Olanzapina

DCI com Advertência na Gravidez DCI com Advertência no Aleitamento DCI com Advertência na Insuficiência Hepática DCI com Advertência na Insuficiência Renal DCI com Advertência na Condução
O que é
A Olanzapina é um novo antipsicótico eficaz contra os sintomas positivos e negativos da esquizofrenia, que tem poucos efeitos extrapiramidais quando comparada com outros neurolépticos.

É uma droga antipsicótica de perfil farmacológico amplo, actuando através da acção em vários sistemas de receptores e agindo tanto na fase aguda das psicoses como na de manutenção do tratamento. É indicada inclusive onde os neurolépticos convencionais falham. A olanzapina é igualmente usada no tratamento de episódios de mania ou mistos no transtorno bipolar. É bem absorvida por via oral, atingindo concentrações plasmáticas máximas dentro de 5 a 8 horas. É metabolizada pelo fígado.

A Olanzapina pertence à classe das tienobenzodiazepinas. Quimicamente é o 2-metil-4-(4-metil-1-piperazinil)-10H-tieno[2,3-b] [1,5]benzodiazepina. A fórmula molecular da Olanzapina é C17H20N4S e tem um peso molecular de 312,43. Apresenta-se como um sólido cristalino amarelo.
Usos comuns
A Olanzapina é utilizada para tratar uma doença com sintomas tais como ouvir, ver ou sentir coisas que não existem, ilusões, desconfiança invulgar e alienação.
As pessoas com esta doença podem também sentir-se deprimidas, ansiosas ou tensas.

A Olanzapina é utilizada para tratar uma doença com sintomas tais como sentir-se “eufórico”, ter uma energia excessiva, necessidade de dormir muito menos do que o habitual, falar muito depressa com sucessão rápida de ideias e por vezes irritabilidade grave.

É também um estabilizador do humor que previne episódios de extremos de humor altos e baixos incapacitantes (depressões) associados a esta doença.
Tipo
Molécula pequena.
Indicações
Adultos: A olanzapina é indicada para o tratamento da esquizofrenia.

A olanzapina é eficaz na manutenção da melhoria clínica durante a terapêutica de continuação em doentes que mostraram uma resposta inicial ao tratamento.

A olanzapina é indicada para o tratamento dos episódios maníacos moderados a graves.

Em doentes cujos episódios maníacos responderam ao tratamento com olanzapina, a substância é indicada para a prevenção da recorrência em doentes com doença bipolar.
Classificação CFT

2.9.2 : Antipsicóticos

Mecanismo de ação
A olanzapina é um agente antipsicótico, antimaníaco e estabilizador do humor que demonstra um perfil farmacológico alargado através de vários tipos de receptores.

Em estudos pré-clínicos, a olanzapina exibiu uma gama de afinidades aos receptores (Ki;<100 nM) para: serotonina 5-HT2A/C, 5-HT3, 5-HT6; dopamina D1, D2, D3, D4, D5; receptores colinérgicos muscarínicos m1-m5; α1 adrenérgicos e receptores histamínicos H1.

Estudos de comportamento em animais com olanzapina indicaram que o antagonismo aos receptores 5HT, dopamina e colinérgicos é consistente com o perfil de ligação aos receptores.

A olanzapina demonstrou uma maior afinidade in vitro para os receptores da serotonina 5HT2 do que para os receptores da dopamina D2 e maior para a actividade nos modelos in vivo para os 5HT2 do que para os D2.

Estudos eletrofisiológicos demonstraram que a olanzapina reduziu selectivamente a activação dos neurónios dopaminérgicos mesolímbicos (A10) enquanto teve pouco efeito nas vias estriadas (A9) envolvidas na função motora.

A olanzapina reduziu o reflexo condicionado de evitação, um teste indicativo de actividade antipsicótica, em doses abaixo das que produzem catalepsia, um efeito indicativo de efeitos secundários motores.

Ao contrário de outros agentes antipsicóticos, a olanzapina aumenta a resposta num teste “ansiolítico”.

Num estudo de dose oral única (10 mg) por tomografia de Emissão Positrão (PET) em voluntários saudáveis, a olanzapina produziu uma ocupação mais elevada dos receptores 5-HT2A do que dos dopamina D2.

Além disso, um estudo de imagem por tomografia computadorizada de emissão de fotões por feixe único (SPECT) em doentes esquizofrénicos revelou que os doentes que respondiam à olanzapina tinham uma ocupação estriatal dos D2 mais baixa do que outros doentes que respondiam aos antipsicóticos e à risperidona, embora comparável aos doentes que respondiam à clozapina.
Posologia orientativa
Adultos
Esquizofrenia: a dose inicial recomendada para a olanzapina é 10 mg/dia.

Episódios maníacos: a dose inicial é 15 mg como dose diária única em monoterapia ou 10 mg diários em terapêutica de associação.
Administração
Deve tomar os comprimidos de Olanzapina uma vez por dia, seguindo as indicações do médico.
Tente tomar os comprimidos à mesma hora todos os dias.
Não interessa se os toma com ou sem alimentos.
Os comprimidos revestidos por película de Olanzapina são para uso oral.
Deve engolir os comprimidos de Olanzapina inteiros com água.
Contraindicações
Hipersensibilidade à Olanzapina.
Doentes com risco conhecido de glaucoma de ângulo fechado.
Efeitos indesejáveis/adversos
Como todos os medicamentos, Olanzapina pode causar efeitos secundários, no entanto, estes não se manifestam em todas as pessoas.

Efeitos secundários muito frequentes: afectam 1 utilizador em 10
Aumento de peso
Sonolência.
Aumento dos níveis de prolactina no sangue.

Efeitos secundários frequentes: afectam 1 a 10 utilizadores em 100
Alterações dos níveis de algumas células sanguíneas e lípidos em circulação
Aumento dos níveis de açúcares no sangue e urina
Aumento do apetite
Tonturas
Inquietação
Tremor
Rigidez muscular ou espasmos (incluindo movimentos oculares).
Problemas de discurso
Movimentos alterados (principalmente da face ou da língua)
Prisão de ventre
Boca seca
Erupção cutânea
Perda de força
Cansaço extremo
Retenção de água, originando inchaço das mãos, tornozelos e pés.

Algumas pessoas podem sentir-se tontas ou desmaiar (com diminuição do ritmo cardíaco) na fase inicial do tratamento, especialmente quando se levantam após estarem sentadas ou deitadas.
Habitualmente estes sintomas são passageiros mas, no caso de não passarem, deve informar o médico.

Disfunção sexual como, por exemplo, diminuição da libido em homens e mulheres ou disfunção eréctil em homens.

Efeitos secundários pouco frequentes: afectam 1 a 10 utilizadores em 1.000
Diminuição do ritmo cardíaco
Sensibilidade à luz solar
Incontinência urinária
Perda de cabelo
Ausência ou diminuição dos períodos menstruais
Alterações dos seios em homens e mulheres como, por exemplo, produção anormal de leite ou crescimento anormal.

Outros efeitos secundários possíveis: não pode ser calculada a frequência a partir dos dados disponíveis.

Reacção alérgica (p. ex. inchaço na boca e garganta, comichão, exantema).
Diabetes ou agravamento da diabetes, ocasionalmente associado a cetoacidose (cetonas no sangue e urina) ou coma.
Diminuição da temperatura normal do corpo.
Convulsões, normalmente associadas a um historial de convulsões (epilepsia).
Combinação de febre, respiração ofegante, sudação, rigidez muscular e entorpecimento ou sonolência.
Espasmos dos músculos oculares, causando um movimento giratório dos olhos.
Ritmo cardíaco anormal.
Morte súbita inexplicável.
Coágulos sanguíneos, tais como trombose venosa profunda na perna ou coágulo sanguíneo no pulmão.
Inflamação do pâncreas, originando fortes dores de estômago, febre e enjoo.
Doença hepática, manifestando-se através do amarelecimento da pele e das partes brancas dos olhos.
Doença muscular, manifestando-se sob a forma de mal-estar e dores inexplicáveis.
Dificuldade em urinar
Ereção prolongada e/ou dolorosa.

Enquanto estiverem a tomar Olanzapina os doentes idosos com demência apresentam o risco de ocorrência de AVC, pneumonia, incontinência urinária, quedas, fadiga extrema, alucinações visuais, febre, vermelhidão da pele e problemas na marcha.
Foram registados alguns casos fatais neste grupo específico de doentes.
Em doentes com a doença de Parkinson, a Olanzapina pode agravar os sintomas.

Mulheres que tomam medicamentos deste tipo durante muito tempo começaram, em casos raros, a ter secreção de leite e ausência do período menstrual ou períodos irregulares.
Avise o médico se estes sintomas persistirem.

Bebés nascidos de mães que tomaram Olanzapina no último período da gravidez (3.º trimestre) poderão, em casos muito raros, apresentar tremores, ficar sonolentos ou letárgicos.
Advertências
Gravidez
Gravidez:
Gravidez:Não deve tomar o medicamento se estiver grávida, a não ser que já tenha discutido este assunto com o médico.
Aleitamento
Aleitamento:
Aleitamento:Não deve tomar o medicamento se estiver a amamentar, dado que pequenas quantidades de Olanzapina podem passar para o leite materno.
Insuf. Hepática
Insuf. Hepática:
Insuf. Hepática:Evitar; Ver Antipsicóticos.
Insuf. Renal
Insuf. Renal:
Insuf. Renal:Dose inicial – 5 mg/dia.
Condução
Condução:
Condução:Existe um risco de se sentir sonolento quando tomar Olanzapina. Se isto se verificar, não conduza nem trabalhe com quaisquer ferramentas ou máquinas.
Precauções gerais
Durante o tratamento antipsicótico, a melhoria da situação clínica do doente pode levar de alguns dias a algumas semanas.
Os doentes devem ser cuidadosamente monitorizados durante este período.

Demência associada a psicose e/ou alterações do comportamento:
A olanzapina não está aprovada para o tratamento da psicose relacionada com demência e/ou de distúrbios comportamentais e a sua utilização não é recomendada neste grupo particular de doentes devido a um aumento da mortalidade e ao risco de acidentes vasculares cerebrais.

Em ensaios clínicos controlados com placebo (6-12 semanas de duração) em doentes idosos (média de idades de 78 anos) com psicose relacionada com demência e/ou comportamentos alterados, verificou-se um aumento de 2 vezes na incidência de morte em doentes tratados com olanzapina em comparação com doentes tratados com placebo (3,5% vs. 1,5%, respectivamente).

A maior incidência de morte não esteve associada com a dose de olanzapina (dose média diária de 4,4 mg) ou a duração do tratamento.

Os factores de risco que poderão predispor esta população de doentes para uma mortalidade aumentada incluem idade >65 anos, disfagia, sedação, malnutrição e desidratação, doenças pulmonares (por ex., pneumonia, com ou sem aspiração), ou utilização concomitante de benzodiazepinas.

Contudo, a incidência de morte foi superior em doentes tratados com olanzapina do que nos tratados com placebo independentemente destes factores de risco.

Nalguns ensaios clínicos, foram notificados eventos adversos vasculares cerebrais (EAVC por ex., AVC, acidente isquémico transitório), incluindo casos mortais.

Verificou-se um aumento de 3 vezes nos EAVC em doentes tratados com olanzapina em comparação com os doentes tratados com placebo (1,3% vs. 0,4%, respectivamente).

Todos os doentes tratados com olanzapina e com placebo que experimentaram um evento vascular cerebral tinham factores de risco pré-existentes.

A idade >75 anos e a demência vascular/tipo misto foram identificados como factores de risco de EAVC em associação com o tratamento com olanzapina.

A eficácia da olanzapina não foi estabelecida nestes ensaios.

Doença de Parkinson:
Não se recomenda o uso da olanzapina no tratamento da psicose associada a agonista da dopamina em doentes com doença de Parkinson.

Em ensaios clínicos, o agravamento da sintomatologia parkinsónica e alucinações foram notificados muito frequentemente e mais frequentemente do que com placebo e a olanzapina não foi mais eficaz do que o placebo no tratamento dos sintomas psicóticos.

Nestes ensaios, era necessário que os doentes estivessem estabilizados inicialmente na dose efectiva mais baixa da medicação anti-Parkinsónica (agonista da dopamina) e que permanecessem na mesma medicação anti-Parkinsónica e dosagens durante todo o estudo.

A dose inicial de olanzapina foi de 2,5 mg/dia e titulada até um máximo de 15 mg/dia, com base no critério do investigador.

Síndrome Maligno dos Neurolépticos (SMN):
A SMN é um estado patológico potencialmente fatal associado com a medicação antipsicótica.

Foram também comunicados casos raros, notificados como SMN, associados à olanzapina.

As manifestações clínicas da SMN são a hiperpirexia, rigidez muscular, estado mental alterado e indícios de instabilidade autonómica (pulso ou pressão arterial irregulares, taquicardia, diaforese e disritmia cardíaca).

Outros sinais adicionais podem incluir elevação da creatina fosfoquinase, mioglobinúria (rabdomiólise) e insuficiência renal aguda.

Se um doente desenvolver sinais e sintomas indicativos de SMN ou apresentar febre elevada sem justificação e sem manifestações clínicas adicionais de SMN, todos os medicamentos antipsicóticos, incluindo a olanzapina, devem ser descontinuados.

Hiperglicémia e diabetes:
Foi notificada raramente hiperglicémia e/ou desenvolvimento ou exacerbação de diabetes associada a cetoacidose ou coma, incluindo alguns casos fatais.

Nalguns casos foi notificado previamente um aumento do peso corporal o qual pode ser um factor de predisposição.

É aconselhável uma monitorização clínica apropriada, de acordo com as normas orientadoras para os antipsicóticos utilizados.

Os doentes tratados com qualquer agente antipsicótico, incluindo Olanzapina, devem ser vigiados para detectar sinais e sintomas de hipoglicemia (tais como polidipsia, poliúria, polifagia e fraqueza) e igualmente se devem controlar de maneira regular os doentes com diabetes mellitus ou com factores de risco de sofrer de diabetes mellitus para detectar um agravamento do controlo de glucose.

O peso deve ser vigiado regularmente.

Alterações lipídicas:
Em ensaios clínicos controlados com placebo, observaram-se alterações lipídicas indesejáveis em doentes tratados com olanzapina.

As alterações lipídicas devem ser tratadas de modo clinicamente adequado particularmente em doentes com dislipidémia e em doentes com factores de risco de desenvolvimento de doenças lipídicas.

Os doentes tratados com qualquer agente antipsicótico, incluindo Olanzapina, devem vigiar os níveis lipídicos regularmente de acordo com as normas de tratamento antipsicóticas utilizadas.

actividade anticolinérgica:
Embora a olanzapina tenha demonstrado uma actividade anticolinérgica in vitro, a experiência durante os ensaios clínicos revelou uma baixa incidência de efeitos relacionados.

Contudo, como a experiência clínica com olanzapina em doentes com doença concomitante é limitada, devem ser tomadas precauções quando for prescrita a doentes com hipertrofia prostática ou íleus paralíticus e situações relacionadas.

Função hepática:
Foram observadas frequentemente, especialmente na fase inicial do tratamento, elevações assintomáticas transitórias das transaminases hepáticas, ALT e AST.

Devem tomar-se precauções em doentes com ALT e/ou AST elevadas, em doentes com sinais e sintomas de disfunção hepática, em doentes com condições pré-existentes associadas a uma reserva funcional hepática limitada e em doentes que estejam a ser tratados com medicamentos potencialmente hepatotóxicos.

No caso de elevação da ALT e/ou AST durante o tratamento, deve ser monitorizada a situação, e a redução da dose deve ser considerada.

Nas ocasiões em que seja diagnosticada hepatite (incluindo lesões hepáticas hepatocelulares, colestáticas ou mistas), o tratamento com olanzapina deve ser interrompido.

Neutropenia:
Devem tomar-se precauções em doentes que, por qualquer razão, tenham contagens baixas de leucócitos e/ou neutrófilos, em doentes a tomar medicação que se sabe poder provocar neutropenia, em doentes com história de depressão/toxicidade da medula óssea induzida por fármacos, em doentes com depressão da medula óssea causada por doença concomitante, rádio ou quimioterapia e em doentes com condições de hipereosinofilia ou com doença mieloproliferativa.

Foi notificada neutropénia com frequência quando se administrou olanzapina e valproato concomitantemente.

Interrupção do tratamento:
Foram muito raramente notificados (<0,01%) sintomas agudos, tais como sudação, insónia, tremor, ansiedade, náuseas ou vómitos quando se interrompeu abruptamente a olanzapina.

Intervalo QT:
Em ensaios clínicos, foram pouco frequentes (0,1% a 1%) prolongamentos clinicamente significativos do intervalo QT corrigido (correção Fridericia QT [QTcF] ≥ 500 milésimos de segundo [msec] em qualquer altura após o início em doentes com um intervalo inicial QTcF <500 msec) em doentes tratados com olanzapina, sem diferenças significativas relativamente a acontecimentos cardíacos associados, comparativamente com placebo.

Contudo, tal como com outros antipsicóticos, devem tomar-se precauções quando a olanzapina é prescrita com medicamentos conhecidos por aumentar o intervalo QTc, especialmente nos idosos, em doentes com síndrome de QT longo congénito, insuficiência cardíaca congestiva, hipertrofia cardíaca, hipocaliémia ou hipomagnesiémia.

Tromboembolismo:
Foram notificados casos de tromboembolismo venoso (TEV) com medicamentos antipsicóticos.

Uma vez que os doentes tratados com antipsicóticos apresentam, frequentemente, factores de risco para o TEV, quaisquer factores de risco possíveis devem ser identificados antes e durante o tratamento com Olanzapina e devem ser adotadas medidas preventivas adequadas.

Actividade do SNC:
Devido aos efeitos primários no sistema nervoso central da olanzapina, aconselha-se precaução quando for administrada em combinação com outros medicamentos que atuem a nível central e com álcool.

Como exibe in vitro antagonismo à dopamina, a olanzapina pode antagonizar os efeitos directos e indirectos dos agonistas da dopamina.

Convulsões:
A olanzapina deverá ser utilizada com precaução em doentes que têm antecedentes de convulsões ou que estão sujeitos a factores que podem diminuir o limiar convulsivo.

Foi referido que as convulsões ocorrem raramente em doentes tratados com olanzapina.

Na maioria destes casos, foi referida uma história prévia de convulsões ou a existência de factores de risco de convulsões.

Discinesia tardia:
Em estudos comparativos com a duração de um ano ou menos, a olanzapina foi associada a uma incidência menor, estatisticamente significativa, da discinesia emergente com o tratamento.

Contudo, o risco de discinesia tardia aumenta com a exposição de longo prazo, e por isso se aparecerem sinais ou sintomas de discinesia tardia num doente que esteja a ser tratado com olanzapina, deverá considerar-se a redução da dose ou a descontinuação.

Estes sintomas podem agravar-se temporariamente ou mesmo surgir após a descontinuação do tratamento.

Hipotensão postural:
A hipotensão postural foi observada pouco frequentemente nos ensaios clínicos com olanzapina em idosos.

Tal como com outros antipsicóticos, recomenda-se que a pressão arterial seja medida periodicamente em doentes com mais de 65 anos de idade.

Morte súbita cardíaca:
Em relatos de pós-comercialização com olanzapina, foi notificada morte súbita cardíaca em doentes tratados com olanzapina.

Num estudo de coorte, prospectivo, observacional, o risco de presumível morte súbita cardíaca em doentes tratados com olanzapina foi aproximadamente duas vezes o risco em doentes que não utilizavam antipsicóticos.

Neste estudo, o risco da olanzapina foi comparável ao risco de antipsicóticos atípicos incluídos numa análise conjunta.

Utilização em crianças e adolescentes com menos de 18 anos:
A olanzapina não está indicada para tratamento de crianças e adolescentes.

Estudos com doentes com idades compreendidas entre os 13 e os 17 anos mostraram diversas reacções adversas, incluindo aumento de peso, alterações dos parâmetros metabólicos e aumento dos níveis de prolactina.

Os resultados a longo prazo associados a estes acontecimentos não foram estudados e continuam a ser desconhecidos.
Cuidados com a dieta
Não tome qualquer bebida com álcool enquanto estiver a tomar Olanzapina, pois Olanzapina e álcool em simultâneo podem fazer com que se sinta sonolento.
Resposta à overdose
Procurar atendimento médico de emergência, ou ligar para o Centro de intoxicações.

Sinais e sintomas:
Os sintomas muito frequentes da sobredosagem (com uma incidência > 10%) incluem taquicardia, agitação/agressividade, disartria, sintomas extrapiramidais diversos e redução do nível de consciência, variando desde a sedação até ao coma.

Outras consequências da sobredosagem clinicamente significativas incluem delírio, convulsões, coma, possível síndrome neuroléptica maligna, depressão respiratória, aspiração, hipertensão ou hipotensão, arritmias cardíacas (< 2% dos casos de sobredosagem) e paragem cardio-respiratória.

Foram reportados casos fatais de sobredosagens agudas tão baixas como 450 mg, mas também foram reportados casos de sobrevivência com sobredosagens agudas de aproximadamente 2 g de olanzapina oral.

Tratamento da sobredosagem:
Não existe um antídoto específico para a olanzapina.

Não se recomenda a indução de emese.

Para o tratamento da sobredosagem podem utilizar-se procedimentos padronizados (p.ex., lavagem gástrica, administração de carvão activado).

A administração concomitante de carvão activado demonstrou reduzir a biodisponibilidade oral da olanzapina em 50 a 60%.

Deve ser instituído um tratamento sintomático e monitorização das funções vitais de acordo com a situação clínica, incluindo tratamento da hipotensão e do colapso circulatório, bem como suporte da função respiratória.

Não se deve administrar epinefrina, dopamina ou outros agentes simpaticomiméticos com actividade beta-agonista, dado que a estimulação beta pode agravar a hipotensão.

É necessária monitorização cardiovascular para detectar possíveis arritmias.

Deve manter-se uma vigilância e monitorização clínica apertadas até que o doente recupere.
Terapêutica interrompida
Tome os comprimidos assim que se lembrar.
Não tome duas doses no mesmo dia.
Não pare de tomar os comprimidos só porque se sente melhor. É importante que continue a tomar Olanzapina durante o tempo que o médico lhe indicou.
Cuidados no armazenamento
Não conservar acima de 30°C.
Conservar na embalagem de origem para proteger da luz e da humidade.

Mantenha todos os medicamentos fora do alcance de crianças e animais de estimação.

Não deite fora quaisquer medicamentos na canalização ou no lixo doméstico. Pergunte ao seu médico, enfermeiro ou farmacêutico como deitar fora os medicamentos que já não utiliza. Estas medidas ajudarão a proteger o ambiente.
Espectro de susceptibilidade e tolerância bacteriológica
Sem informação.
Usar com precaução

Olanzapina + Tabaco (Fumadores, Tabagismo)

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Indução da CYP1A2: O metabolismo da olanzapina pode ser induzido pelo tabaco e pela carbamazepina, o que pode levar a uma redução das concentrações de olanzapina. Apenas foi observado um aumento ligeiro a moderado da depuração da olanzapina. As consequências clínicas são provavelmente limitadas, mas recomenda-se uma monitorização clínica e poderá, se necessário, considerar-se um aumento da dose de olanzapina. - Tabaco (Fumadores, Tabagismo)
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina glargina + Olanzapina

Observações: Algumas substâncias afetam o metabolismo da glucose, o que pode implicar a necessidade de ajuste de dose da insulina glargina.
Interacções: As substâncias que podem diminuir o efeito de redução da glicemia incluem corticosteróides, danazol, diazóxido, diuréticos, glucagon, isoniazida, estrogénios e progestagénios, derivados das fenotiazinas, somatropina, medicamentos simpaticomiméticos (p.ex.epinefrina [adrenalina], salbutamol, terbutalina), hormonas tiróideias, medicamentos antipsicóticos atípicos por ex. clozapina e olanzapina) e inibidores da protease. - Olanzapina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina zinco protamina + Olanzapina

Observações: A insulina não afeta outros medicamentos. No entanto, é importante estar ciente de que muitos medicamentos podem afetar os níveis de glicose no sangue e pode, portanto, alterar as suas necessidades de insulina. Por esta razão, as pessoas com diabetes devem sempre procurar o conselho de seu médico ou farmacêutico antes de tomar quaisquer novos medicamentos ou interromper as já existentes.
Interacções: Os seguintes medicamentos podem aumentar os níveis de glicose no sangue: Alguns medicamentos antipsicóticos, por exemplo, clorpromazina, olanzapina - Olanzapina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina glulisina + Olanzapina

Observações: Não foram realizados estudos sobre interações farmacocinéticas. Baseado num conhecimento empírico de medicamentos semelhantes, as interações farmacocinéticas clinicamente relevantes são improváveis. Um número variado de substâncias afetam o metabolismo da glucose e pode haver necessidade de um ajuste da posologia da insulina glulisina e em particular de uma monitorização apertada.
Interacções: Entre as substâncias que podem reduzir o efeito hipoglicemiante incluem-se os corticosteróides, danazol, diazóxido, diuréticos, glucagon, isoniazida, derivados das fenotiazinas, somatropina, medicamentos simpaticomiméticos (p.ex., epinefrina [adrenalina], salbutamol, terbutalina), hormonas da tiróide, estrogénios, progesteronas (p.ex., na pílula contracetiva), inibidores das proteases e fármacos antipsicóticos atípicos (p.ex., olanzapina e clozapina). - Olanzapina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina humana + Insulina isofânica + Olanzapina

Observações: Algumas substâncias afetam o metabolismo da glucose e podem requerer um ajuste da dose da insulina humana.
Interacções: As substâncias que podem reduzir o efeito de redução da glicemia incluem corticosteróides, danazol, diazóxido, diuréticos, glucagon, isoniazida, estrogénios e progestogénios (p.ex: Contraceptivos orais), derivados das fenotiazinas, somatrofina, medicamentos simpaticomiméticos (p. ex. epinefrina [adrenalina], salbutamol e terbutalina), hormonas tiróideias, e medicamentos inibidores da protease e antipsicóticos atípicos (tal como Olanzapina e clozapina). - Olanzapina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Insulina glargina + Lixisenatido + Olanzapina

Observações: Não foram realizados estudos de interacção com Insulina glargina + Lixisenatido. A informação fornecida a seguir baseia-se em estudos com os componentes individuais. Algumas substâncias afetam o metabolismo da glicose e podem exigir o ajuste posológico de Insulina glargina + Lixisenatido
Interacções: As substâncias que podem diminuir o efeito de redução da glicemia incluem corticosteróides, danazol, diazóxido, diuréticos, glucagon, isoniazida, estrogénios e progestagénios, derivados das fenotiazinas, somatropina, medicamentos simpaticomiméticos (p. ex., epinefrina [adrenalina], salbutamol e terbutalina), hormonas tiróideias, medicamentos antipsicóticos atípicos (p. ex., clozapina e olanzapina) e inibidores da protease. - Olanzapina
Usar com precaução

Olanzapina + Carbamazepina

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Indução da CYP1A2: O metabolismo da olanzapina pode ser induzido pelo tabaco e pela carbamazepina, o que pode levar a uma redução das concentrações de olanzapina. Apenas foi observado um aumento ligeiro a moderado da depuração da olanzapina. As consequências clínicas são provavelmente limitadas, mas recomenda-se uma monitorização clínica e poderá, se necessário, considerar-se um aumento da dose de olanzapina. - Carbamazepina
Usar com precaução

Olanzapina + Fluvoxamina

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Inibição da CYP1A2: A fluvoxamina, um inibidor específico da CYP1A2, demonstrou inibir significativamente o metabolismo da olanzapina. O aumento médio da Cmáx da olanzapina após administração de fluvoxamina foi de 54% em mulheres não fumadoras e 77% em homens fumadores. O aumento médio da AUC da olanzapina foi de 52% e 108% respectivamente. Deverá ser considerada uma dose inicial mais baixa em doentes que estejam a tomar fluvoxamina ou quaisquer outros inibidores da CYP1A2, tal como ciprofloxacina. Se for iniciado um tratamento com um inibidor da CYP1A2, deverá considerar-se uma diminuição da dose de olanzapina. - Fluvoxamina
Redutora do efeito Terapêutico/Tóxico

Olanzapina + Carvão activado

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Diminuição da biodisponibilidade: O carvão activado reduz a biodisponibilidade oral da olanzapina em 50 a 60% e deverá ser tomado pelo menos 2 horas antes ou depois da olanzapina. - Carvão activado
Sem significado Clínico

Olanzapina + Fluoxetina

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Diminuição da biodisponibilidade: Não se verificou um efeito significativo na farmacocinética da olanzapina com fluoxetina (inibidor da CYP2D6), doses únicas de antiácidos (alumínio, magnésio) ou cimetidina. - Fluoxetina
Usar com precaução

Olanzapina + Dopamina

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Potencial da olanzapina para interferir com outros medicamentos: A olanzapina poderá antagonizar os efeitos dos agonistas directos e indirectos da dopamina. A olanzapina não inibe as principais isoenzimas do CYP450 in vitro (por ex. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). - Dopamina
Sem significado Clínico

Olanzapina + Antiácidos

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Diminuição da biodisponibilidade: Não se verificou um efeito significativo na farmacocinética da olanzapina com fluoxetina (inibidor da CYP2D6), doses únicas de antiácidos (alumínio, magnésio) ou cimetidina. - Antiácidos
Sem significado Clínico

Olanzapina + Cimetidina

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Diminuição da biodisponibilidade: Não se verificou um efeito significativo na farmacocinética da olanzapina com fluoxetina (inibidor da CYP2D6), doses únicas de antiácidos (alumínio, magnésio) ou cimetidina. - Cimetidina
Sem efeito descrito

Olanzapina + Antidepressores (Tricíclicos)

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Assim, não é esperada nenhuma interacção especial, tal como comprovado nos estudos in vivo, onde não se verificou nenhuma inibição do metabolismo das seguintes substâncias activas: Antidepressivos tricíclicos (que representam maioritariamente a via CYP2D6), varfarina (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4 e 2C19). - Antidepressores (Tricíclicos)
Sem efeito descrito

Olanzapina + Varfarina

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Assim, não é esperada nenhuma interacção especial, tal como comprovado nos estudos in vivo, onde não se verificou nenhuma inibição do metabolismo das seguintes substâncias activas: Antidepressivos tricíclicos (que representam maioritariamente a via CYP2D6), varfarina (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4 e 2C19). - Varfarina
Sem efeito descrito

Olanzapina + Teofilina

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Assim, não é esperada nenhuma interacção especial, tal como comprovado nos estudos in vivo, onde não se verificou nenhuma inibição do metabolismo das seguintes substâncias activas: Antidepressivos tricíclicos (que representam maioritariamente a via CYP2D6), varfarina (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4 e 2C19). - Teofilina
Sem efeito descrito

Olanzapina + Diazepam

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Assim, não é esperada nenhuma interacção especial, tal como comprovado nos estudos in vivo, onde não se verificou nenhuma inibição do metabolismo das seguintes substâncias activas: Antidepressivos tricíclicos (que representam maioritariamente a via CYP2D6), varfarina (CYP2C9), teofilina (CYP1A2) ou diazepam (CYP3A4 e 2C19). - Diazepam
Sem efeito descrito

Olanzapina + Lítio

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: A olanzapina não mostrou qualquer interacção quando co-administrada com lítio ou biperideno. - Lítio
Sem efeito descrito

Olanzapina + Biperideno

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: A olanzapina não mostrou qualquer interacção quando co-administrada com lítio ou biperideno. - Biperideno
Sem efeito descrito

Olanzapina + Valproato semisódico (ácido valpróico)

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: A monitorização terapêutica dos níveis plasmáticos de valproato não indicou que fosse necessário um ajuste da dose de valproato após a introdução de olanzapina concomitante. - Valproato semisódico (ácido valpróico)
Usar com precaução

Olanzapina + Depressores do SNC

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Actividade Geral sobre o SNC: Aconselha-se precaução quando for administrada em combinação com outros medicamentos que possam causar depressão do SNC e com álcool. - Depressores do SNC
Usar com precaução

Olanzapina + Álcool

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Actividade Geral sobre o SNC: Aconselha-se precaução quando for administrada em combinação com outros medicamentos que possam causar depressão do SNC e com álcool. - Álcool
Não recomendado/Evitar

Olanzapina + Antiparkinsónicos

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Não se recomenda a administração concomitante de olanzapina e de medicamentos antiparkinsónicos em doentes com doença de Parkinson e demência. - Antiparkinsónicos
Usar com precaução

Olanzapina + Medicamentos que prolongam o intervalo QT

Observações: Só foram efectuados estudos de interacção em adultos. Interações potenciais que afectam a olanzapina: Dado que a olanzapina é metabolizada pela CYP1A2, as substâncias que podem induzir ou inibir dum modo específico esta isoenzima podem afectar a farmacocinética da olanzapina.
Interacções: Intervalo QTc: Aconselha-se precaução na administração concomitante de olanzapina e de medicamentos conhecidos por aumentar o intervalo QTc. - Medicamentos que prolongam o intervalo QT
Sem significado Clínico

Lamotrigina + Olanzapina

Observações: Os estudos de interacção só foram realizados em adultos.
Interacções: Efeitos de outros medicamentos na glucuronidação da LAMOTRIGINA Medicamentos que não inibem ou induzem significativamente a glucuronidação da lamotrigina: Oxcarbazepina; Felbamato; Gabapentina; Levetiracetam; Pregabalina; Topiramato; Zonisamida; Lítio; Bupropiom; Olanzapina. interacções envolvendo outros agentes psicoativos: Num estudo em voluntários adultos saudáveis, 15 mg de olanzapina reduziram em média 24% e 20% a AUC e Cmáx da lamotrigina respectivamente. Não se prevê que um efeito desta magnitude possa ser clinicamente relevante. Doses de 200 mg de lamotrigina não afetaram a farmacocinética da olanzapina. - Olanzapina
Potenciadora do efeito Terapêutico/Tóxico

Lidocaína + Olanzapina

Observações: n.d.
Interacções: Pode haver um risco aumentado de arritmia ventricular em doentes tratados simultaneamente com antipsicóticos que prolongam ou podem prolongar o intervalo QT (ex: pimozida, sertindole, olanzapina, quetiapina, zotepina), prenilamina, adrenalina (se injetado acidentalmente por via intravenosa) ou antagonistas 5-HT3 (exs: tropisetron, dolasetron). - Olanzapina
Usar com precaução

Fluvoxamina + Olanzapina

Observações: n.d.
Interacções: CYP1A2: Tem-se referido um aumento dos níveis plasmáticos previamente estabilizados dos antidepressivos tricíclicos (por ex..: clomipramina, imipramina e amitriptilina) e neurolépticos (por ex.: clozapina e olanzapina) amplamente metabolizados através do citocromo P450 1 A 2, quando usados em conjunto com a fluvoxamina. Uma redução da dose desses fármacos deve ser considerada se se iniciar tratamento com fluvoxamina. - Olanzapina
Usar com precaução

Ciprofloxacina + Ornidazol + Olanzapina

Observações: n.d.
Interacções: Ciprofloxacina + Ornidazol pode ter interacção com antidepressivos e antipsicóticos (clozapina, olanzapina). - Olanzapina
Usar com precaução

Androstanolona + Olanzapina

Observações: n.d.
Interacções: Androstanolona pode interagir com antipsicóticos (olanzapina, clozapina, clorpromazina). - Olanzapina
Identificação dos símbolos utilizados na descrição das Interacções da Olanzapina
Informação revista e atualizada pela equipa técnica do INDICE.EU em: 11 de Novembro de 2021