administração concomitante de medicamentos se prolongar para além do final do período de utilização correspondente a uma semana, deve aplicar-se o próximo sistema transdérmico, sem o habitual intervalo livre de sistema transdérmico.
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Acetato de Eslicarbazepina + Contracetivos hormonais

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interações: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina - Contraceptivos Hormonais
 Multiplos efeitos Terapêuticos/Tóxicos

Acetato de Eslicarbazepina + Fenitoína

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interações: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina (Fenitoína: necessidade de ajuste da dose) - Fenitoína
 Risco Moderado

Acetato de Eslicarbazepina + Topiramato

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interações: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina (Topiramato: sem necessidade de ajuste da dose) - Topiramato
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetato de Eslicarbazepina + Varfarina

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interações: Fármacos cujo metabolismo é induzido pela eslicarbazepina. (necessidade de controlo do INR nas primeiras semanas de uso concomitante de eslicarbazepina e varfarina) - Varfarina
 Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Acetato de Eslicarbazepina + Carbamazepina

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interações: Eslicarbazepina aumenta a depuração da: - Carbamazepina
 Sem significado Clínico

Acetato de Eslicarbazepina + Valproato semisódico (ácido valpróico)

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interações: Eslicarbazepina em tratamento concomitante com: (aumenta os efeitos adversos (diplopia, coordenação anormal, vertigens)) - Valproato semisódico
 Sem significado Clínico

Acetato de Eslicarbazepina + Levetiracetam

Observações: É um fraco indutor da CYP3A4 e das UDP - glicuronil transferases (conjugação); É inibidora do CYP2C19
Interações: Eslicarbazepina em tratamento concomitante com: (aumenta os efeitos adversos (diplopia, coordenação anormal, vertigens)) - Levetiracetam

Glecaprevir + Pibrentasvir + Acetato de eslicarbazepina

Observações: N.D.
Interações: Potencial de outros medicamentos para afetar Glecaprevir / Pibrentasvir A coadministração de Glecaprevir / Pibrentasvir com medicamentos que são indutores moderados P-gp/CYP3A pode reduzir as concentrações plasmáticas de glecaprevir e pibrentasvir (por exemplo oxcarbazepina, eslicarbazepina, lumacaftor, crizotinib). A coadministração de indutores moderados não é recomendada.
Não deve conduzir, utilizar maquinaria pesada, ou fazer atividades perigosas até saber como o acetato de eslicarbazepina o afecta.

O acetato de eslicarbazepina pode retardar o pensamento e as habilidades motoras.

Não deve parar de tomar acetato de eslicarbazepina sem falar com o médico.

Interromper a toma de acetato de eslicarbazepina repentinamente pode causar problemas graves, incluindo convulsões que não param (estado mal epiléptico).
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017