Etinilestradiol

Etoricoxib Etinilestradiol

Observações: Com base em estudos in vitro, não é de se esperar que o etoricoxib iniba os citocromos P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4. Num estudo com indivíduos saudáveis, a administração diária de etoricoxib 120 mg não alterou a actividade hepática da CYP3A4, conforme avaliado pelo teste respiratório da eritromicina. A via principal do metabolismo do etoricoxib depende das enzimas CYP. A CYP3A4 parece contribuir para o metabolismo do etoricoxib in vivo. Estudos in vitro indicam que a CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 e CYP2C19 também conseguem catalisar a via metabólica principal, mas os seus papéis quantitativos não foram estudados in vivo.
Interacções: O etoricoxib 60 mg administrado concomitantemente com um contracetivo oral contendo 35 microgramas de etinilestradiol (EE) e 0,5 a 1 mg de noretindrona, durante 21 dias, aumentou a AUC0-24hr no estado de equilíbrio do EE em 37%. O etoricoxib 120 mg administrado concomitantemente com o mesmo contracetivo oral ou separadamente com um intervalo de 12 horas, aumentou a AUC0-24hr no estado de equilíbrio do EE em 50 a 60%. Este aumento da concentração do EE deve ser tido em consideração ao selecionar-se um contracetivo oral para utilização com o etoricoxib. Um aumento da exposição do EE pode aumentar a incidência de acontecimentos adversos associados com Contracetivos orais (por ex., acontecimentos tromboembólicos venosos em mulheres de risco). O etoricoxib é um inibidor da atividade da sulfotransferase humana, em particular a SULT1E1, e demonstrou aumentar as concentrações séricas do etinilestradiol. - Etinilestradiol

Fesoterodina Etinilestradiol

Observações: Dados in vitro demonstram que o metabolito ativo da fesoterodina não inibe o CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ou 3A4, ou induz o CYP 1A2, 2B6, 2C9, 2C19 ou 3A4 em concentrações plasmáticas clinicamente relevantes. Assim, é pouco provável que a fesoterodina altere a depuração dos medicamentos que são metabolizados por estas enzimas. Não são recomendados ajustes de dose na presença de inibidores moderados do CYP3A4 (p.ex.sumo de toranja).
Interacções: A fesoterodina não diminui o efeito de inibição da ovulação da contraceção hormonal oral. Na presença de fesoterodina não existem alterações nas concentrações plasmáticas dos Contracetivos orais combinados, contendo etinilestradiol e levonorgestrel. - Etinilestradiol

Gabapentina Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: A administração concomitante de gabapentina com Contracetivos orais contendo noretindrona e/ou etinilestradiol não afeta a farmacocinética no estado estacionário de nenhum dos componentes. - Etinilestradiol

Exenatido Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção com exenatido só foram realizados em adultos.
Interacções: A administração de um contracetivo oral em associação (30 μg de etinilestradiol com 150 μg de levonorgestrel) uma hora antes do exenatido de libertação imediata, não alterou a AUC, a Cmax ou a Cmin quer do etinilestradiol, quer do levonorgestrel. A administração do contracetivo oral 35 minutos após o exenatido não afetou a AUC, mas resultou numa redução da Cmax do etinilestradiol em cerca de 45%, numa redução da Cmax do levonorgestrel em cerca de 27 - 41% e num atraso da tmax em cerca de 2 - 4 horas devido ao atraso do esvaziamento gástrico. A redução na Cmax tem pouco significado clínico e não requer ajuste de dose dos Contracetivos orais. - Etinilestradiol

Ezetimiba Etinilestradiol

Observações: Só foram efetuados estudos de interação em adultos. Nos estudos pré-clínicos, demonstrou-se que a ezetimiba não induz as enzimas metabolizadoras de fármacos do citocromo P450. Não se observaram interações farmacocinéticas clinicamente significativas entre a ezetimiba e os fármacos metabolizados pelos citocromos P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9 e 3A4, ou pela N-acetiltransferase.
Interacções: Em estudos de interação clínica, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética de Contracetivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel), durante a administração concomitante. - Etinilestradiol

Dasabuvir Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Dasabuvir deve ser sempre administrado em conjunto com ombitasvir/paritaprevir/ritonavir. Quando coadministrados, exercem efeitos recíprocos um sobre o outro. Por conseguinte, o perfil de interacção dos compostos tem de ser considerado como uma associação.
Interacções: interações farmacodinâmicas: A coadministração com indutores enzimáticos pode aumentar o risco de reações adversas e aumento de ALT. A coadministração com etinilestradiol pode aumentar o risco de aumento de ALT. - Etinilestradiol

Ombitasvir + Paritaprevir + Ritonavir Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção medicamentosa só foram realizados em adultos. Ombitasvir/Paritaprevir/Ritonavir com ou sem dasabuvir foi administrado em doses múltiplas em todos os estudos de interacção medicamentosa, com exceção dos estudos de interacção medicamentosa com carbamazepina, gemfibrozil e cetoconazol.
Interacções: interações farmacodinâmicas: A coadministração com indutores enzimáticos pode aumentar o risco de acontecimentos adversos e aumento de ALT. A coadministração com etinilestradiol pode aumentar o risco de aumento de ALT. - Etinilestradiol

Elvitegravir Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O elvitegravir é metabolizado principalmente pelo CYP3A. Prevê-se que os medicamentos que são indutores potentes (causam um aumento >5 vezes na depuração do substrato) ou moderados (causam um aumento de 2-5 vezes na depuração do substrato) do CYP3A diminuam as concentrações plasmáticas de elvitegravir. O elvitegravir é um indutor modesto e pode ter o potencial de induzir o CYP2C9 e/ou as enzimas induzíveis da UGT. Além disso, estudos in vitro demonstraram que o elvitegravir é um indutor fraco a modesto das enzimas CYP1A2, CYP2C19 e CYP3A. O elvitegravir terá também o potencial de ser um indutor fraco a modesto das enzimas CYP2B6 e CYP2C8, visto que estas enzimas são reguladas de maneira semelhante ao CYP2C9 e ao CYP3A. O elvitegravir é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 (OATP – polipéptidos transportadores de aniões orgânicos) e um inibidor do OATP1B3 in vitro. A relevância in vivo destas interações não é clara.
Interacções: Elvitegravir pode diminuir a concentração plasmática de substratos do CYP2C9 (como a varfarina) ou da UGT (como o etinilestradiol). - Etinilestradiol

Montelucaste Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Em estudos de interações medicamentosas, a posologia clínica recomendada de montelucaste, não teve efeitos clinicamente importantes na farmacocinética dos seguintes medicamentos: teofilina, prednisona, prednisolona, Contracetivos orais (etinilestradiol/noretindrona 35/1), terfenadina, digoxina e varfarina. - Etinilestradiol

Pregabalina Etinilestradiol

Observações: Como a pregabalina é predominantemente excretada na urina na forma inalterada, sofre uma metabolização negligenciável no ser humano (< 2% da dose recuperada na urina na forma de metabolitos), não inibe o metabolismo dos fármacos in vitro e não se fixa às proteínas plasmáticas, é improvável que produza ou esteja sujeita a interações farmacocinéticas. Não foram conduzidos estudos específicos de interacção farmacodinâmica em voluntários idosos. Os estudos de interacção foram apenas realizados em adultos.
Interacções: A coadministração de pregabalina com os Contracetivos orais noretisterona e/ou etinilestradiol não tem influência na farmacocinética, em estado estacionário, de nenhuma destas substâncias. - Etinilestradiol

Lumiracoxib Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Com base nos estudos in vitro, não é expectável que as interações envolvendo ligação às proteínas plasmáticas tenham efeitos clinicamente relevantes no que concerne o lumiracoxib ou fármacos administrados concomitantemente.
Interacções: A administração concomitante de lumiracoxib não alterou a farmacocinética no estado de equilíbrio ou a eficácia do etinilestradiol e do levonorgestrel. Portanto, não é necessário alteração na medicação contraceptiva oral quando se administra lumiracoxib concomitantemente com estes fármacos. - Etinilestradiol

Lacosamida Etinilestradiol

Observações: Os dados disponíveis sugerem que a lacosamida possui um potencial de interação baixo. Estudos in vitro indicam que os enzimas CYP1A2, 2B6 e 2C9 não são induzidos e que os CYP1A1, 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6 e 2E1 não são inibidos pela lacosamida, nas concentrações plasmáticas observadas durante os ensaio s clínicos. Um estudo in vitro indicou que a lacosamida não é transportada por glicoproteína - P no intestino. Dados in vitro demonstram que o CYP2C9, CYP2C19 e CYP3A4 têm a capacidade de catalizar a formação do metabolito O - desmetil. A lacosamida tem um perfil de ligação às proteínas inferior a 15%, pelo que são consideradas pouco provaveis interações de competição pelo recetor proteico, com outros medicamentos.
Interacções: Num estudo de interação não ocorreram interações clinicamente significativas entre a lacosamida e os Contracetivos orais etinilestradiol e levonorgestrel. - Etinilestradiol

Levetiracetam Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Contracetivos orais e outras interações farmacocinéticas Levetiracetam 1.000 mg por dia não influenciou a farmacocinética dos Contracetivos orais (etinilestradiol e levonorgestrel); os parâmetros endócrinos (hormona luteinizante e progesterona) não sofreram alteração. A coadministração com digoxina, Contracetivos orais e varfarina não influenciou a farmacocinética do levetiracetam. - Etinilestradiol

Metformina + Rosiglitazona Etinilestradiol

Observações: Não existem estudos formais de interacção para Metformina + Rosiglitazona, no entanto o uso concomitante das substâncias activas em doentes em estudos clínicos e na sua vasta utilização clínica não originou interações inesperadas.
Interacções: Não foram observadas interações clinicamente relevantes com a digoxina, com o substrato de CYP2C9 varfarina, com os substratos de CYP3A4 nifedipina, etinilestradiol ou noretindrona, após administração concomitante com a rosiglitazona. - Etinilestradiol

Mirabegrom Etinilestradiol

Observações: Dados in vitro Mirabegrom é transportado e metabolizado por inúmeras vias. Mirabegrom é um substrato do citocromo P450 3A4 (CYP), do CYP 2D6, da butirilcolinesterase, da uridina difosfato glucuronil transferase (UGT), do transportador de efluxo glicoproteína P (P - gp) e dos transportadores de influxo de catiões orgânicos (OCT) OCT1, OCT2 e OCT3. Estudos com Mirabegrom que usaram microssomas hepáticos humanos e enzimas CYP humanas recombinantes mostraram que o Mirabegrom é um inibidor moderado e dependente do tempo do CYP 2D6 e um inibidor fraco do CYP 3A. Em altas concentrações, mirabegrom inibe o transporte de fármacos mediado pela P - gp. O efeito da coadministração de medicamentos sobre a farmacocinética do Mirabegrom e o efeito do Mirabegrom na farmacocinética de outros medicamentos foram estudados em ensaios com dose única e em ensaios com múltiplas doses. A maior parte das interações medicamentosas foram estudadas usando uma dose de 100 mg de Mirabegrom em comprimidos com sistema de absorção oral controlada ( Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Interacções: Não foram observadas interações clinicamente significativas quando o Mirabegrom foi coadministrado com doses terapêuticas de solifenacina, tansulosina, varfarina, metformina ou um contraceptivo oral combinado contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Não é recomendado ajuste de dose. Os aumentos na exposição do Mirabegrom devido a interações medicamentosas podem estar associados a aumentos da frequência cardíaca. - Etinilestradiol

Retigabina Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Com doses de retigabina de até 750 mg/dia, não se verificou qualquer efeito clinicamente significativo da retigabina na farmacocinética dos componentes da pílula contracetiva, estrogéneo (etinilestradiol) 5 ou progestagéneo (noretindrona). Adicionalmente, não se verificou qualquer efeito clinicamente significativo da pílula contracetiva oral combinada de baixa dose na farmacocinética da retigabina. - Etinilestradiol

Pioglitazona + Alogliptina Etinilestradiol

Observações: A coadministração de 25 mg de alogliptina uma vez ao dia e 45 mg de pioglitazona uma vez ao dia, durante 12 dias, em indivíduos saudáveis, não teve quaisquer efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética da alogliptina, da pioglitazona ou dos seus metabolitos ativos. Não foram realizados estudos farmacocinéticos específicos de interação medicamentosa com este medicamento. A alogliptina é principalmente excretada sob a forma inalterada na urina e o metabolismo pelo sistema enzimático do citocromo (CYP) P450 é desprezável. Por conseguinte, não são esperadas nem foram observadas interações com os inibidores do CYP. Estudos realizados no ser humano não sugerem qualquer indução do principal citocromo induzível, o P450 (1A, 2C8/9 e 3A4). Estudos in vitro não demonstraram qualquer inibição de qualquer subtipo de citocromo P450. Não são esperadas interações com substâncias metabolizadas por estas enzimas p. ex., contraceptivos orais, ciclosporina, bloqueadores do canal de cálcio e inibidores da HMGCoA redutase.
Interacções: Em estudos clínicos, a alogliptina não teve qualquer efeito clinicamente relevante na farmacocinética da cafeína, (R)-varfarina, pioglitazona, gliburida, tolbutamida, (S)-varfarina, dextrometorfano, atorvastatina, midazolam, um contraceptivo oral (noretindrona e etinilestradiol), digoxina, fexofenadina, metformina ou cimetidina, proporcionando assim provas in vivo de uma baixa tendência para causar interação com substratos do CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, da glicoproteína-P e do OCT2. - Etinilestradiol

Ácido acetilsalisílico + Atorvastatina + Ramipril Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: A coadministração de atorvastatina com um contraceptivo oral produziu aumentos das concentrações plasmáticas de noretindrona e de etinilestradiol. - Etinilestradiol

Ticagrelor Etinilestradiol

Observações: Ticagrelor é principalmente um substrato do CYP3A4 e um inibidor ligeiro do CYP3A4. O ticagrelor é igualmente um substrato da glicoproteína-P ( P-gp) e um inibidor fraco da P-gp e pode aumentar a exposição de substratos P-gp.
Interacções: Contracetivos orais: A administração conjunta de ticagrelor e levonorgestrel e etinilestradiol aumentou a exposição de etinilestradiol em aproximadamente 20% mas não alterou a farmacocinética de levonorgestrel. Não é esperado qualquer efeito clinicamente relevante na eficácia dos Contracetivos orais quando levonorgestrel e etinilestradiol são administrados conjuntamente com ticagrelor. - Etinilestradiol

Rosuvastatina + Valsartan Etinilestradiol

Observações: Não foram efetuados estudos de interacção com Rosuvastatina / Valsartan e outros medicamentos. Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. A extensão das interações na população pediátrica não é conhecida.
Interacções: contraceptivo oral/terapêutica hormonal de substituição (THS): O uso concomitante de rosuvastatina e um contraceptivo oral resultou num aumento da AUC de etinilestradiol e norgestrel de 26% e 34%, respetivamente. Deve ter-se em consideração este aumento dos níveis plasmáticos na escolha da dose do contraceptivo oral. Não existem dados farmacocinéticos disponíveis em indivíduos a tomar concomitantemente rosuvastatina e THS mas um efeito similar não pode ser excluído. Contudo, em estudos clínicos, esta associação foi extensamente utilizada em mulheres e foi bem tolerada. - Etinilestradiol

Brivaracetam Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção formais foram realizados apenas em adultos.
Interacções: Contracetivos orais: A coadministração de brivaracetam (100 mg/dia) com Contracetivos orais contendo etinilestradiol (0,03 mg) e levonorgestrel (0,15 mg) não influenciou a farmacocinética de qualquer das substâncias. Quando o brivaracetam foi coadministrado na dose de 400 mg/dia (duas vezes a dose máxima diária recomendada) com um contracetivo oral contendo etinilestradiol (0,03 mg) e levonorgestrel (0,15 mg), foi observada uma redução nas áreas sob a curva (AUC) do estrogénio e da progestina, de 27% e 23%, respetivamente, sem impacto na supressão da ovulação. - Etinilestradiol

Lumacaftor + Ivacaftor Etinilestradiol

Observações: O lumacaftor é um indutor potente das CYP3A e o ivacaftor é um inibidor fraco das CYP3A, quando administrados em monoterapia. Existe a possibilidade de outros medicamentos afetarem lumacaftor/ivacaftor quando administrados concomitantemente, assim como de lumacaftor/ivacaftor afetar outros medicamentos.
Interacções: Etinilestradiol, noretindrona e outros progestagénios: Os Contracetivos hormonais, incluindo as formas orais, injetáveis, transdérmicas e implantáveis, não são fiáveis como método contracetivo eficaz quando coadministrados com lumacaftor/ivacaftor. Lumacaftor/ivacaftor pode diminuir as exposições de Contracetivos hormonais, o que pode reduzir a sua eficácia. - Etinilestradiol

Rosiglitazona Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Não foram observadas interações clinicamente relevantes com a digoxina, com o substrato de CYP2C9 varfarina, nem com os substratos de CYP3A4 nifedipina, etinilestradiol ou noretindrona, após administração concomitante com a rosiglitazona. - Etinilestradiol

Rotigotina Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: A coadministração de rotigotina (3 mg/24 h) não afetou a farmacodinâmica nem a farmacocinética dos Contracetivos orais (0,03 mg etinilestradiol, 0,15 mg levonorgestrel). - Etinilestradiol

Ruxolitinib Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. Ruxolitinib é eliminado através de metabolismo catalisado por CYP3A4 e CYP2C9. Assim, os medicamentos que inibem estas enzimas podem dar origem a um aumento da exposição a ruxolitinib.
Interacções: Outro estudo em indivíduos saudáveis indicou que Ruxolitinib não afeta a farmacocinética de um contraceptivo oral contendo etinilestradiol e levonorgestrel. Assim, não é de esperar que a eficácia contracetiva desta associação seja comprometida pela administração concomitante de ruxolitinib. - Etinilestradiol

Tenofovir alafenamida Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos. O tenofovir alafenamida é um substrato do OATP1B1 e do OATP1B3 in vitro. A distribuição do tenofovir alafenamida no organismo pode ser afetada pela atividade do OATP1B1 e/ou do OATP1B3. O tenofovir alafenamida não é um inibidor do CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6 in vitro. Não é inibidor do CYP3A in vivo. O tenofovir alafenamida não é um inibidor da uridina difosfato glucuronosiltransferase (UGT) 1A1 humana in vitro. Não se sabe se o tenofovir alafenamida é inibidor de outras enzimas UGT.
Interacções: Etinilestradiol (0,025 por via oral, q.d.): Não são necessários ajustes posológicos de Tenofovir alafenamida ou de norgestimato/etinilestradiol. - Etinilestradiol

Citrato de tofacitinib Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: A coadministração de Citrato de tofacitinib não teve qualquer efeito na farmacocinética dos Contracetivos orais, levonorgestrel e etinilestradiol, em voluntárias saudáveis. - Etinilestradiol

Oxcarbazepina Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Contracetivos hormonais: A oxcarbazepina demonstrou ter influência nos dois componentes, etinilestradiol (EE) e levonorgestrel (LNG), de um contracetivo oral. Os valores de AUC médios de EE e LNG diminuíram em 48-52% e 32-52% respetivamente. Não foram realizados estudos com outros Contracetivos orais ou implantáveis. Assim, a utilização simultânea de oxcarbazepina com Contracetivos hormonais pode tornar estes Contracetivos ineficazes. - Etinilestradiol

Roflumilaste Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interação foram apenas realizados em adultos.
Interacções: Estudos clínicos de interação com inibidores de CYP3A4 eritromicina e cetoconazol demonstraram aumentos de 9% na atividade inibitória de PDE4 total. A administração conjunta de teofilina provocou um aumento de 8% na atividade inibitória de PDE4 total. Num estudo de interação com um contraceptivo oral contendo gestodeno e etinilestradiol, a atividade inibitória de PDE4 total aumentou 17%. Não é necessário o ajuste da dose em doentes a receber estas substâncias activas. - Etinilestradiol

Talidomida Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Contracetivos hormonais: A talidomida não interage com métodos de contraceção hormonais. Em 10 mulheres saudáveis, foram estudados os perfis farmacocinéticos da noretisterona e do etinilestradiol após a administração de uma dose única contendo 1,0 mg de acetato de noretisterona e 0,75 mg de etinilestradiol. Os resultados foram idênticos com e sem administração em combinação com talidomida 200 mg/dia em relação aos níveis do estado estacionário. Contudo, os métodos de contraceção hormonais combinados não são recomendados devido ao risco acrescido de doença tromboembólica venosa. - Etinilestradiol

Alogliptina Etinilestradiol

Observações: A alogliptina é principalmente excretada sob a forma inalterada na urina e o metabolismo pelo sistema enzimático do citocromo (CYP) P450 é desprezável. Por conseguinte, não são esperadas nem foram observadas interações com os inibidores do CYP. Estudos in vitro sugerem que a alogliptina não inibe nem induz as isoformas do CYP 450 em concentrações obtidas com a dose recomendada de 25 mg de alogliptina. Por conseguinte, não é esperada nem foi observada interação com substratos das isoformas do CYP 450. Em estudos in vitro, constatou-se que a alogliptina não é um substrato nem um inibidor dos principais transportadores associados à disposição do fármaco no rim: transportador aniónico orgânico 1, transportador aniónico orgânico 3 ou transportador catiónico orgânico 2 (OCT2).
Interacções: Efeitos da alogliptina sobre outros medicamentos: Em estudos clínicos, a alogliptina não teve qualquer efeito clinicamente relevante na farmacocinética da cafeína, (R)-varfarina, pioglitazona, gliburida, tolbutamida, (S)-varfarina, dextrometorfano, atorvastatina, midazolam, um contraceptivo oral (noretindrona e etinilestradiol), digoxina, fexofenadina, metformina ou cimetidina, proporcionando assim provas in vivo de uma baixa tendência para causar interação com substratos do CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, da glicoproteína-P e do OCT2. - Etinilestradiol

Vismodegib Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos de vismodegib nos medicamentos concomitantes: Contracetivos esteroides: Os resultados de um estudo de interação fármaco-fármaco realizado em doentes oncológicos demonstraram que a exposição sistémica do etinilestradiol e noretindrona não é alterada quando coadministrados com vismodegib. No entanto, a duração do estudo de interação foi de apenas 7 dias e não pode ser excluído que o vismodegib num tratamento mais prolongado atue como indutor das enzimas que metabolizam os Contracetivos esteroides. A indução pode originar diminuições na exposição sistémica dos Contracetivos esteroides e, deste modo, redução da eficácia contracetiva. - Etinilestradiol

Darunavir + Cobicistate Etinilestradiol

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com Darunavir / Cobicistate. Uma vez que Darunavir / Cobicistate contém darunavir e cobicistate, as interações que foram identificadas com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir) e com cobicistate determinam as interações que podem ocorrer com Darunavir / Cobicistate. Os ensaios de interacção com darunavir/ritonavir e com cobicistate apenas foram realizados em adultos.
Interacções: contracetivoS À BASE DE ESTROGÉNIOS: Etinilestradiol, Noretindrona: Tendo por base considerações teóricas, é expectável que Darunavir / Cobicistate possa alterar as concentrações plasmáticas de etinilestradiol e/ou da noretindrona. (inibição do CYP3A, inibição do UGT/SULT) Não podem ser realizadas recomendações posológicas para a utilização de Darunavir / Cobicistate com Contracetivos orais. Devem ser utilizadas formas alternativas de contraceção. - Etinilestradiol

Metformina + Alogliptina Etinilestradiol

Observações: A coadministração de 100 mg de alogliptina uma vez ao dia e 1.000 mg de cloridrato de metformina duas vezes ao dia, durante 6 dias, em indivíduos saudáveis, não teve quaisquer efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética da alogliptina ou da metformina. Não foram realizados estudos farmacocinéticos específicos de interação medicamentosa com este medicamento.
Interacções: Efeitos da alogliptina sobre outros medicamentos: Em estudos in vitro, constatou-se que a alogliptina não é um substrato nem um inibidor dos principais transportadores associados à disposição do fármaco no rim: transportador aniónico orgânico 1, transportador aniónico orgânico 3 ou transportador catiónico orgânico 2 (OCT2). Além disso, os dados clínicos não sugerem interação com os inibidores ou substratos da glicoproteína-P. Em estudos clínicos, a alogliptina não teve qualquer efeito clinicamente relevante na farmacocinética da cafeína, (R)-varfarina, pioglitazona, gliburida, tolbutamida, (S)-varfarina, dextrometorfano, atorvastatina, midazolam, um contraceptivo oral (noretindrona e etinilestradiol), digoxina, fexofenadina, metformina ou cimetidina, proporcionando assim provas in vivo de uma baixa tendência para causar interação com substratos do CYP1A2, CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, da glicoproteína-P e do OCT2. Em indivíduos saudáveis, a alogliptina não tem qualquer efeito no tempo da protrombina ou Razão Normalizada Internacional (INR) quando administrada concomitantemente com a varfarina. - Etinilestradiol

Vortioxetina Etinilestradiol

Observações: A vortioxetina é extensamente metabolizada no fígado, principalmente por oxidação catalisada pelo CYP2D6, e numa menor extensão pelo CYP3A4/5 e CYP2C9.
Interacções: Potencial da vortioxetina para afectar outros medicamentos: Substratos do citocromo P450: In vitro, a vortioxetina não demonstrou nenhum potencial relevante de inibição ou indução das isoenzimas do citocromo P450. Após doses múltiplas de vortioxetina, não foi observado nenhum efeito inibitório em indivíduos saudáveis relativamente às isoenzimas do citocromo P450, CYP2C19 (omeprazol, diazepam), CYP3A4/5 (etinilestradiol, midazolam), CYP2B6 (bupropiom), CYP2C9 (tolbutamida, varfarina S-), CYP1A2 (cafeína) ou CYP2D6 (dextrometorfano). Não foram observadas interações farmacodinâmicas. Não foi observado nenhum compromisso significativo da função cognitiva, comparativamente ao placebo, após coadministração de vortioxetina com uma dose única de 10 mg de diazepam. Não foram observados efeitos significativos, comparativamente ao placebo, nos níveis de hormonas sexuais após coadministração da vortioxetina com um contraceptivo oral combinado (etinilestradiol 30 μg/levonorgestrel150 μg). - Etinilestradiol

Teriflunomida Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: interações farmacocinéticas da teriflunomida sobre outras substâncias: Efeito da teriflunomida sobre contracetivo oral: 0,03 mg de etinilestradiol e 0,15 mg de levonorgestrel: Foi observado um aumento na Cmax média e AUC0-24 (de 1,58x e 1,54x, respetivamente) do etinilestradiol e na Cmax e AUC0-24 (de 1,33x e 1,41x, respetivamente) de levonorgestrel após doses repetidas de teriflunomida. Embora não se considere que esta interação da teriflunomida prejudique a eficácia dos Contracetivos orais, deve ser ponderado o tipo ou dose de Contracetivos orais utilizados em conjunto com teriflunomida. - Etinilestradiol

Zonisamida Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeito de Zonisamida nas enzimas do citocromo P450: Estudos in vitro utilizando microssomas hepáticos humanos demonstraram pouca ou nenhuma inibição (< 25%) das isoenzimas do citocromo P450 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ou 3A4 para níveis de zonisamida superiores em aproximadamente duas vezes ou mais relativamente às concentrações séricas clinicamente relevantes de zonisamida livre. Deste modo, não é de esperar que Zonisamida afete a farmacocinética de outros medicamentos por intermédio de mecanismos mediados pelo citocromo P450, tal como demonstrado in vivo para a carbamazepina, fenitoína, etinilestradiol e desipramina. - Etinilestradiol

Metformina + Linagliptina Etinilestradiol

Observações: Embora não tenham sido realizados estudos farmacocinéticos de interacção medicamentosa com Metformina/Linagliptina, estes estudos foram efetuados com as substâncias ativas individuais, i.e.linagliptin a e metformina. A administração concomitante de doses múltiplas de linagliptina e metformina não alterou significativamente o perfil farmacocinético da linagliptina nem da metformina em voluntários saudáveis e doentes.
Interacções: LINAGLIPTINA: Efeitos da linagliptina sobre outros medicamentos: Contracetivos orais: A administração concomitante de 5 mg de linagliptina não alterou a farmacocinética no estado estacionário do levonorgestrel nem do etinilestradiol. - Etinilestradiol

Sitaxentano Etinilestradiol

Observações: O sitaxentano sódico é metabolizado no fígado pelas isoenzimas CYP2C9 e CYP3A4/5 do citocromo P450. O sitaxentano sódico é um inibidor da CYP2C9 e, em menor grau, CYP2C19, CYP3A4/5 e CYP 2C8. As concentrações plasmáticas dos fármacos metabolizados pela CYP2C9, podem aumentar durante a co-administração de sitaxentano sódico. Não se espera que a co-administração com fármacos metabolizados pela CYP2C19 ou CYP3A4/5 resulte em interações medicamentosas clinicamente significativas. O Sitaxentano sódico não afecta o transportador de p-glicoproteína, mas está estabelecido que o sitaxentano sódico é um substrato das proteínas transportadoras PTAO.
Interacções: Efeitos do sitaxentano sódico noutros medicamentos: Contracetivos orais (substrato do CYP3A4/5): A administração concomitante de sitaxentano sódico e Ortho-Novum 1/35 (1 mg de noretindrona/0,035 mg de etinilestradiol) resultou em aumentos na exposição ao etinilestradiol (substrato da CYP3A4/5) e à noretindrona (CYP3A4/5) de 59% e 47%, respetivamente. No entanto, o sitaxentano sódico não afetou a atividade anti-ovulatória do contracetivo oral, tal como avaliado pelas concentrações plasmáticas da hormona folículo-estimulante ( FSH ), hormona luteinizante ( LH ), e progesterona. - Etinilestradiol

Topiramato Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Outras interações medicamentosas: Contracetivos orais: Num estudo de interação farmacocinética em voluntários saudáveis com a administração concomitante de um contracetivo oral de associação contendo 1 mg de noretindrona (NET) e 35 μg de etinilestradiol (EE), o topiramato administrado em doses de 50 mg/dia a 200 mg/dia na ausência de outros tratamentos não foi associado a alterações estatisticamente significativas da exposição média (AUC) de qualquer um dos componentes do contracetivo oral. Num outro estudo, em doses de 200, 400 e 800 mg/dia, a exposição ao EE diminuiu de forma estatisticamente significativa (respetivamente 18%, 21% e 30%), quando administrado como terapêutica adjuvante em doentes epilépticas medicadas com ácido valpróico. Nos dois estudos, o topiramato (50 mg/dia a 200 mg/dia em voluntários saudáveis e 200 mg/dia a 800 mg/dia em doentes com epilepsia) não afetou de forma significativa a exposição à NET. Apesar de se ter observado uma diminuição dependente da dose da exposição ao EE em doses entre 200 mg/dia e 800 mg/dia (em doentes com epilepsia), não se observou nenhuma alteração significativa dependente da dose da exposição ao EE com doses de 50 mg/dia a 200 mg/dia (em voluntários saudáveis). Desconhece-se qual é a significância clínica destas alterações. A possibilidade de uma diminuição da eficácia contraceptiva e um aumento de metrorragias deve ser considerada em doentes que tomam o contracetivo oral de associação com topiramato. As doentes medicadas com Contracetivos à base de estrogénios devem comunicar qualquer alteração dos seus ciclos menstruais. A eficácia contraceptiva pode estar diminuída mesmo na ausência de metrorragias. - Etinilestradiol

Ziprasidona Etinilestradiol

Observações: Não existem estudos realizados em crianças sobre a interacção da ziprasidona com outros medicamentos.
Interacções: Efeito da ziprasidona noutros fármacos: Contracetivos orais: A administração de ziprasidona não alterou significativamente a farmacocinética de estrogénios (etinilestradiol, um substrato da CYP3A4) ou de componentes da progesterona. - Etinilestradiol

Tadalafil Etinilestradiol

Observações: Estudos de interacção foram efetuados com 10 e/ou 20 mg de tadalafil, tal como abaixo indicado. No que respeita aqueles estudos de interacção onde apenas foi utilizada a dose de 10 mg de tadalafil, não se podem ignorar completamente possíveis interações clínicas relevantes com doses mais altas.
Interacções: Efeitos do tadalafil sobre outros medicamentos: Etinilestradiol e terbutalina: Tadalafil tem demonstrado produzir um aumento na biodisponibilidade oral do etinilestradiol; pode esperar-se um aumento semelhante com a administração oral de terbutalina, embora a consequência clínica disto seja incerta. - Etinilestradiol

Itraconazol Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Não se observaram efeitos indutores de itraconazol sobre o metabolismo de etinilestradiol nem de noretisterona. - Etinilestradiol

Glimepirida + Rosiglitazona Etinilestradiol

Observações: Não existem estudos formais de interacção para este medicamento, no entanto o uso concomitante das substâncias activas em doentes em estudos clínicos e na sua vasta utilização clínica não originou interações inesperadas. Anformação disponível é acerca das substâncias activas individualmente (rosiglitazona e glimepirida).
Interacções: ROSIGLITAZONA: Não foram observadas interações clinicamente relevantes com a digoxina, com o substrato de CYP2C9 varfarina, com os substratos de CYP3A4, nifedipina, etinilestradiol ou noretindrona, após administração concomitante com a rosiglitazona. - Etinilestradiol

Glecaprevir + Pibrentasvir Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: MEDICAMENTOS CONTENDO ETINILESTRADIOL Etinilestradiol (EE)/Norgestimato 35 µg/250 µg uma vez por dia EE/Levonorgestrel 20 µg/100 µg uma vez por dia A coadministração de Glecaprevir / Pibrentasvir com produtos contendo etinilestradiol é contraindicada devido ao risco de aumentos da ALT. Não é necessário ajuste da dose com levonorgestrel, noretindrona ou norgestimato como progestativo contraceptivo. - Etinilestradiol

Maraviroc Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: contracetivoS ORAIS: Etinilestradiol 30 mcg QD: (maraviroc 100 mg BID) As concentrações de maraviroc não foram calculadas; não se espera interação. Maraviroc 300 mg duas vezes por dia e etinilestradiol podem ser coadministrados sem ajuste da dose. - Etinilestradiol

Nelfinavir Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Contracetivos orais: Etinilestradiol: Os Contracetivos com etinilestradiol não devem ser coadministrados com nelfinavir. Devem ser consideradas medidas de contraceção alternativas. - Etinilestradiol

Rilpivirina Etinilestradiol

Observações: A rilpivirina é um inibidor in vitro do transportador MATE-2K com um IC50 < 2,7 nM. As implicações clínicas deste achado são atualmente desconhecidas.
Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS contracetivoS ORAIS: Etinilestradiol* 0,035 mg uma vez por dia Noretindrona* 1 mg uma vez por dia Não é necessário qualquer ajuste da dose. * A interação entre Rilpivirina e o medicamento foi avaliada num estudo clínico. Todas as outras interações medicamentosas apresentadas são previstas. - Etinilestradiol

Ritonavir Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Contracetivos Hormonais: Etinilestradiol: Devido a reduções nas concentrações de etinilestradiol, deve ser considerado o uso de métodos Contracetivos de barreira ou não hormonais com o uso concomitante com ritonavir administrado como medicamento antirretroviral ou como potenciador farmacocinético. É possível que ritonavir altere o perfil de hemorragia uterina e reduza a eficácia dos Contracetivos contendo estradiol. - Etinilestradiol

Saquinavir Etinilestradiol

Observações: A maioria dos estudos de interacção medicamentosa com saquinavir foi desenvolvida com saquinavir não potenciado ou com saquinavir cápsulas moles não potenciado. Um número reduzido de estudos foi desenvolvido com saquinavir potenciado com ritonavir ou com saquinavir cápsulas moles potenciado com ritonavir. Os dados obtidos a partir dos estudos de interacção medicamentosa realizados com saquinavir não potenciado podem não ser representativos dos efeitos observados com a terapêutica de saquinavir/ritonavir. Adicionalmente, os resultados observados com saquinavir cápsulas moles podem não ser preditivos relativamente à magnitude destas interações com saquinavir/ritonavir.
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Contracetivos orais: Etinilestradiol (saquinavir/ritonavir) A concentração de etinilestradiol pode ser diminuída quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. Devem usar-se medidas contracetivas alternativas ou adicionais quando são coadministrados Contracetivos orais contendo estrogénio. - Etinilestradiol

Tacrolímus Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Inibidores do metabolismo: Foi demonstrado clinicamente que as seguintes substâncias aumentam os níveis sanguíneos de tacrolímus: Foram observadas interações fortes com os antifúngicos cetoconazol, fluconazol, itraconazol e voriconazol, com o antibiótico macrólido eritromicina ou inibidores da protease VIH (por exemplo, ritonavir). O uso concomitante destas substâncias pode requerer a diminuição das doses de tacrolímus em praticamente todos os doentes. interações mais fracas foram observadas com clotrimazol, claritromicina, josamicina, nifedipina, nicardipina, diltiazem, verapamilo, danazol, etinilestradiol, omeprazol e nefazodona. - Etinilestradiol

Telaprevir Etinilestradiol

Observações: Os estudos de interação só foram realizados em adultos.
Interacções: Telaprevir é parcialmente metabolizado no fígado pelo CYP3A e é um substrato da glicoproteína-P (P-gp). Outras enzimas estão também envolvidas no metabolismo. A administração concomitante de Telaprevir e de medicamentos que induzem o CYP3A e/ou a P-gp podem diminuir acentuadamente as concentrações plasmáticas de telaprevir. A administração concomitante de Telaprevir e de medicamentos que inibem o CYP3A e/ou a P-gp pode aumentar as concentrações plasmáticas de telaprevir. Telaprevir é um forte inibidor do CYP3A4, dependente do tempo, que também inibe acentuadamente a P-gp. A dependência de tempo indica que a inibição do CYP3A4 pode ser intensificada durante as primeiras duas semanas de tratamento. Após o fim do tratamento, poderá ser necessário cerca de uma semana para a inibição desaparecer completamente. A administração de Telaprevir pode aumentar a exposição sistémica a medicamentos que são substratos do CYP3A ou da P-gp, o que pode aumentar ou prolongar o seu efeito terapêutico e reações adversas. Com base nos resultados dos estudos clínicos de interação medicamentosa (escitalopram, zolpidem, etinilestradiol), não pode ser excluída a indução de enzimas metabólicas pelo telaprevir. - Etinilestradiol

Sofosbuvir + Velpatasvir + Voxilaprevir Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: interações farmacodinâmicas Doentes tratados com medicamentos contendo etinilestradiol: A utilização concomitante com medicamentos contendo etinilestradiol pode aumentar o risco de elevações da alanina aminotransferase (ALT) e é contraindicada. interações entre Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir e outros medicamentos: contracetivoS ORAIS Norgestimato/ etinilestradiol (norgestimato 0,180 mg/0,215 mg/0,25 mg/etinilestradiol 0,025 mg) + sofosbuvir/velpatasvir/ voxilaprevir (400/100/100 mg uma vez por dia) + voxilaprevir (100 mg uma vez por dia) Sofosbuvir / Velpatasvir / Voxilaprevir é contraindicado com medicamentos contendo etinilestradiol. Devem ser considerados métodos Contracetivos alternativos (p. ex., Contracetivos apenas com progesterona ou métodos não hormonais). - Etinilestradiol

Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida Etinilestradiol

Observações: Não foram realizados estudos de interacção farmacológica com este medicamento. As interações que foram identificadas em estudos com componentes individuais de este medicamento, isto é, com darunavir (em associação uma dose baixa de ritonavir), cobicistate, emtricitabina ou tenofovir alafenamida, determinam as interações que podem ocorrer com este medicamento. As interações esperadas entre Darunavir + Cobicistate + Emtricitabina + Tenofovir alafenamida e potenciais medicamentos concomitantes são baseadas em estudos realizados com os componentes deste medicamento, como agentes individuais ou em associação, ou são interações medicamentosas potenciais que podem ocorrer. Os ensaios de interacção com os componentes de este medicamento foram realizados apenas em adultos.
Interacções: contracetivoS À BASE DE ESTROGÉNIOS Etinilestradiol Noretisterona Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB possa alterar as concentrações plasmáticas de etinilestradiol e/ou da noretisterona. Não podem ser realizadas recomendações posológicas para a utilização de este medicamento com Contracetivos orais. Devem ser utilizadas formas alternativas de contraceção. - Etinilestradiol

Telotristate Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Efeitos do Telotristate sobre outros medicamentos Substratos do CYP3A4 O uso concomitante de Telotristate pode diminuir a eficácia de medicamentos que são substratos do CYP3A4 (como por exemplo midazolam, everolímus, sunitinib, sinvastatina, etinilestradiol, amlodipina, ciclosporina ...), diminuindo a sua exposição sistémica. Recomenda-se monitorizar uma eficácia sub-ótima. - Etinilestradiol

Upadacitinib Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Potencial de upadacitinib para afectar a farmacocinética de outros medicamentos A administração de doses múltiplas de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia (uma dose que é duas vezes a dose de upadacitinib recomendada), a indivíduos saudáveis, teve um efeito limitado sobre as exposições plasmáticas a midazolam (fármaco substrato sensível à CYP3A) (diminuição de 26% na AUC e Cmax de midazolam), indicando que a administração de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia pode ter um fraco efeito de indução sobre a CYP3A. Num estudo clínico, observou-se uma diminuição de 33% e 23% na AUC de rosuvastatina e atorvastatina, respetivamente, e a Cmax de rosuvastatina diminuiu 23% após a administração de doses múltiplas de 30 mg de upadacitinib uma vez por dia a indivíduos saudáveis. Upadacitinib não teve efeito relevante sobre a Cmax de atorvastatina ou sobre as exposições plasmáticas a orto-hidroxi-atorvastatina (principal metabólito activo de atorvastatina). Não se recomenda ajuste posológico para substratos da CYP3A ou para rosuvastatina ou atorvastatina, quando coadministrados com upadacitinib. Upadacitinib não tem efeitos relevantes sobre as exposições plasmáticas a etinilestradiol, levonorgestrel, metotrexato ou medicamentos que sejam substratos para o metabolismo por CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 ou CYP2D6. - Etinilestradiol

Siponimod Etinilestradiol

Observações: Siponimod é metabolizado primariamente pelo citocromo P450 2C9 (CYP2C9) (79,3%) e em menor extensão pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4) (18,5%). A CYP2C9 é uma enzima polimórfica e prevê-se que o efeito das interações fármaco-fármaco (DDI) na presença de fármacos perpetradores da CYP3A ou CYP2C9 é dependente do genótipo CYP2C9.
Interacções: Contracetivos orais A coadministração com siponimod não revelou efeitos clinicamente relevantes na farmacocinética e farmacodinâmica do contracetivo oral combinado de etinilestradiol e levonorgestrel. Assim a eficácia do contracetivo oral investigado foi mantida sob o tratamento com siponimod. Não foram realizados estudos de interação com Contracetivos orais contendo outros progestagénios, no entanto não é esperado um efeito de siponimod na eficácia de Contracetivos orais. - Etinilestradiol

Clormezanona + Diazepam Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Devido ao diazepam: Toxicidade aumentada por: etinilestradiol e mestranol, fluoxetina, omeprazol, cetoconazol, fluvoxamina, ac. valpróico. - Etinilestradiol

Ácido bempedoico + Ezetimiba Etinilestradiol

Observações: Não foram realizados quaisquer estudos específicos de interacções medicamentosas farmacocinéticas com Ácido bempedoico + Ezetimiba.
Interacções: Em estudos de interação clínica, a ezetimiba não teve qualquer efeito na farmacocinética dos contracetivos orais etinilestradiol e levonorgestrel. - Etinilestradiol

Elagolix Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: O elagolix aumenta a exposição ao etinilestradiol. - Etinilestradiol

Paracetamol + Ácido Ascórbico + Cafeína + Clorofenamina Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Devido à vitamina C que contém, este medicamento pode aumentar os níveis sanguíneos de etinilestradiol (um componente de alguns contracetivos orais) e, em casos raros, causar manchas. - Etinilestradiol

Finasterida + Tadalafil Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Foi demonstrado que o tadalafil produz um aumento da biodisponibilidade oral do etinilestradiol. - Etinilestradiol

Nirmatrelvir + Ritonavir Etinilestradiol

Observações: n.d.
Interacções: Devido a reduções nas concentrações de etinilestradiol, métodos contracetivos de barreira ou outros métodos contracetivos não hormonais devem ser considerados com a utilização concomitante com Nirmatrelvir/Ritonavir e até um ciclo menstrual após a interrupção de Nirmatrelvir/Ritonavir. É provável que o ritonavir altere o perfil de hemorragia uterina e reduza a eficácia dos contracetivos que contêm estradiol. - Etinilestradiol