Abiraterona
O que é
Abiraterona é um fármaco experimental testado para o tratamento de cancro da próstata.
A abiraterona actua no organismo, impedindo as acções dos androgénios (hormonas masculinas).
É usado juntamente com prednisona para o tratamento de cancro da próstata que se espalhou para outras partes do corpo.
A abiraterona actua no organismo, impedindo as acções dos androgénios (hormonas masculinas).
É usado juntamente com prednisona para o tratamento de cancro da próstata que se espalhou para outras partes do corpo.
Usos comuns
Nova opção de tratamento do cancro de próstata.
Tipo
Molécula pequena.
História
No início de 1990, Mike Jarman, Elaine Barrie e Gerry Potter do Centro UK Cancer Research Cancer Therapeutics do Institute of Cancer Research, em Londres iniciaram o pesquisa de tratamentos com fármacos para o cancro de próstata.
A partir da substância cetoconazol, desenvolveram a abiraterona como uma variante mais eficaz, registando a patente em 1993 e procedendo à publicação do primeiro artigo descrevendo a droga no ano seguinte.
Os direitos para a comercialização do fármaco foram atribuídos à BTG plc, uma empresa de saúde especializada com sede no Reino Unido. A BTG licenciou então o produto à Cougar Biotechnology, que iniciou o desenvolvimento da versão comercial do produto.
Em 2009, a Puma foi adquirida pela Johnson & Johnson que por sua vez desenvolveu e comercializa o produto, e desenvolve os ensaios clínicos para promover a expanção dos seus usos clínicos.
A partir da substância cetoconazol, desenvolveram a abiraterona como uma variante mais eficaz, registando a patente em 1993 e procedendo à publicação do primeiro artigo descrevendo a droga no ano seguinte.
Os direitos para a comercialização do fármaco foram atribuídos à BTG plc, uma empresa de saúde especializada com sede no Reino Unido. A BTG licenciou então o produto à Cougar Biotechnology, que iniciou o desenvolvimento da versão comercial do produto.
Em 2009, a Puma foi adquirida pela Johnson & Johnson que por sua vez desenvolveu e comercializa o produto, e desenvolve os ensaios clínicos para promover a expanção dos seus usos clínicos.
Indicações
É utilizado em combinação com prednisona para o tratamento de cancro metastático da próstata resistente à castração.
Classificação CFT
16.2.2.2 : Antiandrogénios
Mecanismo De Acção
Abiraterona é um inibidor oral activo da enzima CYP17A1 esteróide (17 alpha-hydroxylase/C17, 20 liase).
Inibe CYP17A1 de forma selectiva e irreversível via ligação do mecanismo covalente.
CYP17A1 é uma enzima que catalisa a biossíntese de androgénio e é altamente expresso em células testiculares, supra-renal, e no tecido do tumor da próstata.
Mais especificamente, a abiraterona inibe a conversão de 17-hidroxiprognenolona a dehidroepiandrosterona (DHEA) pelo CYP17A1, enzima para diminuir os níveis séricos da testosterona e outros androgénios.
Inibe CYP17A1 de forma selectiva e irreversível via ligação do mecanismo covalente.
CYP17A1 é uma enzima que catalisa a biossíntese de androgénio e é altamente expresso em células testiculares, supra-renal, e no tecido do tumor da próstata.
Mais especificamente, a abiraterona inibe a conversão de 17-hidroxiprognenolona a dehidroepiandrosterona (DHEA) pelo CYP17A1, enzima para diminuir os níveis séricos da testosterona e outros androgénios.
Posologia Orientativa
Dose adulta usual para o cancro da próstata:
Dose inicial: 1000 mg por via oral uma vez ao dia.
A abiraterona deve ser administrada em combinação com 5 mg de prednisona por via oral duas vezes por dia.
Dose inicial: 1000 mg por via oral uma vez ao dia.
A abiraterona deve ser administrada em combinação com 5 mg de prednisona por via oral duas vezes por dia.
Administração
Deve ser tomado pelo menos duas horas após a ingestão de alimentos e não devem ser ingeridos alimentos pelo menos durante uma hora após a toma dos comprimidos.
A toma de abiraterona com alimentos causou aumento da exposição e isso pode resultar em reacções adversas.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água.
A toma de abiraterona com alimentos causou aumento da exposição e isso pode resultar em reacções adversas.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros com água.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade à Abiraterona.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Obter ajuda médica de emergência se ocorrer algum destes sinais de reacção alérgica: urticária, dificuldade em respirar, inchaço do rosto, lábios, língua ou garganta.
Parar de tomar abiraterona e contactar o médico imediatamente se ocorrer: inchaço dos tornozelos ou pés, dor nas pernas; batimentos cardíacos rápidos, falta de ar (mesmo com esforço leve); níveis baixos de potássio (confusão, batimendo cardíaco desigual, sede excessiva, aumento da micção, desconforto nas pernas, fraqueza muscular ou sensação de coxear); pele pálida, ferimento fácil, sentir que pode desmaiar;
Dor na parte superior do estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos); dor ou ardor ao urinar; açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, hálito frutado, sonolência, pele seca, visão turva, perda de peso); agravamento de tonturas, fraqueza ou sensação de cansaço; náuseas, vómitos, diarreia contínua, ou pressão arterial perigosamente alta (cefaleia, visão turva, zumbido nos ouvidos, ansiedade, confusão, dor no peito, falta de ar, batimentos cardíacos irregulares, apreensão).
Os efeitos colaterais comuns incluem:
inchaço ou desconforto nas articulações; diarreia leve; tosse; transpiração, sentir-se muito quente.
Parar de tomar abiraterona e contactar o médico imediatamente se ocorrer: inchaço dos tornozelos ou pés, dor nas pernas; batimentos cardíacos rápidos, falta de ar (mesmo com esforço leve); níveis baixos de potássio (confusão, batimendo cardíaco desigual, sede excessiva, aumento da micção, desconforto nas pernas, fraqueza muscular ou sensação de coxear); pele pálida, ferimento fácil, sentir que pode desmaiar;
Dor na parte superior do estômago, comichão, perda de apetite, urina escura, icterícia (amarelecimento da pele ou olhos); dor ou ardor ao urinar; açúcar elevado no sangue (aumento da sede, aumento da micção, fome, boca seca, hálito frutado, sonolência, pele seca, visão turva, perda de peso); agravamento de tonturas, fraqueza ou sensação de cansaço; náuseas, vómitos, diarreia contínua, ou pressão arterial perigosamente alta (cefaleia, visão turva, zumbido nos ouvidos, ansiedade, confusão, dor no peito, falta de ar, batimentos cardíacos irregulares, apreensão).
Os efeitos colaterais comuns incluem:
inchaço ou desconforto nas articulações; diarreia leve; tosse; transpiração, sentir-se muito quente.
Advertências
Gravidez:Abiraterona não deve ser usado em mulheres e é contra-indicado em mulheres que estão ou que possam estar grávidas.
Insuf. Hepática:Abiraterona é contra-indicado no compromisso hepático grave.
Aleitamento:Abiraterona não deve ser utilizado em mulheres a amamentar.
Precauções Gerais
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
A abiraterona e prednisona são usados em conjunto, e não deve interromper ou parar qualquer um destes medicamentos sem consultar o médico.
A função hepática será monitorizada com exames de sangue.
A abiraterona e prednisona são usados em conjunto, e não deve interromper ou parar qualquer um destes medicamentos sem consultar o médico.
A função hepática será monitorizada com exames de sangue.
Cuidados com a Dieta
Administrar com o estômago vazio, pelo menos 2 horas antes e 1 h após a refeição.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Não tomar a dose esquecida e retomar a toma do medicamento no dia seguinte com o estômago vazio (sem comida por pelo menos 2 horas antes ou 1 hora depois de tomar abiraterona). Não tomar dose extra de medicamento para compensar a dose esquecida.
Contactar o médico assistente para obter instruções se esquecer de tomar mais de uma dose de abiraterona.
Contactar o médico assistente para obter instruções se esquecer de tomar mais de uma dose de abiraterona.
Cuidados no Armazenamento
Guardar o medicamento num recipiente fechado à temperatura ambiente, longe do calor, humidade e luz directa.
Evitar o congelamento.
Manter fora do alcance das crianças.
Não guardar medicamentos fora de prazo ou medicamentos que já não são necessários.
Perguntar ao profissional de saúde como deve dispor de qualquer medicamento não usado.
Evitar o congelamento.
Manter fora do alcance das crianças.
Não guardar medicamentos fora de prazo ou medicamentos que já não são necessários.
Perguntar ao profissional de saúde como deve dispor de qualquer medicamento não usado.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Abiraterona Alimentos/Bebidas
Observações: n.d.Interacções: A administração com alimentos aumenta significativamente a absorção de abiraterona. A eficácia e a segurança com alimentos não foram estabelecidas, pelo que este medicamento não pode ser tomado com alimentos. - Alimentos/Bebidas
Abiraterona Indutores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Num estudo de interacção farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis pré-tratados com um forte indutor do CYP3A4, a rifampicina, 600 mg por dia durante 6 dias, seguido de uma dose única de 1 000 mg de acetato de abiraterona, a AUC∞ média plasmática da abiraterona diminui em 55%. Durante o tratamento deve ser evitada a utilização de fortes indutores do CYP3A4 (p. ex., fenitoína, carbamazepina, rifampicina, rifabutina, rifapentina, fenobarbital, hipericão [Hypericum perforatum]), a menos que não exista alternativa terapêutica. - Indutores do CYP3A4
Abiraterona Inibidores do CYP3A4
Observações: n.d.Interacções: Num outro estudo de interacção farmacocinética clínica de indivíduos saudáveis, a co-administração de cetoconazol, um potente inibidor do CYP3A4, não teve efeito clinicamente significativo na farmacocinética de abiraterona. - Inibidores do CYP3A4
Abiraterona Substratos do CYP2D6
Observações: n.d.Interacções: A abiraterona é um inibidor das enzimas hepáticas metabolizadoras de fármacos CYP2D6 e CYP2C8. Num estudo para determinar os efeitos do acetato de abiraterona (mais prednisona) numa dose única de dextrometorfano, substrato do CYP2D6, a exposição sistémica (AUC) ao dextrometorfano aumentou aproximadamente 2,9 vezes. A AUC24 do dextrorfano, o metabólito activo do dextrometorfano, aumentou em aproximadamente 33%. Recomenda-se precaução quando administrar com medicamentos activados ou metabolizados pelo CYP2D6, especialmente com medicamentos com um índice terapêutico estreito. Deve considerar-se uma redução da dose em medicamentos com índice terapêutico estreito, que sejam metabolizados pelo CYP2D6. Exemplos de medicamentos metabolizados pelo CYP2D6 incluem metoprolol, propranolol, desipramina, venlafaxina, haloperidol, risperidona, propafenona, flecainida, codeína, oxicodona e tramadol (os três últimos medicamentos requerem CYP2D6 para formar os seus metabólitos analgésicos activos). - Substratos do CYP2D6
Abiraterona Substratos do CYP2C8
Observações: n.d.Interacções: Num estudo de interacção medicamentosa com CYP2C8 em indivíduos saudáveis, a AUC da pioglitazona foi aumentada em 46% e as AUC para M-III e M-IV, os metabólitos activos da pioglitazona, diminuíram em 10% cada, quando a pioglitazona foi administrada em conjunto com uma dose única de 1 000 mg de acetato de abiraterona. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidade relacionados com um substrato do CYP2C8, com um índice terapêutico estreito, se utilizado concomitantemente. Exemplos de medicamentos metabolizados pela CYP2C8 incluem pioglitazona e repaglinida. - Substratos do CYP2C8
Abiraterona Transportadores
Observações: n.d.Interacções: In vitro, os pricipais metabólitos, sulfato de abiraterona e sulfato de abiraterona N-óxido, demonstraram capacidade de inibição do transportador de captação hepática OATP1B1 e, como consequência, podem aumentar as concentrações dos medicamentos eliminados pelo OATP1B1. Não existem dados clínicos disponíveis para confirmar a interacção com base no transportador. - Transportadores
Abiraterona Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Observações: n.d.Interacções: Uma vez que o tratamento de privação androgénica pode prolongar o intervalo QT, recomenda-se precaução durante administração de Abiraterona com medicamentos conhecidos por prolongarem o intervalo QT ou medicamentos capazes de induzir torsades de pointes tais como antiarrítmicos de classe IA (por exemplo, quinidina, disopiramida) ou de classe III (por exemplo, amiodarona, sotalol, dofetilida, ibutilida), metadona, cisaprida, moxifloxacina, antipsicóticos, etc. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Abiraterona Espironolactona
Observações: n.d.Interacções: A espironolactona liga-se ao receptor androgénico e poderá aumentar os níveis do antigénio específico da próstata (PSA). A utilização com Abiraterona não é recomendada. - Espironolactona
Relugolix Abiraterona
Observações: n.d.Interacções: A abiraterona não é conhecida como inibidores/indutores de enzimas e transportadores que contribuem para o metabolismo e transporte do relugolix. Não é esperada qualquer interacção clinicamente significativa e não é necessário qualquer ajuste da dose de relugolix. - Abiraterona
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não existem dados em seres humanos sobre a administração deste medicamento durante a gravidez e não deve ser usado em mulheres com potencial para engravidar.
Abiraterona não deve ser usado em mulheres e é contra-indicado em mulheres que estão ou que possam estar grávidas.
Abiraterona não deve ser utilizado em mulheres a amamentar.
Abiraterona é contra-indicado no compromisso hepático grave.
Não existem dados em seres humanos sobre a administração deste medicamento durante a gravidez e não deve ser usado em mulheres com potencial para engravidar.
Abiraterona não deve ser usado em mulheres e é contra-indicado em mulheres que estão ou que possam estar grávidas.
Abiraterona não deve ser utilizado em mulheres a amamentar.
Abiraterona é contra-indicado no compromisso hepático grave.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021
