Abciximab

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática
O que é
O abciximab (anteriormente conhecido como c7E3 Fab) é uma substância antiagregante plaquetar, ou seja, impede que as plaquetas do sangue se agreguem, diminuindo assim, a formação de trombos.

Tal substância é usada durante e depois de cirurgias arteriais como a angioplastia, com a finalidade de impedir a formação de coágulos no interior da artéria.

O mecanismo de acção do abciximab é a inibição da glicoproteína IIb/IIIa.

Ao mesmo tempo que o abciximab tem um curto período de semi-vida no plasma, devido à sua forte afinidade química com seu receptor nas plaquetas, também pode ocupar alguns receptores durante semanas.

Na prática, a agregação plaquetária, e consequentemente a coagulação, retorna ao normal gradualmente 24 ou 48 horas após o uso do fármaco ter sido descontinuado.
Usos comuns
Adjunto na intervenção coronária percutânea (ICP) para a prevenção de complicações isquémicas cardíacas em pacientes submetidos a ICP e em pacientes com angina instável que não respondem ao tratamento médico convencional quando a ICP está prevista dentro de 24 h.
Destina-se ao uso com aspirina e heparina.
Tipo
Biotecnologia.
História
Sem informação.
Indicações
Abciximab está indicado como adjuvante na intervenção coronária percutânea para a prevenção de complicações isquémicas cardíacas em pacientes submetidos a intervenção coronária percutânea e em pacientes com angina instável que não respondem ao tratamento médico convencional, quando a intervenção coronária percutânea é planeada dentro de 24 horas.

O abciximab é destina-se ao uso com aspirina e heparina tendo sido estudado apenas nesse cenário.
Classificação CFT

04.03.01.04 : Outros anticoagulantes

Mecanismo De Ação
O abciximab liga-se à plaqueta intata do receptor GPIIb/IIIa, que é um membro da família da integrina dos receptores de adesão e o principal receptor de superfície das plaquetas envolvido na agregação de plaquetas.

Pensa-se que esta ligação envolva o impedimento estérico e/ou alterações conformacionais que bloqueiam o acesso das moléculas de grandes dimensões para o receptor, em vez da interacção directa com a RGD (ácido arginina-glicina-aspártico) local de ligação de GPIIb/IIIa.

Ao ligar-se ao receptor de vitronectina (também conhecido como a integrina avp3), o abciximab bloqueia os efeitos mediados por esta integrina, que incluem a adesão celular.

Além disso, o abciximab bloqueia o receptor Mac-1 em monócitos e neutrófilos inibindo, assim, a adesão de monócitos.
Posologia Orientativa
Adultos:
IV de 0,25 mg/kg de bolus de 10 a 60 minutos antes da ICP, seguido de infusão contínua de 0,125 mcg/kg/min (para um máximo de 10 mcg/min) durante 12 h.

Os pacientes com angina instável que não respondem ao tratamento médico convencional e que estão considerando submeter-se a ICP no prazo de 24 h podem ser tratados com bolus de 0,25 mg/kg IV, seguido de 18 - a 24-h de uma infusão IV de 10 mcg/min, 1 h após concluído o ICP.
Administração
Para administração intravenosa no adulto.

Deve ser administrado apenas em conjunto com cuidados médicos e de enfermagem especializados. Além disso, devem estar disponíveis testes laboratoriais da função hematológica e instalações para administração de sangue e componentes.
Contraindicações
Hemorragia interna activa; recente (6 semanas) GI/hemorragia GU, grande cirurgia ou trauma, história de acidente vascular cerebral (AVC) nos últimos 2 anos ou AVC com déficit neurológico residual significativa, uso de anticoagulantes orais no prazo de 7 dias, a não ser que a PT seja igual ou inferior a 1,2 vezes o controle, trombocitopenia, hipertensão grave não controlada; vasculite, neoplasia intracraniana, aneurisma ou malformação arteriovenosa, uso recente ou actual de dextrano IV; diátese hemorrágica, ou hipersensibilidade a qualquer componente do produto ou proteínas murinas.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Deve consultar-se o médico se algum destes efeitos secundários mais comuns persistir ou se se tornar incómodo:
Dor nas costas, tonturas, dores em geral, cefaleia, indigestão, náuseas, dor no local da injecção, frequência cardíaca lenta, dor de estômago, inchaço, vómitos.

Procurar ajuda médica imediata se ocorrer algum destes efeitos secundários graves:
reacções alérgicas graves (rash, urticária, comichão, dificuldade em respirar; aperto no peito, inchaço da boca, face, lábios ou língua), dor abdominal ou inchaço; fezes pretas ou sanguinolentas, dor torácica, calafrios; vermelhidão contínua ou dor após uma injecção; tosse com sangue; hemorragia excessiva, febre, aumento do sangramento menstrual; hemorragias nasais, urina rosa ou vermelha, dor de cabeça intensa, batimento cardíaco lento, vomitar sangue ou material que se pareça com borras de café.
Advertências
Gravidez
Gravidez
Gravidez:Abciximab não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário, dado que se desconhecem quais os efeitos de Abciximab nas mulheres grávidas ou no bebé ainda por nascer.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:Evitar; risco de hemorragia.
Precauções Gerais
Fale com o médico antes de utilizar Abciximab.
Se estiver a tomar medicamentos que tornem o sangue mais fluido ou qualquer outro medicamento que afecte a coagulação do sangue ou as plaquetas.

Se já tiver utilizado Abciximab anteriormente, dado que este facto pode estar associado a um maior risco de redução das plaquetas no sangue ou reações alérgicas (hipersensibilidade).

Se tiver problemas graves com os seus rins, dado que pode ficar em risco de ter mais hemorragias.
Neste caso, o médico pode monitorizar o seu sangue com frequência.

Se tiver mais de 65 anos de idade.
Em doentes com mais de 65 anos de idade, Abciximab deve ser administrado com precaução, devido aos riscos aumentados de hemorragias.

Informe o seu médico se tiver tomado medicamentos para tornar o sangue mais fluido, ou outros medicamentos que possam afectar a coagulação do sangue (anticoagulantes) ou as plaquetas (medicamentos antiplaquetários).

É particularmente importante que informe o médico se tomou medicamentos trombolíticos para desbloquear as artérias.
A administração conjunta destes medicamentos com Abciximab pode colocá-lo em risco de ter mais hemorragias.

Informe o médico se estiver a tomar, tiver tomado recentemente ou estiver a pensar tomar outros medicamentos.
Cuidados com a Dieta
Pode ser administrado independentemente das refeições.
Terapêutica Interrompida
Não utilizar uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.
Cuidados no Armazenamento
Armazenar abciximab entre 36 e 46 graus F (2 e 8 graus C). Não congelar. Não agitar.

Descartar qualquer porção não utilizada deixada no frasco.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Anticoagulantes orais

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Anticoagulantes orais
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Varfarina

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Varfarina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Heparinas

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Heparinas
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Dipiridamol

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Dipiridamol
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Ibuprofeno

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Ibuprofeno
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Ticlopidina

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Ticlopidina
Sem efeito descrito

Bivalirudina + Abciximab

Observações: N.D.
Interacções: Foram conduzidos estudos de interacção com inibidores da agregação plaquetária, incluindo ácido acetilsalicílico, ticlopidina, clopidogrel, abciximab, eptifibatide ou tirofiban. Os resultados não sugerem quaisquer interacções farmacodinâmicas com estes medicamentos. - Abciximab
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Cetoprofeno + Abciximab

Observações: N.D.
Interacções: Diversas substâncias pelo seu efeito antiagregante plaquetário podem interagir com o cetoprofeno, como, por exemplo: tirofibano, aptifibatido, abciximab e iloprost. O uso de vários antiagregantes plaquetários aumenta o risco de hemorragia. - Abciximab
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Abciximab + Trombolíticos

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes (por exemplo, varfarina, heparina), dipiridamol, anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) (por exemplo, ibuprofeno), ticlopidina, ou trombolíticos (ativadores do plasminogénio tecidual), pois o risco de hemorragia pode ser aumentado. - Trombolíticos
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Reteplase + Abciximab

Observações: Não foram realizados estudos de interação. As análises retrospetivas de estudos clínicos não revelaram a existência de qualquer interação, clinicamente relevante, com os medicamentos utilizados concomitantemente com a reteplase, em doentes com enfarte agudo do miocárdio.
Interacções: A heparina, os antagonistas da vitamina K e os medicamentos que alteram a função plaquetária (tais como ácido acetilsalicílico, dipiridamol e abciximab) podem aumentar o risco de hemorragia se forem administrados antes, durante ou depois da terapêutica com reteplase. Deve prestar-se atenção a este efeito, especialmente, durante períodos de concentração plasmática baixa de fibrinogénio (até cerca de 2 dias após terapêutica fibrinolítica do enfarte agudo do miocárdio). - Abciximab
Consultar informação actualizada

Lepirudina + Abciximab

Observações: Não foram realizados estudos de interacção.
Interacções: Agentes antiplaquetários outros que não o ácido acetilsalicílico, tais como ticlopidina ou clopidogrel, Antagonista do receptor GpIIb/IIIa tais como eptifibatide, tirofiban, ou abciximab. Outros inibidores da trombina tais como heparinas de baixo peso molecular não foram avaliados. - Abciximab
Usar com precaução

Drotrecogina alfa + Abciximab

Observações: N.D.
Interacções: Deve ter-se cuidado quando se utilizar Drotrecogina alfa com outros fármacos que afectam a hemostase incluindo Proteína C, trombolíticos (por ex. estreptoquinase, tPA, rPA e uroquinase), anticoagulantes orais (por ex. varfarina), hirudinas, antitrombina, Ácido Acetilsalicílico e outros agentes antiplaquetários (por ex. anti-inflamatórios não esteróides, ticlopidina e clopidogrel), antagonistas da glicoproteína IIb/IIIa (como o abciximab, eptifibatide e tirofibano) e prostaciclinas como o iloprost. - Abciximab
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Ibuprofeno + Pseudoefedrina + Abciximab

Observações: N.D.
Interacções: Anticoagulantes: (por exemplo, varfarina, ticlopidina, clopidogrel, tirofibano, eptifibatida, abciximab, iloprost) Os AINE, como o ibuprofeno, podem potenciar os efeitos dos anticoagulantes. - Abciximab
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções do Abciximab
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.

Abciximab não deve ser utilizado durante a gravidez, a menos que tal seja claramente necessário, dado que se desconhecem quais os efeitos de Abciximab nas mulheres grávidas ou no bebé ainda por nascer.

Deve deixar de amamentar antes de utilizar Abciximab, dado que se desconhece se Abciximab é excretado no leite materno.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 09 de Julho de 2021