ONSUDIL 0,05 mg, comprimido
Onsudil, 0,05 mg, comprimido
Cada comprimido contém 0,05 mg de Cloridrato de procaterol
Excipientes:
Cada comprimido contém:
Amido de trigo - 17,45 mg,
Lactose - 41,83mg.
Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.
Comprimido.
Onsudil está indicado no tratamento da dispneia e outros sintomas originados pela obstrução reversível das vias respiratórias nas seguintes situações: asma e agudização de Doença Pulmonar Obstrutiva Crónica (Bronquite, Enfisema).
Na asma persistente deve considerar-se o uso regular de corticosteróides inalados.
Adultos e crianças> 12 anos
A dose usual é de 1 comprimido, uma vez por dia (ao deitar) ou 1 comprimido duas vezes por dia (de manhã e ao deitar).
A dosagem deverá, contudo, ser ajustada de acordo com a idade do doente, gravidade dos sintomas e peso corporal.
Um ajuste da dose ou outras medidas apropriadas devem ser considerados nos doentes idosos, dado que estes doentes poderão ser fisiologicamente mais sensíveis ao fármaco.
Hipersensibilidade à substância activa ou a qualquer um dos excipientes.
A utilização de Onsudil deve ser feita com especial precaução nos seguintes casos:
- Doentes com hipertiroidismo, dado que a condição do doente se pode agravar
- Doentes com hipertensão arterial, uma vez que a tensão arterial poderá aumentar
- Doentes com patologia cardíaca tais como palpitações, arritmias, exacerbação de doença cardíaca, miocardiopatia hipertrófica obstrutiva, enfarte do miocárdio em fase aguda, estenose aórtica
- Doentes com diabetes mellitus, dado que a condição do doente se pode agravar
- Mulheres que estão (ou possam eventualmente estar) grávidas
Efeitos cardiovasculares podem ser observados com o uso de fármacos simpaticomiméticos, tais como Onsudil.
Existe alguma evidência, através dos dados pós-comercialização e da literatura, de ocorrência de isquemia do miocárdio associada ao Onsudil. Doentes que sofram de doença cardíaca grave (i.e. cardiopatia isquémica, arritmia ou insuficiência cardíaca grave) e que estejam em tratamento com Onsudil, devem ser advertidos a procurar assistência médica, em caso de dor torácica ou outros sintomas de agravamento da doença coronária. Deve ser dada uma especial atenção para o aparecimento de sintomas como a dispneia ou dor torácica, uma vez que as mesmas podem ter origem tanto respiratória como cardíaca.
Os broncodilatadores não devem ser o único tratamento nem o tratamento principal em doentes com asma moderada a grave ou asma clinicamente instável. Os casos graves de asma devem ser avaliados clinicamente de uma forma regular, particularmente através da determinação da função pulmonar.
Onsudil comprimidos deve ser utilizado apenas como terapêutica adicional em doentes cujos sintomas não estejam adequadamente controlados com medicação de controlo da asma, tais como os corticosteróides inalados.
O doente deverá ser informado a não trocar os corticosteróides inalados por Onsudil comprimidos, uma vez que no tratamento da asma, este não é um substituto dos corticosteróides inalados.
A terapêutica sistémica com β2-agonistas resulta ocasionalmente em hipocaliémia potencialmente grave. Aconselha-se especial precaução nos casos graves de doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) ou asma aguda uma vez que este efeito pode ser potenciado pelo tratamento concomitante com derivados de xantina, esteroides, diuréticos e por hipóxia. Recomenda-se uma cuidadosa monitorização dos níveis séricos de potássio nestas situações.
Se se verificar um estado de hipocaliémia, deve ser feita uma substituição de potássio por via oral. Em doentes com hipocaliémia grave poderá ser necessário recorrer à substituição por via endovenosa.
Se o efeito terapêutico desejado não for alcançado com a dose recomendada, a administração do fármaco deverá ser interrompida.
A administração contínua de quantidades excessivas de fármaco pode causar arritmias e paragem cardíaca. Deve adoptar-se precaução especial para não exceder a dose recomendada.
Em caso de agravamento da situação clínica (aumento de dispneia) o doente não deverá aumentar as doses prescritas, mas sim contactar o médico ou o serviço de urgência, tendo em vista uma reavaliação e a adição eventual de terapêutica coadjuvante.
Este medicamento contém amido de trigo. É adequado para indivíduos com doença celíaca. Doentes com alergia ao trigo (diferente da doença celíaca) não devem tomar este medicamento.
Este medicamento contém lactose. Doentes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de lactase ou malabsorção de glucose-galactose não devem tomar este medicamento.
Onsudil deve ser administrado com precaução quando co-administrado com os seguintes fármacos:
Onsudil pode inibir as reacções cutâneas em testes alérgicos. Assim, no caso de realização de testes de sensibilidade cutânea o fármaco deve ser suspenso 12 horas antes dos testes.
Gravidez e aleitamento
Embora os estudos em animais não tenham revelado potencial teratogénico, a segurança de Onsudil durante a gravidez e em lactentes não foi estabelecida. Por isso o fármaco só deve ser administrado a grávidas, possíveis grávidas ou lactentes, se os efeitos terapêuticos esperados ultrapassarem quaisquer riscos possíveis.
O aleitamento deverá ser interrompido antes do início do tratamento com Onsudil comprimidos. Estudos em ratos mostraram que o procaterol é excretado no leite materno.
Fertilidade
Os estudos de reprodução em ratos não demonstraram efeitos significativos na fertilidade, após administração de Colchine.
Não se conhecem.
Dados de ensaios clínicos
As tabelas 2.1, 2.2. e 2.2. seguintes apresentam as reacções adversas relatadas por doentes em ensaios clínicos pré-autorização e investigações de segurança pós- comercialização de Procaterol Comprimidos 50 microgramas/ Comprimidos 25 microgramas/ Xarope 5 microgramas/ml/Grânulos 0,01 %/ Aerossol 10 microgramas/ Aerossol pediátrico 5 microgramas/ Solução para inalação 0,01 %, com uma incidência de ≥ 0,05 %.
Dos 29412 estudados, 745 (2,53 %) mostraram um total de 956 reacções adversas. A maioria das reacções adversas foi rara. As reacções adversas mais comuns foram palpitações (310 casos (1,05 %)) e tremor (410 casos (1,39 %)).
As reacções adversas estão agrupadas por Classes de Sistemas de Órgãos segundo a classificação MedDRA, e ordenadas por frequência: muito frequentes (>1/10), frequentes (≥1/100 a <1/10), pouco frequentes (≥1/1000 a <1/100), raros (≥1/10000 a <1/1000), muito raros (<1/10000) desconhecido (não pode ser estimado pelos dados disponíveis).
Dados pós-comercialização
Não se conhece a incidência exacta de reacções adversas na experiência pós-comercialização. Todas são consideradas muito raras dado que a exposição ao fármaco, no período pós-marketing, em todo o mundo, é muito alta.
Reacções adversas clinicamente significativas
- Reacções anafilactóides e choque
- Diminuições significativas nos níveis séricos de potássio. Se, em doentes com asma severa, os derivados da xantina, corticosteróides, ou diuréticos forem administrados concomitantemente com Onsudil, é necessária extrema precaução para minimizar a possibilidade de agravar a diminuição dos níveis séricos de potássio induzida pelos agonistas β2-adrenérgicos. Os níveis séricos de potássio devem ser rigorosamente monitorizados em doentes com hipóxia, tendo em vista a possibilidade de agravamento das arritmias cardíacas secundárias a uma diminuição nos níveis séricos de potássio.
Outras reacções adversas
Na tabela seguinte encontram-se as reacções adversas mais frequentes relatadas espontaneamente durante o tratamento com cloridrato de procaterol hemi-hidratado:
Nota: As reacções adversas com Procaterol Aerossol/Aerossol pediátrico/Solução para inalação foram relatadas com a utilização da formulação aerossol contendo clorofluorocarbono (CFC) como excipiente e solução para inalação.
Os efeitos da sobredosagem são devidos a uma estimulação β-adrenérgica excessiva. A sobredosagem com Onsudil tem sido associada a taquicardia, disritmia taquicárdica, hipotensão, nervosismo, tremor, hipocaliémia e hiperglicémia. O uso de doses excessivas de Onsudil pode provocar arritmias ventriculares e/ou efeitos adversos potencialmente graves e fatais.
No caso de se observar qualquer sinal relacionado com a sobredosagem, o tratamento com Onsudil deve ser interrompido e, se necessário, proceder a lavagem gástrica, para eliminação total do fármaco não absorvido.
Se necessário proceder a tratamento de emergência e terapêutica de manutenção.
Os antídotos de eleição são os fármacos β-bloqueantes cardioselectivos, administrados por via I.V., se bem que se devam utilizar com precaução em doentes com antecedentes de broncoespasmo.
Em caso de desenvolvimento de disritmia taquicárdica grave, os β-bloqueantes tais como o propanolol, podem ser eficazes, no entanto a administração destes fármacos em doentes com asma deve ser efectuada com precaução, dado que pode agravar a falta de ar.
Grupo Farmacoterapêutico: 5.1.1 Aparelho respiratório. Antiasmáticos e broncodilatadores. Agonistas adrenérgicos beta, código ATC: R03CC08
O cloridrato de procaterol hemi-hidratado é um broncodilatador com selectividade para os receptores β2-adrenérgicos do aparelho respiratório.
O Onsudil caracteriza-se por possuir uma intensa acção broncodilatadora em pequenas doses, rápido início de acção e duração prolongada da mesma, alta selectividade para os receptores β2-adrenérgicos da musculatura lisa dos brônquios; marcada acção antialérgica, e efeitos hemodinâmicos insignificantes.
A intensa broncodilatação proporcionada pelo procaterol administrado por via respiratória já é significativa após 5 minutos, atinge o seu máximo aos 90 minutos e mantém-se durante 6 a 8 horas.
Testes “in vitro" demonstram que o procaterol é um inibidor potente da libertação de mediadores químicos da alergia e inflamação, tais como a histamina e os leucotrienosdos mastócitos pulmonares.
No ser humano, inibe a resposta da fase imediata e tardia a alergenos inalados.
A acção broncodilatadora do procaterol é comparável, ou mais potente que a do isoproterenol e mais potente que a do salbutamol e orciprenalina, como foi avaliado pela acção inibidora sobre a resistência pulmonar aumentada em cães, gatos e cobaias.
Duração da acção broncodilatadora
O cloridrato de procaterol hemi-hidratado tem uma duração de acção superior à do isoproterenol, trimetoquinol, orciprenalina e salbutamol em cães, gatos e cobaias.
Selectividade para os receptores β2-adrenérgicos
O cloridrato de procaterol hemi-hidratado apresenta uma maior selectividade de acção, nos receptores β-adrenérgicos do sistema respiratório do que nos do sistema cardiovascular, comparado com o isoproterenol, o trimetoquinol, a orciprenalina e o salbutamol em estudos feitos em cães, gatos e cobaias.
Acção antialérgica
O cloridrato de procaterol hemi-hidratado apresenta uma acção antialérgica demonstrada pela inibição da libertação de histamina induzida por antigénio a partir de tecidos pulmonares sensibilizados e da reacção PCA em animais, e pela inibição de respostas asmáticas imediatas e tardias induzidas por alergenos, reacções cutâneas induzidas por alergenos e libertação de histamina a partir de leucócitos induzida por alergenos, em doentes com asma brônquica.
Foi demonstrado que o fármaco acelera o movimento ciliar das vias aéreas de pombos.
O cloridrato de procaterol hemi-hidratado demonstrou inibir a hipersensibilidade das vias aéreas acelerada pela inoculação do vírus da gripe C em cães, a obstrução do fluxo de ar e esvaziamento microvascular induzidos pela histamina nas vias aéreas de cobaias, o edema pulmonar induzido pela inalação de histamina em cobaias e a tosse induzida pela substância P em indivíduos normais ou com constipação.
O cloridrato de procaterol hemi-hidratado demonstrou suprimir os ataques asmáticos induzidos pelo exercício físico em crianças com asma brônquica.
Efeitos nas secreções respiratórias
O cloridrato de procaterol hemi-hidratado acelera os movimentos ciliares nas vias respiratórias de pombos.
Efeitos inibitórios em crises asmáticas induzidas pelo exercício
Os resultados do teste do moinho mostram que o cloridrato de procaterol hemi-hidratado suprime as crises de asma consequentes ao exercício físico, em crianças com asma brônquica.
Estudos de farmacologia geral no sistema cardiovascular demonstraram que O cloridrato de procaterol hemi-hidratado não produziu efeitos significativos no aumento do ritmo cardíaco, no abaixamento da pressão sanguínea ou na indução de obstrução da carótida.
Após administração de doses únicas de Onsudil comprimidos 50 ou 100 microgramas/indivíduo (a dose habitual num adulto é um comprimido de 50 microgramas) por via oral, a 6 indivíduos saudáveis, do sexo masculino, obtiveram-se os seguintes parâmetros farmacocinéticos:
Após administração de doses únicas de Onsudil comprimidos 50 ou 100 microgramas/indivíduo por via oral, 9,93 % e 11,65 % das doses, respectivamente, foram excretadas como procaterol na urina nas 24 h após a administração.
Concentrações sanguíneas
As concentrações plasmáticas do cloridrato de procaterol hemi-hidratado foram determinadas através da administração de tritio (3H), marcado uma vez na dosagem de 100 µg oralmente em 8 indivíduos normais saudáveis. A concentração do fármaco baixa dum modo bifásico, sendo a semi-vida de eliminação na fase inicial de 3 horas e de 8,4 horas na segunda fase.
Excreção urinária
Num estudo de biodisponibilidade, o cloridrato de procaterol foi administrado a 12 indivíduos normais saudáveis uma vez ao dia na dosagem de 100 microgramas, usando o xarope e usando comprimidos de 50 microgramas. A cinética da excreção urinária das duas formulações foi obtida como se resume no seguinte quadro.
A semi-vida plasmática foi comparável entre as duas formulações:
Excreção urinária do cloridrato de procaterol hemi-hidratado
Os estudos pré-clínicos não revelaram riscos especiais para o ser humano, com base em estudos de toxicidade de dose repetida, genotoxicidade, carcinogenicidade e teratogenicidade efectuados com o cloridrato de procaterol.
Amido de trigo,
Celulose microcristalina,
Lactose,
Metilcelulose,
Aerosil 200 e
Estearato de magnésio.
Não se conhecem.
5 anos.
Conservar a temperatura inferior a 25ºC.
Os comprimidos de Onsudil estão contidos em blisters de PVC/Alu e estes por sua vez incluídos em caixas de cartão respectivamente com 20 e 60 comprimidos.
Não existem requisitos especiais.
Jaba Recordati, S.A.
Lagoas Park, Edifício 5, Torre C, Piso 3
2740-298 Porto Salvo
Portugal
Nº de registo: 9571919 - 20 comprimidos, 0.05 mg, blisters de PVC/Alu
Nº de registo: 9571901 - 60 comprimidos, 0.05 mg, blisters de PVC/Alu
Data da primeira autorização: 26 Agosto 1983
Data da última renovação: 26 Julho 2001
