Abiraterona

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI/Medicamento Sujeito a Receita Médica (a ausência deste simbolo pressupõe Medicamento Não Sujeito a Receita Médica)
O que é
Abiraterona é um fármaco experimental testado para o tratamento de cancro da próstata. É propriedade da Johnson & Johnson tendo sido adquirido à Cougar Biotechnology por cerca de 970 milhões de dólares, em 2009.

Abiraterona atua no organismo, impedindo as acções dos androgénios (hormonas masculinas).

É usado juntamente com prednisona para o tratamento de cancro da próstata que se espalhou para outras partes do corpo.

Abiraterona também pode ser usado para fins médicos aqui não mencionados.
Usos comuns
Nova opção de tratratamento do cancro de próstata.
Tipo
Pequena molécula
História
No início de 1990, Mike Jarman, Elaine Barrie e Gerry Potter do Centro UK Cancer Research Cancer Therapeutics do Institute of Cancer Research, em Londres iniciaram o pesquisa de tratamentos com fármacos para o cancro de próstata.

A partir da substância cetoconazol, desenvolveram a abiraterona como uma variante mais eficaz, registando a patente em 1993 e procedendo à publicação do primeiro artigo descrevendo a droga no ano seguinte.

Os direitos para a comercialização do fármaco foram atribuídos à BTG plc, uma empresa de saúde especializada com sede no Reino Unido. BTG então licenciou o produto à Cougar Biotechnology, que iniciou o desenvolvimento da versão comercial do produto.

Em 2009, a Puma foi adquirido pela Johnson & Johnson que por sua vez desenvolveu e comercializa o produto, e desenvolve os ensaios clínicos para promover a expanção dos seus usos clínicos.
Indicações
É utilizado em combinação com prednisona para o tratamento de cancro metastático da próstata resistente à castração.
Classificação CFT
16.02.02.02     Antiandrogéneos
Mecanismo De Ação
Abiraterona é um inibidor oral ativo da enzima CYP17A1 esteróide (17 alpha-hydroxylase/C17, 20 liase).

Inibe CYP17A1 de forma seletiva e irreversível via ligação do mecanismo covalente.

CYP17A1 é uma enzima que catalisa a biossíntese de androgénio e é altamente expresso em células testiculares, suprarrenal, e no tecido do tumor da próstata.

Mais especificamente, a abiraterona inibe a conversão de 17-hydroxyprognenolone a dehidroepiandrosterona (DHEA) pelo CYP17A1, enzima para diminuir os níveis séricos da testosterona e outros androgénios.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para o cancro da próstata:

Dose inicial: 1000 mg por via oral uma vez ao dia.

Abiraterona deve ser administrada em combinação com 5 mg de prednisona por via oral duas vezes por dia.
Administração
Deve ser tomado pelo menos duas horas após a ingestão de alimentos e não devem ser ingeridos alimentos pelo menos durante uma hora após a toma dos comprimidos.

Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água.
Contraindicações
Contra-indicado em mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obter ajuda médica de emergência se ocorrer algum destes sinais de reação alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.

Parar de tomar abiraterona e contactar o médico imediatamente se ocorrer: inchaço dos tornozelos ou pés, dor nas pernas; batimentos cardíacos rápidos, falta de ar (mesmo com esforço leve); níveis baixos de potássio (confusão, batimendo cardíaco desigual, sede excessiva, aumento da micção, desconforto nas pernas, fraqueza muscular ou sensação de coxear); pele pálida, ferimento fácil, sentir que pode desmaiar;
dor na parte superior do estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, icterícia (amarelamento da pele ou olhos); dor ou ardor ao urinar; açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, hálito frutado, sonolência, pele seca, visão turva, perda de peso); agravamento de tonturas, fraqueza ou sensação de cansaço; náuseas, vómitos, diarreia contínua, ou pressão arterial perigosamente alta (cefaleia, visão turva, zumbido nos ouvidos, ansiedade, confusão, dor no peito, falta de ar, batimentos cardíacos irregulares, apreensão).

Os efeitos colaterais comuns incluem:
inchaço ou desconforto nas articulações; diarreia leve; tosse; transpiração, sentir-se muito quente.

Esta não é uma lista completa dos efeitos secundários, podendo ocorrer outros.

Pedir aconselhamento médico sobre os efeitos secundários.
Advertências
Gravidez
Gravidez:Todos os trimestres: X - Estudos revelaram anormalidades no feto ou evidências de risco para o feto. Os riscos durante a gravidez são superiores aos potenciais benefícios. Não usar em hipótese alguma durante a gravidez. As mulheres grávidas ou que pensam engravidar não devem manusear abiraterona sem proteção (por exemplo, luvas).
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Informar os pacientes que a função hepática será monitorizada com exames de sangue.
Precauções Gerais
Evitar comer durante pelo menos 2 horas antes de tomar abiraterona e pelo menos 1 hora após a toma. Os alimentos podem aumentar a quantidade de abiraterona que o corpo absorve.
Cuidados com a Dieta
Administrar com o estômago vazio, pelo menos 2 horas antes e 1 h após a refeição.
Terapêutica Interrompida
Não tomar a dose esquecida e retomar a toma do medicamento no dia seguinte com o estômago vazio (sem comida por pelo menos 2 horas antes ou 1 hora depois de tomar abiraterona). Não tomar dose extra de medicamento para compensar a dose esquecida.

Contatar o médico assistente para obter instruções se o esquecer de tomar mais de uma dose de abiraterona.
Cuidados no Armazenamento
Guardar o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz direta.
Evitar o congelamento.
Manter fora do alcance das crianças.
Não guardar medicamentos fora de prazo ou medicamento não mais necessários.
Perguntar ao profissional de saúde como deve dispor de qualquer medicamento não usados.
Espetro de Suscetibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.

Abiraterona + Alimentos/Bebidas (Soja, fitinas, fitatos, oxalatos, taninos, pectinas)

Observações: N.D.
Interações: A administração com alimentos aumenta significativamente a absorção de acetato de abiraterona. A eficácia e a segurança da administração de Abiraterona com alimentos não foram estabelecidas. Abiraterona não deve ser tomado com alimentos.

Abiraterona + Carbamazepina

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.
 Sem significado Clínico

Abiraterona + Cetoconazol

Observações: N.D.
Interações: Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Codeína

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Desipramina

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Dextrometorfano

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6.

Abiraterona + Fenitoína

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Fenobarbital

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Flecainida

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Haloperidol

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Hipericão

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Indutores do CYP2C8

Observações: N.D.
Interações: Com base em dados in vitro, Abiraterona é um inibidor da enzima hepática metabolizadora de fármacos CYP2C8. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2C8 incluem paclitaxel e repaglidina (Repaglinida). Não existem dados clínicos sobre a utilização de Abiraterona com fármacos que sejam substratos da CYP2C8.

Abiraterona + Indutores do CYP3A4

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.
 Sem significado Clínico

Abiraterona + Inibidores do CYP3A4

Observações: N.D.
Interações: Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Metoprolol

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Oxicodona

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Paclitaxel

Observações: N.D.
Interações: Com base em dados in vitro, Abiraterona é um inibidor da enzima hepática metabolizadora de fármacos CYP2C8. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2C8 incluem paclitaxel e repaglidina. Não existem dados clínicos sobre a utilização de Abiraterona com fármacos que sejam substratos da CYP2A8.

Abiraterona + Propafenona

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Propranolol

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Repaglinida

Observações: N.D.
Interações: Com base em dados in vitro, Abiraterona é um inibidor da enzima hepática metabolizadora de fármacos CYP2C8. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2C8 incluem paclitaxel e repaglidina (Repaglinida). Não existem dados clínicos sobre a utilização de Abiraterona com fármacos que sejam substratos da CYP2C8.

Abiraterona + Rifabutina

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Rifampicina

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Rifapentina

Observações: N.D.
Interações: Num estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1.000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p.ex., fenitoína,carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. Num outro estudo de interação farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona.

Abiraterona + Risperidona

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Substratos do CYP2D6

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Tramadol

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).

Abiraterona + Venlafaxina

Observações: N.D.
Interações: Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabolito ativo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando Abiraterona é administrado com medicamentos ativa dos ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabolitos analgésicos ativos).
Informar os pacientes que abiraterona e prednisona são usados ​​em conjunto, e que não deve interromper ou parar qualquer um destes medicamentos sem consultar seu médico.

– Informar os pacientes que receberam agonistas GnRH do que precisam fazer para manter o tratamento durante o período de tratamento com abiraterona e prednisona.

– Informar os pacientes que abiraterona não deve ser tomada com os alimentos e que nenhum alimento deve ser consumido durante pelo menos 2 horas antes e pelo menos 1 hora depois de tomar a uma dose de abiraterona.

– Informar os pacientes de que os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água.

– Informar os pacientes de que a toma de abiraterona com alimentos causou aumento da exposição e isso pode resultar em reações adversas.

– Informar o paciente, no caso de uma dose diária de abiraterona ou prednisona ser esquecida, que deve tomar a dose normal no dia seguinte.

Se mais que uma dose diária for esquecida, os pacientes devem ser instruídos a informar o seu prestador de cuidados de saúde.

– Informar os pacientes sobre os efeitos colaterais comuns, como inchaço ou desconforto nas articulações, desconforto muscular, diarréia, edema periférico, hipocalemia, hipertensão e UTI.

– Informar os pacientes que a função hepática será monitorizada com exames de sangue.

– Informar os pacientes que abiraterona pode prejudicar o feto em desenvolvimento; assim, as mulheres grávidas ou que pensam engravidar não devem manusear abiraterona sem proteção (por exemplo, luvas).

– Aconselhar os pacientes do sexo masculino a usar um preservativo se tiver relações sexuais com uma mulher grávida.

O paciente deve usar um preservativo ou outro método eficaz de controle de natalidade se tiver relações sexuais com uma mulher com potencial para engravidar.

Estas medidas são necessárias durante uma semana após o tratamento com abiraterona.
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Outubro de 2017