Abrocitinib
O que é
Abrocitinib pertence a um grupo de medicamentos chamados inibidores da Janus cinase, que ajudam a reduzir a inflamação. Actua reduzindo a actividade de uma enzima do organismo chamada “Janus cinase”, que está envolvida na inflamação.
Usos comuns
O abrocitinib está sob investigação no ensaio clínico NCT03796676 (Inibidor JAK1 com terapia tópica medicamentosa em adolescentes com dermatite atópica).
Tipo
Molécula pequena.
História
O abrocitinib foi desenvolvido pela Pfizer.
Indicações
Abrocitinib é indicado para o tratamento da dermatite atópica moderada a grave em adultos que são candidatos para terapêutica sistémica.
Classificação CFT
N.D.
Mecanismo De Acção
Abrocitinib é um inibidor da Janus cinase (JAK)1. As JAK são enzimas intracelulares que transmitem sinais resultantes de interacções de citocinas ou factores de crescimento com os receptores na membrana celular que influenciam processos celulares de hematopoiese e de função celular imunitária. As JAK fosforilam e activam transdutores de sinal e activadores da transcrição (STAT) que modulam a actividade intracelular, incluindo a expressão genética. A inibição da JAK1 modula as vias de sinalização ao impedir a fosforilação e a activação dos STAT.
Em ensaios bioquímicos, abrocitinib demonstrou selectividade para a JAK1 em detrimento das três outras isoformas da JAK, ou seja, a JAK2 (28 vezes), a JAK3 (> 340 vezes) e a tirosina cinase 2 (TYK2, 43 vezes). Em ambiente celular, inibe preferencialmente a fosforilação de STAT induzida por citocinas que sinalizam envolvendo pares com a JAK1, e poupando a sinalização pelos pares JAK2/JAK2 ou JAK2/TYK2. A relevância da inibição enzimática seletiva de enzimas JAK específicas para o efeito clínico é atualmente desconhecida.
Em ensaios bioquímicos, abrocitinib demonstrou selectividade para a JAK1 em detrimento das três outras isoformas da JAK, ou seja, a JAK2 (28 vezes), a JAK3 (> 340 vezes) e a tirosina cinase 2 (TYK2, 43 vezes). Em ambiente celular, inibe preferencialmente a fosforilação de STAT induzida por citocinas que sinalizam envolvendo pares com a JAK1, e poupando a sinalização pelos pares JAK2/JAK2 ou JAK2/TYK2. A relevância da inibição enzimática seletiva de enzimas JAK específicas para o efeito clínico é atualmente desconhecida.
Posologia Orientativa
O tratamento deve ser iniciado e supervisionado por um profissional de saúde com experiência no diagnóstico e tratamento da dermatite atópica.
A dose inicial recomendada é de 200 mg uma vez por dia.
A dose inicial recomendada é de 200 mg uma vez por dia.
Administração
Via oral.
Tomar com ou sem alimentos, aproximadamente à mesma hora todos os dias.
Tomar com ou sem alimentos, aproximadamente à mesma hora todos os dias.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao abrocitinib.
Infecções sistémicas graves activas, incluindo tuberculose (TB).
Compromisso hepático grave.
Gravidez e amamentação.
Infecções sistémicas graves activas, incluindo tuberculose (TB).
Compromisso hepático grave.
Gravidez e amamentação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Efeitos indesejáveis graves
Fale com o médico e procure assistência médica imediatamente se tiver quaisquer sinais de:
- Zona (herpes zóster), uma erupção na pele dolorosa com bolhas e febre
- Coágulos de sangue nos pulmões, pernas ou pélvis com sintomas tais como uma perna inchada dolorosa, dor no peito ou falta de ar
Outros efeitos indesejáveis
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Sentir-se enjoado (náuseas)
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Herpes labial e outros tipos de infecções pelo herpes simplex
- Vómitos
- Dor de barriga
- Dor de cabeça
- Tonturas
- Acne
- Aumento de uma enzima chamada creatina fosfocinase, revelado por uma análise ao sangue
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- Pneumonia (infecção dos pulmões)
- Contagem baixa de plaquetas revelada por uma análise ao sangue
- Contagem baixa de glóbulos brancos revelada por uma análise ao sangue
- Nível elevado de gordura (colesterol) no sangue revelado por uma análise ao sangue
Fale com o médico e procure assistência médica imediatamente se tiver quaisquer sinais de:
- Zona (herpes zóster), uma erupção na pele dolorosa com bolhas e febre
- Coágulos de sangue nos pulmões, pernas ou pélvis com sintomas tais como uma perna inchada dolorosa, dor no peito ou falta de ar
Outros efeitos indesejáveis
Muito frequentes (podem afectar mais de 1 em 10 pessoas)
- Sentir-se enjoado (náuseas)
Frequentes (podem afectar até 1 em 10 pessoas)
- Herpes labial e outros tipos de infecções pelo herpes simplex
- Vómitos
- Dor de barriga
- Dor de cabeça
- Tonturas
- Acne
- Aumento de uma enzima chamada creatina fosfocinase, revelado por uma análise ao sangue
Pouco frequentes (podem afectar até 1 em 100 pessoas)
- Pneumonia (infecção dos pulmões)
- Contagem baixa de plaquetas revelada por uma análise ao sangue
- Contagem baixa de glóbulos brancos revelada por uma análise ao sangue
- Nível elevado de gordura (colesterol) no sangue revelado por uma análise ao sangue
Advertências
Gravidez:Abrocitinib é contra-indicado durante a gravidez.
Aleitamento:Abrocitinib é contra-indicado durante a amamentação.
Insuf. Hepática:Abrocitinib é contra-indicado no Compromisso hepático grave.
Condução:Os efeitos de Abrocitinib sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Precauções Gerais
Fale com o médico ou farmacêutico antes e durante o tratamento com Abrocitinib se:
- tem uma infecção (revelada por sinais tais como febre, transpiração ou arrepios, dores musculares, tosse ou falta de ar, sangue na expetoração, perda de peso, diarreia ou dores de barriga, sensação de ardor ao urinar ou urinar mais frequentemente do que é habitual, sentir-se muito cansado) – Abrocitinib pode reduzir a capacidade do seu organismo para combater as infecções e, por isso, pode agravar uma infecção que já tenha ou aumentar a probabilidade de contrair uma infecção nova.
- tem ou já teve tuberculose ou se esteve em contacto próximo com alguém com tuberculose. O médico vai testá-lo quanto à tuberculose antes de iniciar Abrocitinib e poderá repetir o teste durante o tratamento.
- alguma vez teve uma infecção pelo vírus do herpes (zona), pois Abrocitinib pode permitir que reapareça. Informe o médico que tiver uma erupção na pele dolorosa com bolhas, pois pode ser um sinal de zona.
- alguma vez teve hepatite B ou hepatite C.
- recebeu recentemente ou planeia receber uma vacina (imunização) – isto é porque determinadas vacinas (as vacinas vivas) não são recomendadas durante a utilização de Abrocitinib.
- teve coágulos de sangue nas veias das pernas (trombose venosa profunda) ou nos pulmões (embolia pulmonar). Informe o médico se tiver uma perna inchada dolorosa, dor no peito ou falta de ar pois podem ser sinais de coágulos de sangue nas veias.
- tem colesterol no sangue elevado ou outras condições médicas que o tornam mais susceptível a desenvolver uma doença do coração – não é claro se Abrocitinib aumenta o risco de doença do coração e o médico vai conversar consigo sobre se o tratamento com este medicamento é apropriado ou se necessita de análises adicionais enquanto o estiver a tomar.
- tem cancro ou já teve cancro – não é claro se Abrocitinib aumenta o risco de cancro e o médico vai conversar consigo sobre se o tratamento com este medicamento é apropriado e se serão necessários check-ups durante o tratamento.
O médico vai pedir análises ao sangue antes e durante o tratamento com Abrocitinib e poderá ajustar o seu tratamento, se for necessário.
Este medicamento não está aprovado para utilização em crianças com menos de 18 anos de idade porque a segurança e os benefícios de Abrocitinib neste grupo etário ainda não foram totalmente estabelecidos.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Em particular, informe o médico ou farmacêutico antes de tomar Abrocitinib se estiver a tomar alguns dos medicamentos para tratar:
- infecções fúngicas (tais como, fluconazol), depressão (tais como, fluoxetina ou fluvoxamina), AVC (acidente vascular cerebral) (tais como, ticlopidina), pois podem aumentar os efeitos indesejáveis de Abrocitinib.
- refluxo ácido (tais como, antiácidos, famotidina ou omeprazol), pois podem alterar a quantidade de Abrocitinib no sangue.
- depressão (tais como, bupropiom, duloxetina), perturbações do sono (tais como, ramelteon), convulsões (tais como, S-mefenitoína), síndrome do intestino irritável (tais como, alosetron), espasmos musculares (tais como, tizanidina), pois Abrocitinib pode alterar a quantidade destes medicamentos no sangue.
- insuficiência cardíaca (tais como, digoxina) ou AVC (tais como, dabigatrano), pois Abrocitinib pode aumentar os seus efeitos.
- asma, artrite reumatóide ou dermatite atópica (tais como terapêuticas com anticorpos biológicos, medicamentos que controlam a resposta imune do organismo tais como, ciclosporina, outros inibidores da Janus cinase tais como, baricitinib, upadacitinib), pois podem aumentar o risco de efeitos indesejáveis.
O médico pode dizer-lhe para evitar utilizar ou parar de tomar Abrocitinib se estiver a tomar alguns dos medicamentos para tratar:
- tuberculose (tais como, rifampicina), convulsões ou crises (tais como, fenitoína), cancro da próstata (tais como, apalutamida, enzalutamida) ou infecção pelo VIH (tais como, efavirenz), pois podem reduzir a eficácia de Abrocitinib.
Se alguma das situações acima mencionadas se aplica a si ou se não tem a certeza, fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Abrocitinib.
- tem uma infecção (revelada por sinais tais como febre, transpiração ou arrepios, dores musculares, tosse ou falta de ar, sangue na expetoração, perda de peso, diarreia ou dores de barriga, sensação de ardor ao urinar ou urinar mais frequentemente do que é habitual, sentir-se muito cansado) – Abrocitinib pode reduzir a capacidade do seu organismo para combater as infecções e, por isso, pode agravar uma infecção que já tenha ou aumentar a probabilidade de contrair uma infecção nova.
- tem ou já teve tuberculose ou se esteve em contacto próximo com alguém com tuberculose. O médico vai testá-lo quanto à tuberculose antes de iniciar Abrocitinib e poderá repetir o teste durante o tratamento.
- alguma vez teve uma infecção pelo vírus do herpes (zona), pois Abrocitinib pode permitir que reapareça. Informe o médico que tiver uma erupção na pele dolorosa com bolhas, pois pode ser um sinal de zona.
- alguma vez teve hepatite B ou hepatite C.
- recebeu recentemente ou planeia receber uma vacina (imunização) – isto é porque determinadas vacinas (as vacinas vivas) não são recomendadas durante a utilização de Abrocitinib.
- teve coágulos de sangue nas veias das pernas (trombose venosa profunda) ou nos pulmões (embolia pulmonar). Informe o médico se tiver uma perna inchada dolorosa, dor no peito ou falta de ar pois podem ser sinais de coágulos de sangue nas veias.
- tem colesterol no sangue elevado ou outras condições médicas que o tornam mais susceptível a desenvolver uma doença do coração – não é claro se Abrocitinib aumenta o risco de doença do coração e o médico vai conversar consigo sobre se o tratamento com este medicamento é apropriado ou se necessita de análises adicionais enquanto o estiver a tomar.
- tem cancro ou já teve cancro – não é claro se Abrocitinib aumenta o risco de cancro e o médico vai conversar consigo sobre se o tratamento com este medicamento é apropriado e se serão necessários check-ups durante o tratamento.
O médico vai pedir análises ao sangue antes e durante o tratamento com Abrocitinib e poderá ajustar o seu tratamento, se for necessário.
Este medicamento não está aprovado para utilização em crianças com menos de 18 anos de idade porque a segurança e os benefícios de Abrocitinib neste grupo etário ainda não foram totalmente estabelecidos.
Informe o médico ou farmacêutico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente, ou se vier a tomar outros medicamentos.
Em particular, informe o médico ou farmacêutico antes de tomar Abrocitinib se estiver a tomar alguns dos medicamentos para tratar:
- infecções fúngicas (tais como, fluconazol), depressão (tais como, fluoxetina ou fluvoxamina), AVC (acidente vascular cerebral) (tais como, ticlopidina), pois podem aumentar os efeitos indesejáveis de Abrocitinib.
- refluxo ácido (tais como, antiácidos, famotidina ou omeprazol), pois podem alterar a quantidade de Abrocitinib no sangue.
- depressão (tais como, bupropiom, duloxetina), perturbações do sono (tais como, ramelteon), convulsões (tais como, S-mefenitoína), síndrome do intestino irritável (tais como, alosetron), espasmos musculares (tais como, tizanidina), pois Abrocitinib pode alterar a quantidade destes medicamentos no sangue.
- insuficiência cardíaca (tais como, digoxina) ou AVC (tais como, dabigatrano), pois Abrocitinib pode aumentar os seus efeitos.
- asma, artrite reumatóide ou dermatite atópica (tais como terapêuticas com anticorpos biológicos, medicamentos que controlam a resposta imune do organismo tais como, ciclosporina, outros inibidores da Janus cinase tais como, baricitinib, upadacitinib), pois podem aumentar o risco de efeitos indesejáveis.
O médico pode dizer-lhe para evitar utilizar ou parar de tomar Abrocitinib se estiver a tomar alguns dos medicamentos para tratar:
- tuberculose (tais como, rifampicina), convulsões ou crises (tais como, fenitoína), cancro da próstata (tais como, apalutamida, enzalutamida) ou infecção pelo VIH (tais como, efavirenz), pois podem reduzir a eficácia de Abrocitinib.
Se alguma das situações acima mencionadas se aplica a si ou se não tem a certeza, fale com o médico ou farmacêutico antes de tomar Abrocitinib.
Cuidados com a Dieta
Sem informação.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligue para o Centro de Intoxicações.
No caso de sobredosagem, recomenda-se que o doente seja monitorizado quanto a sinais e sintomas de reacções adversas. O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Não existe um antídoto específico para a sobredosagem com este medicamento.
No caso de sobredosagem, recomenda-se que o doente seja monitorizado quanto a sinais e sintomas de reacções adversas. O tratamento deve ser sintomático e de suporte. Não existe um antídoto específico para a sobredosagem com este medicamento.
Terapêutica Interrompida
Se uma dose for esquecida, os doentes devem ser aconselhados a tomar a dose assim que possível, excepto se faltarem menos de 12 horas para a dose seguinte; se for esse o caso, o doente não deve tomar a dose esquecida. Posteriormente, a toma das doses deve ser retomada na hora programada.
Cuidados no Armazenamento
Manter este medicamento fora da vista e do alcance das crianças.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
O medicamento não necessita de quaisquer precauções especiais de conservação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Abrocitinib Outros medicamentos
Observações: n.d.Interacções: Potencial para outros medicamentos afectarem a farmacocinética de abrocitinib O abrocitinib é metabolizado predominantemente pelas enzimas CYP2C19 e CYP2C9 e, em menor extensão, pelas enzimas CYP3A4 e CYP2B6 e os seus metabólitos activos são excretados por via renal e são substratos do transportador de aniões orgânicos 3 (OAT3). Consequentemente, as exposições ao abrocitinib e/ou aos seus metabólitos activos podem ser afectadas por medicamentos que inibem ou induzem estas enzimas e o transportador. - Outros medicamentos
Abrocitinib Inibidores do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com inibidores das CYP2C19/CYP2C9 Quando se administrou 100 mg de abrocitinib concomitantemente com fluvoxamina (um inibidor potente da CYP2C19 e moderado da CYP3A) ou fluconazol (um inibidor potente da CYP2C19, moderado da CYP2C9 e CYP3A), a extensão da exposição à fracção activa de abrocitinib aumentou 91% e 155%, respectivamente, comparada com a administração isolada. - Inibidores do CYP2C19
Abrocitinib Inibidores do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com inibidores das CYP2C19/CYP2C9 Quando se administrou 100 mg de abrocitinib concomitantemente com fluvoxamina (um inibidor potente da CYP2C19 e moderado da CYP3A) ou fluconazol (um inibidor potente da CYP2C19, moderado da CYP2C9 e CYP3A), a extensão da exposição à fracção activa de abrocitinib aumentou 91% e 155%, respectivamente, comparada com a administração isolada. - Inibidores do CYP2C9
Abrocitinib Fluconazol
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com inibidores das CYP2C19/CYP2C9 Quando se administrou 100 mg de abrocitinib concomitantemente com fluvoxamina (um inibidor potente da CYP2C19 e moderado da CYP3A) ou fluconazol (um inibidor potente da CYP2C19, moderado da CYP2C9 e CYP3A), a extensão da exposição à fracção activa de abrocitinib aumentou 91% e 155%, respectivamente, comparada com a administração isolada. - Fluconazol
Abrocitinib Fluvoxamina
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com inibidores das CYP2C19/CYP2C9 Quando se administrou 100 mg de abrocitinib concomitantemente com fluvoxamina (um inibidor potente da CYP2C19 e moderado da CYP3A) ou fluconazol (um inibidor potente da CYP2C19, moderado da CYP2C9 e CYP3A), a extensão da exposição à fracção activa de abrocitinib aumentou 91% e 155%, respectivamente, comparada com a administração isolada. - Fluvoxamina
Abrocitinib Indutores do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com indutores das CYP2C19/CYP2C9 A administração de 200 mg de abrocitinib após doses múltiplas de rifampicina, um indutor potente das enzimas CYP, resultou na redução das exposições à fracção activa de abrocitinib em cerca de 56%. - Indutores do CYP2C19
Abrocitinib Indutores do CYP2C9
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com indutores das CYP2C19/CYP2C9 A administração de 200 mg de abrocitinib após doses múltiplas de rifampicina, um indutor potente das enzimas CYP, resultou na redução das exposições à fracção activa de abrocitinib em cerca de 56%. - Indutores do CYP2C9
Abrocitinib Rifampicina (rifampina)
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com indutores das CYP2C19/CYP2C9 A administração de 200 mg de abrocitinib após doses múltiplas de rifampicina, um indutor potente das enzimas CYP, resultou na redução das exposições à fracção activa de abrocitinib em cerca de 56%. - Rifampicina (rifampina)
Abrocitinib Inibidores do OAT3
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com inibidores do OAT3 Quando se administrou 200 mg de abrocitinib concomitantemente com probenecida, um inibidor do OAT3, as exposições à fracção activa de abrocitinib aumentaram cerca de 66%. Isto não é clinicamente significativo, não sendo necessário ajustar a dose. - Inibidores do OAT3
Abrocitinib Probenecida
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com inibidores do OAT3 Quando se administrou 200 mg de abrocitinib concomitantemente com probenecida, um inibidor do OAT3, as exposições à fracção activa de abrocitinib aumentaram cerca de 66%. Isto não é clinicamente significativo, não sendo necessário ajustar a dose. - Probenecida
Abrocitinib Antiácidos
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico O efeito da elevação do pH gástrico com antiácidos, antagonistas dos receptores H2 (famotidina) ou inibidores da bomba de protões (omeprazol) na farmacocinética de abrocitinib não foi estudado e poderá reduzir a absorção de abrocitinib devido à baixa solubilidade do abrocitinib quando o pH é superior a 4. - Antiácidos
Abrocitinib Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico O efeito da elevação do pH gástrico com antiácidos, antagonistas dos receptores H2 (famotidina) ou inibidores da bomba de protões (omeprazol) na farmacocinética de abrocitinib não foi estudado e poderá reduzir a absorção de abrocitinib devido à baixa solubilidade do abrocitinib quando o pH é superior a 4. - Antagonistas dos Receptores H2 da Histamina
Abrocitinib Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico O efeito da elevação do pH gástrico com antiácidos, antagonistas dos receptores H2 (famotidina) ou inibidores da bomba de protões (omeprazol) na farmacocinética de abrocitinib não foi estudado e poderá reduzir a absorção de abrocitinib devido à baixa solubilidade do abrocitinib quando o pH é superior a 4. - Inibidores da Bomba de Protões (IBP)
Abrocitinib Famotidina
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico O efeito da elevação do pH gástrico com antiácidos, antagonistas dos receptores H2 (famotidina) ou inibidores da bomba de protões (omeprazol) na farmacocinética de abrocitinib não foi estudado e poderá reduzir a absorção de abrocitinib devido à baixa solubilidade do abrocitinib quando o pH é superior a 4. - Famotidina
Abrocitinib Omeprazol
Observações: n.d.Interacções: Co-administração com medicamentos que aumentam o pH gástrico O efeito da elevação do pH gástrico com antiácidos, antagonistas dos receptores H2 (famotidina) ou inibidores da bomba de protões (omeprazol) na farmacocinética de abrocitinib não foi estudado e poderá reduzir a absorção de abrocitinib devido à baixa solubilidade do abrocitinib quando o pH é superior a 4. - Omeprazol
Abrocitinib Etinilestradiol + Levonorgestrel
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos Não foram observados efeitos clinicamente significativos de abrocitinib em estudos de interacção com contraceptivos orais (por ex., etinilestradiol/levonorgestrel). - Etinilestradiol + Levonorgestrel
Abrocitinib Dabigatrano etexilato
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um inibidor da glicoproteína P (gp-P). A co-administração de dabigatrano etexilato (um substrato da gp-P), com uma dose única de 200 mg de abrocitinib aumentou a AUCinf e a Cmax do dabigatrano em cerca de 53% e 40%, respectivamente, comparado com a administração isolada. Recomenda-se precaução no caso de administração concomitante de abrocitinib com dabigatrano. O efeito de abrocitinib na farmacocinética de outros substratos da gp-P não foi avaliado. Recomenda-se precaução, pois os níveis dos substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a digoxina, podem aumentar. - Dabigatrano etexilato
Abrocitinib Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um inibidor da glicoproteína P (gp-P). A co-administração de dabigatrano etexilato (um substrato da gp-P), com uma dose única de 200 mg de abrocitinib aumentou a AUCinf e a Cmax do dabigatrano em cerca de 53% e 40%, respectivamente, comparado com a administração isolada. Recomenda-se precaução no caso de administração concomitante de abrocitinib com dabigatrano. O efeito de abrocitinib na farmacocinética de outros substratos da gp-P não foi avaliado. Recomenda-se precaução, pois os níveis dos substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a digoxina, podem aumentar. - Substratos da glicoproteína-P (Gp-P)
Abrocitinib Digoxina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um inibidor da glicoproteína P (gp-P). A co-administração de dabigatrano etexilato (um substrato da gp-P), com uma dose única de 200 mg de abrocitinib aumentou a AUCinf e a Cmax do dabigatrano em cerca de 53% e 40%, respectivamente, comparado com a administração isolada. Recomenda-se precaução no caso de administração concomitante de abrocitinib com dabigatrano. O efeito de abrocitinib na farmacocinética de outros substratos da gp-P não foi avaliado. Recomenda-se precaução, pois os níveis dos substratos da gp-P com um índice terapêutico estreito, tais como a digoxina, podem aumentar. - Digoxina
Abrocitinib Bupropiom (Bupropiona)
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Bupropiom (Bupropiona)
Abrocitinib Efavirenz
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Efavirenz
Abrocitinib Substratos do CYP2B6
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Substratos do CYP2B6
Abrocitinib Substratos do CYP1A2
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Substratos do CYP1A2
Abrocitinib Substratos do CYP2C19
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Substratos do CYP2C19
Abrocitinib Alosetron
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Alosetron
Abrocitinib Duloxetina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Duloxetina
Abrocitinib Tizanidina
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Tizanidina
Abrocitinib Mefenitoína
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Mefenitoína
Abrocitinib Ramelteona
Observações: n.d.Interacções: Potencial para abrocitinib afectar a farmacocinética de outros medicamentos In vitro, abrocitinib é um indutor da CYP2B6 e da CYP1A2 e um indutor e inibidor da enzima CYP2C19. Não foram realizados estudos de interacção farmacocinética com substratos da CYP2B6, CYP1A2 e CYP2C19. A exposição a medicamentos metabolizados pela CYP2B6 (por ex., bupropiom, efavirenz) e pela CYP1A2 (por ex., alosetron, duloxetina, ramelteon, tizanidina) pode diminuir, e a de medicamentos metabolizados pela CYP2C19 (por ex., S-mefenitoína) poderá estar aumentada inicialmente e, em seguida, diminuída quando utilizados concomitantemente com abrocitinib. - Ramelteona
Informe o médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A quantidade de dados sobre a utilização de abrocitinib em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente.
Abrocitinib é contra-indicado durante a gravidez.
Não existem dados sobre a presença de abrocitinib no leite humano, os efeitos no lactente ou os efeitos na produção de leite.
Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes e Abrocitinib é contra-indicado durante a amamentação.
Os efeitos de Abrocitinib sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Abrocitinib é contra-indicado no Compromisso hepático grave.
A quantidade de dados sobre a utilização de abrocitinib em mulheres grávidas, é limitada ou inexistente.
Abrocitinib é contra-indicado durante a gravidez.
Não existem dados sobre a presença de abrocitinib no leite humano, os efeitos no lactente ou os efeitos na produção de leite.
Não pode ser excluído qualquer risco para os recém-nascidos/lactentes e Abrocitinib é contra-indicado durante a amamentação.
Os efeitos de Abrocitinib sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas são nulos ou desprezáveis.
Abrocitinib é contra-indicado no Compromisso hepático grave.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 01 de Fevereiro de 2022