Formestano
O que é
Inibidores da aromatase.
O Formestano foi o primeiro inibidor de aromatase esteróide selectivo, do tipo I, usado no tratamento do receptor de estrogénio de cancro da mama positivo em mulheres pós- menopáusicas.
O Formestano suprime a produção de estrogénio de esteróides anabolizantes ou pró-hormonas.
Também actua como uma pro-hormona, a 4-hidroxitestosterona, um esteróide activo que apresenta fraca actividade androgénica além de actuar como um inibidor da aromatase suave.
Está classificada como substância proibida pela Agência Mundial Antidopping para uso em atletas.
Formestano tem biodisponibilidade oral pobre, e, assim, deve ser administrado quinzenalmente (quinzenalmente) por injecção intramuscular.
Alguns dados clínicos sugerem que a dose clínica recomendada de 250 mg era demasiado baixa.
Com a descoberta de novos inibidores não-esteróides e esteróides da aromatase, que eram activos por via oral e menos caros do que formestano, este perdeu popularidade.
actualmente, o Formestano (classificado como um agente anti-estrogénico) está proibido no desportos, de acordo com os regulamentos da Agência Mundial Antidopping.
No está aprovado pela FDA dos EUA, e a forma injectável intramuscular de Formestano que foi aprovada na europa, foi retirada do mercado.
Dopping: Substância proibida – Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro – Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
O Formestano foi o primeiro inibidor de aromatase esteróide selectivo, do tipo I, usado no tratamento do receptor de estrogénio de cancro da mama positivo em mulheres pós- menopáusicas.
O Formestano suprime a produção de estrogénio de esteróides anabolizantes ou pró-hormonas.
Também actua como uma pro-hormona, a 4-hidroxitestosterona, um esteróide activo que apresenta fraca actividade androgénica além de actuar como um inibidor da aromatase suave.
Está classificada como substância proibida pela Agência Mundial Antidopping para uso em atletas.
Formestano tem biodisponibilidade oral pobre, e, assim, deve ser administrado quinzenalmente (quinzenalmente) por injecção intramuscular.
Alguns dados clínicos sugerem que a dose clínica recomendada de 250 mg era demasiado baixa.
Com a descoberta de novos inibidores não-esteróides e esteróides da aromatase, que eram activos por via oral e menos caros do que formestano, este perdeu popularidade.
actualmente, o Formestano (classificado como um agente anti-estrogénico) está proibido no desportos, de acordo com os regulamentos da Agência Mundial Antidopping.
No está aprovado pela FDA dos EUA, e a forma injectável intramuscular de Formestano que foi aprovada na europa, foi retirada do mercado.
Dopping: Substância proibida – Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro – Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Usos comuns
Para o tratamento do cancro da mama receptor de estrogénio positivo em mulheres pós-menopáusicas.
Tipo
Molécula pequena.
História
Sem informação.
Indicações
Para o tratamento do cancro da mama receptor de estrogénio positivo em mulheres pós-menopáusicas.
Classificação CFT
16.2.2.3 : Inibidores da aromatase
Mecanismo De Acção
Em mulheres na pós-menopausa, os estrógenos são derivados principalmente da conversão de andrógenos adrenais, principalmente a androstenediona e a testosterona, para estrona e estradiol.
A eliminação do efeito estimulador mediado pelo estrógeno é um pré-requisito para uma resposta do tumor, nos casos em que o crescimento do tecido tumoral depende da presença de estrógenos.
A supressão da biossíntese de estrógenos nos tecidos periféricos e no tecido canceroso, a qual não pode ser alcançada com medidas cirúrgicas, pode ser conseguida pela inibição específica da enzima aromatase, que é a única responsável pela geração de estrona e estradiol a partir de precursores androgénicos.
O formestano é um derivado da hormona esteróide fisiológica androstenediona.
Sob condições fisiológicas, ele inibe competitivamente a enzima aromatase, resultando numa redução clinicamente relevante da biossíntese de estrógenos em todos os tecidos em que esta ocorre.
O efeito antineoplásico é, portanto, secundário a esse efeito primário.
Estudos clínicos indicam que a taxa de resposta ao tratamento, assim como para outras terapias endócrinas, é mais alta em pacientes nos quais o status dos receptores no tecido neoplásico é positivo do que nos pacientes com esse parâmetro negativo.
Este medicamento é altamente específico na inibição da actividade da aromatase, não tendo sido observada disfunção da esteroidogenese adrenal.
Nenhuma alteração, clinicamente relevante, nos níveis plasmáticos de cortisol, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona e sulfato de diidroepiandrosterona foi observada durante o tratamento com este medicamento. Portanto, a suplementação com glicocorticóides não é necessária.
Os níveis plasmáticos dos precursores androgénicos androstenediona, testosterona ou diidrotestosterona não são alterados por este medicamento, indicando que o bloqueio da biossíntese de estrógeno não leva ao acúmulo de precursores androgénicos.
Os níveis das hormonas sexuais ligados a globulinas tiveram um pequeno decréscimo, porém esse não foi estatisticamente significativo.
Isso pode sugerir indirectamente a presença de fraco poder androgénico, porém nenhum efeito clínico androgenico foi observado.
A eliminação do efeito estimulador mediado pelo estrógeno é um pré-requisito para uma resposta do tumor, nos casos em que o crescimento do tecido tumoral depende da presença de estrógenos.
A supressão da biossíntese de estrógenos nos tecidos periféricos e no tecido canceroso, a qual não pode ser alcançada com medidas cirúrgicas, pode ser conseguida pela inibição específica da enzima aromatase, que é a única responsável pela geração de estrona e estradiol a partir de precursores androgénicos.
O formestano é um derivado da hormona esteróide fisiológica androstenediona.
Sob condições fisiológicas, ele inibe competitivamente a enzima aromatase, resultando numa redução clinicamente relevante da biossíntese de estrógenos em todos os tecidos em que esta ocorre.
O efeito antineoplásico é, portanto, secundário a esse efeito primário.
Estudos clínicos indicam que a taxa de resposta ao tratamento, assim como para outras terapias endócrinas, é mais alta em pacientes nos quais o status dos receptores no tecido neoplásico é positivo do que nos pacientes com esse parâmetro negativo.
Este medicamento é altamente específico na inibição da actividade da aromatase, não tendo sido observada disfunção da esteroidogenese adrenal.
Nenhuma alteração, clinicamente relevante, nos níveis plasmáticos de cortisol, 11-desoxicortisol, 17-hidroxiprogesterona e sulfato de diidroepiandrosterona foi observada durante o tratamento com este medicamento. Portanto, a suplementação com glicocorticóides não é necessária.
Os níveis plasmáticos dos precursores androgénicos androstenediona, testosterona ou diidrotestosterona não são alterados por este medicamento, indicando que o bloqueio da biossíntese de estrógeno não leva ao acúmulo de precursores androgénicos.
Os níveis das hormonas sexuais ligados a globulinas tiveram um pequeno decréscimo, porém esse não foi estatisticamente significativo.
Isso pode sugerir indirectamente a presença de fraco poder androgénico, porém nenhum efeito clínico androgenico foi observado.
Posologia Orientativa
A dose recomendada é de 250 mg por via intramuscular a cada duas semanas.
Populações de pacientes especiais:
Idosas: As evidências não sugerem que a dosagem seja diferente para pacientes idosas.
Pacientes diabéticas: Não se realizou nenhum estudo específico para pacientes diabéticas. Entretanto, a glicose sanguínea deve ser monitorizada nestas pacientes como medida de prevenção.
Insuficiência renal e/ou insuficiência hepática: Não se realizou nenhum estudo específico em pacientes com insuficiência renal e/ou insuficiência hepática. Portanto, o uso de Formestano em pacientes com insuficiência hepática severa e/ou insuficiência renal de moderada a severa não pode ser recomendado.
Formestano tem sido usado sem problemas em pacientes com insuficiência renal leve (clearance (depuração) de creatinina não menor do que 20 ml/min) e o ajuste na dosagem para essas pacientes não é necessário.
Crianças: Não aplicável.
Populações de pacientes especiais:
Idosas: As evidências não sugerem que a dosagem seja diferente para pacientes idosas.
Pacientes diabéticas: Não se realizou nenhum estudo específico para pacientes diabéticas. Entretanto, a glicose sanguínea deve ser monitorizada nestas pacientes como medida de prevenção.
Insuficiência renal e/ou insuficiência hepática: Não se realizou nenhum estudo específico em pacientes com insuficiência renal e/ou insuficiência hepática. Portanto, o uso de Formestano em pacientes com insuficiência hepática severa e/ou insuficiência renal de moderada a severa não pode ser recomendado.
Formestano tem sido usado sem problemas em pacientes com insuficiência renal leve (clearance (depuração) de creatinina não menor do que 20 ml/min) e o ajuste na dosagem para essas pacientes não é necessário.
Crianças: Não aplicável.
Administração
Formestano deve ser administrado por injecção IM profunda no quadrante superior externo da região glútea a cada duas semanas.
Deve-se alternar a região glútea de aplicação a cada administração do produto.
Formestano deve ser administrado até que haja nova evidência de progressão do tumor.
Deve-se alternar a região glútea de aplicação a cada administração do produto.
Formestano deve ser administrado até que haja nova evidência de progressão do tumor.
Contra-Indicações
Hipersensibilidade ao Formestano.
Formestano é contra-indicado a mulheres na pré-menopausa, durante a gravidez e a lactação.
Formestano é contra-indicado a mulheres na pré-menopausa, durante a gravidez e a lactação.
Efeitos Indesejáveis/Adversos
Em estudos clínicos realizados, os eventos adversos foram geralmente de intensidade média a moderada (graduação 1 e 2 da OMS — Organização Mundial da Saúde).
Todas as reacções adversas foram resolvidas sem sequelas permanentes.
A intolerabilidade local foi a reacção adversa mais frequente.
Muitos dos eventos adversos que têm sido observados podem ser considerados como uma consequência farmacológica normal à privação de estrógenos, como por exemplo afrontamentos.
Os seguintes efeitos adversos têm sido observados:
Reacções adversas locais:
Pele e anexos:
Frequentes: prurido, dor, irritação, sensação de queimação, inchaço indolor ou doloroso, granuloma no local da aplicação;
Ocasionais: abscesso estéril, inflamação no local da injecção;
Rara: hematoma no local da injecção.
Reacções adversas gerais:
Pele e anexos: Ocasionais: rash (erupção), prurido, exantema;
Raras: alopecia e hipertricose facial.
Sistema nervoso:
Raras: letargia, sonolência, cefaleia, vertigens e labilidade emocional.
Sistema vascular:
Raras: edema da perna, tromboflebite.
Sistema endócrino:
Ocasionais: fogachos.
Sistema urogenital:
Raras: spotting, sangramento vaginal ou de escape, cólicas abdominais, colpites.
Tracto gastrintestinal:
Raras: náusea, vómitos e obstipação.
Sistema musculoesquelético:
Raras: espasmos musculares e artralgia.
Tracto respiratório:
Rara: dor de garganta.
Outros:
Raras: fraqueza causada por reacção vasovagal, vertigens imediatamente após a injecção, reacções anafilactóides (rash (erupção), náusea, vertigem, dor torácica e taquicardia, fadiga).
Todas as reacções adversas foram resolvidas sem sequelas permanentes.
A intolerabilidade local foi a reacção adversa mais frequente.
Muitos dos eventos adversos que têm sido observados podem ser considerados como uma consequência farmacológica normal à privação de estrógenos, como por exemplo afrontamentos.
Os seguintes efeitos adversos têm sido observados:
Reacções adversas locais:
Pele e anexos:
Frequentes: prurido, dor, irritação, sensação de queimação, inchaço indolor ou doloroso, granuloma no local da aplicação;
Ocasionais: abscesso estéril, inflamação no local da injecção;
Rara: hematoma no local da injecção.
Reacções adversas gerais:
Pele e anexos: Ocasionais: rash (erupção), prurido, exantema;
Raras: alopecia e hipertricose facial.
Sistema nervoso:
Raras: letargia, sonolência, cefaleia, vertigens e labilidade emocional.
Sistema vascular:
Raras: edema da perna, tromboflebite.
Sistema endócrino:
Ocasionais: fogachos.
Sistema urogenital:
Raras: spotting, sangramento vaginal ou de escape, cólicas abdominais, colpites.
Tracto gastrintestinal:
Raras: náusea, vómitos e obstipação.
Sistema musculoesquelético:
Raras: espasmos musculares e artralgia.
Tracto respiratório:
Rara: dor de garganta.
Outros:
Raras: fraqueza causada por reacção vasovagal, vertigens imediatamente após a injecção, reacções anafilactóides (rash (erupção), náusea, vertigem, dor torácica e taquicardia, fadiga).
Advertências
Gravidez:Não administrar durante a gravidez
Dopping:Está classificada como substância proibida pela Agência Mundial Anti-Dopping para uso em atletas. Inibidores da aromatase. Substância probida - Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro - Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Precauções Gerais
– A monitorização clínica é recomendada na diabetes.
– Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a dosagem deve ser controlada.
– A injecção intravascular ou perto da nervo ciático deve ser evitada, já que há um risco de lesão grave ou permanente se o nervo sofrer lesão.
– Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, a dosagem deve ser controlada.
– A injecção intravascular ou perto da nervo ciático deve ser evitada, já que há um risco de lesão grave ou permanente se o nervo sofrer lesão.
Cuidados com a Dieta
Não interfere com alimentos e bebidas.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.
Terapêutica Interrompida
Contacte o Médico para obter instruções se falhar um compromisso.
Cuidados no Armazenamento
Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e Tolerância Bacteriológica
Sem informação.
Sem Resultados
Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.
Não se destina a mulheres em idade fértil.
Está classificada como substância proibida pela Agência Mundial Antidopping para uso em atletas.
Dopping: Inibidores da aromatase. Substância proibida – Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro – Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Não se destina a mulheres em idade fértil.
Está classificada como substância proibida pela Agência Mundial Antidopping para uso em atletas.
Dopping: Inibidores da aromatase. Substância proibida – Portaria n.º 411/2015, de 26 de novembro – Aprova a Lista de Substâncias e Métodos Proibidos para 2016 e revoga a Portaria n.º 270/2014, de 22 de dezembro.
Informação revista e actualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 23 de Setembro de 2024
